Waktu Paruh

Dan Kadar Maksimum Obat

 Turunnya kadar plasma obat dan lama efeknya

tergantung pada kecepatan metabolisme dan ekskresi. Kedua faktor ini menentukan kecepatan eliminasi obat yang dinyatakan dengan pengertian plasma half-life eliminasi (waktu paruh, t1/2) plasma half-life eliminasi (waktu paruh, t1/2) yaitu rentang waktu dimana kadar obat dalam plasma pada fase eliminasi menurun smapai separuhnya.

 Kecepatan eliminasi obat dan plasma t1/2-nya

tergantung dari kecepatan biotransformasi dan ekskresi. Obat dengan metabolisme cepat half life-nya juga pendek Sebaliknya zat yang tidak mengalami biotrasformasi atau yang diresorpsi kembali oleh tubuli ginjal, dengan sendirinya t1/2-nya panjang

 Plasma half-life merupakan ukuran untuk

lamanya efek obat, maka t1/2 bersama grafik kadar-waktu penting sekali sebagai dasar untuk menentukan dosis dan frekuensi pemberian obat yang rasional, dengan kata lain berapa kali sehari sekian mg. Dosis yang terlalu tinggi atau terlalu frekuen dapat menimbulkan efek toksis, sedangkan dosis terlampau rendah atau terlalu jarang tidak menghasilkan efek, bahkan pada kemoterapeutika dapat menimbulkan resistensi kuman

 Obat dengan half-life panjang, lebih dari 24 jam

pada umumnya cukup diberikan dosis satu kali sehari dan tidak perlu sampai 2 atau 3 kali. Kecuali bila obat sangat terikat pada protein, sedangkan kadar plasma tinggi diperlukan untuk efek terapeutiknya. Sebaliknya, obat yang dimetabolisasi cepat dan t1/2-nya pendek, perlu diberikan sampai 3-6 kali sehari agar kadar plasmanya tetap tinggi

 Waktu konsentrasi plasma mencapai puncak

dapat disamakan dengan waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi obat maksimum setelah pemberian obat. Pada tmaks absorpsi obat adalah terbesar, dan laju absorpsi obat sama dengan laju eliminasi obat. Absorpsi masih berjalan setelah tmaks tercapai, tetapi pada laju yang lebih lambat. Harga tmaks menjadi lebih kecil (berarti sedikit waktu yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak) bila laju absorpsi obat menjadi lebih cepat

 Konsentrasi plasma puncak menunjukkan

konsentrasi obat maksimum dalam plasma setelah pemberian secara oral Untuk beberapa obat diperoleh suatu hubungan antara efek farmakologi suatu obat dan konsentrasi obat dalam plasma Konsentrasi plasma puncak memberi suatu petunjuk bahwa obat cukup diabsorpsi secara sistemik untuk memberi suatu respons terapetik. Selain itu konsentrasi plasma puncak juga memberi petunjuk dari kemungkinan adanya kadar toksik obat