Farmakokinetika,Farmakodinamika,

Biotransformasi obat INSULIN dan

BIGUANIDES

Nur Fajri Umar

DIV.A FISIOTERAPI
 INSULIN
(INSULIN REGULER)
 Farmakodinamik
Famakodinamik insulin reguler utamanya ditujukan untuk
mengatur metabolisme glukosa. Insulin dapat menurunkan
kadar glukosa darah dengan cara menstimulasi
ambilan/ambilan/uptake glukosa darah di perifer dan
menghambat produksi glukosa oleh hepar. Selain daripada
itu, insulin juga menghambat proses lipolisis dan proteolysis,
serta meningkatkan sintesis protein. Target organ insulin
adalah pada jaringan otot skeletal, hepar, dan jaringan
adiposa.
kerjanya.
 Farmakokinetik
Arbsorbsi Distribusi Metabllisme Eleminasi

Insulin reguler biasanya disuntikkan sekitar

Volume distribusi insulin Metabolisme insulin Eliminasi insulin reguler utamanya
30 menit (kisaran 20─45 menit) sebelum diperantarai oleh hepar dan ginjal.
makan dengan tujuan untuk mengatasi kadar reguler sama dengan insulin reguler terjadi di hepar Normalnya, hepar mendegradasi
gula darah yang meningkat setelah makan.
Cara penyuntikkan yang disarankan adalah endogenus, yaitu sebanding sebanyak 50─60%,
Contents C di 50-60% insulin
Contentsyang diproduksi
D
pankreas ke vena porta, kemudian
secara subkutan di abdomen karena absorpsi
dengan cara tersebut dua kali lebih cepat
dengan volume cairan ginjal sebanyak 35─45%, ginjal 35-45% sisanya lalu
daripada daerah tubuh lainnya. Insulin reguler ekstraseluler, atau sekitar dan You
pada jaringan adiposa diekskresikan melalui urin. Namun,
sediaan 100 UI diabsorpsi lebih cepat can simply impress You can simply impress
dibandingkan sediaan 500 UI dengan 0,26─0,36 L/kgBB. Insulin atauyour
ototaudience
sebanyak 20%.
and add a apabila insulin
your dimasukkan
audience and addsecara
a
bioavailabilitas sekitar 55─77% per subkutan. reguler beredar di plasma unique zing and appeal to eksogen, seperti pada penggunaan
unique zing and appeal to
Konsentrasi puncak insulin reguler dalam Waktu paruh biologis
your Presentations. insulin your
reguler, profil degradasi
Presentations.
plasma terjadi setelah 30 menit, selama dua sebagai monomer bebas yang
jam, kemudian aktivitasnya akan menurun dan insulin reguler adalah 30 akan berubah karena insulin tidak
akan berdifusi ke dalam lagi melewati vena porta, sehingga
berakhir 3─4 jam kemudian . Rute injeksi
insulin reguler secara intravena memiliki jaringan dan dapat
– 60 menit. mayoritas eliminasi akan dilakukan
onset 10─30 menit, dengan waktu puncak melalui ginjal.
dicapai dalam 15─30 menit dan lama kerja menembus sawar darah otak $56,000 $1,211,000
30─60 menit. Sedangkan rute injeksi insulin
reguler secara subkutan memiliki onset 30─60
(blood-brain barrier).
menit, dengan waktu puncak dicapai dalam
2─4 jam, dan lama kerja 5─7 jam
Efek Samping

Reaksi pada titik injeksi mungkin terjadi,

1 seperti sakit, kemerahan, dan iritasi.

mengalami gejala hipokalemia, yaitu

rendahnya kadar kalium dalam tubuh, yang
ditandai dengan kram pada kaki, sembelit,
2 detak jantung tak beraturan, dada berdebar,
rasa haus dan buang air kecil terus-menerus,
mati rasa atau kesemutan, otot terasa lemah
dan merasa lemas.

Tanda reaksi alergi seperti ruam,gatal-

3
gatal,kulit kemerahan,bengkakdan sulit
bernafas
BIGUANIDES
(METFORMIN)
 Menurunkan kadar gula darah lebih rendah
yang nyata pada pasien DM tipe 2. Prinsip
kerja dari metformin adalah menurunkan
glukosa darah tidak tergantung pada adanya
fungsi pankreatik sel-sel B
Farmakokinetika
Metformin diperkirakan 50%-60% bioavalabilitasnya oral, kelarutannya
dalam lipid rendah, dan volume distribusinya pada cairan tubuh.
Metformin mempunyai t½  1,5-3 jam, tak terikat protein plasma, tidak
dimetabolisme, dan dieksresi oleh ginjal sebagai senyawa aktif. Kerja
metformin pada glukoneogenesis di hati di duga mengganggu
pengambilan asam laktat oleh hati. Pada pasien insufisiensi ginjal
(terjadi akumulasi Metformin) dapat meningkatkan risiko asidosis
laktat sehingga dapat berakibat fatal
Absorpsi metformin relatif lambat dan dapat diperpanjang jadi
sekitar 6 jam. Obat ini diekskresikan dalam urin dengan kecepatan
klirens ginjal yang tinggi yaitu 450 ml/menit.  Eliminasi awal metformin
adalah cepat dengan waktu paruh bervariasi antara 1.7 dan 3 jam.
Terminal fase eliminasi diketahui  selama 4 sampai 5% dari dosis
terserap lambat dengan waktu paruh antara 9 – 17 jam. Tempat utama
konsentrasi obat adalah mukosa usus dan kelenjar liur. Konsentrasi
plasma pada keadaan tunak berkisar sekitar 1 hingga 2 mcg / mL
Metformin tidak dimetabolisme dan tidak berikatan dengan
protein-protein plasma. Metformin dieliminasi melalui sekresi tubular
ginjal dan filtrasi glomerulus. Waktu paruh metformin rata-rata adalah
6 jam, meskipun secara farmakodinamik, efek antihiperglikemik pada
metformin > 24 jam.
Efek Samping
Nyeri otot atau merasa lemas.

Mati rasa atau perasaan dingin di

tangan dan kaki.

Merasa pusing,kepala berputar, lelah, dan

sangat lemas.

Detak jantung lambat atau tidak teratur.

THANK YOU