FASE FARMAKOKINETIK

Fase Perjalanan obat

dalam tubuh

TABLET HANCUR ABSORPSI EFEK TERAPI

ZAT AKTIF LEPAS DISTRIBUSI EFEK SAMPING
ZAT AKTIF LARUT METABOLISME EFEK TOKSIK
EKSKRESI
FASE FARMAKOKINETIK
Proses Absorpsi- Ekskresi
Bagian proses
Farmakokinetik
CARA_CARA PEMBERIAN OBAT
Efek Sistemik
 ABSORPSI
Proses penyerapan obat dari
permukaan tubuh atau dari tempat-tempat tertentu
organ ke dalam aliran darah atau sirtem pembuluh
limfe
TEMPAT-TEMPAT ABSORPSI:
- Kulit - Konjungtiva
- Mukosa lambung dan usus - Di dalam kulit
- Mukosa mulut dan lidah - Di bawah kulit
- Mukosa rectum - Ke dalam otot
- Mukosa hidung - Ke dalam rongga perut
- Mukosa organ kelamin
 Mekanisme absorpsi
DIFUSI PASIF
 Difusi pasif
Membran
 Difusi terfasilitas
 Transport aktif
 Pinositosis

ATP

DIFUSI
TRANSPORT AKTIF PINOSITOSIS TERFASILITAS
FAKTOR-FAKTOR YG MEMPENGARUHI
KECEPATAN ABSORPSI
Distribusi
Ruang Distribusi
RUANG INTRASEL

Cairan intrasel Komponen sel padat

RUANG EKSTRASEL

Cairan Plasma Cairan Interstisial Cairan transsel

Perintang Distribusi
BIOTRANSFORMASI /
METABOLISME
perubahan kimia dari senyawa, yang terjadi dalam
tubuh terutama dalam hati yang menghasilkan
metabolit aktif, toksik,
atau tidak aktif.

Fungsinya:
Mempercepat eliminasi , shg
menentukan lama kerja obat, dan
menentukan konsentrasi obat dalam
darah.

Tempat:
Terutama hati, juga di ginjal, dinding usus, paru-
paru, otot, dan darah.
Bagan proses penting pada biotransformasi
OBAT

Hidrofil Polar Lipofil Sangat Lipofil Alkilansia

Stabil thdp
biotransformasi

Penimbunan dalam Ikatan jaringan

jaringan lemak kovalen

REAKSI FASE I Produksi antara

yg mengalkilasi
Polar elektrolit
REAKSI FASE II ------------------------------------------

Hidrofil
Sirkulasi darah
Ekskresi bilier Ekskresi ginjal aktif Ultrafiltrasi

Feses Urin
 FIRST PASS EFFECT

Perombakan yang dialami obat

dalam dinding usus dan hati
pada peredaran pertama di
system porta sebelum tiba di
peredaran umum.
( Efedrin, lidokain, beta bloker)
Kecepatan biotransformasi
dipengaruhi oleh:
 Bagan pengaruh FPE

Dinding lambung
Lumen lambung,usus Pembuluh darah
usus Hati

Kadar
Obat padat
dalam
darah yang
dapat
Larutan
diukur

Ekstraksi
Biotransformasi Biotransformasi
Pro-drug

 Senyawa yang secara biologi tidak aktif,

dalam tubuh berubah secara enzimatik
menjadi bentuk yang aktif
 Pengembangan prodrug dilakukan bila perlu
perbaikan pada sifat:
- teknologi,
-farmakokinetik,
-farmakodinamik
- toksikologi
Contoh pengembangan prodrug
Pro-drug Bentuk berkhasiat Tujuan Pengembangan
Prodrug
Kloramfenikol Palmitat Kloramfenikol Meniadakan rasa pahit
Eritromisin-etilsuksinat Eritromisin Memperbaiki rasa tidak
enak
L-Dopa Dopamin Menembus sawar darah
otak
Flufenazin dekanoat Flufenazin Memperpanjang kerja
Dietilstilbestrol-difosfat Dietilstilbestrol Memperbaiki keselektifan
kerja
Metilprednisolon- Metilprednisolon Meningkatkan kelarutan
hemisuksinat dalam air
Azatrioprin Mekaptopurin Manurunkan daya racun
 Pengaruh usia terhadap
biotransformasi
Bayi baru lahir terutama prematur enzim yang
terlibat dalam biotransformasi belum cukup

Anak usia 1-8 th biotransformasi lebih cepat

dari orang dewasa karena rasio bobot hati
terhadap bobot badan lebih besar

Pada lanjut usia biotransformasi lebih lambat

karena pasokan darah dari hati berkurang
sehingga enzim berkurang.
 EKSKRESI

adalah akhir dari proses eliminasi obat dari

dalam tubuh.

Tempat:
-Ginjal
-Empedu dan usus :fenoltalen, neomisin
-Paru-paru (dengan udara ekspirasi): alkohol
- Kulit, misal: bromida
- ASI, misal: kloramfenikol
Terima kasih