farmakokinetik pada

hidung
Kelompok 5 :
Yumi angriani
Karina tasya ananda
Niken ayu falupi
Riztika desmalita
Nia yuliani astuti
 Farmakodinamik
Dekongestan nasal bekerja pada mukosa
nasal dan ostia paranasal sinus untuk
merestorasi fungsi fisiologis dari nasal dan
paranasal sinus tersebut. Mukosa nasal
merupakan tempat yang kaya akan
pembuluh darah
 Dekongestan dibagi menjadi menjadi
2 jenis menurut cara kerjanya :
1. Amina simpatomimetik: fenolik
(phenylephrine, epinephrine), dan
nonfenolik (efedrin dan
fenilpropanolamin)
2. Derivatif imidazole: oxymetazoline,
tetryzoline, xylometazoline
Oxymetazoline merupakan kelompok
dekongestan derivatif imidazoline yang
bekerja secara lokalis. Oxymetazoline
bekerja pada saraf simpatis
(simpatomimetik) yang memiliki efek
vasokonstriksi pada pembuluh darah
arteri maupun vena dengan
mengaktivasi reseptor adrenergik α.
 Efek Terapi pada Hidung
Aktivasi reseptor adrenergik α menyebabkan
aktivasi noradrenalin yang kemudian memiliki
efek vasokonstriksi pada pembuluh darah vena
(capacitance vessels) yang banyak di mukosa
nasal serta meningkatkan resistensi pada
pembuluh darah arteriol dan anastomosis
arteriovenosa (resistance vessels) 
 Vasokonstriksi pembuluh darah akan
mengakibatkan hilangnya sumbatan hidung
melalui 2 mekanisme:

1. Melalui terjadinya peningkatan

lumen saluran napas
2. Melalui penurunan eksudasi yang
berasal dari venula pasca-kapiler.
Sehingga secara keseluruhan terjadi
penurunan resistensi aliran udara
hidung sebesar 35,7% dan
penurunan 50% produksi eksudat
yang berasal dari aliran darah
mukosa
 Farmakokinetik
Farmakokinetik oxymetazoline
berupa aspek absorbsi,
distribusi, metabolisme, dan
ekskresinya.
 ABSORBSI

• Onset: dalam hitungan beberapa detik

hingga beberapa menit.
• Periode laten (mencapai konsentrasi
maksimal): 20 menit.
• Durasi kerja: 10-12 jam
 DISTRIBUSI

Distribusi dan ikatan protein

oxymetazoline tidak diketahui.
 METABOLISME

Oxymetazoline dikonversi menjadi

konjugat glukoronida in vitro oleh UGT1A9.
Apabila oxymetazoline tidak sengaja
tertelan (per oral) maka efek pada
reseptor α akan diabsorbsi secara sistemik
hingga 7 jam pada pemakaian 1 dosis.
 EKSKRESI

Oxymetazoline diekskresikan lewat urin

melalui ginjal (30%) dan lewat feses
(10%). Eliminasi waktu paruh
oxymetazoline adalah 5-8 jam
 RESISTENSI

Resistensi pada penggunaan

oxymetazoline dikenal sebagai
takifilaksis, yaitu penurunan efektivitas
obat akibat penggunaan berkali-kali.
Takifilaksis ini merupakan salah satu
efek samping yang terjadi akibat
keadaan iskemik akibat vasokonstriksi
 Takifilaksis
Salah satu mekanisme yang dapat menjelaskan
takifilaksis adalah berkurangnya respon dari
reseptor α-2 dan α-1-agonis. Kejadian rebound
congestiondan takifilaksis akan meningkatkan
penggunaan oxymetazoline karena efek obat dirasa
belum bekerja. Apabila hal ini berkelanjutan maka
akan mengakibatkan kerusakan mukosa nasal dan
menyebabkan rhinitis medikamentosa
Rhinitis medikamentosa terjadi karena
gangguan pengaturan vasomotor yang
menyebabkan peningkatan aktivitas
parasimpatis karena kelelahan dari
mekanisme vasokonstriktor oleh aktivasi
adrenergik α terus menerus. Hal ini
menyebabkan peningkatan permeabilitas
vaskular dan meningkatkan kemungkinan
terjadinya edema intravaskular. Pasien akan
mengeluhkan bahwa gejala obstruksi nasal
tidak membaik dengan obat namun justru
semakin memperparah.
Perubahan mukosa nasal masih
bersifat reversible pada penggunaan
jangka pendek, tetapi jika
pemakaian sudah melebihi 30 hari,
perubahan ini menjadi ireversibel
TERIMAKASIH