Pembuatan sediaan

radiofarmasi
Penggolongan sediaan
radiofarmasi
 Terdapat 200 sediaan rf dan hanya sekitar 30
jenis yang diproduksi di Negara kita, yang
terdiri dari:
 1. isotop primer Na131 I, H 32PO4 , H235SO4
 2. senyawa bertanda,Hippuran 131I, RIHSA I
 3. Untuk radiologi 60Co
Bentuk sediaan radiofarmasi

 1. larutan untuk pemakaian oral

 Biasanya dikemas dgn kemasan tertentu seperti
penesilin type bottles, untuk menghindari
kontaminasi digunakan single dose bottles,
sediaan bisa dalam larutan air, alkohol dan
minyak , seperti larutan 24 Na. 42 K
 2. kapsul gelatin
 Cara pemakaian mudah, bisa berupa larutan atau
dengan penambahan zat inert NaHPO4 anhidrat
 3. Larutan injeksi
 Kemasan mengandung satu dosis atau lebih,
persyaratan larutan injeksi harus dipenuhi seperti
sterilitas, isotonis dan bebas pirogen.
 4. bentuk lyophilized product
 Sediaan dimasukkan dalam vial, sebelum
digunakan dilarutkan terlebih dahulu dengan
pelarut yang cocok, sering disebut sebagai kit
radiofarmasi.
Ada 5 teknik pembuatan
sediaan RF
1. Sediaan yang diperoleh dari hasil iradiasi
suatu target/sasaran dalam suatu reaktor
nuklir, kemudian dilanjutkan dengan jalan
melarutkan dalam suatu pelarut.
Contoh: 24Na, 29 K, 82Br
2. Isotop yang diperoleh dari hasil pemisahan kimia
target yang telah diiradiasi, pemisahan dpt dilakukan
dengan adsorpsi, destilasi, penukar ion dan
ekstraksi.
Contoh: 131I, 35S, 51 Cr dan 55Fe

3. Memberi tanda/labelling dari suatu molekul organik

sintetis/biologis dengan suatu radioisotop
Senyawa bertanda adalah senyawa organik baik
sintetis atau alam yang diberi tanda dengan suatu
radioisotop
Contoh: RIHSA 131 I ( terakumulasi pada otak)
Hippuran 131I
4. Yang berbentuk koloid
Sediaan yang berbentuk koloid ini diperoleh
dari hasil pengendapan dan umumnya
berbentuk logam
Misal : 98 Au koloid, 32 Cr koloid
5. general isotop
 Metode ini diperoleh isotop yang berumur

pendek.
 Pada umumnya dibuat untuk rumah sakit

yang jauh dari tempat pusat reaktor atom

 Contoh; 99m Tc, t ½ = 6 jam

 87 Sr t ½ = 2,8 jam
Stabilitas sediaan
radiofarmasi
 Energi radiasi yang berasal dari peluruhan
radioisotop memegang peranan penting terhadap
stabilitas sediaan radiofarmasi.
 stabilitas fisika
 Stabilitas formulasi

 Sediaan tanpa radioaktif lebih stabil dari sediaan

yang mengandung radioaktif, karena formulasi
sediaan biasa dapat diberikan beberapa cara
stabilisasi.
Faktor yang mempengaruhi

 Faktor formula
 Faktor sifat kimia
 Faktor isotop dan sediaan radioaktif
Ada 2 kategori peluruhan
radiasi dari sediaan
radiofarmasi
 1. efek primer
 Energi peluruhan isotop akan menghancurkan
molekul-molekul tetangganya

 2. efek sekunder
 Semua zat radioaktif bersifat oksidator di dalam
air
Mekanisme stabilisasi sediaan
radiofarmasi
a. Mengurangi akibat primer
 1. menurunkan aktifitas

 2. menurunkan konsentrasi

 3. menambahkan zat-zat iner atau

antioksidan supaya dapat melindungi dari

proses oksidasi
 B. mengurangi akibat sekunder

 1. menambahkan zat-zat pereduksi

 2. mengganti pelarut
 3. mengurangi kekuatan radiasi/satuan volume.
 Tipe-tipe penguraian sediaan r f

 1. atom aktif/penambah dapat lepas dari

molekulnya dengan cara pemutusan ikatan
yang sederhana

 R–I* R + I*

 Hippuran-I 131 Hippuran + I 131

 2. terjadi oksidasi kimia yang sederhana

 NaI* NaI*O3

 3. terjadi reduksi

 NaCrO4 Cr 3+
 4. terjadi hidrolisa
 Molekul yang cendrung terhidrolisa adalah
mempunyai ikatan amida, ester dll

 5. terjadi deiodinasi dan iodinasi