FARMAKOLOGI

DASAR
FARMAKOLOGI adalah ilmu yang mempelajari tentang obat
dengan seluruh aspeknya.

FARMAKOGNOSI ---- obat hewani dan nabati

BIOFARMASI ---- mempelajari pengaruh formulasi terhadap

efek terapi

FARMAKOKINETIKA ---- mempelajari perjalanan obat

dalam tubuh ADME atau mempelajari semua tindakan
tubuh terhadap obat
FARMAKODINAMIKA ---- mempelajari semua aspek
yang dilakukan obat terhadap tubuh

TOKSIKOLOGI ---- mempelajari tentang efek racun dari

suatu obat ( SOLA DOSIS FACIT VENENUM)

FARMAKOATERAPI ---- mempelajari tentang

penggunaan obat untuk proses terapi
OBAT adalah bahan kimiawi, hewani maupun nabati
yang dalam dosis layak dapat digunakan untuk
menyembuhkan, mengurangi maupun mencegah
penyakit.
OBAT PATENT ??
OBAT GENERIK??
OBAT ASLI ??
OBAT ESENSIAL??
3 (tiga) golongan besar obat yang digunakan untuk terapi :

1. OBAT FARMAKODINAMIK
--- mempengaruhi fisiologis dan biokimia tubuh.
Misal : diuretik, hipnotik dan sedatif
2. OBAT KEMOTERAPI
--- membunuh parasit dan kuman dalam tubuh tuan
rumah.
Misal : antibiotika, neoplasma
3. OBAT DIAGNOSTIK
--- membantu melakukan diagnostik
Misal : Barium Sulfar untuk lambung-usus
Penggolongan obat berdasar Undang-
Undang :
1. Daftar obat keras ( Daftar G )
Misal : antibiotik, sulfa, hormon, semua obat suntikdll )

2. Daftar obat bebas terbatas (Daftar W )

Misal : papaverin, efedrin ????

3.Daftar obat bebas

Narkotika ??? Psikotropika??? Obat wajib Apotek (OWA)??

 
Narkotik UU No. 22 th 1997

Golongan I --- 26 bahan antara lain 3 tanaman

narkotik, opium mentah dan masak, kokain, THC,
Heroin

Golongan II --- 87 zat antara lain morfin, petidin,

opium

Golongan III --- 14 zat antara lain etilmorfin (dionin)

dan metilmorfin (kodein)
Psikotropik UU No. 5 th 1997

Golongan I --- 26 zat antara lain lisergid (LSD),

meskalin, psilosibina
Golongan II ---14 zat amfetamin, metamfetamin.
Golongan III --- 9 zat antara lain amobarbital,
flunitrazepam, glutetimida, pentazosin, pentobarbital,
siklobarbital
Golongan IV --- 60 zat antara lain allobarbital,
alprazolam, barbital, bromazepam
ASPEK-ASPEK BIOFARMASI
 

FARMACEUTICAL AVAILABILITY
Merupakan ukuran untuk bagian obat yang in vitro
dibebaskan dari bentuk pemberiannya

BIOAVAILABILITY
Adalah prosentase obat yang diresorpsi tubuh dari
suatu dosis yang diberikan untuk melakukan efek
terapinya
THERAPEUTICAL ATAU BIOEQUIVALENCE
Adalah kesetaraan pola kerja ( kadar dan kecepatan absorbsinya )
dari dua obat yang berisi zat aktif dan dosis yang sama ----
penting untuk obat yang rang terapinya sempit
Misal : digoksin --- bandingkan sampai uji disolusinya

BIOASSAY
Adalah penentuan dosis dari suatu obat dengan menggunakan
organisme hidup ( terutama untuk obat yang tidak murni ----
satuan Internasional Unit atau UI ) ---- sampai ditemukan cara
tepat secara fisika-kimia.
 
CARA PEMBERIAN OBAT
 

EFEK SISTEMIK
1. Per oral
jalur utama
lewat hati ---- metabolisme
tidak untuk zat merangsang (emetin, aminophilin)
tidak untuk yang dirusak lambung ( insulin, oksitosin)

2. Sublingual
tidak lewat hati
hanya untuk obat lipofil
absorbsi oleh lidah --- ke vena ( dalam waktu lama akan
merusak mukosa mulut )
3. Injeksi
cepat, kuat dan lengkap
tidak dirusal getah l;ambung
untuk pasien tidak sadar
Macam injeksi :
a. Subkutan (hipodermal) --- dibawah kulit, misal insulin
b. Intrakutan --- misal : injeksi tuberkulin
c. Intramuskular (im)--- memberikan efek setelah 10-30
menit, otot pantat, untuk memperpanjang kerja obat
digunakan pelarut minyak, misal : antibiotik dan
hormon kelamin
d. Intravena (iv) --- efek 18 menit , obat harus berupa
larutan, injeksi perlahan 50 – 70 detik, hati-hati
trombosis disatu tempat.
4. Implantasi subkutan
Efek lama 3- 5 bulan, implanon ( 3 tahun )
5. Rektal
Klisma maupun lavemen.
Juga untuk efek lokal, misal untuk laksan.
Untuk obat ttt dosis dinaikkan karena absorsi kurang baik,
misal : kloramphenikol, tetrasiklin dan sulfonamida.
(DM???)
Lewat rektal tidak FPE (first pass effect) kecuali bila obat
diabsorbsi di rektal atas ( vena rectalis superior kmd ke vena
porta ---- hati )
EFEK LOKAL
1.Intranasal
Dapat sistemik, misal :
kortikosteroida

2. intra-okuler dan intra-aurikuler

tetes mata atropin dapat sistemik
 3. Inrapulmonal ( inhalasi )
Inhalasi dapat terjadi resorpsi di mukosa
mulut, tenggorokan dan saluran nafas
Aerosol dapat berupa padat.

4. Intra vaginal
Infeksi di vagina dan dapat untuk kontrasepsi
( zat spermacid )
5. Kulit (topikal)
 Hati-hati untuk kulit yang luka karena akan terabsorbsi, tu
kortikosteroida.
 Zat-zat keratolitik ( asam salisilat dll), obat gosok dll
 TTS(transdermal terapeutic system), misal skopolamin,

nitrogliserin.
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKOKINETIKA
ABSORBSI
 

Tempat : lambung dan usus

Faktor yang mempengaruhi :
1. pH masing-masing obat
2. ionisasi obat --- tak terinisasi
lebih lipofil dan pH tempat
absorbsi )
 Sistem transpor :
1. Tanspor pasif :
filtrasi ( molekul kecil, alkohol, urea)
difusi (zat melarut dalam lapiran membran --- lipofil
yang akan lebih mudah kecuali natrium dan Klorida)
2. Transpor aktif ( dengan carrier untuk yang hidrofil,
asam amino, glukosa dll )--- tidak tergantung oleh
konsentrasi.
 
BIOTRANSFORMASI
Proses metabolisme ada 2 tahap :

reaksi perombakan ( oksidasi, reduksi dan hidrolisis)

reaksi penggabungan atau konjugasi (asetilisasi,

sulfatasi, glukoronidasi dan metilasi)
Jenis Metabolit yang dimetabolisme :
aktif ----- menjadi tidak aktif ( detoksifikasi atau
bioinaktivasi )
aktif ----- menjadi tetap aktif (klorppromazine,
efedrin dan benzodiazepin)
tidak aktif ----- menjadi aktif (kortison, prednison dan
fenasetin
Faktor yang mempengaruhi Metabolisme :
Fungsi hati
Usia
Faktor genetis, misal enzim asetilisasi untuk INH
Penggunaan obat lain (inhibitor enzim dan induksi
enzim)
DISTRIBUSI
Ikatan obat dan protein ( zat lipofil lebih mudah terikat
albumin dan globulin sehingga menyebabkan efek
depot )

Obat yang terikat protein tidak aktif secara farmakologi

Kompetisi pengikatan ??
Kumulasi pada jaringan

Kumulasi pada jaringan lemak

 
EKSKRESI
 
utama urine ( ASI, usus, empedu, paru-paru dan
kulit)
hidrofil lebih mudah maka metabolisme perlu

penambahan gugus tertentu spt –OH

Mekanisme (filtrasi glomerolus dan transpor

aktif)
Plasma half-life eliminasi (waktu paruh)

 
Hal penting dalam proses ekskresi :
1. Plasma half-life eliminasi (waktu paruh)
2. AUC (area under curve)
Dosis dan skema pentakaran ( minimum efektif dosis
dan minimum toksik )
3. Loading dose
 PRINSIP-PRINSIP
FARMAKODINAMIK
MEKANISME KERJA OBAT
1. FISIKA
Misal :
a. anaestesi inhalasi --- zat lipofilnya melarut dalam
membran shg oksigen dan zat terhalang

b. pencahar osmotik --- Mg sulfat menarik air shg

usus penuh.
2. KIMIA
Antasida

Zat kelasi mengikat logam

3. MELALUI PROSES METABOLISME

antibiotik --- mekanisme ??
diuretik --- cegah reabsorbsi

4. SECARA KOMPETISI
Reseptor dan reseptor bloker ??

Misal : reseptor beta di jantung ---kontraksi

beta bloker --- mencegah kontraksi

Enzim dan enzym bloker ??

Obat dengan mekanisme kerja memblok enzim antara
lain :

Mencegah pembentukan produk akhir

 Allopurinol --- menghambat enzim xantinoksidase shg
asam urat turun
 Metildopa --- menghambat noradrenalin shg TD tidak

naik
 Antagonis folat

Melindungi substrat
 disulfiram --- merintangi aldehidoksidase
Asam klavulanat --- memblokir enzim beta laktamase
EFEK TERAPUTIK

Tiga prinsip pengobatan :

Terapi Kausal
Misal : kemoterapi

Terapi simtomatis
Misal : analgetik antipiretik

terapi substitusi
Misal : terapi hormon (insulin, estrogen dll)
Faktor yang mempengaruhi efek terapi:

Obat dan bentuk sediaannya

variasi biologi
kesetiaan terapi ( sifat individu, relasi dokter-pasien,
jenis penyakit, jumlah dan frekuensi takarannya) ---
atasi dengan preparat long acting untuk tablet dan
modifikasi khusus unuk parenteral, misal : - pembawa
minyak
 menambah zat lipofil (estrogen-enantat)
 menggunakan kristal kasar

 menambah vasokonstriksi, misal : prokain

EFEK YANG TIDAK DIINGINKAN

Efek samping
Idiosinkrasi
alergi
fotosensitasi
EFEK TOKSIK

Teratogenik
Focomelia --- pada trimester I (kehamilan muda)
dengan obat talidomide juga virus rubella hati-2.
Pada kehamilan tua --- kloroquin, tetrasiklin dan
hormonandrogen dan progesteron.
Karsinogenik
Menimbulkan kanker
Mutagenik
Perubahan gen.
TOLERANSI, HABITUASI DAN ADIKSI

Toleransi ada 3 macam :

Toleransi bawaan, misal kelinci terhadap atropin
Toleransi skunder --- habituasi
Toleransi silang
Tachyfilaxis
Mekanisme toleransi :

induksi enzim, misal : phenobarbital

reseptor skunder, misal : morfin
penghambatan resorbsi
DOSIS
Tergantung pada : usia, luas permukaan tubuh, jenis
kelamin, beratnya penyakit, daya tangkis penderita,
resistensi.
WAKTU MINUM OBAT
INDEKS TERAPI

KOMBINASI OBAT
Efek kombinasi :
Antagonis ( barbital-striknin, nalorfin-morfin)
Sinergis ( adisi/summasi dan potensiasi )
Hal yang perlu diperhatikan dalam kombinasi :
Tujuan (mengurangi efek sampinga atau
meningkatkan efek utama)
Sediaan kombinasi paten sudah dg komposisi tetap
Pertimbangkan t ½ nya

INTERAKSI
Lihat skema !!!!