Neuromuscular blocking

agent
XI A Alif hamzah (119810006)

Perseptor
Dr dony prasetyo Sp.An-KIC
Neuromuscular Blocking Agents
• Key concepts
• NMBD tidak berhubungan dengan ketidaksadaran, amnesia, atau analgesia.
• Depolarisasi muscle relaxant bekerja seagai agonis reseptor achetilcholine
(ACh).
• non-depolarizing muscle relaxants berfungsi sebagai kompetitif antagonis.
• Pilihan penggunaan NMBD dipengaruhi dari kecapatan onsetnya, durasi
kerjanya, rute dari eliminasinya, dan efek samping (seperti perubahan HR
atau BP)
Fisiologi dasar kontraksi otot

Neuromuscular junction Struktur Reseptor ACh Skema kanal sodium

Struktur aktin dan myosin pada otot

Hydrolisis oleh asetilkolinesterase

 Perbedaan NMBD depolarisasi dan non-
depolarisasi
• NMBD tipe depolarisasi
• Suksinilkolin (2 gab. Molekul Ach)
• Dapat menempel pada reseptor Ach
namun tidak termetabolisme
asetilkolinesterase, sehingga
depolarisasinya memanjang dan dapat
menyebabkan relaksasi otot (Fase 1)
• Semakin memanjangnya fase
depolarisasi ini, membuat perubahan
bentuk reseptor sehingga reseptor tidak
terlalu sensitif bila ada asetilkolin yang
dating (fase 2)
• Termetabolisme oleh
pseudocholinesterase di plasma atau
hepar.
• NMBD tipe non-depolarisasi
• Dapat menempel dengan reseptor,
namun tidak dapat membuka kanal
ion. Sehingga tidak terjadi potensial
aksi dan kontraksi otot.
• Tidak termetabolisme oleh
asetilkolinester atau
pseudoasetilkolin, namun fungsinya
dapat hilang bergantung dengan
jumlah reseptor yang tidak terikat,
metabolism, pengeluaran dari
tubuh, agen lain, atau dengan
asetilkolinesterase inhibitor.
 Macam macam obat NMBD

Respon yang timbul saat stimulasi elektrik

Interaksi obat NMBD depolarisasi dan non-depolarisasi
NMBD tipe depolarisasi
• Suksinilkolin – 2 molekul ACh
• Menempel pada reseptor Ach
• Terhidrolisis oleh kolinesterse (pseudokolinesterasi)
• Terminasi melalui difusi dari NMJ menuju cairan ekstraselular [D+R⇄DR]
• Atipikal homozigos kolinesterasi – pemanjangan durasi suksinilkolin 2-3x lipat
• SE:
• cardiac dysaritmia – bradikardia, junctional rhytm, sinus arrect akibat peningkatan Ach, berikan
atropin
• Hyperkalemia – peningkatan jumlah kalium
• Fasikulasi – paralisis muncul setelah pemb. Suksinilkolin, berikan pretereatment low dose NMBD
non-depolarisasi atau benzo, atau 1.5 mg/kg suksinikolin
• Myalgia – kontraksi yg tidak tersinkronisasi, berikan NSAID/ atau profilaksis NMBD
• Increased IOP – ekstrusi otomatis dari konten mata. Lakukan valsava maneuver
NMBD tipe depolarisasi
• Peningkatan tekanan lambung – respon ini tidak konsisten dan tidak menimbulkan
muntah atau aspirasi. Bisa di tekan dengan pretx dengan NMBD non-depolarisasi
• Hypertermia malignant
• Trismus – mungkin ditemukan pada 4% pasien dan ini normal. Perhatikan suhu tubuh
jika terjadi terus menurus
• Dosis
• Utk intubasi bisa diberikan 1 sampai 1.5 mg/kg IV
• Bisa dilanjutkan drip 1 gr dalam 500 sampai 1000 mL nacl 0.9% pada operasi yang
membutuhkan muscle relaxant untuk mempermudahnya (otolaryngological endoskopi)
NMBD tipe non-depolarisasi
• Pankuronium
• Terdiri dari susunan steroid dan 2 molekul Ach termodifikasi
• Tidak terlalu mahal, dan kerjanya Panjang
• Metabolisme dan ekskresi di hepar dan renal
• SE:
• Hipertensi dan takikardi – karena blockade muscuranic
• Aritmia
• Gejala alergi
NMBD tipe non-depolarisasi
• Vecuronum
• Susunan pancuranium tanpa susunan methyl
• Bekerja intermediate
• Dimetabolisme oleh hepar dan di ekskresi oleh renal dan bile
• Setelah pemberian jangka Panjang di ICU bisa menyebabkan perpanjangan
efek blockade obat hingga beberapa hari
• SE:
• Tanpa gejala cardiovascular
• Gagal hati – pemanjangan kerja obat pada pasien sirosis
NMBD tipe non-depolarisasi
• Rocuronium
• Analog steroid
• kerjanya sedang
• Tanpa melalui metabolism dan langsung di eliminasi di hepar dan ginjal
• Karena tidak mempunya metabolit aktif, memiliki onset kerja yang cepat dan
lebih aman digunakan untuk pemberian jangka Panjang
• SE:
• Aktifasi vagal reflek
NMBD tipe non-depolarisasi
• Mivacurium
• benzylisoquinolon
• Kerjanya pendek
• Onsetnya lebih lama di baningkan suksinilkolin dan rocuronium
• Dimetabolisme oleh pseudokolinesterase dan kolinesterase
• SE:
• Pemberian cepat dapat menyebabkan pelepasan histamin
• Digunakan pada pemberian yang sebentar, seperti pengeluaran benda asing
pada jalan nafas atau esofagus
NMBD tipe non-depolarisasi
• Atracurium
• Benzylisoquinolon
• Termetabolisme oleh hepar dan renal, dan di eksresi oleh bile dan renal
• SE:
• Hipotensi
• Bronkospasme
• Laudanosin toksisitas
• Hipotermia dan asidosis
• Reaksi alergik
NMBD tipe non-depolarisasi
• Cisatracurium
• Stereoisomer dari atracurium, 4 kali lebih potent
• Kerjanya intermediate
• Sering digunakan sbg pengganti atracurium karena tidak melepaskan histamin
• Melalui Hoffman elimination: terdegradasi sendiri di plasma dari pengaruh
suhu dan suasana pH yang normal
• Hasil dari Hoffman eliminasi adalah laudinosine yang bisa mengaktif kan
system saraf pusat bila dalam dosisi tinggi
• Pilihan untuk pasien gangguan renal dan hepar
Pertimbangan penggunaan NMBD
TERIMA KASIH