ANTIINFLAMASI

NON-STEROID
Tim Dosen Farmakologi 3
 INFLAMASI

Inflammation is the response of a tissue to injury

5 “cardinal signs” of inflammation:

 Rubor
The redness that occurs as a result of the increased blood flow to the inflamed area.
 Tumor
Swelling of the inflamed tissue as a result of increased capillary permeability and fluid accumulation.
 Calor
The increase in temperature (heat) that occurs in the inflamed area as a result of increased blood
flow.
 Dolor
Pain that occurs in the inflamed area as a result of stimulation of sensory neurons.
 Functio laesa
Alteration or loss of function in the inflamed tissues.

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 MEDIATOR INFLAMASI

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 ANALGETIK ANTIINFLAMASI NON
STEROID (AINS) / NSID

• Merupakan obat penghilang rasa nyeri (dapat

berfungsi sebagai penurun
demam/antipiretik)
• berefek antiinflamasi
• Termasuk kedalam obat golongan analgesik
non narkotik (analgetik non opioid)

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK DARI (AINS) /
NSID

FARMAKOKINETIK

Terabsorbsi dengan baik di saluran cerna

Metabolisme sebaian besar di hati (enzim CYP3A

or CYP2C P450)

Hampir 98% terikat protein plasma

organ eksresi utama adalah ginjal

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 • FARMAKODINAMIK

Dimediasi oleh inhibisi biosintesis prostaglandin

Aksi Utama dari NSID adalah Blocking-Cyclooxigenase enzyme

Selektivitas COX-1 dan COX-2  selektif hanya untuk prostaglandin yang diinisasi
karna adanya inflamasi bukan mediator alamiah, yaitu COX-2 selektif, ex.
Celecoxib, meloxicam

Selain prostaglandin, aksi NSID juga memblokade platelet (tromboksan dan

prostasiklin)

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 Pengelompokan NSAID Berdasarkan Kelas Kimia

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 NSID GOLONGAN SALISILAT
(ASETIL SALISILAT)

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
 ASPIRIN

• FARMAKOKINETIK: sifat asam, sangat baik diabsorbsi di saluran cerna

• Mekanisme Aksi:
1. Efek anti inflamasi  inhibitor non selektif COX
2. Efek analgetik  secara sentral bekerja di hipotalamus yaitu bagian
otak yang mempengaruhi pengaturan rasa nyeri (efektif untuk nyeri
ringan sampai sedang)
3. Efek antipiretik  inhibitor interleukin 1 (dilepaskan dari makrofag
selama inflamasi)
4. Efek antiplatelet  menghambat platelet COX secara irreversible
(dosis: 81–325 mg once daily)
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
 ASPIRIN

Clinical Uses:
1. Analgetik/Antiinflamasi : 325-650 mg every 4-6 hours
2. Antiplatelet Dosis: 81–325 mg once daily  transient ischemic
attacks, unstable angina, coronary artery thrombosis with
myocardial infarction, and thrombosis after coronary artery bypass
grafting
• Adverse Effects: gastrititis (GI bleeding), gangguan pencernaan, Reye’s
Syndrome pada Anak

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 NSID GOLONGAN NON ASETILASI

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
DERIVAT ASAM PROPIONAT

IBUPROFEN
• Merupakan derivative of phenylpropionic acid
• T1/2 : 2 Jam
• Bentuk Sediaan Drops, Sirup digunakan untuk analgetik, antipiretik dan antiinflamasi
pada Anak (Demam, Sakit gigi, Sakit Kepala, pengobatan bersama decongestan dan
antitusiv anak)
• Doses of ≤800 mg four times daily can be used in the treatment of rheumatoid
arthritis and osteoarthritis
• Doses 400 mg every 4-6 hours for Dismenorrhea
• Side Effect: gangguan GI
• Boleh digunakan untuk ibu hamil dan menyusui

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
DERIVAT ASAM PROPIONAT

NAPROXEN
• Absorbsi sangat baik secara oral
• Indikasi: juvenile and rheumatoid arthritis, osteoarthritis,
ankylosing spondylitis, pain, primary dysmenorrhea, tendonitis,
bursitis, and acute gout.
• Metabolit sangat mudah dieksreksikan di urin
• Efek samping sama seperti NSID yang lain
• Dosis pengggunaan: 200-750 mg

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
Derivat Asam Propionat Yang Lain

Fenoprofen
Ketoprofen  lebih dipilih karena menstabilkan membran
lisosom dan antagonis bradikinin
Flurbiprofen  tersedia dalam bentuk sediaan yopical
ophthalmic untuk pengobatan miosis mata
oxaprozin

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 DERIVAT FENAMAT
Terdiri dari: Asam Mefenamat, Meclofenamat, Asam Flufenamic

• Merupakan N-substituted phenylanthranilic acids

• Clinical uses: treatment of pain in soft-tissue injuries, dysmenorrhea,
and rheumatoid and osteoarthritis
• Tidak direkomendasikan untuk wanita hamil
• Side effects: GI disturbance, Diarrhea, which may
• be severe and associated with steatorrhea and inflammation of the
bowel

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 DERIVAT ASAM ENOLIC (OXICAMS)

Piroxicam

diabsorbsi sangat baik secara oral

Mekanisme aksi: selain menghambat aktivitas COX-2 juga
menghambat aktivasi neutrofil
Clinical uses: rheumatoid arthritis and osteoarthritis
Side Effect: seperti NSID yang lain

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 DERIVAT PIRAZOLON
• Terdiri dari: phenylbutazone, oxyphenbutazone, antipyrine,
aminopyrine, and dipyrone
• Berpotensi menyebabkan Agranulositosis
• diabsorbsi sangat baik secara oral
• Mekanisme aksi: selain menghambat aktivitas COX-2 juga
menghambat aktivasi neutrophil
• Clinical uses: rheumatoid arthritis and osteoarthritis
• Side Effect: seperti NSID yang lain

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 DERIVAT ASAM ASETAT
DICLOFENAK
• Mekanisme Aksi: analgesic, antipyretic, and anti-inflammatory activities.
• Lebih potensial dibandingkan indomethacin, naproxen, dan beberapa NSID lain
• Therapeutic Uses. Diclofenac is approved in the U.S. for the longterm symptomatic
treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, pain, primary
dysmenorrhea, and acute migraine
• Side Effect: Gangguan Pencernaaan (Diminum setelah makan), GI ulcer
• Bentuk sediaan : oral dan topikal
• Clinical Uses:
1. The usual daily oral dosage is 100-200 mg, given in several divided doses.
2. For migraine, one packet of powder (50 mg) dissolved in 1-2 oz of water is
administered.
3. Topikal: Voltaren gel/ Transdermal

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 DERIVAT ASAM ASETAT
INDOMETACIN
• 20 kali lebih potensial disbanding Aspirin
• indicated for the treatment of moderate to severe rheumatoid arthritis, osteoarthritis,
and acute gouty arthritis; ankylosingspondylitis; and acute painful shoulder.
• Mechanism Action: COX inhibitor and may also inhibit phospholipase A and C, reduce
neutrophil migration, and decrease T-cell and B-cell proliferation.
• Sediaan oftalmik: untuk konjuntivitis
• Sediaan injeksi: untuk ductus arteriosus
• Indometacin bilas oral: untuk gingivitis
• Indomethacin antagonizes the natriuretic and antihypertensive effects of furosemide
and thiazide diuretics and blunts the antihypertensive effect of β-receptor
antagonists, AT1- receptor antagonists, and ACE inhibitors

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 DERIVAT ASAM ASETAT
KETOROLAC
• Biasa digunakan sebagai analgetik antiinflamasi pasca operative
• doses are 30-60 mg (intramuscular), 15-30 mg (intravenous),
and 10-20 mg (oral).
• ketorolac (ACULAR, others) is FDA approved for the treatment of
seasonal allergic conjunctivitis and postoperative ocular
inflammation after cataract extraction and after corneal
refractive surgery.

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 DERIVAT ASAM ASETAT
TOLMETIN
• approved in the U.S. for the treatment of osteoarthritis, rheumatoid
arthritis, and juvenile rheumatoid arthritisdoses are 30-60 mg
(intramuscular), 15-30 mg (intravenous), and 10-20 mg (oral).
• Accumulation of the drug in synovial fluid begins within 2 hours and
persists for ≤8 hours after a single oral dose
• recommended doses (200-600 mg three times/day)
• The maximum recommended dose is 1.8 g/day, typically given in divided
doses with meals, milk, or antacids to lessen abdominal discomfort

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 DERIVAT ASAM ASETAT
SULINDAC
• Merupakan sebuah prodrug
• the treatment of rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis,
tendonitis, bursitis, acute painful shoulder, and the pain of acute gout
• Efek samping di gastro lebih ringan dibandingkan indomethacin
• Dosis: 150-200 mg twice a day

ETODOLAC
• single oral dose (200-400 mg) of etodolac provides postoperative analgesia
that typically lasts for 6-8 hours.

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 Inhibitor selektif COX-2
• tujuan utama : menghambat COX 2 tanpa mempengaruhi efek COX
1 (pada saluran GI)  efek buruk pada GI dapat menurun drastic
• COX-1 secara alamiah menghasilkan PG di lambung yang berfungsi
sebagai protektor asam lambung
• Indikasi obat COX-2 Selektif untuk Analgesik AntiInflamasi pada
pasien riwayat gastritis, peptic ulcer
• Inhibitor selektif COX 2 tidak memiliki efek kardioprotektif
• Banyak terjadi kasus trombosis kardiovaskuler (rofecoxib dan
valdecoxib)  withdrawal
• Contoh : celecoxib, meloxicam, valdecoxib, Refecoxib

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 Celecoxib
• Biovailibilatas: secara oral “peak plasma” terjadi 2-4 jam
setelah dikonsumsi dengan (t1/2) 11 jam
• Dimetabolisme di liver
• Clinical Uses: the treatment of osteoarthritis ,rheumatoid
arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, ankylosing
spondylitis, and primary dysmenorrhea
• Osteoarthritis : 200 mg/day as a single dose or divided as
two 100-mg doses
• Rheumatoid arthritis, the recommended dose is 100-200
mg twice per day

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 Parecoxib
• Bentuk sediaan Injeksi
• Digunakan untuk analgesic peri-operatic
• Absorbsi 15 menit setelah injeksi intramuscular
• Clinical Uses: management of acute pain, including moderate
to severe postsurgical pain
• Dosis: 20 or 40 mg

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 Other Inhibitor Cox-2 Selektif

• Rofecoxib

• Etoricoxib  long t1/2 (20-26 jam)

Clinical Uses: Etoricoxib (ARCOXIA) is approved in some countries
(not in U.S.) as a once-daily medicine for symptomatic relief in the
treatment of osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and acute gouty
arthritis, as well as for the short-term treatment of musculoskeletal pain,
postoperative pain, and primary dysmenorrhea.

• Meloxicam  Meloxicam (FDA-approved) for use in osteoarthritis

(therapeutic dose of 7.5 mg/d)

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
The Reasons-Selektive Cox-2 Inhibitor caused Cardiovascular Diseases
• As COX-2 selective inhibitors do not inhibit thromboxane A2 synthesis they could be predicted to
increase the risk of thrombosis. Thromboxane A2 is not only a stimulus for platelet aggregation but also
a powerful vasoconstrictor. Its effects are opposed by prostacyclin, a vasodilator prostaglandin and
inhibitor of platelet aggregation. Prostacyclin is produced largely by COX-2, especially in vascular tissues
and probably more so in diseased vessels. COX-2 inhibition without COX-1 inhibition will therefore
preserve the synthesis of the vasoconstrictive thromboxane A2 and inhibit production of the vasodilator
prostacyclin, tipping the balance toward vasoconstriction and thrombosis. Adding to this COX-2 induced
imbalance, recent evidence shows that prostacyclin feeds back negatively on the synthesis of
thromboxane A2, so when prostacyclin synthesis is reduced by COX-2 selective inhibitors it leads to
greater production of the prothrombotic thromboxane A2.
(NPS-Medicine)

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 SUMMARY OBAT NSID

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 SUMMARY OBAT NSID

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 SUMMARY OBAT NSID

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 SUMMARY OBAT NSID

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 SUMMARY OBAT NSID

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 KORTIKOSTEROID

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
Adrenokortikoid/Glukokortikoid
• Anak Ginjal
Bagian korteks  menghasilkan hormon kortikosteroid, hormon
kelamin (progesteron, estrogen, androgen)
Bagian medula  menghasilkan hormon adrenalin
• Sekresi hormone kortikosteroid dikontrol oleh ACTH
• In humans, the major glucocorticoid is cortisol and the most important
mineralocorticoid is aldosterone

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
FARMAKOKINE
TIK
Glukokortikoid/
Kortisol/
Hidrokortison

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 FARMAKOKINETIK
Glukokortikoid/Kortisol/Hidrokortison
• Kortisol mempengaruhi fisiologi termasuk regulasi metabolism
tubuh, fungsi kardiovaskular, pertumbuhan dan imunitas
• Setiap hari 10-20mg kortisol disekresikan
• T1/2: 60-90 menit setelah kortisol dilepaskan
• Globulin pengikat kortikosteroid (CBG) dihasilkan oleh liver
• Kortisol meningkat disebabkan: kehamilan, pengobatan estrogen, dan
hipertiroid

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 FARMAKODINAMIK
Glukokortikoid/Kortisol/Hidroko
rtison

• Reseptor Kortikoid: glucocorticoid receptor

(GR) dan mineralocorticoid receptor (MR)
• The prototype GR isoform is composed of
about 800 amino acids
• Perjalanan steroid yang dilepaskan oleh
korteks adrenal akan diikat oleh globulin
plasma darah (CBG), agar stabil globulin
diikat oleh protein hsp90 atau hspX
kemudian dilepaskan ke sel target
(reseptor)  diaktivasi  traskripsi DNA
menjadi RNA polymerase  sitoplasma
untuk mengedit mRNA menjadi protein
yang kemudian menghasilkan respon dari
steroid/kortisol
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
EFEK GLUKOKORTIKOID
• EFEK FISIOLOGI  Sistem fisiologi tubuh (hormonal, respon
katekolamin pada pembuluh darah dan bronkus, Growth hormone,
ACTH
• EFEK METABOLIK  merangsang Glukoneogenesis, katabolisme otot
(fosfoenolpiruvat karboksikinase, glukosa-6-fosfatase, dan glikogen
sintase dan pelepasan asam amino), meningkatkan kadar glukosa darah,
dan merangsang lipolysis (pelepasan asam lemak ke sirkulasi darah)
• EFEK KATABOLIK DAN ANTIANABOLIK  efek katabolik dan antianabolik
pada limfoid dan jaringan ikat, otot, lemak perifer, dan kulit.

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
EFEK GLUKOKORTIKOID
• EFEK IMUNOSUPRESAN  menghambat fungsi makrofag jaringan dan sel
pengenal antigen, membatasi kemampuan makrofag untuk fagositosis dan
membunuh mikroorganisme dan menghasilkan tumor faktor nekrosis-α,
interleukin-1, metaloproteinase, dan plasminogen penggerak sehingga
makrofag dan limfosit menghasilkan lebih sedikit interleukin-12 dan
interferon-γ, penginduksi penting sel Th1 aktivitas, dan imunitas seluler 
imunitas menurun
• EFEK SISTEM SYARAF penurunan glukokortikoid menyebabkan ritme alfa di
sistem syaraf (depresi), jika meningkat berlebihan akan menyebabkan
peningkatan tekanan intracranial, gangguan perilaku (insomnia dan euphoria)
• EFEK PADA GINJAL  kekurangan kortisol menyebabkan penurunan fungsi
filtrasi glomerulus, peningkatan sekresi vasopressin, dan udem
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
 OBAT
KORTIKOSTEROID

EFEK
ANTIINFLAMASI
GLUKOKORTIKOI
D

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
PEMANFAATAN OBAT
KORTIKOSTEROID
• Kortikosteroid digunakan terutama untuk mengobati penyakit-penyakit
yang disebabkan oleh kurang bekerjanya anak ginjal  yaitu penyakit
Addison
• Kortikosteroid juga digunakan pada penyakit non spesifik, misalnya :

1.Penyakit alergi seperti asma

2.Kepekaan terhadap obat-obat hipersensitif seperti: penicillin dan sulfa,
contohnya : Adrenalin
3.Radang + autoimun
4.Pematangan paru-paru pada janin
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
PEMANFAATAN OBAT GOLONGAN
KORTIKOSTEROID

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
PEMANFAATAN OBAT
KORTIKOSTEROID
Contoh-contoh obat kortikosteroid :

1. Dexamethason  anti inflamasi pada rhematoid atritis, osteo

artritis, dll

2.Betametason  untuk allergi (asma bronchial)

3.Prednison  untuk RA, alergi, radang mata

4.Metil prednisolon
5.Hidrokortison
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
SEDIAAN KORTIKOSTEROID

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 WARNING!!

KORTIKOSTEROID DAPAT MENYEBABKAN EFEK WITHDRAWL SYNDROME  need Tapering dose

Why??

The withdrawl symptomps of corticosteroid drugs:

 Severe fatigue
 Weakness
 Body aches
 Joint pain
 Nausea
 Loss of appetite
 Lightheadedness
 Irritability or mood swings

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
 Obat Saluran Pernafasan
(ASMA)
TIM DOSEN FARMAKOLOGI 3

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
1. Asma adalah penyakit akibat adanya inflamasi di jalan
nafas (obstruksi) yang menyebabkan penyempitan bronkus
sehingga menurunkan jumlah oksigen yang masuk ke
paru2. Serangan asma terjadi akibat pemicu dari
lingkungan.
2. Pada saat pemicu muncul  sel t helper menghasilkan
sitokin (interleukin 4 dan 5) yang kemudian menyebabkan
pelepasan mediator penyebab asma dari sel mast dan
eosinophil spt histamin, leukotriene, PG shg tjd
penyempitan bronkus.
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
 1. Asma terjadi karena  spasme pada otot
polos bronkus dan sekresi mucus dari sel
goblet yang menyebabkan penyempitan
bronkus.
2. Otot polos dipengaruhi oleh saraf otonom
yaitu saraf parasimpatis mempengaruhi
ikatan asetilkolin di reseptor muskarinik 
menurunkan diameter bronkus 
penyempitan bronkus.
3. Sebaliknya pendudukan reseptor beta 2
adrenergic pada saraf simpatis menyebabkan
relaksasi otot polos  pelebaran bronkus 
OBAT ASMA.

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
Obat2 Anti Asma
• Prinsip obat yang digunakan:
1. Reliever  diberikan saat terjadi serangan
 Obat ini memiliki aktivitas cepat dan bekerja dengan cara menghambat kontraksi otot
polos di bronkus.
 Golongan yang masuk disini: golongan bronkodilator β2 agonis, metilxantin,
antikolinergik
2. Controller  diberikan sbg pengontrol dalam jangka waktu lama
 Golongan ini disebut juga long term control medications.
 Obat yang termasuk golongan ini: anti inflamasi steroid (kortikosteroid), anti
leukotrien, sel mast stabilizer.
Jika pasien sudah menggunakan golongan reliever lebih dari 3x seminggu,
maka hrs diberikan antiinflamasi.
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
a. Bronkodilator Agonis β2 adrenergik
• Bekerja sebagai bronkodilator melalui pendudukan reseptor β2 → agonis
• Merupakan pilihan pertama untuk bronkodilator dan diberikan dalam
bentuk inhaler
• Tipe berdasarkan kecepatan kerja
• Short acting → terbutaline (Bricasma), meta proterenol (Alupent), salbutamol
(Ventolin)
• Long acting → salmeterol (Serevent), formoterol (Berotec)
• Indikasi  asma alergi dan non alergi
• Efek samping  karena berkaitan dengan pendudukan reseptor β
menyebabkan takikardia, hiperglikemia, hipokalemia.

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
b. Metilxantin
• Teofilin (Asmadex)
• Golongan xantin yang bekerja sebagai bronkodilator, sama seperti beta2
agonis.
• MK  relaksasi otot polos, juga memiliki efek tambahan yaitu kemampuan
bersihan mukosiliar melalui efek stimulasi pada frekuensi denyut siliar dan
transpor air di epitelium jalan napas.
• Mempunyai indeks terapi kecil
• Indikasi  asma karena PPOK
• ES  seizure, takhiaritmi, takikardia, palpitasi (sudah jarang digunakan krn
ESnya dan diganti β agonis).
• Dosis  Dewasa: 130-150 mg, jika diperlukan dapat dinaikkan menjadi 2
kalinya.

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
c. Antikolinergik
• Antikolinergik
• Ipratropium (Atrovent) → bentuk sediaan inhaler dan nebulizer.
• Indikasi  asma pada PPOK
• Mekanisme aksi  menghambat efek parasimpatis yang dapat
mempersempit bronkus sehingga bronkus tidak menyempit,
mengurangi mukus.
• Efek samping  alergi, gangguan penglihatan dan otot (karena
mempengaruhi kontraksi otot)
• Obat ini rentan menyebabkan alergi shg hrs diberikan hati2.

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
d. Kortikosteroid
• Mekanisme aksi  menurunkan inflamasi, makrofag, eosinofil, dan limfosit T  Bekerja
tidak langsung pada sistem respirasi
• Penggunaan  Digunakan oral atau inhalasi, Penggunaannya harus kontrol dengan dokter
• Indikasi  Baik untuk mengontrol asma (long term)
• Perhatian efek samping steroid: imunosupresan, osteoporosis
• Contoh obat:
• Prednisolon
• Betametason
• Budesonid
• Flutikason
• Mometason
• Penggunaan kortikosteroid inhalasi dalam jangka waktu panjang 
tumbuh jamur di mulut karena menurunnya jml bakteri baik di mulut.
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
e. Antileukotrien
• Antileukotrien
• Zafirlukast dan Montelukast
• Indikasi  asma long term sbg obat pencegahan kambuhnya asma,
tidak diberikan saat terjadinya serangan asma.
• Mekanisme aksi  mengikat reseptor leukotrien shg tidak tjd
penyempitan bronkus.
• Efek samping  rasa tidak nyaman pada perut, flu like sindrom
• Kontraindikasi  hipersensitif
• Dosis penggunaan --> 20 mg 2x sehari

www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI

D
f. Penstabil sel mast
• Penstabil sel mast
• Kromolin dan nedokromil
• Sel mast atau mastosit adalah salah satu jenis sel darah putih, sel mast juga
termasuk bagian dari sistem kekebalan tubuh manusia. Fungsi sel mast dalam
sistem imun yaitu bereaksi ketika ada benda asing yang masuk ke dalam tubuh atau
membantu tubuh melawan infeksi.
• Indikasi  asma bronkial dan alergi
• Mekanisme aksi  menstabilkan sel mast sehingga tidak tjd pelepasan mediator
seperti histamin leukotrien yang menyebabkan alergi dan asma.
• Efek samping  sakit kepala, diare, pruritus.
• Kromolin berefek akumulasi, penggunaan jangka panjang baru memberikan efek
shg digunakan sbg controller.
www.uhamka.ac.id info@uhamka.ac.id (021)73944451 uhamkaid Uhamka @UhamkaI
D
TERIMAKASIH