PENDAHULUAN

PENGANTAR BIOFARMASI

LUSI NURDIANTI
2021
Prodi S1 Farmasi STIKes BTH Tasikmalaya
 Nasib Obat Dalam Tubuh
Terdiri dari 3 Fase :

Fase Farmakokinetik :
Fase Biofarmasetika : Fase Farmakodinamik :
Absorpsi, Distribusi,
Proses LDA (Liberasi, Interaksi obat dan
Metabolisme,
Disolusi, Absorpsi) reseptor (efek obat)
Ekskresi (ADME)
 BIOFARMASI … ?

Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari

hubungan antara sifat fisikokimia obat,
bentuk sediaan yang mana obat diberikan,
dan rute pemakaian terhadap laju dan jumlah
absorpsi obat sistemik.
Studi tersebut meliputi :
1. Pengaruh formulasi dan teknologi pembuatan obat
terhadap predisposisi zat aktif sediaan obat di dalam
tubuh.
2. Pengaruh faktor fisiologik organ di jalur pemberian
obat dengan ketersediaan hayati yang sesuai dengan
efek yang diharapkan.

Diperoleh obat dengan ketersediaan hayati yang sesuai

dengan efek yang diharapkan.

 Predisposisi: penempatan zat aktif di dalam tubuh setelah

zat aktif tersebut masuk ke dalam tubuh dan disebarkan.
Studi Biofarmasetika ….
 Studi biofarmasetika didasarkan atas prinsip atas dasar
ilmiah dan metodologi eksperimental.
 Studi dalam biofarmasetika menggunakan metode in vitro
dan in vivo
 Metode in vitro : prosedur yang menggunakan peralatan dan
perlengkapan uji tanpa melibatkan binatang laboratorium
atau manusia.
 Metode in vivo : merupakan studi yang lebih kompleks yang
melibatkan subjek manusia atau binatang laboratorium.
Kegunaan Biofarmasi :

Merancang dan menghasilkan : sediaan obat

(drug delivery system) yang efisien dan
efektif
Proses Biofarmasi
Jalur biofarmasi :
1. Intravaskular : obat akan langsung berada di sirkulasi sistemik tanpa mengalami
absorpsi
2. Ekstravaskular : obat mengalami absorpsi terlebih dahulu sebelum masuk ke
dalam sirkulasi sistemik (peredaran darah)

 Setelah obat masuk dalam sirkulasi sistemik, obat akan didistribusikan, sebagian
mengalami pengikatan dengan protein plasma dan sebagian dalam bentuk bebas.

 Obat bebas selanjutnya didistribusikan sampai ditempat kerjanya dan

menimbulkan efek
RUTE PEMBERIAN OBAT SECARA
EKSTRA-VASKULAR
Oral
Rektal
Perkutan
Intra-nasal
Intra-okular (optalmik)
Intra-pulmonar
Intra-muskular
PROSES BIOFARMASETIK YANG DIALAMI OBAT
DALAM TUBUH :

Pelepasan (liberation)
Pelarutan (dissolution)
Absorpsi (absorption)
 Fase Biofarmasetik - Liberasi

 Dua tahap : pemecahan dan peluruhan,

dipengaruhi oleh :
 Keadaan lingkungan biologis dan
 Mekanis pada tempat pemasukan obat (gerak
peristaltik usus, dll).

 Dari tahap liberasi diperoleh suatu dispersi halus

padatan zat aktif dalam cairan di tempat obat
masuk ke dalam tubuh.
 Fase Biofarmasetik - Disolusi

 Pelarutan zat aktif secara progresif,

yaitu pembentukan dispersi molekuler
dalam cairan di tempat obat masuk ke
sistem sistemik.
 Fase Biofarmasetik - Absorpsi

 Masuknya zat aktif ke sistem sirkulasi

sistemik.
 Bergantung pada berbagai parameter
terutama sifat fisiko kimia zat aktif
obat.
 Skema Hubungan dinamis antara obat,
produk obat, dan efek farmakologis

Pelepasan dan Obat dalam sirkulasi

Obat dalam jaringan
Pelarutan Obat Absorpsi sistemik

Eliminasi

Ekskresi dan Efek farmakologis

Metabolisme atau klinis
Contoh untuk sediaan TABLET

TABLET

DISINTEGRATION I

GRANUL

DISINTEGRATION II (LIBERATION)

POWDER (DRUG AND EXIPIENT)

DISSOLUTION

DRUG DISSOLVED IN G.I.T. MEDIUM

ABSORPTION

DRUG IN BLOOD CIRCULATION

Contoh untuk sediaan SUSPENSION

DISINTEGRATION I

DISINTEGRATION II (LIBERATION)

SUSPENSION
DISSOLUTION

DRUG DISSOLVED IN G.I.T. MEDIUM

ABSORPTION

DRUG IN BLOOD CIRCULATION

 Nasib Obat Dalam Tubuh
Terdiri dari 3 Fase :

Fase Farmakokinetik :
Fase Biofarmasetika : Fase Farmakodinamik :
Absorpsi, Distribusi,
Proses LDA (Liberasi, Interaksi obat dan
Metabolisme,
Disolusi, Absorpsi) reseptor (efek obat)
Ekskresi (ADME)
► MATERI PERKULIAHAN:
1. KONTRAK PERKULIAHAN
2. PROSES BIOFARMASETIK
3. MEMBRAN BIOLOGIS DAN MEKANISME ABSORPSI
4. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI PROSES BIOFARMASETIKA
5. BIOFARMASI SEDIAAN ORAL
6. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI PROSES BIOFARMASETIKA SEDIAAN ORAL
7. BIOFARMASI SEDIAAN REKTAL
8. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI PROSES BIOFARMASETIKA SEDIAAN
REKTAL
9. BIOFARMASI SEDIAAN PERKUTAN
10. FAKTOR YANG MEMPENGARUHI PROSES BIOFARMASETIKA SEDIAAN
PERKUTAN
11. BIOFARMASI SEDIAAN MATA
12. BIOFARMASI SEDIAAN PARENTERAL DAN PARU
13. UJI BABE
14. STATISTIK DAN PENGAMBILAN KEPUTUSAN BIOEKIVALENSI
 REFERENCES
1. Aiache, J.M., Devissaguet, J.Ph., Guyot-Hermann,
A.M., Farmasetika 2. Biofarmasi, ed. 2, Terjemahan
Widji Soeratri dan Nanizar Zaman-Joenoes, Airlangga
University Press, Surabaya, 1993.
2. Abdou, H.M., Dissolution, Bioavailability &
Bioequivalence, Mack Publ. Co., Pennsylvania, 1989.
3. Shargel, L. and Yu, A., Applied Biopharmaceutics &
Pharmacokinetics, 4th ed., Appleton & Lange, New
York, 1999.
STRATEGI PERKULIAHAN

Kuliah dilakukan dalam 14 kali tatap muka (daring dan luring) yang dibagi
dalam beberapa metoda :
 Kuliah
 Quiz
 Tugas individu/ mandiri
 Tugas kelompok
KRITERIA PENILAIAN

 UTS (35%)
 UAS (35%)
 Tugas dan Quiz (20%)
 sikap(10%)
TERIMA KASIH
 rPART 2

STUDI BIOFARMASETIK
SECARA ORAL
STUDI BIOFARMASETIK PEMBERIAN
OBAT SECARA ORAL

BAGIAN pH WAKTU TRANSIT

Mulut 6,7 - 7 2-10 detik
Oesofagus
Lambung 1-2 (puasa) 10 mn – 1 jam (puasa)
1-8 jam (isi makanan)
Duodenum 4–6 5-15 mn

Jejunum 6–7 2 j - 3,5 jam

Ileum 7-8 3 - 6 jam

Kolon (usus 7 - 8 K.menaik: 1 j

besar) K.mendatar: 3-4 j
K.menurun: 3 j
K.pinggul: sampai 18 j
Mulut

 Kapasitas relatif kecil

 Cairan: air liur (0,5-1 l/hari) dengan enzim
ptialin, pH 6,7-7,0
 Di bawah lidah ada pembuluh darah
cukup besar: vena lingualis yang
bergabung dengan vena raninus
 Waktu transit umumnya pendek, kecuali
ditahan seperti sub-lingual
Oesofagus

 Tidak bermakna dalam penyerapan obat

Lambung

 Volum: 1 – 1,5 liter

 Ada kantong udara
 Cairan: bersifat asam, mengandung
enzim pepsin, katepsin, kimosin,
lipase
 Mengandung mukus yang melindungi
mukosa
 Mukoprotein termolabil (faktor
intrinsik) yang memfasilitasi
penyerapan vit. B12
 Gerakan lemah (gelombang
kontraksi)
 Ada pilorus yang menutup dan
membuka
 Debit darah 250 ml/menit menuju hati
Keasaman lambung

Kondisi pH rata-rata Rentang pH

Normal 1,9 0,5 – 5
Tukak usus 1,7 0,6 – 1,9
Tukak lambung 4,1 1,9 – 6,8
Gastritis 5 2,5 – 5,7
Waktu pengosongan lambung

Diperlambat oleh Dipercepat oleh

Volume Kebasaan
Konsistensi Gas CO2
Keasaman Posisi tidur pada sisi kiri
Kandungan bahan Keadaan berjalan
berlemak
Hipertonisitas
Emosi
Posisi tidur pada sisi kanan
Usus Halus

 Duodenum (usus 12 jari)

 Jejunum
 Ileum (panjang dengan jejunum
6 meter)

 Terdiri dari 3 lapisan: otot,

mukosa dan mukus
 Mengandung lipatan dan vili
(luas 40-50 m2)
 Getah: pankreas, empedu,
getah usus
Jonjot usus
Usus halus

 Mengandung banyak enzim (amilase, lipase,

enzim proteolitik)
 Mengandung getah empedu (musin dan garam
empedu)
 Garam empedu bersifat sebagai surfaktant
 Musin dapat membentuk kompleks dengan
berbagai senyawa dan memfasilitasi
penyerapannya
 pH 3,5 – 8 (ada pengeluaran karbonat)
 Konsistensi: cair sampai pasta lunak
 Gerakan: macam-macam
Gerakan pada usus halus

 Gerakan segmentasi

 Gerakan peristaltik

 Gerakan penduler (pada

lengkungan usus)
Gerakan segmentasi
Usus Besar (kolon)

 Usus besar menaik

 Usus besar mendatar
 Usus besar menurun
 Colon ileocaecal

Fungsi lebih banyak untuk

resorpsi air. Untuk
penyerapan obat kurang
bermakna
Usus besar (lanjutan)

 Penggetahan: kurang
 Konsistensi: sangat kental sampai pasta
 pH: 7,5 – 8
 Mengandung flora yang mengasilkan
penisilinase dan zat-zat yang dapat
meningkatkan absorpsi vitamin tertentu.
Proses biofarmasetik yang dialami
sediaan obat oral

 Sediaan tablet
 Sediaan serbuk
 Sediaan cair
Bagaimana memodifikasi disposisi?

 Bagaimana mempercepat disposisi?

 Bagaimana memperlambat disposisi?
Uji in vitro sediaan oral

 Uji waktu hancur

 Uji disolusi