FASE PERJALAN

OBAT
Devi Eka Wati,S.Farm
 FASE FARMAKOKINETIKA
Bagian fase farmakokinetika

OBAT
Proses
pengeluaran
Proses masuknya obat atau zat
obat kedalam INVASI ELIMINASI
sisa keluar
tubuh
tubuh
ABSORBSI DISTRIBUSI METABOLISME EKSRESI
CARA-CARA PEMBERIAN OBAT

SISTEM ●

●
PERORAL
INTRAMUSKULAR

IK INTRAVENA
●

INHALASI
LOKAL
●

●
TOPIKAL
EFEK SISTEMIK

INTRAVA EKSTRAV
SKULAR ASKULAR
●
PERORAL

INTRAObat langsung masuk INTRA MUSKULAR

VENA
●

● ●
INTRA KUTAN
kedalam system ●
REKTAL
●
INTRA ARTERI
peredaran darah ●

●
INTRAPERITONEAL
SUBLINGUAL

INTRA CARDIAL INTRAVAGINAL

●
●
●
INTRANASAL
●
INHALASI
ABSORPSI
Proses penyerapan obat dari permukaan tubuh atau dari tempat-tempat tertentu
organ ke dalam aliran darah atau system pembuluh limfe

TEMPAT-TEMPAT ABSORPSI:

•Kulit •Mukosa organ kelamin

•Mukosa lambung dan usus •Konjungtiva
•Mukosa mulut dan lidah •Didalam kulit
•Mukosa rectum •Dibawah kulit
•Mukosa hidung •Kedalam otot
•Kedalam rongga perut
 MEKANISME ABSORPSI
◦ Difusi pasif
◦ Difusi terfasilitas
◦ Transport aktif
◦ Pinositas
FAKTOR – FAKTOR YG MEMPENGARUHI
KECEPATAN ABSORPSI
Sifat fisiko kimia dan kelarutan

Besarnya partikel obat

Bentuk Sediaan obat

Dosis yang diberikan

Cara pemberian obat

Lamanya kontak

Luas permukaan tubuh

Nilai Ph

Intergasi membran

Aliran darah organ

 DISTRIBUSI

Obat yang mencapai pembuluh darah akan ditransport bersama aliran

darah dalam system sirkulasi

Obat yang diberi peroral setelah melalui hati bersama metabolitnya

disebar secara merata ke seluruh jaringan tubuh, dari ektrasel sampai ke
intrasel.
 Ruang Distribusi
RUANG INTRASEL

Cairan intrasel Komponen sel padat

RUANG EKSTRASEL

Cairan plasma Cairan interstisial Cairan transsel

 Perintang Distribusi

●
Obat yang bersifat hidrofil tidak dapat
Cairan menembus. Misal : streptomisin
Obat yang bersifat lipofil dapat menembus.
cerebrospinal
●

Misal : penisilin, kloramfenikol

Pengikatan Obat yang terikat pada protein maka efek farmakologinya hilang.
●

●
Obat yang menimbulkan efek farmakologi hanya obat yang bebas
Contoh : ampisilin terikat protein 15 %, fenobarbital terikat
protein darah
●

protein 20%
BIOTRANSFORMASI / METABOLISME

Perubahan kimia dari senyawa, yang terjadi dalam

tubuh terutama dalam hati yang menghasilkan
metabolit aktif, toksik, atau tidak aktif

Fungsinya :
Mempercepat eliminasi, sehingga
menetukan lama kerja obat dan
menentukan konsentrasi obat dalam darah

Tempat :
Terutama hati, ginjal, dinding usus, paru-paru, otot
dan darah
 Bagan proses penting pada biotransformasi
OBAT

Hidrofil Polar Lipofil Sangat lipofil Alkilansia

stabil terhadap
biotransformasi

Penimbunan dalam Ikatan jaringan

jaringan lemak kovalen

REAKSI FASE I
Polar

REAKSI FASE II
Hidrofil Sirkulasi darah

EKRESI BILLIER EKRESI GINJAL AKTIF → ULTRAFILTRASI

FESES URIN
 FIRST PASS EFFECT
Perombakan yang dialami obat dalam dinding usus dan hati pada peredaran pertama
di system porta sebelum tiba di peredaran umum. (Efedron, lidokain, beta bloker)

Kecepatan biotransformasi dipengaruhi oleh :

Konsentrasi obat

Fungsi hati

Pemakaian obat lain

Genetika

Usia
 Bagan pengaruh FPE (Fisrt Pass Effect)

Lambung Dinding lambung, usus Hati Pembuluh darah

Biotransformasi Ekstraksi
Biotransformasi
 Pro - drug
◦ Senyawa yang secara biologi tidak aktif, dalam tubuh berubah secara enzimatik
menjadi bentuk yang aktif.
◦ Pengembangfan prodrug dilakukan bila perlu perbaikan pada sifat :
Teknologi
Farmakokinetik
Farmakodibamik
Toksikologi

Contoh pengembangan prodrug:

Pro - drug Bentuk berkhasiat Tujuan pengembangan
Kloramfenikol Palmitat Kloramfenikol Meniadakan rasa pahit

L - Dopa Dopamin Menembus sawar darah otak

Metilprednisolon - Metilprednison Meningkatkan kelarutan

hemisuksinat dalam air
Azatrioprin Mekaptopurin Menurunkan daya racun
Pengaruh Usia Terhadap Biotransformasi

Bayi baru lahir terutama premature enzim yang terlibat

dalam biotransformasi belum cukup

Anak usia 1-8 th biotransformasi lebih cepat dari orang

dewasa Karen arasio bobot hati terhadap bobot badan
lebih besar

Pada lanjut usia biotransformasi labih lambat karena

pasokan darah dari hati berkurang sehingga enzim
berkurang
 EKSKRESI

Adalah akhir dari proses eliminasi obat

dari dalam tubuh

TEMPAT :
• Ginjal
• Empedu dan usus : fenoltalen, neomisin
• Paru – paru (dengan udara ekspirasi) : alcohol
• Kulit, missal : bromide
• ASI, missal : kloramfenikol