BAB I FARMAKOLOGI KEPERAWATAN A.

Pengantar Farmakologi Sejarah perkembangan obat Kebanyakan obat yang digunakan di masa lampau adalah obat yang berasal dari tanaman. Secara empiris orang purba mendapatkan pengalaman dengan berbagai macam daun atau akar tumbuhan untuk menyembuhkan penyakit. Pengetahuan dikembangkan secara turun-temurun, sehingga muncul pengobatan tradisional seperti halnya jamu di Indonesia. Pada awalnya obat tradisional (jamu) di gunakan dalam bentuk rebusan atau ekstrak dengan akti itas yang seringkali berbeda-beda bergantung pada asal tanaman dan cara pembuatannya. !al ini dianggap kurang memuaskan, maka lambat laun para ahli mulai mencoba mengisolasi "at-"at akti# yang terkandung dalam tanaman, sehingga dihasilkan berbagai senyawa kimia berkhasiat obat, misalnya e#edrin dari tanaman Ephedra vulgaris , atropin dari Atropa belladonna, mor#in dari Papaver somniferium, digoksin dari Digitalis lanata, reserpin dari Rauwolfia serpentina, inblastin dan inkristin dari Vinca Rosea. Pada permulaan abad $$ obat mulai dibuat secara sintesis, misalnya asetosal, di susul kemudian dengan sejumlah "at-"at lainnya. Pendobrakan sejati baru tercapai dengan penemuan dan penggunaan obat-obat kemoterapeutik sul#anilamid (%&'() dan penisillin (%&)*). Sejak tahun %&)( ilmu kimia, #isika, dan kedokteran berkembang dengan pesat dan hal ini menguntungkan sekali bagi penyelidikan yang sistematis dari obat-obat baru. Penemuan-penemuan baru menghasilkan lebih dari (** macam obat setiap tahunnya, sehingga obat-obat kuno semakin terdesak oleh obat-obat baru. Kebanyakan obat-obat yang kini digunakan di temukan sekitar +* tahun yang lalu, sedangkan obat-obat kuno di tinggalkan dan diganti dengan obat modern tersebut. Farmakologi Farmakologi berasal dari bahasa ,unani (pharmacon - obat) dan logos ilmu pengetahuan), sehingga berarti .ilmu pengetahuan tentang segala sesuatu mengenai obat/. #amakologi mencakup pengetahuan tentang sejarah, sumber, si#at-si#at #isik dan kimiawi, cara pembuatan dan pencampuran, e#ek #isiologi dan biokimia, mekanisme kerja, absorbsi, distribusi, biotrans#ormasi, eksresi, dan penggunaan obat. 0leh karena itu #armakologi merupakan ilmu pengetahuan yang sangat luas, dan berhubungan erat dengan berbagai disiplin ilmu lain seperti ilmu botani, ilmu kimia, #isiologi, patologi, dan lain-lain. 1amun dengan berkembangnya pengetahuan, beberapa bidang ilmu tersebut telah berkembang menjadi cabang ilmu tersendiri. Farmakognosi, mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat yang berasal dari tanaman dan "at2"at akti#mya, begitu pula yang berasal dari mineral dan hewan. Pada "aman obat sintetis seperti sekarang ini, Pada dasawarsa

terakhir peranan sebagai sumber untuk obat menjadi semakin penting. 3anyak phytoterapeutika baru telah mulai digunakan lagi, misalnya tingtura echinaceae (penguat daya tangkis), ekstrak Ginkoa biloba (penguat memori), bawang putih (antikolesterol), tingtur hyperici (antidepresi) dan ekstrak #e er#ew (Chr santemum parthenium) sebagai obat pencegah migrain. Biofarmasi, mempelajari pengaruh #ormulasi obat terhadap e#ek terapeutiknya. 4engan kata lain dalam bentuk sediaan apa obat harus dibuat agar menghasilkan e#ek yang optimal. Ketersediaan hayati obat dalam tubuh untuk diabsopsi dan untuk melakukan e#eknya juga dipelajari ( farmaceutical dan biological availabilit ). 3egitu pula kesetaraan terapeutis dari sediaan yang mengandung "at akti# sama (therapeutic e!uivalance). Farmakokinetika, mempelajari perjalanan obat di dalam tubuh, mulai dari penyrapan (absorpsi), penyebarannya (distrtibusi) ke tempat kerjanya dan jaringan lain, perombakannya (biotransformasi), dan pengeluarannya (ekskresi). Secara singkat #armakokinetika mempelajari segala sesuatu yang dilakukan oleh tubuh terhadap obat. Farmakodinamika, mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama cara dan mekanisme kerjanya, reaksi #isiologi, serta e#ek terapi yang ditimbulkannya. Secara singkat #armakodinamika mencakup semua e#ek yang dilakukan oleh obat terhadap tubuh. Toksikologi adalah ilmu yang mempelajari e#ek toksik dari berbagai racun, "at kimia (termasuk obat) lainnya pada tubuh manusia. 5erutama dipelajari cara diagnosis, pengobatan dan tindakan pencegahan terjadinya keracunan. Farmakotera i mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalanya. Penggunaan ini berdasarkan atas pengetahuan tentang hubungan antara khasiat obat, si#at #isiologi atau mikrobiologinya dengan penyakit. Sedangkan Phytoterapi mempelajari penggunaan "at-"at dari tanaman untuk mengobati penyakit. B. O!at 0bat dalam bahasa Inggeris disebut drug yang berasal dari bahasa Perancis drogue yang berarti .rempah kering/. 6enurut SK 6enKes 1o. %+(7Kaab73.8II79%, yang dimaksud dengan obat adalah suatu bahan atau paduan bahan untuk digunakan dalam menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangi, menghilangkan, menyembuhkan penyakit, luka atau kelainan badaniah dan rohaniah pada manusia atau hewan, memperelok badan atau bagian tubuh manusia. 0bat 2 obat yang digunakan dalam terapi dapat dibagi menjadi tiga golongan sebagai berikut : %. 0bat #armakodinamis adalah obat yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses #isiologi atau #ungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon, diuretika, hipnotika, dan obat otonom. +. 0bat kemoterapeutis adalah obat yang dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah. !endaknya obat ini memiliki kegiatan #armakodinamika yang sekecil2kecilnya terhadap organisme tuan rumah 2

berkhasiat membunuh sebesar2 besarnya terhadap parasit (cacing, proto"oa) dan mikroorganisme (bakteri dan irus). 0bat2obat neoplasma (onkolitika, sitostatika, obat2obat kanker) juga termasuk golongan ini. '. 0bat diagnostik obat yang digunakan dalam melakukan diagnosis (pengenalan penyakit), misalnya untuk mengenal penyakit pada saluran lambung-usus digunakan barium sul#at dan untuk saluran empedu digunakan natrium propanoat dan asam iod organik lainnya. 0bat umumnya diproduksi dan diedarkan menggunakan nama dagang atau nama paten, yaitu nama yang menjadi milik suatu perusahaan yang dilindungi hukum, yaitu merk terda#tar atau proprietar name. 4i samping menggunakan nama dagang, obat dapat pula diproduksi menggunakan nama generik ( generic atau official name ), yaitu nama yang berdasarkan "nternational #on$propietar #ames yang ditetapkan oleh ;!0 atau nama yang ditetapkan dalam #armakope untuk "at berkhasiat yang dikandung. 1ama ini dapat digunakan disemua negara tanpa melanggar hak paten obat bersangkutan. <ontoh nama generik dan nama paten, sebagai berikut : Nama Kimia =sam asetilsalisilat =minoben"il penisillin Nama Generik =setosal =mpisilin Nama Paten =spirin (3ayer) 1aspro (1icholas) Penbritin (3eecham) =mpi#en (0rganon)

". BIOFARMA#I Pengertian 3io#armasi adalah ilmu yang bertujuan mempelajari pengaruh-pengaruh pembuatan sediaan #armasi terhadap e#ek terapeutik obat. Sekitar tahun %&>* para ahli mulai sadar bahwa e#ek obat tidak hanya tergantung pada #aktor #armakologi, melainkan juga pada bentuk pemberian dan terutama pada #aktor #ormulasinya% ?aktor-#aktor #ormulasi yang dapat merubah e#ek obat dalam tubuh adalah: 3entuk #isik "at akti# (amor# atau kristal, kehalusannya) Keadaan kimiawi (ester, garam, garam kompleks dsb.) @at-"at pembantu ("at pengisi, pelekat, pelicin, pelindung dan sebagainya) Proses teknik yang digunakan untuk membuat sediaan 4alam bio#armasi kita akan mengenal beberapa istilah yang berhubungan dengan aspek bio#armasi : a. Ketersediaan #armasi (&armaceutical Availabilit ) =dalah ukuran waktu yang diperlukan oleh obat untuk melepaskan diri dari bentuk sediaannya dan siap untuk proses absopsi. Kecepatan melarut obat bergantung pada bentuk sediaannya, dan dapat diurutkan sebagai berikut :

Aarutan B suspensi B emulsi B serbuk B kapsul B tablet B tablet salut enterik (enteric coated) B tablet kerja panjang (long acting) b. Ketersediaan hayati ('iological Availabilit ) =dalah prosentase obat yang diabsopsi tubuh dari suatu dosis yang diberikan dan tersedia untuk melakukan e#ek terapeutiknya. c. Kesetaraan terapeutik ((herapeutical E!uivalent) =dalah syarat yang harus dipenuhi oleh suatu obat paten yang meliputi kecepatan melarut dan jumlah kadar "at berkhasiat yang harus dicapai di dalam darah. Kesetaraan terapeutik dapat terjadi pada pabrik yang berbeda atau pada batch yang berbeda dari produksi suatu pabrik. d. 3ioassay dan standardisasi 3ioassay adalah cara menentukan akti itas obat dengan menggunakan binatang percobaan seperti kelinci, tikus, kodok dan lain-lain. Kekuatan obat dinyatakan dalam Satuan Internasional atau IC (International Cnit), tetapi setelah metode ?isiko-Kimia dikembangkan, bioassay mulai ditinggalkan, begitu pula dengan penggunaan satuan biologi dan selanjutnya kadar dinyatakan dalam gram atau miligram. 0bat yang kini masih distandarisasi secara biologi adalah insulin (menggunakan kelinci), =<5! 7 Adrenocorticotropic )ormone (menggunakan tikus), antibiotik polimiksin dan basitrasin, itamin = dan 4, #aktor pembeku darah, preparat-preparat antigen dan antibody, digitalis dan pirogen. Sebelum obat yang diberikan kepada pasien tiba pada tujuannya dalam tubuh, yaitu tempat kerjanya atau reseptor, obat harus mengalami beberapa proses. Secara garis besar proses-proses ini dapat dibagi dalam tiga tingkat yaitu: ?ase bio#armasi ?ase #armakokinetik ?ase #armakodinamik

5ablet dengan "at akti#

5ablet pecah granul pecah @at akti# terlepas dan larut FA#E BIOFARMA#I

0bat tersedia untuk resorpsi

0bat tersedia untuk bekerja

=bsorbsi 4istribusi 6etabolisme Ekskresi

FA#E FARMAKOKINETIK Interaksi dengan reseptor di tempat kerja FA#E FARMAKO&INAMIK E#ek

Dambar %. Skema #ase yang dilalui obat (tablet) sampai menimbulkan e#ek terapeutik ?ase bio#armasi atau ?armasetika adalah #ase yang meliputi waktu mulai penggunaan obat melalui mulut sampai pelepasan "at akti#nya kedalam cairan tubuh. ?ase ini berhubungan dengan ketersediaan #armasi dari "at akti#nya dimana obat siap diabsorpsi. ?ase #armakokinetika adalah #ase yang meliputi semua proses yang dilakukan tubuh, setelah obat dilepas dari bentuk sediaannya yang terdiri dari absorbsi, distribusi, metabolisme dan ekskresi. ?ase #armakodinamika adalah #ase dimana obat telah berinteraksi dengan sisi reseptor dan siap memberikan e#ek.

"ara $%ara em!erian o!at 4isamping #aktor #ormulasi, cara pemberian obat turut menentukan cepatlambatnya dan lengkap atau tidaknya absopsi obat oleh tubuh. 5ergantung dari e#ek yang diinginkan,yaitu e#ek sistemis (di seluruh tubuh) atau e#ek lokal (setempat), keadaan pasien dan si#at-si#at #isika - kimia obat. %. E#ek Sistemis a. 0ral Pemberiannya melalui mulut. 6udah dan aman pemakaiannya, la"im dan praktis 5idak dapat diterapkan untuk obat yang bersi#at merangsang (emetin, amino#illin) atau yang diuraikan oleh getah lambung (ben"il penisilin, insulin,dan oksitosin)

4apat terjadi inakti asi oleh hati sebelum diedarkan ke tempat kerjanya 4igunakan untuk mencapai e#ek lokal dalam usus misalnya untuk obat cacing, dan obat diagnostik untuk pemotretan lambung-usus. Pemberian antibiotik untuk sterilisasi lambung-usus pada in#eksi atau sebelum operasi. b. 0romukosal Pemberian melalui mukosa di rongga mulut, ada dua macam cara yaitu : Sub Aingual 0bat ditaruh dibawah lidah 5erjadi absopsi oleh selaput lendir ke ena- ena lidah yang sangat banyak. 0bat langsung masuk peredaran darah tanpa melalui hati (tidak diinakti#kan). E#ek yang diinginkan tercapai lebih cepat. E#ekti# untuk serangan jantung, asthma. Kurang praktis untuk digunakan terus menerus karena dapat merangsang selaput lendir mulut. 3entuk tablet kecil contoh Isosorbid tablet. 3ucal 0bat diletakkan diantara pipi dan gusi. c. Injeksi Pemberian obat secara parenteral, yaitu di bawah atau menembus kulit7 selaput lendir. Suntikan atau injeksi digunakan untuk : 6emberikan e#ek obat dengan cepat. 5erutama untuk obat-obat yang merangsang atau dirusak oleh getah lambung 4iberikan pada pasien yang tidak sadar, atau tidak mau bekerja sama. Keberatan pada pasien yang disuntik (sakit) dan mahal, sulit digunakan. =da bahaya in#eksi, dapat merusak pembuluh atau sara#. 6acam-macam injeksi. Subkutan 7hipodermal (s.c). Penyuntikan di bawah kulit, hanya untuk obat yang tidak merangsang dan larut baik dalam air atau minyak, e#eknya agak lambat dibanding cara i.m atau i , mudah digunakan sendiri contohnya suntikan Insulin. Intra muscular (i.m). Penyuntikan dilakukan dalam otot , absopsi obat berlangsung %* -'* menit untuk memperpanjang kerja obat sering dipakai larutan atau suspensi dalam minyak. 5empat injeksi otot pantat atau lengan atas. Intra ena (i. ). Penyuntikan dilakukan didalam pembuluh darah, e#eknya paling cepat (%F detik) karena benda asing langsung dimasukkan kedalam aliran darah, sehingga mengakibatkan reaksi-reaksi hebat seperti turunnya

tekanan darah secara mendadak shock dan sebagainya. In#us intra ena dengan obat sering dilakukan dalam rumah sakit pada keadaan darurat, atau dengan obat yang cepat metabolismenya dan ekskresinya guna mencapai kadar plasma tetap tinggi. 3ahaya trombosis terjadi bila in#us dilakukan terlalu sering pada satu tempat. Intra arteri (i.a). Penyuntikan kedalam pembuluh nadi, dilakukan untuk membanjiri suatu organ misalnya Pada penderita kanker hati.

Intra cutan (i.c) Penyuntikan dilakukan didalam kulit, absorbsi sangat perlahan misalnya tuberculin test dari 6antouG. Intra lumbal Penyuntikan dilakukan kedalam ruas tulang belakang (sumsum tulang belakang) misalnya anestetika umum. Intra peritonial. Penyuntikan kedalam ruang selaput (rongga) perut. Intra cardial Penyuntikan kedalam jantung. Intra pleural Penyuntikan kedalam rongga pleura. Intra articuler Penyuntikan kedalam celah-celah sendi. d. Implantasi 0bat dalam bentuk pellet steril dimasukkan di bawah kulit dengan alat khusus (trocar). 5erutama digunakan untuk e#ek sistemik lama, misalnya obat-obat hormon kelamin (estradiol dan testosteron). =kibat absopsi yang lambat satu pellet dapat melepaskan "at akti#nya secara teratur selama '-( bulan. e. Hektal Pemberian obat melalui rektal atau dubur. <ara ini memiliki e#ek sistemik lebih cepat dan lebih besar dibandingkan peroral dan baik sekali digunakan untuk obat yang mudah dirusak oleh asam lambung <ontoh : Suppositoria dan clysma sering digunakan untuk e#ek lokal seperti pada wasir Salep yang dioleskan pada permukaan rektal hanya mempunyai e#ek lokal. #. 5ransdermal. <ara pemakaian melalui permukaan kulit berupa plester, obat menyerap secara perlahan dan kontinyu masuk kedalam sistim peredaran darah, langsung ke jantung. Cmumnya untuk gangguan jantung misalnya =ngina pectoris, tiap dosis dapat bertahan +) jam contohnya 1itrodisk dan 1itroderm 55S ((herapeutik (ransdermal * stem), dan preparat hormon.

Dambar skema rute penggunaan obat +. E#ek Aokal a. Kulit (percutan) 0bat diberikan dengan jalan mengoleskan pada permukaan kulit, bentuk obat salep, cream dan lotio. b. Inhalasi.

0bat disemprotkan untuk disedot melalui hidung atau mulut dan penyerapan dapat terjadi pada selaput mulut, tenggorokan, dan perna#asan. <ontoh: bentuk sediaan gas, "at padat atau aerosol. c. 6ukosa 6ata dan 5elinga 0bat diberikan melalui selaput 7 mukosa mata atau telinga, bentuknya obat tetes atau salep, obat diabsopsi kedalam darah dan menimbulkan e#ek. d. Intra aginal. 0bat diberikan melalui selaput lendir atau mukosa agina , biasanya berupa obat anti #ungi dan pencegah kehamilan. 4apat berbentuk o ula, salep, cream dan cairan bilas e. Intranasal. 0bat diberikan melalui selaput lendir hidung untuk menciutkan selaput atau mukosa hidung yang membengkak, contohnya 0tri in Bent'k #ediaan (tama 5ablet, kapsul, larutan (sulotio), sirup, eliksir, suspensi, magma, jel, bubuk Sublingual 5ablet, trokhisi dan tablet hisap Parentral Aarutan, suspensi Epikutan7transdermal Salep, krim, pasta, plester, bubuk, erosol, latio, tempelan transdermal, cakram, larutan, dan solutio Konjungti al Salep Introakular7intraaural Aarutan, suspensi Intranasal Aarutan, semprot, inhalan, salep Intrarespiratori Erosol Hektal Aarutan, salep, supositoria 8aginal Aarutan, salep, busa-busa emulsi, tablet, sisipan, supositoria, spon Cretral Aarutan, supositoria 5abel Penggunaan 3entuk Sediaan (=nsel, %&&() &. FARMAKOKINETIKA Pengertian ?armakokinetika adalah segala proses yang dilakukan tubuh terhadap obat berupa absorpsi, distribusi, metabolisme (biotrans#ormasi), dan ekskresi. 5ubuh kita dapat dianggap sebagai suatu ruangan besar, yang terdiri dari beberapa kompartemen yang terpisah oleh membran-membran sel. Sedangkan proses absorpsi, distribusi dan ekskresi obat dari dalam tubuh pada hakekatnya berlangsung dengan mekanisme yang sama, karena proses ini tergantung pada lintasan obat melalui membran tersebut. "ara Pem!erian 0ral

5E6P=5 KEHI= 03=5 (HESEP50H)

5erikat --- 3ebas

4EP05 4I I=HI1D=1
5erikat --- 3ebas

PA=S6= =bsorpsi 0bat 5erikat 0bat 3ebas 6etabolik Eksresi

6etabolisme

Dambar +. Skema hubungan absorpsi, distribusi, metabolisme, eksresi obat dan konsentrasi pada tempat kerja obat. 6embran sel terdiri dari suatu lapisan lipoprotein (lemak dan protein) yang mengandung banyak pori-pori kecil, terisi dengan air. 6embran dapat ditembus dengan mudah oleh "at-"at tertentu, dan sukar dilalui "at-"at yang lain, maka disebut semi permeable. @at-"at lipo#il (suka lemak) yang mudah larut dalam lemak dan tanpa muatan listrik umumnya lebih lancar melintasinya dibanding kan dengan "at-"at hidro#il dengan muatan (ion). =dapun mekanisme pengangkutan obat untuk melintasi membran sel ada dua cara: a. Secara pasi#, artinya tanpa menggunakan energi. ?iltrasi, melalui pori-pori kecil dari membran misalnya air dan "at hidro#il. 4i#usi, "at melarut dalam lapisan lemak dari membran sel, contoh ion anorganik. b. Secara akti#, artinya menggunakan energi. Pengangkutan dilakukan dengan mengikat "at hidro#il (makromolekul atau ion) pada en"im pengangkut spesi#ik. Setelah melalui membran, obat dilepaskan lagi. <epatnya penerusan tidak tergantung pada konsentrasi obat, <ontohnya glukosa, asam amino asam lemak, garam besi, itamin 3%,3+ dan 3%+. A!sor si Proses absorpsi sangat penting dalam menentukan e#ek obat. Pada umumnya obat yang tidak diabsorpsi tidak menimbulkan e#ek. Kecuali antasida dan obat yang bekerja lokal. Proses absorpsi terjadi diberbagai tempat pemberian obat, misalnya melalui alat cerna, otot rangka, paru-paru, kulit, dan sebagainya. =bsorpsi dipengaruhi oleh beberapa #aktor: %. Kelarutan obat% +. Kemampuan di#usi melintasi sel membran

10

'. ). (. >. 9.

Konsentrasi obat. Sirkulasi pada letak absorpsi. Auas permukaan kontak obat. 3entuk sediaan obat <ara pemakaian obat%

&istri!'si. 0bat setelah diabsorpsi akan tersebar melalui sirkulasi darah ke seluruh tubuh dan harus melalui membran sel agar tercapai tepat pada e#ek aksi. 6olekul obat yang mudah melintasi membran sel akan mencapai semua cairan tubuh baik intra maupun ekstra sel, sedangkan obat yang sulit menembus membran sel, penyebarannya umumnya terbatas pada cairan ekstra sel. Kadang-kadang beberapa obat mengalami kumulati# selekti# pada beberapa organ dan jaringan tertentu, karena adanya proses transport akti#, pengikatan dengan "at tertentu atau daya larut yang lebih besar dalam lemak. Kumulasi ini digunakan sebagai gudang obat (protein plasma, umumnya albumin, jaringan ikat dan jaringan lemak). Selain itu ada beberapa tempat lain misalnya tulang, organ tertentu, dan cairan transel yang dapat ber#ungsi sebagai gudang untuk beberapa obat tertentu. 4istribusi obat kesusunan sara# pusat dan janin harus menembus sawar khusus yaitu sawar darah otak dan sawar uri. 0bat yang mudah larut dalam lemak pada umumnya mudah menembusnya. Meta!olisme )Biotransformasi* 5ujuan biotrans#ormasi obat adalah perubahan obat sedemikian rupa sehingga mudah diekskresikan oleh ginjal, dalam hal ini menjadikannya lebih hidro#il. Pada umumnya obat dimetabolisme oleh en"im mikrosom di retikulum endoplasma sel hati. Pada proses metabolisme molekul obat dapat berubah si#at antara lain menjadi lebih polar. 6etabolit yang lebih polar ini menjadi tidak larut dalam lemak sehingga mudah diekskresi melalui ginjal. 6etabolit obat dapat lebih akti# dari obat asal (bioaktivasi), tidak atau berkurang akti# ( detoksifikasi atau bio$inaktivasi) atau sama akti#itasnya. Proses metabolisme ini memegang peranan penting dalam mengakhiri e#ek obat. Skema proses metabolisme dapat dilihat pada Dambar !al-hal yang dapat mempengaruhi metabolisme: ?ungsi hati, metabolisme dapat berlangsung lebih cepat atau lebih lambat, sehingga e#ek obat menjadi lebih lemah atau lebih kuat dari yang kita harapkan.. Csia, pada bayi metabolismenya lebih lambat. ?aktor genetik (turunan), ada orang yang memiliki #aktor genetik tertentu yang dapat menimbulkan perbedaan khasiat obat pada pasien. =danya pemakaian obat lain secara bersamaan, dapat mempercepat metabolisme (inhibisi en"im).

11

Ekskresi. Pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal melalui air seni, dan dikeluarkan dalam bentuk metabolit maupun bentuk asalnya. disamping ini ada pula beberapa cara lain, yaitu: Kulit, bersama keringat. Paru-paru, dengan perna#asan keluar, terutama berperan pada anestesi umum, anestesi gas atau anestesi terbang. !ati, melalui saluran empedu, terutama obat untuk in#eksi saluran empedu. =ir susu ibu, misalnya alkohol, obat tidur, nikotin dari rokok dan alkaloid lain. !arus diperhatikan karena dapat menimbulkan e#ek #armakologi atau toksis pada bayi. Csus, misalnya sul#a dan preparat besi .

12

Reaksi Fasa I (3ioakti asi J 3ioinakti asi) - 0ksidasi - Heduksi - !idrolisis Aipo#il

Produk polar

Reaksi Fasa II (3ioinakti asi) - Konyugasi - 6etilasi - =setilasi !idro#il

0bat Sangat !idro#il Sangat Aipo#il Sangat !idro#il

5idak dapat dimetabolisme 5idak dapat diserap Saluran cerna !ati Heabsorpsi

4epo jaringan (lemak)

5ranspor =kti# Dinjal ?iltrasi glomerulus

Empedu

Konyugat hidro#il !idrolisis (usus) Aipo#il Siklus enterohepatik 5inja Eksresi Crin

Dambar '. Skema proses metabolisme obat FARMAKO&INAMIKA Pengertian ?armakodinamika adalah cabang ilmu yang mempelajari e#ek biokimiawi dan #isiologi obat serta mekanisme kerjanya. 6ekanisme kerja dipelajari guna mengetahui e#ek utama obat, interaksi obat dengan sel, dan urutan peristiwa dan

13

spektrum e#ek dan respon yang terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai hal ini merupakan dasar terapi yang rasional dan berguna dalam sintesis obat baru. Mekanisme ker+a o!at 4ikenal beberapa mekanisme kerja obat yang dapat digolongkan sebagai berikut : Secara #isika, contohnya anestetik terbang, laksansia dan diuretik osmotis. Secara Kimia, contohnya antasida dan "at-"at khelasi ("at"at yang dapat mengikat logam berat) Proses metabolisme, contohnya antibiotika mengganggu pembentukan dinding sel, sintesis protein, dan metabolisme asam nukleat bakteri. Secara kompetisi atau saingan, dalam hal ini dapat dibedakan dua jenis kompetisi yaitu untuk reseptor spesi#ik dan en"ymen"ym. Efek tera i. 5idak semua obat bersi#at betul-betul menyembuhkan penyakit, banyak diantaranya hanya meniadakan atau meringankan gejala-gejalanya. 0leh karena itu dapat dibedakan tiga jenis pengobatan, yaitu : 5erapi kausal, yaitu pengobatan dengan meniadakan atau memusnahkan penyebab penyakitnya, misalnya sul#onamid, antibiotika, obat malaria dan sebagainya. 5erapi simptomatis, yaitu pengobatan untuk menghilangkan atau meringankan gejala penyakit, sedangkan penyebabnya yang lebih mendalam tidak dipengaruhi, misalnya pemberian analgetik pada reumatik atau sakit kepala. 5erapi substitusi, yaitu pengobatan dengan cara menggantikan "at-"at yang seharusnya dibuat oleh organ tubuh yang sakit, misalnya insulin pada penderita diabetes dan tiroksin pada penderita hipotiroid. Plase!o. Salah satu #aktor penting dalam penyembuhan penyakit adalah kepercayaan akan dokter dan obat yang diminumnya. 3erdasarkan kepercayaan ini dibuatlah plasebo yang dalam bahasa latin berarti saya ingin menyenangkan. 5ujuan dari plasebo adalah : Pengobatan sugesti, kadangkala memberikan e#ek yang mengagumkan pada pasien yang kecanduan maupun obat-obat narkotika dan psikotropika lainnya maupun pada penderita kanker stadium akhir. Cji klinis, digunakan pada tahap akhir dalam rangkaian penelitian suatu obat baru yang akan dinilai e#ek #armakologisnya. Pelengkap dan penggenap pil K3, bertujuan agar pasien tidak terlupa menelan pil K3 tersebut pada saat menstruasi.

14

Efek ,ang tidak diinginkan a. Efek samping, adalah segala pengaruh obat yang tidak diinginkan pada tujuan terapi yang dimaksud, pada dosis normal (;!0 %&9*). b. "diosinkrasi, adalah peristiwa dimana suatu obat memberikan e#ek yang sama sekali berlainan dari e#ek normalnya. c. Alergi, adalah peristiwa hipersensiti# akibat pelepasan histamin di dalam tubuh atau terjadinya reaksi khusus antara antigen-antibodi.Dejala-gejala alergi yang terpenting dan sering terjadi adalah pada kulit yaitu urtikaria (gatal dan bentol-bentol), kemerah-merahan dan sebagainya. Pada alergi yang lebih hebat dapat berupa demam, serangan asma, ana#ilaksis shock dan lainlain. d. &otosensitasi, adalah kepekaan berlebihan terhadap cahaya akibat penggunaan obat. Seringkali terjadi pada penggunaan kosmetik yang tidak cocok. e% Efek toksis 3ila obat digunakan dalam dosis yang tinggi akan menunjukkan e#ek toksis. 3ila dosis dikurangi maka e#ek toksik dapat berkurang. 4ikenal beberapa macam dosis, yaitu : %. dosis terapi yaitu dosis yang mampu memberikan e#ek penyembuhan +. dosis maksimum yaitu dosis yang bila dilampaui kemungkinan dapat memberikan e#ek toksis atau letal '. dosis letalis yaitu dosis yang dapat menimbulkan kematian. 4osis yang diberikan pada pasien untuk menghasilkan e#ek yang diinginkan tergantung dari banyak #aktor antara lain: usia, berat badan dan sebagainya. !ampir semua obat pada dosis yang cukup besar menimbulkan e#ek toksik dan pada akhirnya dapat mengakibatkan kematian. (dosis toksik - 54, dosis letal - A4, dan dosis terapeutik atau e#ecti e dose - E4 ). Cntuk menilai keamanan dan e#ek suatu obat, dilakukan dengan menggunakan binatang-binatang percobaan. ,ang ditentukan adalah khusus E4(* yaitu dosis yang menghasilkan e#ek pad (*K dari jumlah binatang percobaan dan A4(* yaitu dosis yang mematikan (*K binatang percobaan. Perbandingan antara kedua dosis ini dinamakan "ndeks terapi. Semakin besar indeks ini semakin aman penggunaan obat tersebut. Auas terapi adalah jarak antara A4(* dan E4(*, juga disebut jarak keamanan atau *afet margin% #. Efek teratogen merupakan salah satu e#ek toksis yang terkenal, yaitu obat yang pada dosis terapeutik untuk ibu, mengakibatkan cacat pada janin, yang terkenal adalah kasus 5halidomide. 4engan SK 6E1KES HI 1o >F+7Ph7>'7> berlaku sejak % Ianuari %&>', maka obat-obat yang mengandung thalidomide, mekli"in, dan #enmotra"in dilarang penggunaannya di Indonesia. Efek ,ang tidak diinginkan ada engg'naan o!at +angka an+ang a. Heaksi hipersensiti#, adalah reaksi alergik, merupakan respon abnormal terhadap obat atau "at dimana pasien telah menggunakan obat yang sama sebelumnya.

15

b. Kumulasi adalah #enomena penumpukan obat dalam badan sebagai hasil pengulangan penggunaan obat, dimana obat dieksresikan lebih lambat dibanding dengan absorbsinya. Pada pengulangan7penggunaan obat selanjutnya dapat terjadi e#ek toksik. c. 5oleransi adalah #enomena berkurangnya respon terhadap dosis yang sama dari obat. =gar diperoleh e#ek terapeutik yang sama, dosis yang diberikan harus ditingkatkan secara terus menerus, ada tiga macam toleransi yaitu : %. 5oleransi bawaan (primer), terdapat pada sebagian orang dan binatang tertentu, misalnya toleransi terhadap atropin pada kelinci. +. 5oleransi perolehan (sekunder), disebut pula habituasi atau kebiasaan adalah toleransi yang timbul setelah menggunakan suatu obat selama beberapa waktu. 0rganisme dapat menjadi kurang peka terhadap obat tersebut. !abituasi merupakan suatu gejala ketergantungan psikologis terhadap suatu obat. '. 5oleransi silang, dapat terjadi antara "at-"at dengan struktur kimia serupa atau deri atnya (#enobarbital dan butobarbital), atau kadangkadang antara "at-"at yang berlainan misalnya alkohol dan barbital. d. 5akhi#ilaksis adalah #enomena berkurangnya kecepatan respon terhadap aksi obat pada penggunaan obat dalam dosis yang sama. <ontohnya E#edrin dalam tetes mata untuk glaukoma. e. =diksi atau ketagihan adalah ketergantungan jasmaniah dan rohaniah terhadap suatu obat, dan bila pengobatan dihentikan dapat menimbulkan e#ek hebat secara #isik dan mental. Wakt' engg'naan o!at 3agi kebanyakan obat waktu penggunaan tidak begitu penting, yaitu sebelum atau sesudah makan. 5etapi ada pula obat dengan si#at atau maksud pengobatan khusus guna menghasilkan e#ek maksimal atau menghindarkan e#ek samping tertentu. Sebenarnya absopsi obat dari lambung yang kosong berlangsung paling cepat karena tidak dihalangi oleh isi usus, contoh : 0bat-obat yang diharapkan memberikan e#ek yang cepat sebaiknya ditelan sebelum makan, misalnya analgetika (kecuali asetosal). 0bat yang sebaiknya diberikan pada lambung kosong yakni % jam sebelum atau + jam setelah makan adalah Penisilin, Se#alosporin, Eritromysin, Ho amysin, Ainkomisin, dan Klindamisin, Hi#ampisin dan 5etrasiklin. 0bat lain yang bersi#at merangsang mukosa lambung harus digunakan pada waktu atau setelah makan, meskipun absopsinya menjadi terhambat.misalnya kortikosteroid dan obat-obat rematik, antidiabetik oral, garam-garam besi, obat cacing dan sebagainya. Kom!inasi o!at 4ua obat yang digunakan pada waktu yang besamaan dapat saling mempengaruhi kerjanya masing-masing, yaitu : a. Antagonisme, dimana kegiatan obat pertama dikurangi atau ditiadakan sama sekali oleh obat kedua.

16

b. *inergisme, dimana kekuatan obat pertama diperkuat oleh obat kedua. =da dua jenis : %. =disi atau sumasi adalah kekuatan kombinasi kedua obat adalah sama dengan jumlah masing-masing kekuatan obat tersebut. +. Potensiasi adalah kekuatan kombinasi kedua obat lebih besar dari jumlah kedua obat tersebut. +euntungan kombinasi obat, 6enambah kerja terapeutik tanpa menambah e#ek buruk dan mengurangi toksisitas masing-masing obat, misalnya 5risul#a. 6enghambat terjadinya resistensi, misalnya Hi#ampisin dan isoniasid. 6emperoleh potensiasi misalnya kotrimoksa"ol. +erugian obat kombinasi% Pemborosan 5akaran masing-masing obat belum tentu sesuai dengan kebutuhan, sedangkan takaran obat tidak dapat diubah tanpa mengubah pula dosis obat lainnya 6an#aat tidak memenuhi syarat. 6empermudah terjadinya resistensi terhadap beberapa spesies kuman. Interaksi O!at 3ila seorang pasien harus menggunakan dua atau lebih obat dalam waktu dekat atau bersamaan (poli#armasi), kemungkinan besar akan terjadi interaksi antara obat-obat tersebut dalam tubuh Interaksi yang terpenting adalah kimia, #isika, dan #armakologi. &osis Perhitungan Dosis Anak-Anak Berdasarkan l'as erm'kaan t'!'Auas permukaan tubuh anak (m+) Dosis anak - ----------------------------------------------- $ 4osis dewasa %9 m+ Contoh : Seorang anak yang mempunyai berat badan +> kg dan tinggi badan >* cm mempunyai luas permukaan tubuh *,)( hitunglah dosis ampisilin untuk anak tersebut. (dewasa (** mg) adalah : *,)( Dosis anak - ----------- $ (** mg %9 m+ Berdasarkan 'sia anak - %+,+' mg atau %+ mg

17

Csia anak Rumus Young - ---------------------- $ 4osis dewasa Csia anak L %+ Contoh : !itunglah dosis teramisin (dewasa +(* mg) pada anak usia + tahun + .awab , ---------- $ +(* mg - '(,9 mg atau '> mg + L %+ Csia anak dalam bulan Rumus Fried - --------------------------------- $ 4osis dewasa %(* bulan Contoh , !itunglah dosis parasetamol (dewasa (** mg) untuk anak yang berusia F bulan F .awab : ------------ $ (** mg - +>,> mg atau +9 mg %(* Berdasarkan Berat Badan 3erat badan anak Rumus Clark - ------------------------------------ $ 4osis dewasa 33 rata-rata orang dewasa Contoh : !itunglah dosis mor#in (dewasa %( mg) untuk anak berat badan ++ kg. ++ kg .awab : ----------- $ %( mg - ),F mg atau ( mg. >F kg

18

BAB II PEMBAGIAN OBAT MEN(R(T (N&ANG$(N&ANG 0leh Cndang-undang, obat dibagi menurut tingkat keamanannya menjadi beberapa kelompok : %. Kelompok obat bebasM dapat dijual-belikan dengan bebas, tanpa resep dokter dan dapat dibeli di apotek, toko obat, maupun warung-warung kecil. Sebagai tanda obat bebas, pada pembungkusnya diberi tanda khusus, warna hijau di dalam lingkaran warna hitam, mis. 8it. 3%, 8itamin <, multi itamin. +. Kelompok obat bebas terbatas (4a#tar ; - ;aarschuwing - peringatan)M dapat dijual belikan secara bebas dengan syarat hanya dalam jumlah yang telah ditentukan dan disertai tanda peringatan. 5anda peringatan ditulis dengan huru# putih di atas kertas yang yang umumnya berwarna hitam. =da > macam tanda peringatan yang dipilih sesuai sesuai dengan obatnya : i. Peringatan 1o.% : =was N 0bat keras, bacalah aturan pemakaiannya. ii. Peringatan 1o.+ : =was N 0bat keras, hanya untuk kumur, jangan ditelan. iii. Peringatan 1o.' : =was N 0bat keras, hanya untuk bagian luar badan. i . Peringatan 1o.) : =was N 0bat keras, hanya untuk dibakar. . Peringatan 1o.( : =was N 0bat keras, tidak boleh ditelah i. Peringatan 1o.> : =was N 0bat keras, obat wasir, jangan ditelan. 5anda lain untuk bebas terbatas ini, pada pembungkusnya diberi tanda khusus, warna biru di dalam lingkaran warna hitam, mis. 5ab. =ntimo, 8it. E. '. Kelompok 0bat Keras (4a#tar D - De aarlijk) 0bat-obat golongan ini sangat berbahaya, mempunyai kerja sampingan yang sangat besar dan untuk mendapatkannya diperlukan resep dokter yang hanya dapat dibeli di apotek. Sebagai tanda obat keras, pada pembungkusnya diberi tanda khusus, huru# K dengan latar belakang warna merah di dalam lingkaran warna hitam. ). Kelompok 1arkotika (Dolongan 0 - 0pium) 0bat ini juga hanya dapat diperoleh di apotek dengan resep dokter. Sebagai tanda narkotika, pada pembungkusnya diberi tanda khusus, palang merah dengan latar belakang putih, di dalam lingkaran warna merah. (. 0bat tradisional M obat yang mengandung tanaman obat herbal, ditandai dengan tanda khusus : a. .amu M herbal yang masih berbentuk simplisia. b. )erbal standar M bahan bakunya mempunyai standar tertentu. c. &itokfarmaka M herbal berstandar yang sudah melalui uji klinik.

19

BAB III OBAT &AN KE.AMILAN 0bat yang dapat merusak atau mempunyai kemungkinan besar dapat menyebabkan kerusakan-kerusakan atau cacat-cacat pada anak yang dikandungnya dibagi dalam ' golongan : %. 0bat yang tidak boleh diberikan pada ' bulan pertama kehamilan M a. (halidomide M suatu obat tidur yang bersi#at teratogenik, akibatnya bayi yang lahir menjadi cacat terutama pada tangan dan kaki, atau tangan kaki seperti singa laut (nama dagang : So#tenon, <ontergan, 4ista al, Ke adon). b. /ecli0inne )Cl M suatu antihistamin yang berkhasiat menghilangkan rasa mual karena mabuk perjalanan dan pusing-pusing (nama dagang 5ra el0n), e#ek sampingnya sama dengan thalidomide. c. *itostatika 1 golongan obat yang mempunyai khasiat dapat membunuh sel-sel jaringan hidup atau untuk penyakit kanker (nama dagang : EndoGan, Puri-1etro, Aeukeran, 6ileran, 6ethotreGate). d. Antidiabetik oral 1 golongan obat yang digunakan melalui mulut dan berkhasiat menurunkan kadar gula di dalam darah, dapat memberikan e#ek teratogenik (nama dagang : Hastinon, HautraG, 1eurobesto). e. Chinine 2Pil +ina, Pil 'andung3 1 pemakaian obat ini dengan dosis tinggi dapat menyebabkan pada anak yang dilahirkan menjadi tuli dan cacat pada bentuk kepalanya. #. *treptomisine 1 salah satu antibiotika yang sangat e#ekti#melawan penyakit 53<, dan dapat mengakibatkan pendengaran bayi menjadi tuli. +. 3oleh diberikan dibawah pengawasan dokter M a. Digitalis M yaitu obat penyakit jantung, obat ini dapat menyebabkan kumulasi di dalam otot jantung bayi. b. Antikoagulansia 1 golongan obat yang mempunyai khasiat mencegah pembekuan darah (nama dagang : 4icumarol, Sintrom) dapat menyebabkan pendarahan yang hebat pada bayi yang baru lahir. Sebaiknya pakai !eparin (3en"on) karena tidak tembus ke dalam plasenta. c. Golongan barbital M golongan obat yang berkhasiat menidurkan, obat ini dapat menyebabkan pendarahan pada kulit bayi. d. (estoteron, 0at$0at endrogenik lainn a dan hormon laki$laki M obat-obat ini dapat menyebabkan bayi di dalam kandungan mempunyai si#at seperti laki-laki.

20

e. *ulfa long acting M golongan sul#a yang kerjanya lama, dapat menimbulkan .kernicterus/ #. *treptomisin, Vancomisin, +anamisin, (etrasiklin M dapat merusak jaringan sara# si bayi. g. (hireostatika M obat yang berkhasiat mengobati hiper#ungsi kelenjar gondok (6etlthiourasil, Propilthiourasil, 1eo 6erca"ole), dapat menyebabkan pembesaran di leher pada bayi yang lahir. h. +alsiferol 2Vit% D43 M terutama dosis tinggi, karena dapat mengakibatkan cepatnya mengeras tulang-tulang termasuk tulang kepala. i. +ortikosteroid M obat yang digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh kurang baiknya kerja anak ginjal, pada dosis tinggi dapat menimbulkan perubahan jiwa, tidak dapat tidur, bingung, udem. j. Vitamin +5 1 dapat menyebabkan hemolisis dan +ernicterus, (nama dagang : Konakion, 6ephyton). '. 5idak boleh diberikan sebelum () jam sebelum) dan selama partus a. /orfin dan Petidin M obat ini dapat menyebabkan gangguan yang hebat pada perna#asan si bayi dan denyut jantung yang perlahan. b. Reserfin 1 obat ini dapat mengakibatkan keracunan perna#asan dan hipertermie, dan selaput lendir hidung si bayi mengembang sehingga sukar menerima makanan. Kepada mereka yang sedang hamil dianjurkan agar jangan sembarangan makan obat dan usahakanlah agar : a. 6akan makanan yang bergi"i dengan teratur. b. 3ekerja7bergerak secukupnya. c. 5idur teratur. d. 3uang air yang teratur.

21

BAB I/ KEMOTERAPETIKA PENGERTIAN Kemoterapi adalah obat atau "at yang berasal dari bahan kimia yang dapat memberantas dan menyembuhan penyakit atau in#eksi yang disebabkan oleh bakteri, irus, amoeba, #ungi, proto"oa, cacing dan sebagainya tanpa merusak jaringan tubuh manusia. 3erdasarkan khasiatnya terhadap bakteri, kemoterapi dibedakan atas : 3akterisida yaitu obat yang pada dosis la"im berkhasiat untuk mematikan hama, contohnya #enol, iodium, sublimat. 3akteriostatika yaitu obat yang pada dosis la"im berkhasiat menghentikan pertumbuhan dan pembiakan bakteri, sedang pemusnahan selanjutnya dilakukan oleh tubuh sendiri secara #agositosis (kuman dilarutkan oleh leukosit atau sel-sel daya tangkis tubuh lainnya), contohnya antibiotika spektrum sempit.

,ang termasuk kelompok kemoterapi adalah : =. =ntibiotika 3. Sul#onamida <. =nti Parasitik. %. =nti malaria +. =nti amuba '. =nti cacing

22

). =nti jamur 4. =nti irus E. =nti neoplastika (sitostatika) ?. Aain-lain %. =nti 53< +. =nti Aepra A. ANTIBIOTIKA Pengertian anti!otika =ntibiotika berasal dari bahasa latin yang terdiri dari anti - lawan, bios hidup. =dalah "at-"at yang dihasilkan oleh mikroba terutama #ungi dan bakteri tanah, yang dapat menghambat pertumbuhan atau membasmi mikroba jenis lain, sedang toksisitasnya terhadap manusia relati# kecil. =ntibiotik pertama kali ditemukan oleh sarjana Inggris dr. =leGander ?leming (Penisilin) pada tahun %&+F. 5etapi penemuan ini baru dikembangkan dan digunakan dalam terapi di tahun %&)% oleh dr. ?lorey. Kemudian banyak "at dengan khasiat antibiotik diisolir oleh penyelidikpenyelidik lain diseluruh dunia, namun toksisitasnya hanya beberapa saja yang dapat digunakan sebagai obat. =ntibiotik juga dapat dibuat secara sintetis, atau semi sintetis. =kti itas antibiotik umumnya dinyatakan dalam satuan berat (mg) kecuali yang belum sempurna permurniannya dan terdiri dari campuran beberapa macam "at, atau karena belum diketahui struktur kimianya, akti itasnya dinyatakan dalam satuan internasional - Internasional Cnit (IC). 4ibidang peternakan antibiotik sering diman#aatkan sebagai "at gi"i tambahan untuk mempercepat pertumbuhan ayam negeri potong. Mekanisme ker+a 6ekanisme kerja antimikroba antara lain : %. 6enghambat sintesa dinding sel, akibatnya pembentukan dinding sel tidak sempurna dan tidak dapat menahan tekanan osmosa dari plasma, akhirnya sel akan pecah (penisilin dan se#alosporin). +. 6enghambat sintesa membran sel, molekul lipoprotein dari membran sel dikacaukan pembentukannya, hingga bersi#at lebih permeable akibatnya "at"at penting dari isi sel dapat keluar (kelompok polipeptida) '. 6enghambat sintesa protein sel, akibatnya sel tidak sempurna terbentuk (kloram#enikol, tetrasiklin) ). 6enghambat pembentukan asam-asam inti (41= dan H1=) akibatnya sel tidak dapat berkembang (ri#ampisin) (. =ntagonisme saingan, menghambat pembentukan asam #olat dari P=3= dalam sel bakteri (Sul#onamida)

23

Dambar : 6ekanisme kerja antibiotik

Efek sam ing Penggunaan antibiotika tanpa resep dokter atau dengan dosis yang tidak tepat dapat menggagalkan pengobatan dan menimbulkan bahaya-bahaya lain seperti: 5% *ensitasi 6 hipersensitif 3anyak obat setelah digunakan secara lokal dapat mengakibatkan kepekaan yang berlebihan, kalau obat yang sama kemudian diberikan secara oral atau suntikan maka ada kemungkinan terjadi reaksi hipersentiti atau allergi seperti gatal-gatal kulit kemerah-merahan, bentol-bentol atau lebih hebat lagi dapat terjadi syok, contohnya Penisilin dan Kloram#enikol. Duna mencegah bahaya ini maka sebaiknya salep-salep menggunakan antibiotika yang tidak akan diberikan secara sistemis (oral dan suntikan). 4% Resistensi Iika obat digunakan dengan dosis yang terlalu rendah, atau waktu terapi kurang lama, maka hal ini dapat menyebabkan terjadinya resistensi artinya bakteri tidak peka lagi terhadap obat yang bersangkutan. Cntuk mencegah resistensi, dianjurkan menggunakan kemoterapi dengan dosis yang tepat atau dengan menggunakan kombinasi obat. 7% *uper infeksi ,aitu in#eksi sekunder yang timbul selama pengobatan dimana si#at dan penyebab in#eksi berbeda dengan penyebab in#eksi yang pertama. Supra in#eksi terutama terjadi pada penggunaan antibiotika broad spektrum yang dapat mengganggu keseimbangan antara bakteri di dalam usus saluran perna#asan dan urogenital. Spesies mikroorganisme yang lebih kuat atau resisten akan kehilangan saingan, dan berkuasa menimbulkan in#eksi baru misalnya timbul jamur /inella albicans dan Candida albicans. Selain antibiotik obat yang menekan sistem tangkis tubuh yaitu kortikosteroid dan imunosupressi a lainnya dapat menimbulkan supra in#eksi. Khususnya,anak-anak dan orangtua sangat mudah dijangkiti supra in#eksi ini.

24

Penggolongan anti!iotik !erdasar akti0itasn,a 3erdasarkan luas akti itas kerjanya antibiotika dapat digolongkan atas : %. @at-"at dengan akti itas sempit (narrow spektrum) @at yang akti# terutama terhadap satu atau beberapa jenis bakteri saja (bakteri gram positi# atau bakteri gram negati# saja). <ontohnya eritromisin, kanamisin, klindamisin (hanya terhadap bakteri gram positi#), streptomisin, gentamisin (hanya terhadap bakteri gram negati# saja) +. @at-"at dengan akti itas luas (broad spectrum) @at yang berkhasiat terhadap semua jenis bakteri baik jenis bakteri gram positi# maupun gram negati#. <ontohnya ampisilin, se#alosporin, dan kloram#enikol. Kelom ok anti!iotika =ntibiotika yang akan dibicarakan adalah : %. Dolongan Penisilin +. Dolongan Se#alos#orin '. Dolongan =minoglikosida ). Dolongan Kloram#enikol (. Dolongan 5etrasiklin >. Dolongan 6akrolida 9. Dolongan Hi#ampisin dan =sam ?usidat F. Dolongan lain-lain 1. Golongan Penisilin =ntibiotik pertama yang ditemukan dari =leGander ?leming tahun %&+F di Aondon yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh ?lorey untuk penggunaan sistemik dengan menggunakan biakan Penisilium notatum. =kibat kebutuhan penisilin dalam jumlah besar pada saat perang dunia II, kemudian digunakan Penisilium chr sogenum yang dapat menghasilkan Penisilin lebih banyak. Sekarang dibuat secara semi sintetis. Penisilin termasuk antibiotik golongan betalaktam karena mempunyai rumus bangun dengan struktur seperti cincin O lactam yang merupakan syarat mutlak untuk menunjukan khasiatnya. Iika cincin menjadi terbuka oleh en"ym 8 lactamase. (penisilinase dan ce#alos#orinase) maka khasiat anti bakteri (akti itas) antibiotik penisilin menjadi lenyap Humus 3angun

25

0 H < ! 1 1 0 PE1I<IAAI1 /ekanisme ker9a : Penisilin merintangi7menghambat pembentukan7sintesa dinding sel bakteri sehingga bila sel bakteri tumbuh dengan dinding sel yang tidak sempurna maka bertambahnya plasma atau air yang terserap dengan jalan osmosis akan menyebabkan dinding sel pecah sehingga bakteri menjadi musnah. Resistensi Pemakaian yang tidak tepat dapat menyebabkan bakteri terutama golongan *tafilococcus dan 'acteri Coli menjadi resisten terhadap penisilin. Hesistensi bakteri ini terbentuk dengan cara bakteri membentuk en"ym O lactamase atau bakteri mengubah bentuknya menjadi bakteri huru# A yaitu bentuk bakteri tanpa dinding sel. 3akteri bentuk A dapat menimbulkan in#eksi kronis (misalnya in#eksi paru-paru dan saluran kemih) karena lama berkembangnya. 3akteri semacam ini dengan mudah dapat dimatikan dengan kotrimoksa"ol atau tetrasiklin. Derivat 2turunan3 Penisilin 3erdasarkan perkembangannya, terbentuk deri at-deri at Penisilin seperti di bawah ini : =. Penisilin spektrum sempit : 253 'en0il penisilin - Penisilin G 5idak tahan asam lambung, sehingga pemberian secara oral akan diuraikan oleh asam lambung, karena itu penggunaannya secara injeksi atau in#us intra ena. 243 &enoksimetil Penisilin - Penisilin V Penisilin ini tahan asam lambung, pemberian sebaiknya dalam keadaan sebelum makan. 273 Penisilin tahan Penisilinase 4eri at ini hampir tidak terurai oleh penisilinase, tapi akti itasnya lebih ringan dari penisilin D dan penisilin 8. Cmumnya digunakan untuk kumankuman yang resisten terhadap obat-obat tersebut. <ontohnya kloksasilin, dikloksasilin, #lukloksasilin. Kombinasi kloksasilin dengan asam kla ulanat menghasilkan e#ek sinergisme dengan khasiat (* kali lebih kuat, e#ekti# terhadap E. <oli, !. In#luen"a dan *taph lococcus aureus. <ontohnya =ugmentin (3eecham). =sam kla ulanat adalah senyawa O lactam dari hasil #ermentasi *treptom ces clavuligerus. S <!' <!' <00!

26

3. Penisilin spektrum luas : 253 Ampisilin Spektrum kerjanya meliputi banyak kuman gram positi# dan gram negati# yang tidak peka terhadap penisilin-D. Khasiatnya terhadap kuman-kuman gram positi# lebih ringan daripada penisilin-penisilin spektrum sempit. 3anyak digunakan untuk mengobati berbagai macam in#eksi atau peradangan pada saluran perna#asan (bronkitis), saluran penceranaan (desentri), dan in#eksi saluran kemih. 243 Amoksilin Spektrum kerjanya sama dengan ampisilin, tetapi absorbsinya lebih cepat dan lengkap. 3anyak di gunakkan terutama pada bronkitis menahun dan in#eksi saluran kemih. :bat Generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping% %. 3en"il Penisilin (Penisilin D). Indikasi In#eksi tenggorokan, otitis media, streptococus endo karditis, meningo kokus, meningitis, pnemonia dan pro#ilaksis amputasi pada lengan dan kaki. Kontra indikasi !ipersensiti itas (alergi) terhadap penisilin E#ek samping Heaksi allergi berupa urtikaria, nyeri sendi, syok ana#ilaktik, diare. Sediaan 3en"atin Penisilin D (generik) Injeksi +. ?enoksi 6etil Penisilin (Penisilin 8) Indikasi 5onsilitis, otitis media, demam rematik, pro#ilaksis in#eksi pneumokokus. Kontra indikasi dan e#ek samping sama dengan 3en"il Penisilin. Sediaan PhenoGymethyl Penicillin (generik), tablet +(*mg, (**mg. '. =mpisilin Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan <ara penyimpanan ). =moksisilin Indikasi In#eksi saluran kemih, otitis media, sinusitis, bronkitis kronis, salmonelosis, gonorrhoe. !ipersensiti terhadap penisilin 6ual,diare, ruam, kadang-kadang kolitis =mpisilin (generik) Kapsul +(*mg, Kaptab (**mg Serbuk injeksi, sirup kering. 4alam wadah tertutup baik, pada suhu tidak lebih dari +( o <

(lihat ampisilin), juga untuk pro#ilaksis endokarditis dan terapi tambahan Kontra indikasi dan e#ek samping sama dengan ampisilin. Sediaan =moksisilin (generik), kapsul +(* mg, kaptab (**mg,

27

<ara penyimpanan

serbuk injeksi , syr. kering. 4alam botol tertutup rapat.

(. <o =moksikla (amoksisilin-asam kla ulanat). Kontra Indikasi dan E#ek Samping sama dengan ampisilin. Sediaan <oamoksikla (generik), kaptab Spesialite obat-obat penisilin. 10 DE1EHIK 4=D=1D P=3HIK % 3en"ilpenisilin Prokain Penisilin D 6eiji Indonesia Panadur A= Sunthi Sepuri + Penisilin 8 ?enocin 4umeG =lpharma Indonesia 0spen 1o artis Indonesia ' Kloksasilin IkacloG Ikapharmindo ) =mpicillinum Penbritin 3eecham 0mnipen ;yeth 8iccilin 6eiji ( =moksisillin =moGil 3eecham (=moGicillinum ) 5opcillin 4ankos 0spamoG 3iochemi > <o-=moGycla =ugmentin 3eecham <la amoG Kalbe ?arma 2. Golongan #efalos orin <ephalosporin diperoleh dari biakan Cephalosporinum acremonium. Seperti halnya penisilin, daya antimikrobanya terletak pada cincin O lactam, dengan mekanisme kerja berdasarkan perintangan sintesis dinding sel. ;alaupun akti itasnya luas, namun se#alosporin bukan merupakan obat pilihan pertama untuk penyakit manapun, karena masih terdapat obat 2 obat lain yang kurang lebih sama khasiatnya dan jauh lebih murah harganya. E#ek samping yang terpenting pada penggunaan oral berupa gangguan lambung-usus dan reaksi reaksi alergi seperti penisilin, yakni rash, urticaria, ana#ilaksis. =lergi silang sering terjadi dengan deri at penisilin. Pada penggunaan i. sering terjadi trombo#lebitis dan nyeri di tempat suntik. Aktivitas 3ersi#at bakterisid dengan spektrum kerja luas terhadap banyak kuman gram positi# dan negati#, termasuk E%coli, +lebsiella dan Proteus :bat Generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping %. Se#aklor Indikasi In#eksi bakteri gram positi# dan gram negati# Kontra hipersensiti terhadap se#alosporin, por#iria

28

indikasi E#ek samping Sediaan

4iare dan kolitis, mual muntah, sakit kepala <e#aclor (generik) kapsul +(*mg, (**mg

+. Se#adroksil Indikasi, kontra indikasi dan e#ek samping lihat se#aklor Sediaan <e#adroksil (generik), kapsul +(*mg, (**mg, sirup kering. '. Se#otaksim Indikasi, kontra indikasi dan e#ek samping lihat se#aklor Sediaan <e#otaGime (generik) serbuk inj ). Se#ta"idim Indikasi, kontra indikasi dan e#ek samping lihat se#aklor Sediaan <e#ta"idime (generik) serbuk inj (. Se#triakson Indikasi, kontra indikasi dan e#ek samping lihat se#aklor Sediaan <e#triaGone (generik) serbuk inj. >. Se#uroksim Indikasi Pro#ilaksis tindakan bedah, lebih akti# terhadap )% influen0ae, dan #%gonorrhoeae. Kontra indikasi dan e#ek samping lihat se#aklor Sediaan <e#uroGime (generik) serbuk inj.

9. Se#aleksin Indikasi, kontra indikasi dan e#ek samping lihat se#aklor Sediaan <ephaleGin (generik) kapsul +(* mg, (**mg F. Se#radin Indikasi Pro#ilaksis bedah (lihat se#aklor). Kontra indikasi dan e#ek samping lihat se#aklor Sediaan <ephradin (generik) kaps +(*mg, (**mg, &. Se#a"olin Indikasi Pro#ilaksis bedah (lihat se#aklor). Kontra indikasi dan e#ek samping lihat se#aklor Sediaan Se#a"olin (generik), serbuk inj 10 *pesialite obat$obat golongan sefalosporin% DE1EHIK 4=D=1D P=3HIK Se#adroksil 4urice# 3ristol-6yers SPuib <e#at Sanbe ?arma Se#otaksim <la#oran !oechst

sirup kering.

29

Se#aleksin (<ephaleGinum) Se#triaGone Se#radin (<ephadrinum) Se#a"olin Se#aklor Se#uroksim Se#ta"idim

<lace# 5epaGin <e#abiotic 0speGin Hocephin 8eloce# <e#icin <e#acidal <eclor <lorace# <e#uroG Kalce# @innat <e#tum

4eGamedica 5akeda 3erno#arm 1o artis Hoche 3ristol-6yers SPuib Kalbe ?arma SPuib 5empo Ethica Pra#a Kalbe ?arma DlaGo ;ellcome 4eGamedica

3. Golongan Aminoglikosida Dolongan ini ditemukan dalam rangka mencari anti mikroba untuk mengatasi kuman gram negati#. 5ahun %&)' berhasil diisolasi suatu turunan *treptom ces griseus yang menghasilkan streptomisin, yang akti# terutama terhadap mikroba gram negati# termasuk terhadap basil tuberkulosis. Kemudian ditemukan lagi berbagai antibiotik lain yang bersi#at mirip streptomisin sehingga antibiotik ini dimasukan dalam satu kelompok yaitu antibiotik golongan aminoglikosida. Dolongan ini mempunyai + atau ' gugusan amino pada rumus molekulnya. /ekanisme ker9a 4engan mengikatkan diri pada ribosoma sel-sel bakteri, sehingga biosintesa proteinnya dikacaukan. Penggolongan 3erdasarkan rumus kimianya digolongan sebagai berikut : Streptomisin 1eomisin Kanamisin Dentamisin ?ramisetin a3 *teptomisin 4iperoleh dari steptom ces griseus oleh walksman (%&)') dan sampai sekarang penggunaannya hampir terbatas hanya untuk tuberkulosa.

30

5oksisitasnya sangat besar karena dapat menyebabkan kerusakan pada sara# otak ke F yang melayani organ keseimbangan dan pendengaran. Dejalagejala awalnya adalah sakit kepala, ertigo, mual dan muntah. Kerusakan bersi#at bersi#at re esible, artinya dapat pulih kembali kalau penggunaan obat diakhiri meski kadang-kadang tidak seutuhnya. Hesistensinya sangat cepat sehingga dalam penggunaan harus dikombinasi dengan I1! dan P=S 1a atau ri#ampisin. Pemberian melalui parenteral karena tidak diserap oleh saluran cerna. 4eri at streptomisin, dehidrostreptomisin, menyebabkan kerusakan organ pendengaran lebih cepat dari streptomisin sehingga obat ini tidak digunakan lagi sekarang. 0bat generik 4 $ b3 #eomicin 4iperoleh dari *treptom ces #radiae oleh ;aksman. 5ersedia untuk penggunaan topikal dan oral, penggunaan secara parenteral tidak dibenarkan karena toGis. Karena baik sebagai antibiotik usus (akti# terhadap bacteri usus) maka digunakan untuk sterilisasi usus sebelum operasi. Penggunaan lokal banyak dikombinasikan dengan antibiotik lain (polimiksin 3, basitrasin) untuk menghindari terjadinya resistensi. 0bat generik 4$ c3 +anamisin 4iperoleh dari *treptom ces +anam ceticus (Cme"awa %&((). Persediaan dalam bentuk larutan atau bubuk kering untuk injeksi.pemakaian oral hanya kadang-kadang diberikan untuk in#eksi usus, atau membersihkan usus untuk persiapan pembedahan. 3erkhasiat bakteriostatik pada basil 53<, bahkan yang resisten terhadap streptomisin sehingga menjadi obat pilihan kedua bagi penderita 53<. Iuga digunakan dalam pengobatan in#eksi saluran kemih oleh pseudomonas (suntikan) E#ek sampingnya gangguan kesimbangan dan pendengaran, toksis terhadap ginjal . 0bat generik : Kanamysin. serbuk inj. % gr 7 ial, +gr 7 ial. d3 Gentamisin 4iperoleh dari / cromonospora purpurea. 3erkhasiat terhadap in#eksi oleh kuman garam negati# seperti Proteus, Pseudomonas , +lebsiella, Enterobacter. yang antara lain dapat menyebabkan meningitis, osteomielitis pneumonia, in#eksi luka bakar, in#eksi saluran kencing, telinga, hidung dan tenggorokan. Sebaiknya penggunaan gentamisin secara sistemis hanya diterapkan pada in#eksi-in#eksi yang berat saja, dan penggunaan gentamisin secara topikal khususnya di lingkungan rumah sakit dibatasi agar tidak terjadi resistensi pada kuman-kuman yang sensiti#. E#ek sampingnya gangguan keseimbangan dan pendengaran toksis terhadap ginjal Sediaan : dalam bentuk injeksi dan salep (topikal) 0bat generik: Dentamisin (generik) <airan inj. %* mg7ml, dan )* mg7ml.

31

e3

&ramisetin, 4iperoleh dari *treptom ces decaris. Humus kimia dan khasiatnya mirip 1eomisin. !anya di gunakan secara lokal saja, misalnya salep atau kasa yang diimpragnasi. *pesialite obat$obat golongan Amino glikosida% DE1EHIK 4=D=1D P=3HIK Kanamisina Sul#at Kanabiotic 3erno ?arma Kanarco Ponco KanoGin 4umeG =lpharma Dentamisina 0ttogenta 0tto Pyogenta Kalbe ?arma Sagestam Sanbe ?arma Daramycin Schering 5obramisina Sul#at 5obryne ?ahrenheit 1ebcin 5empo Scan Pasi#ic 1eomisin Sul#at 1eobiotic 3erno#arm (1eomycini Sul#at) ?ramisetin So#ra 5ulle 4arya 8aria (?ramycetin) 4aryant-5ulle 4arya 8aria Streptomisin Sterptomycin 6eiji 6eiji (Streptomycini) =mikasin =mikin 36S (=mikacini)

10 %. +.

'. ). (. >. 9.

5. Golongan Kloramfenikol Kloram#enikol diisolasi pertama kali pada tahun %&9) dari *treptom ces vene0uelae. 6erupakan antibiotik dengan spektrum luas dan memiliki daya antimikroba yang kuat maka penggunaan obat ini meluas dengan cepat sampai tahun %&(* ketika diketahui bahwa obat ini dapat menimbulkan anemia aplastik yang #atal. Karena toksisitasnya, penggunaan sistemik sebaiknya dicadangkan untuk in#eksi berat akibat )aemophilus influen0ae, demam ti#oid, meningitis , abses otak dan in#eksi berat lainnya. 3entuk tetes mata sangat berman#aat untuk konjungti itis bakterial. Kloram#enikol merupakan kristal putih yang sangat sulit larut dalam air (% : )**) dan rasanya sangat pahit, maka untuk anak-anak digunakan bentuk esternya yaitu K-Palmitat dan K -Stearat7 Suksinat yang tidak pahit rasanya dan dibuat dalam bentuk suspensi. 4alam tubuh bentuk ester akan diubah menjadi kloram#enikol akti#. /ekanisme ker9a : merintangi sintesis protein bakteri. Efek samping :

32

 Kerusakan sumsum tulang belakang yang mengakibatkan pembuatan eritrosit terganggu sehingga timbul anemia aplastis. Dangguan gastrointestinal : mual, muntah, diare, Dangguan neuron: sakit kepala, neuritis optik, neuritis peri#er Pada bayi atau bayi prematur dapat menyebabkan gra sindrome% Penggunaan Kloram#enikol merupakan drug of choice - obat pilihan untuk thypusabdominalis dan in#eksi parah meningitis, pneumonia (disebabkan )aemophilus influen0ae).Sebaiknya tidak diberikan pada bayi prematur untuk menghindari gra sindrom karena en"ym perombakan di hati bayi belum akti#, ibu hamil dan menyusui. 4eri at kloram#enikol ialah tiam#enikol, dipakai sebagai pengganti kloram#enikol karena dianggap lebih aman (namun belum terdapat cukup bukti untuk itu) :bat Generik Kloram#enicol (generik) Kapsul +(* mg, suspensi %+( mg7( ml 5iam#enicol (generik) kapsul +(* mg, (** mg. 10 % *pesialite obat$obat kloramfenikol DE1EHIK 4=D=1D P=3HIK Kloram#enicol <hlorameG 4umeG =lpharma ind <olme Interbat <olsancetine Sanbe Kalmicetin Kalbe#arma Kemicetine <arloerba 7 4ankos 5iam#enikol 3iothicol Sanbe Cr#amycin @ambon 5hiamycin Interbat 5hiambiotic Pra#a

6. Golongan Tetrasiklin =ntibiotik golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah klortetrasiklin yang dihasilkan oleh *treptom ces aureofaciens. Kemudian ditemukan oksitetrasiklin dari *treptom ces rimosus% 5etrasiklin sendiri dibuat secara semi sintetis dari klortetrasiklin. 5etrasiklin merupakan antibiotik dengan spektrum luas, bersi#at bakteriostatik dan mekanisme kerjanya dengan jalan menghambat sintesa protein bakteri. Penggunaan saat ini semakin berkurang karena masalah resistensi. *ifat kimia 3erwarna kuning, bersi#at am#oter dan mudah terurai oleh cahaya menjadi anhidro dan epi tetrasiklin yang toksis untuk ginjal. 5etrasiklin yang telah 33

mengalami penguraian mudah dilihat dari sediannya yang berwarna kuning tua sampai coklat tua. 5etrasiklin harus disimpan.di tempat yang kering, terlindung dari cahaya. 4engan logam ber alensi + dan ' (<a, 6g, ?e ) membentuk kompleks yang inakti#, maka tetrasiklin tidak boleh diminum bersama dengan susu dan obat 2 obat antasida. Penggunaan 5etrasiklin banyak digunakan untuk mengobati bronchitis akut dan kronis, disentri amoeba, pneumonia, kolera, in#eksi saluran empedu. Penggunaan lokal sering dipakai karena jarang menimbulkan sensitasi. Efek samping, 6ual, muntah-muntah ,diarre karena adanya perubahan pada #lora usus. 6engendap pada jaringan tulang dan gigi yang sedang tumbuh (terikat pada kalsium) menyebabkan gigi menjadi bercak-bercak coklat dan mudah berlubang serta pertumbuhan tulang terganggu. ?oto sensitasi Sakit kepala, ertigo Peringatan 6 larangan , 5idak boleh diberikan pada anak-anak di bawah F tahun, ibu hamil dan menyusui 5idak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan #ungsi ginjal dan #ungsi hati. +ontra indikasi Penderita yang hipersensiti terhadap tetrasiklin Anggota golongan tetrasiklin ang lain , Klortetrasiklin, diberikan secara oral, parenteral, topikal, absorbsi dihambat oleh susu 0ksitetrasiklkin (generik), cairan injeksi (* mg7 ial : diberikan secara oral, parenteral, topikal, absorbsi dihambat oleh susu 4oksisiklin, bersi#at long akting, absorbsi tidak dihambat baik oleh makanan maupun susu 6inosiklin, dianjurkan untuk meningitis, bronchitis dan jerawat. Pemberian secara oral. 10 % + *pesialite obat$obat golongan (etrasiklin% DE1EHIK 1=6= 4=D=1D P=3HIK 5etrasiklin 4umocycline 4umeG =lphara ind Super 5etra 4arya 8aria 5etra Sanbe Sanbe 4oGycycline 4otur 1o artis Indonesia

34

' )

0Gytetracycline 6inosiklin

InterdoGin 5eramycin 6inocin

Interbat P#i"er Indonesia. Phaphros.

7. Golongan Makrolida Kelompok antibiotik ini teridiri dari eritromisin dan spiramisin a3 Eritromisin% 4ihasilkan oleh *treptom ces er threus. 3erkhasiat sebagai bakteriostatik, dengan mekanisme kerja merintangi sintesis protein bakteri. =ntibiotik ini tidak stabil dalam suasana asam (mudah terurai oleh asam lambung) dan kurang stabil pada suhu kamar. Cntuk mencegah pengrusakan oleh asam lambung maka dibuat tablet salut selaput atau yang digunakan jenis esternya (stearat dan estolat) . Karena memiliki spektrum antibakteri yang hampir sama dengan penisilin, maka obat ini digunakan sebagai alternati# pengobatan pengganti penisilin, bagi yang sensiti# terhadap penisilin. Sediaan : Erytromisin (generik) kapsul +(* mg, (** mg, sirup kering +** mg 7 ( ml b3 *piramisin Spektrum kegiatannya sama dengan eritromisin, hanya lebih lemah. Keuntungannya adalah daya penetrasi ke jaringan mulut, tenggorokan dan saluran perna#asan lebih baik dari Eritromisin. Sediaan : Spiramisin (generik) tabl. +(* mg, (** mg. 10 % + '. ) *pesialite obat$obat golongan makrolida DE1EHIK 1=6= 4=D=1D P=3HIK Erytromisin Erysanbe Sanbe Erythrocyn =bbot Indonesia Spiramisin Ho amycine Hhone Poulenc Ind Spiradan 4ankos HoGythromycin Hulid !oechst ="ithromycin @ithromaG P#i"er @ycin Interbat

8. Golongan Rifam isin dan Asam F'sidat a3 Rifampisin =ntibiotik yang dihasilkan dari *treptom ces mediterranei% 3erkhasiat bakteriostatik terhadap mikobakterium tuberculosa dan lepra. Penderita dengan pengobatan ri#ampisin perlu diberitahu bahwa obat ini dapat menyebabkan warna merah pada urin, dahak, keringat dan air mata, juga pemakai lensa kontak dapat menjadi merah permanen.

35

b3

Asam fusidat 4ihasilkan oleh jamur antara lain &usidum coccineum . 6erupakan satusatunya antibiotik dengan rumus steroid =kti#itasnya mirip penisilin tetapi lebih sempit. 3erkhasiat bakteriostatik berdasarkan penghambatan sintesis protein bakteri. Khususnya dianjurkan pada radang sumsum tulang, biasanya obat ini dikombinasikan dengan eritromysin atau penisilin *pesialite obat$obatan golongan Rifampisin dan Asam &usidat 10 DE1EHIK 1=6= 4=D=1D P=3HIK % Hi#ampicin Kalri#am Kalbe ?arma Hi#am 4eGamedica Hi#amtibi Sanbe ?arma + =sam #usidat Hucidin Aeo Pharmaceutical 9. Golongan lain$lain Kelompok ini terdiri dari : Ainkomisin Klindamisin Dolongan Kuinolon a3 ;inkomisin 3erasal dari *treptom ces lincolnensis, memiliki khasiat bakteriostatik terhadap gram positi# dengan spektrum lebih sempit dari eritromisin. 6erupakan obat pilihan ke kedua bagi kuman yang resisten terhadap penisilin khususnya pada radang tulang (osteomielitis) b3 +lindamisin 6erupakan deri at linkomisin. Sejak tahun %&F% digunakan sebagai lotion untuk pengobatan jerawat. c3 Golongan +uinolon , 0bat golongan ini bekerja dengan jalan menghambat pembentukan 41= kuman. Dolongan ini terdiri dari : =sam nalidiksat 0#loksasin Spiro#loksasin 1or#loksasin. Interaksi golongan kuinolon, bila muncul tanda in#lamasi atau nyeri pada tendon, maka pemakaian obat harus dihentikan dan tendon yang sakit harus diistirahatkan sampai gejala hilang. (%) =sam 1alidiksat

36

E#ekti# untuk in#eksi saluran kemih. Preparat : =sam nalidiksat (generik ) tablet (** mg. 4i Indonesia saat ini, juga beredar asam pipemidat (+) 0#loksasin. 4igunakan untuk in#eksi saluran kemih, saluran na#as bawah, gonorrhoe. Kontra indikasi : untuk pasien epilepsi, gangguan #ungsi hati dan ginjal, wanita hamil7 menyusui. Sediaan: 0#loksasin (generik) tabl +** mg, )** mg (') Sipro#loksasin 5erutama akti# terhadap kuman gram negati# termasuk salmonella dan sh gella. 6eskipun akti# terhadap kuman gram positi# seperti *tr% pneumonia tapi bukan merupakan obat pilihan utama untuk *treptococcus pneumonia. Sipro#loksasin terutama digunakan untuk in#eksi saluran kemih, saluran cerna (termasuk (h pus abdominalis) dan gonorrhoe. 5idak dianjurkan untuk anak remaja yang sedang dalam pertumbuhan. 4apat menimbulkan tremor, gagal ginjal, sindrom *teven .ohnson dan lain - lain. !ati-hati untuk pengendara karena dapat menurunkan kewaspadaan. Sediaan: <ipro#loksasin (generik ) tablet +** mg, kaptab (** mg ()) 1or#loksasin Indikasi : e#ekti# untuk in#eksi saluran kemih Kontra Indikasi : dapat menimbulkan anorensia, depresi, ansietas dan lain 2 lain. Perhatian : hati-hati pada pengendara karena dapat mengurangi kewaspadaan. Sediaan Denerik: 10 % + ' ) B. *pesialite obat$obat golongan +uinolon% DE1EHIK 4=D=1D P=3HIK <ipro#lokGacin <iproGin 3ayer 3aPuinor Sanbe ?arma 0#loGacin 5ari id Kalbe74aichi Aincomycin Aincocin Cp Iohn 1alidiGic =cid 1egram Sano#i

#(LFONAMI&A

Pengertian Sul#onamida merupakan kelompok kemoterapi dengan rumus dasar :

37

1!+

0+ S

! 1

SCA?01=6I4= =dalah anti mikroba yang digunakan secara sistemis maupun topikal untuk beberapa penyakit in#eksi. Sebelum ditemukan antibiotik, sul#a merupakan kemoterapi yang utama, tetapi kemudian penggunaannya terdesak oleh antibiotik. Pertengahan tahun %&9* penemuan preparat kombinasi trimetoprim dan sul#ametoksa"ol yang bersi#at potensiasi, meningkatkan kembali penggunaan sul#onamida. Selain sebagai kemoterapi deri at sul#onamida juga berguna sebagai diuretik dan anti diabetik oral (=40). Sul#a bersi#at bakteriostatik luas terhadap banyak bakteri gram positi# dan negati#. 6ekanisme kerjanya berdasarkan antagonisme saingan antara P=3= (Para Amino 'en0oic Acid) yang rumus dasarnya mirip dengan rumus dasar sul#a :

1!+ P=3=

<00!

Efek sam ing E#ek samping yang terpenting adalah kerusakan pada sel-sel darah yang berupa agranulositosis, anemia aplastis dan hemolitik. E#ek samping yang lain ialah reaksi alergi dan gangguan pada saluran kemih dengan terjadinya kristal uria yaitu menghablurnya sul#a di dalam tubuli ginjal. Cntuk menghindari terjadinya kristal uria, pada pengobatan dengan sul#a perlu : penambahan 1a. bicarbonat untuk melarutkan senyawa yang mengkristal. minum air yang banyak (minimum %,( liter 7 hari) dengan membuat preparat kombinasi (trisu#a) yang terdiri dari sul#adia"in, sul#amera"in, sul#ame"atin. Penggolongan 3erdasarkan e#ek yang dihasilkan sul#onamida dibagi menjadi +, yaitu : E#ek sistemis, contohnya kotrimoksa"ol, trisul#a E#ek lokal, contohnya sul#acetamid %. 5risul#a Indikasi

In#eksi oleh kuman gram pos dan neg yang peka terhadap

38

Kontra indikasi E#ek samping Sediaan <ara penyimpanan

obat ini misalnya in#eksi saluran na#as dan saluran pencernaan. !ipersensiti terhadap obat ini kehamilan dan masa menyusui. Dangguan kulit, muntah, diare, kristal una dan gangguan darah 5ablet (** mg (generik) 4alam wadah tetutup baik, terlindung dari sinar.

+. Kotrimoksa"ol Kotrimoksa"ol merupakan kombinasi antara trimetroprim dan sul#ametoksa"ol dengan perbandingan % : ( Indikasi =ntibakteri spectrum luas, in#eksi saluran kemih, in#eksi 5!5, bronkitis kronis, demam ti#oid dan shigellosis Kontra indikasi !ipersensiti terhadap sul#a, gagal ginjal, gangguan #ungsi hati yang berat Perhatian Pada penggunaan jangka panjang perlu dilakukan hitung jenis sel darah, hindari penggunaan pada bayi di bawah > minggu. E#ek samping Dangguan darah, mual, muntah, ruam (termasuk sindrom Ste ens 2 Iohnson) reaksi allergi, diare dll. Sediaan <otrimoksa"ol (generik) Suspensi +)* mg7 ( ml, 5ablet )F* mg <ara ;adah kedap udara, terlindung dari sinar penyimpanan '. Sul#acetamid =dalah golongan sul#onamida yang digunakan dalam salep dan tetes mata. 10 % + ' *pesialite :bat$obat *ulfonamida DE1EHIK 4=D=1D P=3HIK Sul#adia"inLSul#amera"in 5risul#a Kimia ?arma Sul#ame"atin Indo ?arma Sul#acetamida 1atrium =lbucid 1icholas <otrimoksa"ole 3actrim Hoche (5rimetoprimL 3actricid Sul#amethoGa"ole)

".

ANTI PARA#ITIK

1. Anti Malaria Pengertian =nti malaria adalah obat-obat yang digunakan untuk mencegah dan mengobati penyakit yang disebabkan oleh parasit bersel tunggal (proto"oa) yang

39

ditularkan melalui gigitan nyamuk anopheles betina yang menggigit pada malam hari dengan posisi menjungkit. Siklus hidup parasit malaria berawal ketika seekor nyamuk betina menggigit penderita malaria. 1yamuk mengisap darah yang mengandung parasit malaria, yang selanjutnya akan berpindah ke dalam kelenjar liur nyamuk. Iika nyamuk ini kembali menggigit manusia, maka parasit akan ditularkan melalui air liurnya. 4i dalam tubuh manusia, parasit masuk ke dalam hati dan berkembangbiak. Pematangan parasit berlangsung selama +-) minggu, setelah itu mereka akan meninggalkan hati dan menyusup ke dalam sel darah merah. Parasit berkembangbiak di dalam sel darah merah dan pada akhirnya menyebabkan sel yang terin#eksi ini pecah. <iri-ciri penyakit malaria adalah : demam berkala, disertai menggigil nyeri kepala dan nyeri otot hati membesar, sehingga timbul rasa mual dan muntah anemia Penyebab penyakit malaria 5erdapat ) spesies parasit malaria: Plasmodium viva< Plasmodium ovale Plasmodium falciparum Plasmodium malariae, yang kesemuanya bisa mengin#eksi manusia dan menyebabkan malaria. P% falciparum merupakan penyebab in#eksi terbanyak dan paling berbahaya. =da ' jenis penyakit malaria yaitu : a% /alaria tropika% Penyebabnya Plasmodium falcifarum dengan gejala : serangan demam tidak menentu disertai nyeri kepala hebat, bila terjadi kerusakan eritrosit dalam jumlah besar dan kemudian menyumbat pembuluh kapiler ke otak maka dapat menimbulkan kematian dalam beberapa hari. Si#at penyakit ini tidak residi# (dapat sembuh total, tidak berulang kambuh) b% /alaria tertiana Penyebabnya Plasmodium viva< dan ovale 4engan gejala : demam berkala yang timbul ' hari sekali Si#at penyakit : sering kambuh (residiti#) karena adanya bentuk eGo eritrocyt sekunder. c% /alaria kwartana Penyebabnya Plasmodium malariae 4engan gejala : demam berkala setiap ) hari sekali Si#at penyakit : residiti# (sering kambuh) karena adanya bentuk eGo eritrosit sekunder. Penggolongan obat malaria a3 :bat$obat pencegah 6 profilaktik

40

Cntuk perlindungan terhadap gigitan nyamuk (kloroPuin, me#lokuin) sebenarnya yang terpenting adalah perlindungan pribadi terhadap gigitan nyamuk. Kelambu yang telah diimpregnasi dengan permetrin dapat mencegah berbagai gigitan nyamuk, begitu juga anti nyamuk bakar, anti nyamuk listrik, anti nyamuk semprot. ?ormula 4ietiltoluamid (4EE5) dalam lotio, roll on dan semprot sangat e#ekti# dan tidak berbahaya jika digunakan pada kulit, tetapi e#ek perlindungannya hanya beberapa jam saja b3 :bat$obat pen embuh 6 pencegah demam - kurativum <ontohnya kina, kloroPuin, pirimethamin, me#lokuin, halo#antrin) c3 :bat$obat pencegah kambuh% Contohn a primakuin d3 :bat = obat pembunuh gametosid (%) Klorokuin 6alaria yang disebabkan plasmodium falciparum sudah resisten terhadap kloroPuin hampir diseluruh bagian dunia. 4i Papua 1ugini dilaporkan plasmodium viva< juga resisten terhadap kloroPuin. Indikasi 0bat terpilih untuk pengobatan malaria ringan (yang disebabkan plasmodium viva<), pro#ilaksis7 pencegahan malaria di daerah dengan kemungkinan resistensi kloroPuin masih rendah, digunakan juga bersama proguanil bila terdapat malaria #alsiparum yang resisten terhadap klorokuin, diindikasikan juga untuk arthritis rheumatoid dan lupus eritematosus Kontra indikasi Penderita gangguan #ungsi hati 7 ginjal, kehamilan, gangguan neurologis (hindari untuk pasien epilepsi). E#ek samping gangguan saluran cerna, sakit kepala, kejang, gangguan penglihatan, o er dosis, sangat toksis Sediaan Klorokuin (generik) tablet %** mg, %(* mg <ara 4alam wadah tertutup baik, terlindung dari sinar dan penyimpanan kelembaban. (+) !alo#antrin 4igunakan untuk pengobatan malaria falsifarum, tetapi sekarang jarang digunakan. 5idak boleh digunakan untuk malaria ringan, juga bila me#lokuin sudah digunakan untuk pro#ilaksis. (') 6e#lokuin 4igunakan untuk pro#ilaksis malaria di daerah endemis malaria #alsi#arum yang resisten terhadap kloroPuin. E#ekti# terhadap malaria ringan, tapi tidak dianjurkan, kecuali yang telah resisten terhadap KloroPuin Indikasi Kemopro#ilaksis malaria, pengobatan malaria #alsiparum (lihat atas) Kontra indikasi !indari penggunaan pada wanita hamil (e#ek teratogenik pada hewan percobaan), hindari kehamilan sampai ' bulan menyusui, depresi, riwayat epilepsi.

41

E#ek samping Sediaan generik ()) PrimaPuin. Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan <ara penyimpanan

6ual, muntah, keseimbangan. -

diare

sakit

perut,

pusing,

gangguan

Pengobatan radikal malaria 8i aG atau o ale, pengobatan kambuhnya malaria lain dengan siklus ekso eritrosit sekunder. Penyakit yang berkaitan dengan granulositopenia (artritis rematoid, lupus eritematosus), kehamilan, menyusui, anak di bawah ) tahun 6ual, muntah, sakit perut. anemia hemolitik PrimaPuin (generik) tablet %( mg 4alam wadah tertutup baik, terlindung dari sinar dan kelembaban.

42

43

(() Pirimetamin. Indikasi

Kontra indikasi E#ek samping Sediaan <ara Penyimpanan (>)

Pengobatan malaria #alsiparum, dan dapat digunakan bersama atau sesudah kinina. Pirimetamin tidak boleh digunakan tersendiri, harus digunakan bersama sul#adoksin atau dapson Dangguan #ungsi hati7 ginjal, wanita hamil, menyusui. 4epresi sistem hematopoesis, dosis besardapat menyebabkan ruam kulit, insomnia. Pirimetamin (generik) tablet +( mg. Pirimetamin L Sul#adoksin (generik) tabl S-doksin '**mg L pirimetamin +( mg ;adah kedap udara, terlindung terhadap sinar.

Kina 6erupakan obat malaria tertua dari alkaloid pohon Cinchona succirubra. Indikasi Pengobatan malaria #alsiparum Kontra indikasi !emoglobin uria, neuritis optik E#ek samping Sakit kepala, telinga berdenging, gangguan keseimbangan, penglihatan kabur, mual, muntah, ruam kulit, gangguan darah, karena diyakini berkhasiat oksitosik maka banyak disalahgunakan untuk abortus, juga berkhasiat analgetikantipiretik Sediaan Kina (generik) tabl +** mg Kuinin dihidroklorida (generik) cairan injeksi +( K <ara 4alam wadah tertutup baik, terlindung dari sinar. penyimpanan 10 % + ' ) ( *pesialite :bat$obat /alaria, DE1EHIK dan A=5I1 4=D=1D P=3HIK Klorokuin 1i aPuine Hhone Poulenc <hloroPuinum HiboPuin 4eGa medica Hesochin 3ayer Sul#adoGinLPyrimetamin ?ansidar Hoche SuldoG 4umeG Kinin Sul#at 5ablet Kina Kimia ?arma (Quinini Sul#as) Eukinin7 Euchinin Kimia ?arma Kinin Etil Karbonat 6e#lokuin 6alacid 4eGa medica

44

2 . Anti Am'!a Pengertian =dalah obat-obat yang digunakan untuk mengobati penyakit yang disebabkan oleh mikro organisme bersel tunggal (proto"oa) yaitu Entamoeba histol tica yang dikenal dengan dysentri amuba. Penyakit yang disebabkan amuba umumnya menyerang usus. 4engan gejala diare berlendir dan darah disertai kejang-kejang dan nyeri perut, serta mulas pada waktu buang air besar. 3ila pengobatannya tidak tepat penyakit ini dapat menjalar ke organ-organ lain khususnya hati dan menyebabkan amubiasis hati yang berciri radang hati (hepatitis amuba) 3entuk amuba dan cara penularannya : 'entuk kista merupakan bentuk yang tidak akti# dari amuba yang memiliki membran pelindung yang ulet dan tahan getah lambung. 'entuk minuta (kecil) 3ila makanan yang terin#eksi oleh kista amuba masuk ke usus manusia, kista akan pecah dan berkembang menjadi bentuk akti# yang disebut tropo"oit, memperbanyak diri dengan pembelahan dan hidup dari bakteri-bakteri yang ada di usus, akibatnya terjadi luka-luka kecil pada mukosa usus sehingga menimbulkan kejang perut, diare berlendir dan berdarah. 'entuk )istolitika Pada kasus tertentu tropo"oid melewati dinding usus, berkembang menjadi + kali lebih besar, lalu menerobos ke organ-organ lain (jantung, paru-paru, otak khususnya hati) di sini tropo"oid - tropo"oid ini hidup dari eritrosit dan sel-sel jaringan yang dilarutkan olehnya dengan jalan #agositosis sehingga jaringan yang ditempatinya akan mati (nekrosis). Sebagian tropo"oid ada yang menjadi kista, akan keluar bersama tinja penderita, dengan perantaraan lalat, tangan yang kotor atau makanan dapat masuk lagi ke tubuh manusia yang lain Penggolongan obat 4ibagi menjadi dua golongan besar yaitu: %. 0bat amubiasid kontak, meliputi senyawa-senyawa metronida"ol dan tinida"ol, antibiotika antara lain tetrasiklin dan golongan aminoglikosida. +. 0bat amubiasid jaringan, meliputi senyawa nitro-imida"ol (metronida"ol tinidasol) yang berkhasiat terhadap bentuk histolitika di dinding usus dan jaringan-jaringan lain. 0bat golongan ini merupakan obat pilihan dalam kasus amubiasis. 3ila metronida"ol dan tinida"ol tidak e#ecti# dapat digunakan dihidroemetin. :bat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping 6etronida"ol Indikasi Kontra indikasi In#eksi amuba (amubiasis intestinalis, dan abses amuba hepar) juga in#eksi oleh trikomonas. !ipersensiti#, hindarkan penggunaan dosis

45

E#ek samping Sediaan <ara Penyimpanan 10 % + ' ) (

besar pada wanita hamil dan menyusui 6ual, muntah, gangguan pengecapan, ertigo, ngantuk dan reaksi kulit seperti ruam urtikaria, urin berwarna gelap. 5ablet metronida"ol (generik) +(* dan (** mg , tablet aginal (** mg. 4alam wadah tertutup baik, terlindung dari sinar. 8aginal tablet harus ditaruh ditempat sejuk

*pesialite obat$obat anti amuba , DE1EHIK dan A=5I1 4=D=1D P=3HIK KloroPuin ?os#at Hesochin 3ayer (<hloroPuinini Phosphas 1i aPuin Hhone P 6etronida"ol <orsagyl <orsa (6etronida"olum 40E1) ?lagyl Hhone P 5inida"ol ?asigyn P#i"er 1imora"ol 1aGogin P#i"er Secnida"ol Sentyl Sunthi Sempuri ?lagentyl Hhone P

3. Anti "a%ing Pengertian =nthelmetika atau obat-obat anti cacing adalah obat-obat yang dapat memusnahkan cacing parasit yang ada dalam tubuh manusia dan hewan. In#eksi oleh cacing merupakan salah satu penyakit yang paling umum tersebar di dunia, di Indonesia termasuk penyakit rakyat yang umum dan sampai saat ini diperkirakan masih cukup banyak anak-anak di Indonesia yang menderita in#eksi cacing sehingga pemerintah perlu mencanangkan pemberantasan cacing secara masal dengan pemberian obat cacing kepada seluruh siswa sekolah dasar pada momen-momen tertentu. Penularan penyakit cacing umumnya terjadi melalui mulut, meskipun ada juga yang melalui luka dikulit. Aar a dan telur cacing ada di mana-mana di atas tanah, terutama bila sistim pembuangan kotoran belum memenuhi syarat-syarat hygiene. Dejala penyakit cacing sering kali tidak nyata. Cmumnya merupakan gangguan lambung usus seperti mulas, kejang-kejang kehilangan na#su makanan pucat (anemia) dan lain 2 lain. Pencegahannya sebenarnya mudah sekali yaitu : 6enjaga kebersihan baik tubuh maupun makanan 6engkomsumsi makanan yang telah di masak dengan benar (daging, ikan dll) 6encuci tangan sebelum makanan. Penggolongan% 0bat cacing digolongkan berdasarkan khasiatnya terhadap jenis cacing yang mengin#eksi. a3 Cacing kremi 2:< uris vermicularis3

46

5ermasuk golongan cacing bulat, masa hidup cacing dewasa tidak lebih dari > minggu. <acing betina menempatkan telurnya disekitar anus pada malam hari sehingga menyebabkan rasa gatal. 4engan garukan, telur cacing akan pindah ke tangan dan dapat tertelan kembali .<ara penularan yang demikian disebut reauto in#eksi. 0bat yang sesuai adalah mebenda"ol (obat pilihan untuk semua pasien di atas + tahun) dan pipera"in. b3 Cacing gelang 2Ascaris lumbricoides3 5ermasuk cacing bulat yang dapat mencapai ukuran cukup besar dan cukup berbahaya karena dapat keluar dari usus, menjalar ke organ-organ lain bila tidak diobat dengan tepat. 0bat pilihan yang paling e#ecti# adalah le amisol. c3 Cacing pita 2(aenia saginata6(aenia solium6(aenia lata3 6erupakan cacing pipih beruas-ruas, yang penularannya lewat daging yang mengandung telur cacing pita karena kurang lama dimasak. (aenia saginata terdapat dalam daging sapi, (aenia solium terdapat dalam daging babi, (aenia lata terdapat dalam daging ikan. 5aenia sulit dibasmi karena kepala cacing yang memiliki semacam alat hisap terhunjam dalam selaput lendir usus sehingga sulit kontak dengan obat dan segmen 2 segmen (bagian tubuh cacing) yang telah rusak karena obat, dapat dilepaskan dan cacing kemudian membuat segmen-segmen baru. Dejala yang tampak disamping gangguan lambung usus adalah anemia .0bat yang paling banyak digunakan untuk cacing pita adalah niklosamid dan pra"ikuantel. d3 Cacing tambang 2Ank lostoma duodenale dan #ecator Americanus3 =dalah dua macam cacing tambang yang mengin#eksi manusia, penularannya melalui Aar a yang masuk ke dalam kulit kaki yang terluka cacing tambang hidup pada usus halus bagian atas dan menghisap darah pada tempat dia menempelkan dirinya di mukosa usus. Seperti cacing pita, cacing ini menyebabkan anemia karena de#isiensi besi. Pengobatan: mencakup pembasmian cacing sekaligus pengobatan anemia. 6ebenda"ol merupakan pilihan karena memiliki Spectrum luas dan e#ekti# terhadap cacing tambang. e3 &ilaria 4itularkan oleh Aar a micro#ilaria dari cacing >uchereria bancrofti dan 'rugia mala melalui gigitan nyamuk culeG. 6icro#ilaria dari cacing akan membendung getah bening pada kaki dan daerah sekitar kandung kemih sehingga mengakibatkan daerah yang diserang menjadi bengkak dan besar sehingga keadaan ini disebut elephantiasis. f3 *chistosoma =dalah sebangsa cacing halus yang ditularkan oleh lar a yang disebut myracidium melalui kulit atau siput yang dimakan manusia. *chistosoma hematobium dewasa hidup dalam ena saluran kemih sedangkan *chistosoma mansonii hidup di ena kolon. Schistosoma japonicum tersebar lebih luas dalam

47

saluran cerna dan sistem porta. Dejala penyakit tergantung pada tempat yang terin#eksi , bisa gatal 2 gatal, kulit kemerahan, diare berlendir, hematuria dan lain 2 lain. 0bat pilihan ?ra"ikuantel e#ekti# terhadap semua jenis schistosoma. g3 Cacing benang 2*trongiloides stercularis3 4itularkan melalui kulit oleh lar a yang berbentuk benang dan hidup dalam usus. Aar a yang dihasilkan dapat menembus dinding usus dan menyusup ke jaringan, menimbulkan siklus auto in#eksi. 0bat pilihan : 5iabenda"ol, obat alternati# : albenda"ol. In ermectin merupakan obat alternati# yang paling e#ekti# untuk in#eksi kronis. :bat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping %. 6ebenda"ol Indikasi In#eksi tunggal maupun campuran yang disebabkan cacing kremi, cacing tambang, cacing gelang, cacing cambuk. Kontra indikasi Kehamilan (e#ek teratogenik) dan ibu menyusui E#ek samping Kadang-kadang sakit perut, diare, reaksi hipersensiti Peringatan 5idak dianjurkan untuk anak di bawah + tahun, kadangkadang cacing askaris akan bermigrasi keluar melalui hidung7 mulut selama pengobatan terutama pada anak dengan in#eksi berat. Sediaan 6ebenda"ol (generik) tabl. %** mg +. Pipera"in Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Peringatan Sediaan <ara Penyimpanan <acing kremi dan cacing gelang Dangguan #ungsi ginjal, epilepsi,kehamilan 6ual, muntah, kolik, diare 5idak dianjurkan dipakai terus menerus pada anak-anak (ne#rotoksik) Pipera"in (generik) Sirup % gr7 ( ml, 5ablet '** mg, (** mg ;adah kedap udara, terlindung dari sinar

'. Pyrantel pamoat Indikasi In#eksi tunggal7 campuran cacing gelang, cacing kremi, cacing tambang. 0bat pilihan untuk cacing gelang dan kremi Kontra indikasi E#ek samping Sangat jarang (sakit kepala, insomnia, mual, muntah, ruam kulit) Peringatan 5idak untuk anak di bawah + tahun Sediaan Pyrantel Pamoat (generik)tablet '>( mg Suspensi %%( mg7( ml <ara 5erlindung dari sinar. Penyimpanan

48

). 4ietil karbama"in Indikasi ?ilariasis Kontra indikasi Penyakit hati, ginjal yang berat, kehamilan E#ek samping 6enyebabkan kambuhnya malaria, sakit kepala, pusing, mual,muntah. Sediaan 4ietil karbama"in (generik) tabl. %*** mg <ara ;adah kedap udara (hidroskopis) Penyimpanan (. =lbenda"ol Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan 10 % + ' ) ( > 9 5erapi tambahan (sesudah operasi) untuk kista hidatid atau obat primer strongiloides Kehamilan Dangguan saluran cerna, sakit kepala, gangguan darah. =lbena"ol (generik) tabl. +** mg P=3HIK 3ode 3ayer Ianssen P#i"er Ianssen P#i"er 6ecosin 6ecosin

Spesialite obat-obat anti cacing: DE1EHIK dan A=5I1 4=D=1D Pipera"in (Pipera"inum) Piperacyl CpiGon 6ebenda"ol 8ermoG (6ebenda"olum) Pirantel Pamoat <ombantrin (Pyranteli Pamoas) Ae ami"ol !<l =scaridil 0Gantel PamoateLPyrantel Quantrel Pamoate 4ietil karbama"in ?ilar"an =lbenda"ol !elben

5. Anti +am'r )f'ngistatika* =dalah obat-obat yang digunakan untuk menghilangkan in#eksi yang disebabkan oleh jamur. In#eksi oleh jamur dapat terjadi pada : Kulit oleh dermato#it (jamur yang hidup di atas kulit) Selaput lendir mulut, bronchi, usus dan agina oleh sejenis ragi yang disebut candida albicans. Salah satu sebab meluasnya in#eksi oleh #ungi ialah meningkatnya pemakaian antibiotik spektrum luas atau pemakaian kortikosteroid yang kurang tepat. ?aktor hygiene juga sangat mempengaruhi penyebaran in#eksi oleh #ungi. In#eksi jamur sering berkaitan dengan gangguan daya tahan tubuh, bila daya tahan tubuh turun, maka pengobatan jamur sering mengalami kegagalan. Penggolongan %. =ntibiotika (griseo#ul in, am#oterisin, nistatin) +. =sam-asam organik (asam salisilat, asam ben"oat, asam undesilinat)

49

'. 4eri at imida"ol (ketokona"ol, klotrima"ol, mikona"ol) :bat genetik, indikasi, kontra indikasi efek samping% %. Driseo#ul in 4ihasilkan oleh Penisillium griseofulvinum, berkhasiat #ungistatik pada penggunaan oral terhadap banyak dermato#it., e#ekti# untuk mengobati in#eksi kulit dan kuku yang menahun, penyembuhan berlangsung sangat perlahan. Indikasi In#eksi dermato#itosis kulit, kulit kepala, rambut dan kuku bila terapi topikal gagal Kontra indikasi Dangguan #ungsi hati, kehamilan E#ek samping Sakit kepala, mual, muntah Sediaan Driseo#ul in (generik) tablet %+( mg +. 1istatin. 3erasal dari streptom ces moursei Indikasi Kandidiasis (stomatitis, sariawan pada mulut, aginitis pada agina) Kontra indikasi E#ek samping 6ual, muntah diare (diberikan peroral), iritasi lokal pada pemakaian topikal. Sediaan 1istatin (generik) tabl (**.*** CI <ara ;adah kedap udara, suhu dibawah (<, terlindung dari penyimpanan sinar. '. =m#oterisin 3 4ihasilkan oleh *treptom ces nodosus Indikasi Kandidiasis intestinal Kontra indikasi E#ek samping Sediaan (generik)). =sam Salisilat =sam organik berkasiat #ungsisida, dalam salep konsentrasi '-> K juga bersi#at keratolitik (melarutkan lapisan tanduk kulit, konsentrasi (-%*K) (. 6ikona"ol 6erupakan deri at imida"ol dengan kasiat #ungisid kuat Indikasi 5erapi topikal tinea pedis, kandidiasis kulit. Kontra indikasi !ipersesiti itas. E#ek samping Hasa terbakar, kemerahan. 3ila e#ek samping sangat mengganggu pemakaian harus dihentikan. Sediaan 6ikona"ole nitrat (generik), krim, serbuk warna putih. <ara Pada suhu %(-'*o< ,wadah kedap udara penyimpanan >. Ketokona"ol

50

Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan 10 % + ' ) ( > 9 &.

Kandidiasis mukosa resisten yang kronis, mukosa saluran cerna, kandidiasis aginal, in#eksi dermato#it pada kulit atau kuku tangan. Dangguan hati, kehamilan dan menyusui 6ual, muntah nyeri perut,sakit kepala, ruam,urtikaria, pruritus. Ketokona"ol (generik) tablet +**mg

*pesialite obat$obat anti 9amur DE1EHIK dan A=5I1 4=D=1D P=3HIK =m#oterisin =mphotec =stra @eneca Indonesia ?ungi"one SPuibb Indonesia 1istatin71ursein <andistatin Pharos (1ystatinum 40E1) ?lagystatin Hhone Poulenc 6ycostatin SPuibb Indonesia. Ketokona"ol 6ycoral Kalbe #arma (Ketocona"olum 1i"oral Iohnson J Iohnson 40E1) Ind Driseo#ul in7?ul icin ?ulcin @eneca (Driseo#ul inum) Dri in Phapros <lotrima"ole <anesten 3ayer <anesten C5 <anesten S4 6icona"ole 4aktarin Ianssen 6eGoderm KonimeG Itracona"ole SporanoG Ianssen

ANTI /IR(# )0ir'statika* 8irus (dalam bahasa latin dan sanskerta : visham - racun) merupakan mikro-organisme hidup yang terkecil, dengan ukuran antara +* dan '** mikron. 4i luar tubuh manusia kerap kali irus berbentuk seperti kristal tanpa tanda hidup, sangat ulet yaitu tahan asam dan basa, serta tahan suhu-suhu rendah dan tinggi sekali. 3aru jika keadaan sekitarnya baik, seperti dalam tubuh manusia atau hewan, kristal tersebut bernyawa kembali dan memperbanyak diri. Pengembangan obat anti irus baik sebagai pencegahan maupun terapi belum dapat mencapai hasil yang diinginkan, karena obat-obat anti irus selain menghambat dan membunuh irus, juga merusak se-sel hospes dimana irus berada. Sejumlah obat anti irus sudah banyak dikembangkan tetapi hasilnya belum memadai karena toksisitasnya sangat tinggi. !anya beberapa anti irus yang saat ini digunakan, antara lain idoksuridin pada penggunaan topikal dan herpes simple< con9ungtivitis serta asiklo ir.

51

Asiklovir 0bat ini berkhasiat terhadap herpes simpleG dan herpes "oster, tanpa mengganggu #isiologi sel-sel tuan rumah. =kti itasnya jauh lebih kuat dibandingkan irustatika lain. =siklo ir akti# terhadap irus herpes tetapi tidak bisa memusnahkannya, dan hanya e#ekti# bila digunakan pada awal penyakit. Penggunaan asiklo ir meliputi pengobatan sistemik dan topikal, termasuk herpes genitalis. =siklo ir dapat merupakan obat penyelamat untuk pasien herpes simpleks atau herpes "oster. E#ek samping pada penggunaan parenteral adalah trombo#lebitis di tempat suntik, kadang-kadang mual, muntah, tremor dan kekacauan. Secara lokal terjadi rasa nyeri dan terbakar. 5idak bersi#at karsinogen dan karsinogenik. "doksuridin 2"D?3 3erkhasiat irustatik terhadap sejumlah irus kelompok 41=. 6emiliki e#ek samping yang sangat toksis bagi hospes maka hanya digunakan secara lokal sebagai salep dan tetes mata. *ediaan, +ontra "ndikasi dan Efek *amping %. =siklo ir Indikasi !erpes simpleks dan arisella "oster Kontra Dangguan #ungsi ginjal, kehamilan dan menyusui indikasi E#ek samping Huam kulit, gangguan saluran cerna, sakit kepala, gangguan neurologis. Sediaan =cyclo ir (generik), tabl +**mg,)**mg +. Idoksuridin (I4C) Indikasi : terapi keratitis pada herpes simpleks secara topikal 10 % + *pesialite obat$obat anti virus DE1EHIK dan 4=D=1D P=3HIK A=5I1 =siklo ir <lino ir Pharos (=cyclo irum) Po iral Kalbe ?arma 6ethisoprinol Isoprinosine 4arya 8aria

E. ANTI NEOPLA#TIKA )#itostatika* Pengertian kanker Kanker atau karsinoma (,unani - karkinos - kepiting) adalah pembentukan jaringan baru yang abnormal dan bersi#at ganas (maligne). Suatu kelompok sel dengan mendadak menjadi liar dan memperbanyak diri secara pesat dan tidak tertahankan serta mengakibatkan pembengkakan atau benjolan, yang disebut tumor atau neoplasma (neo - baruM plasma - bentukan). Sel-sel kanker ini

52

mengin#iltrasi ke dalam jaringan-jaringan sekitarnya dan memusnahkannya. 5umor setempat ini seringkali menyebarkan sel-selnya melaui saluran darah dan lim#e ke tempat-tempat lain dari tubuh (metastasis), dimana berkembang neoplasma sekunder. Dejala umum dari penyakit-penyakit kanker adalah nyeri yang sangat hebat. Ienis-jenis kanker yang paling sering terdapat adalah kanker kulit, tenggorokan, paru-paru, lambung-usus dan alat-alat kelamin. 3egitu pula leukimia atau kanker darah, dimana produksi leukosit menjadi abnormal tinggi sedangkan eritrosit sangat berkurang. Sebab-sebab kanker, menurut para ahli, lebih dari F*K dari semua tumor pada manusia diakibatkan oleh pengaruh "at-"at karsinogen Pengobatan Pengobatan kanker dikenal beberapa cara, antara lain: %. Kemoterapi, yaitu pengobatan dengan menggunakan obat-obatan yang dapat menghambat atau membunuh sel-sel kanker. +. 0perasi 7 pembedahan, yaitu dengan mengangkat sel-sel kanker sehingga tidak terjadi perluasan daerah yang terkena kanker '. Hadiasi 7 penyinaran, yaitu dengan melakukan penyinaran pada daerah yang terdapat sel-sel kanker dengan menggunakan sinar radio akti#. Efek *amping E#ek samping penggunaan obat-obatan neoplastika, adalah : 4epresi sumsum tulang dengan gangguan darah dan berkurangnya sistem tangkis, yang memperbesar resiko in#eksi kuman. Dangguan pada kantong rambut dengan rontoknya rambut atau alopesia. Pembentukan sel-sel darah terhambat !iperurisemia 5erganggunya #ungsi reproduksi Kombinasi dari dua atau lebih sitostatika kerapkali digunakan, yakni yang memiliki titik kerja di dalam sel yang berlainan, 4engan demikian daya kerjanya diperkuat dan terjadinya resistensi dapat dihindarkan. Penggolongan 3erdasarkan mekanisme kerjanya, sitostatika dapat dibagi dalam beberapa golongan : %. @at 2 "at alkilasi +. =ntimetabolit '. =ntimitotika ). =ntibiotika (. Serba - serbi 53 @at$@at Alkilasi ,ang terpenting adalah klormethin dan deri atnya, tiotepa dan busul#an. 0bat-obat ini juga disebut radiomimetikam, karena kerjanya mirip dengan e#ek

53

penyinaran dengan sinar-sinar ionisasi. 0bat-obat ini terutama digunakan pada kanker korion, lim#ogranuloma dan leukimia. a) Klormethin 6erupakan sitostatika pertama yang digunakan (%&)>) terhadap kanker lim#ogranuloma dan leukemia akut. Kerjanya pendek sekali karena dalam darah terurai dalam beberapa menit. Klorambusil =dalah deri at klormertin dengan cincin aromatik, khasiat dan penggunaannya sama, tetapi dapat digunakan oral. E#ek samping ringan. Siklo#os#amid =dalah deri at klormetin dengan cincin #os#at, yang baru akti# setelah dioksidasi di hati. Selain merusak sumsum tulang, seringkali mengakibatkan kerontokan rambut dan radang mukosa kandung kemih dengan perdarahan. 6el#alan =dalah deri at klormetin yang mengandung #enilalanin, kerjanya jauh lebih lama lebih kurang > jam. 3anyak digunakan pada kanker sumsum tulang. E#ek samping perintangan produksi megkaryocyt di sumsum tulang, yang membentuk pelat-pelat darah. b) 5hiotepa 6emiliki daerah indikasi yang lebih luas daripada deri at-deri at mustin, yaitu juga pada kanker yang sudah tersebar, maupun pada jenis-jenis kanker lain yang gagal pengobatannya dengan penyinaran. c) 3usul#an 3erkhasiat spesi#ik terhadap sumsum tulang, maka khusus digunakan pada leukemia kronis guna menekan produksi leukosit. d) Aomustin 6ampu mengalkilasi dan menghambat berbagai proses di dalamsel. Karena si#atnya yang lipo#il dan mudah melintasi sawar otak, maka obat ini merupakan obat pilihan pertama pada tumor otak.
Korion : Selaput pembungkus janin keluar

43

Anti metabolit = anti metabolit 0bat-obat ini menggangu sintesis 41= dengan jalan antagonisme saingan metotreksat (65$). =ntagonis asam #olat ini e#ekti# sekali pada kanker korion, juga bila sudah terjadi metastatis. 3anyak digunakan pada leukemia akut guna memelihara remisi (perbaikan gejala-gejala)yang kurang dicapai dengan obat-obat lain, misalnya inkristin bersama prednison. Iuga digunakan untuk mengobati penyakit kulit bersisik (psoriasis) yang parah sebagai obat terakhir. a) 6erkaptopurin 5erutama digunakan pada leukemia akut pada anak-anak, juga dalam hal 65$ atau "at-"at alkilasi tidak e#ekti# lagi.

54

 ="athioprin 4alam tubuh dirombak menjadi merkaptopurin. 3anyak digunakan sebagai imunosupresi um pada transplantasi ginjal dan organ-organ lain guna memperkecil bahaya penolakan organ-organ baru oleh tubuh si penerima. b) ?luorouracil 4igunakan pada tumor-tumor lambung, usus besar atau (kolon) dan poros usus (rektum). E#ek samping sama dengan 65$. Sitarabin 3erkhasiat irustatik terhadap irus- irus 41=. 4igunakan pada leukemia akut pada anak-anak. 73 Anti /itotika @at ini mencegah pembelahan sel dengan merintangi pembelahan inti sel. a) 8inblastin 6erupakan alkaloid tanaman Vinca rosea bersama deri atnya vindesin dan vinkristin% 5erutama digunakan bila radioterapi atau sitostatika lainnya tidak e#ekti#. E#ek samping utama neuritis peri#er, mual, muntah, rambut rontok dan obstipasi (sembelit karena kejang). 8indesin Khasiat kurang lebih sama dengan inblastin, tetapi kurang menekan sumsum tulang dan neurotoksis. 4igunakan antara lain pada leukemia akut pada anak-anak dan pada kanker buah dada. 8inkristin 4igunakan pada leukemia akut pada anak-anak, umumnya dikombinasikan dengan obat lain, misalnya merkaptopurin dan prednison. E#ek samping sama dengan inblastin, polineuritis lebih cepat terjadi dan terapi harus segera ditunda hingga gejala - gejala lenyap. 4epresi sumsum tulang praktis tidak terjadi. b) Podo#ilin 4amar ini diperoleh dari akar tanaman Podoph llum peltatum yang antara lain mengandung "at antimitotik podolifotoksin. 4ua glikosida semisintetisnya adalah teniposida dan etoposida 5eniposida 4igunakan pada lim#oma !odgkin, kanker otak dan kandung kemih. Etoposida 4apat digunakan oral, digunakan antara lain pada kanker testis dan o arium.

55

A3

Antibiotika 5erutama digunakan pada kanker korion yang sudah metastasis, biasanya dikombinasikan dengan klorambusil dan 65$. E#ek samping sama dengan sitostatika lain yakni gangguan darah, lambung-usus dan rambut rontok. a) 6itomisin Sangat toksis untuk sumsum tulang, maka pengawasan darah seksama harus dilakukan bila obat-obat lain tidak e#ekti#. b) 4oksorubisin 4igunakan khusus pada leukemia akut dan lim#ogranouloma yang tidak dapat diobati dengan sitostatika lain, biasanya dengan inkristin dan prednison. 4aunorubisin 6erupakan deri at doksorubisin dengan khasiat dan e#ek samping yang sama. Crin dapat berwarna merah seperti doksorubisin.

B3

*erba$serbi 0bat-obat lain yang digunakan pada kanker terdiri dari kortikosteroida, hormon kelamin, prokarba"in dan asparaginase. a) Kortikosteroida !ampir pada semua kombinasi obat pada terapi kanker mengandung prednison atau turunannya, karena e#eknya langsung terhadap sel-sel kanker sendiri dan menghasilkan pengaruh yang baik seperti demam menurun, perasaan nyaman, tumor menjadi ringan, na#su makan bertambah, dan sebagainya. b) !ormon-hormon kelamin Kerapkali digunakan dengan hasil yang baik, pada jenis-jenis kanker yang tergantung dari hormon, yang pertumbuhannya dapat dihambat oleh androgen atau estrogen, atau anti hormon, misalnya estrogen diberikan pada kanker prostat (guna meniadakan e#ek hormon pria). =ndrogen diberikan pada kanker payudara. c) Prokarba"in 4ianjurkan sebagai obat pilihan kedua pada lim#ogranuloma, dalam kombinasi dengan klormethin, inkristin dan prednison. d) A-=sparaginase En"im ini diperoleh dari pembiakan bakteri E%coli. Pada leukemia tertentu sel-sel kanker tidak dapat membentuk %-asparagin yang diperlukannya untuk sintesis proteinnya. 6aka "at ini menggunakan asparagin tersebut sehingga sel-sel kanker terhenti perkembangannya. E#ek samping mual, muntah, gangguan SSP dan hati, alergi. !anya digunakan pada leukemia akut dan sebagai obat pilihan kedua.

56

e) <isplatin 5erutama digunakan pada kanker testis dalam kombinasi dengan inkristin dan bleomisin, serta pada kanker o arium. #) Inter#eron 4aya sitostatiknya telah dibuktikan untuk beberapa bentuk kanker. Selain itu juga berdaya anti irus dan dianjurkan sebagai pencegah in#luensa sampai +) jam sesudah terjadinya in#eksi. 10 % + ' ) ( > 9 F & *pesialite obat$obat sitostatika% DE1EHIK dan A=5I1 4=D=1D 4okosorubisin !idroklorida =diamycin H4 (4oGorubici !ydrochloridum) ?luorourasil =drucil (?luorouracilum) 3leomisin Sul#at 3leocin (3leomicini Sul#as) Sis#latin(<is#latinum) <isplatin Siklo#os#amida EndoGan (<yclophosphamidum 6etotreksat ?armitreGat (6ethotreGatum) Sitarabin (<ytarabin) Erbabin 8inkristin Sul#at Krebin (8incristini Sul#as) 8inblastin Sul#at 8inblastine Sulphate 43A (8inblastini Sul#as) P=3HIK <arlo Erba <arlo Erba Kalbe ?arma Kalbe ?arma =sta <arlo Erba Kalbe ?arma Kalbe ?arma 5empo Scan Pasi#ic

F.

LAIN$LAIN

1. Anti T'!erk'losis )TB"* Pengertian, =nti tuberculosis adalah obat-obat atau kombinasi obat yang diberikan dalam jangka waktu tertentu untuk mengobati penderita tuberkulosis. 5uberkulosis adalah suatu penyakit menular yang disebabkan oleh / cobacterium tuberkulosis, yang pada umumnya dimulai dengan membentuk benjolan-benjolan kecil di paru-paru dan ditularkan lewat organ perna#asan. Kuman 53< pertama kali ditemukan oleh dr Hoberet Koch (%FF+). Selain paru-paru, organ tubuh lain yang dapat dijangkiti kuman 53< adalah tulang, ginjal, kulit dan otak. Sampai saat ini di Indonesia penyakit 53< masih merupakan penyakit rakyat yang banyak mengambil korban, hal ini disebabkan: 6asih kurangnya kesadaran untuk hidup sehat.

57

 Perumahan yang tidak memenuhi syarat.( entilasi dan masuknya cahaya matahari) Kebersihan7hygiene Kurang gi"i7gi"i tidak baik. Penularan kuman 53< dapat melalui: Saluran perna#asan (sebaiknya penderita menutup mulut dengan sapu tangan ketika batuk atau bersin. Aewat makanan dan minuman Penularan 53< dapat dihindari dengan cara menggunakan desin#ektan pada sapu tangan atau barang-barang yang digunakan, dan mengusahakan agar ruangan tempat penderita mempunyai entilasi yang baik. <ara pencegahan 53< adalah dengan memberikan aksinasi sedini mungkin pada bayi-bayi yang baru lahir. 8aksin yang digunakan adalah aksin 3<D (3asil <almette Duerin). Cntuk menentukan seseorang terin#eksi oleh basil 53< atau tidak biasanya dilakukan dengan reaksi 6antouG , yaitu penyuntikan yang dilakukan dilengan atas dengan tuberkulin (#iltrat dari pembiakan basil 53<). 3ila ditempat penyuntikan tidak timbul bengkak merah berarti orang tersebut tidak terin#eksi 53<. Pengobatan Sebelum ditemukan obat-obat yang dapat memusnahkan penyebab penyakit, bentuk pengobatan terbatas pada terapi simptomatis seperti mengurangi batuk dan menghilangkan demam, istirahat total di sanatorium dan diet makanan bergi"i yang kaya lemak dan itamin =. 0bat 53< yang pertama kali ditemukan adalah streptomisin, disusul kemudian dengan P=S dan I1!. Sampai tahun %&9*-an kombinasi standar untuk pengobatan 53< menggunakan ketiga obat di atas. Sesudah tahun %&9* kombinasi standar untuk 53< menjadi I1!, ethambutol dan ri#ampisin. 4engan pengobatan modern, setelah ) sampai > minggu pasien bebas bermasyarakat seperti biasa karena tidak lagi menularkan kuman 53<. 3asil 53< terkenal sangat ulet dan sulit ditembus "at kimia (obat) karena dinding sel bakteri mengandung banyak lemak dan lilin (waG), sehingga pengobatan 53< memerlukan periode waktu yang cukup lama . 5ujuan pengobatan kombinasi : 6encegah resistensi Praktis karena dapat diberikan sebagai dosis tunggal. 6engurangi e#ek samping. :bat generik, indikasi, kontra indikasi dan Efek samping %. Hi#ampisin Indikasi Pengobatan tuberkulosis, lepra,meningitis Kontra indikasi Pasien kelainan hati, wanita hamil dan menyusui E#ek samping 6ual,muntah, diare, pusing, ganguan penglihatan Peringatan Perlu penerangan ri#ampisin menyebab-kan warna merah pada urin, tinja, liur, dahak keringat,dan air mata.

58

Sediaan +. Ethambutol Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan <ara penyimpanan '. Isonia"id Indikasi Kontra indikasi E#ek samping

Hi#ampisin (generik), kapsul '**mg, )(*mg, kaptab >**mg

5uberkulosis dengan kombinasi bersama obat lain anak dibawah > thn, neuritis optik, gangguan isual. 1euritis optik, buta warna merah7hijau, neuritis peri#er Etambutol (generik), tabl +(*mg, (**mg ;adah kedap udara

Sediaan ). Pyra"inamid Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan <ara penyimpanan 1 0 % + ' ) (

5uberkulosis, kombinasi dengan obat lain. Khasiat tuberkulostatik paling kuat dibanding obat lain. Penyakit hati, gangguan #ungsi ginjal 1europati peri#er (ganguan sara# dengan gejala kejangkejang) yang dapat dicegah dengan pemberian pyridoGin ( itamin 3>). I1! kalau digunakan sebagai obat tunggal, resistensinya sangat cepat. I1! (generik) , tabl %**mg,'**mg 5uberkulosis dalam kombinasi dengan obat lain, khasiatnya diperkuat oleh isonia"ida Penderita ganguan hati !epatotoksik (menimbulkan kerusakan hati) terutama pada dosis lebih dari + g7hari Pyra"inamide (generik), tbl (**mg) ;adah kedap udara terlindung dari sinar

*pesialite obat$obat ('C% DE1EHIK dan A=5I1 4=D=1D Isonia"id (Isonia"idum) I1! <iba IsoneG Hi#ampisin Hi#abiotic (Hi#ampicinum) Hi#amtibi Pyra"inamid Pe"eta (Pyra"inamidum) Ethambutol <etabutol Kalbutol Etibi Isonia"idaL8it 3> PehadoGin InoGin

P=3HIK 1o artis Indonesia 4umeG 3erno#arm Sanbe 1o artis Indonesia Soho Kalbe #arma Hocella Phapros 4eGa 6edica

59

>

I1!L8it 3>LEthambutol

Intam > 6editam 6ycotambinI1! ?orte Himeta"id Hamicin-Iso

Hhone P 6edikon C=P 3iochemie ;estmont

Hi#ampicinLI1!

2. Anti Le ra )Le rostatika) Aepra atau kusta adalah suatu in#eksi kronis yang terutama merusak jaringan-jaringan sara#. Pembangkitnya / cobacterium leprae ditemukan oleh dokter 1orwegia !ansen (%F9'), memiliki si#at-si#at yang mirip dengan basil 53<, yaitu sangat ulet karena mengandung banyak lemak dan lilin yang sukar ditembusi obat, juga pertumbuhannya lambat sekali setelah waktu inkubasi yang lama, lebih kurang satu tahun. 4i Indonesia terdapat kurang lebih %**.*** pasien lepra yang diobati di sejumlah rumah sakit khusus (Aeproseri) yang diawasi oleh Aembaga Kusta 4epartemen Kesehatan. Pencegahan (es ;epromin adalah suatu injeksi intrakutan dari suspensi jaringan lepra dan digunakan untuk menetapkan apakah seseorang memiliki daya tangkis cukup terhadap lepra bentuk 2 A. !asil tes negati# berarti orang tersebut sangat peka untuk in#eksi dengan bentuk tersebut. Pada tahun %&>( telah dibuktikan di Cganda, bahwa aksinasi 3<D memberikan perlindungan yang lumayan terhadap in#eksi dengan bentuk 2 A. Pengobatan Sejak dahulu kala obat satu-satunya terhadap lepra adalah min ak kaulmogra, yang e#ekti# untuk meredakan gejala-gejalanya tanpa menyembuhkan penyakit. Pada tahun %&(* ditemukan dapson yang mampu menghentikan pertumbuhan basil lepra, yang kemudian lama-kelamaan akan dimusnahkan oleh sistem tangkis tubuh sendiri. Kemudian ditemukan leprostatika lain antara lain thiambutosin, klo#a"imin dan ri#ampisin. ;!0 menganjurkan sebagai terapi pilihan pertama suatu kombinasi dari dapson dengan ri#ampisin atau klo#a"imin selama sekurang-kurangnya > bulan. Kemudian disusul dengan monoterapi dapson selama ( 2 9 tahun pada bentuk tuberkuloid, dan seumur hidup pada bentuk 2 A dan borderline. Efek samping ,ang terpenting adalah reaksi lepra yaitu suatu reaksi alergi yang diakibatkan oleh basil mati yang berjumlah besar di dalam jaringan-jaringan. Dejala-gejala berupa demam tinggi, radang dan nyeri sendi, rasa lelah dan habis tenaga, khusus pada bentuk 2 A terjadi benjol-benjol merah kebiruan. Semula diduga bahwa reaksi-reaksi ini merupakan e#ek samping khusus dari dapson,

60

tetapi kemudian ternyata dapat juga ditimbulkan oleh leprostatika lainnya kecuali klo#a"imin. Cntuk mengatasi gejala-gejala ini, obat lepra sering dikombinasi dengan asetosal atau sedati a, atau jika lebih hebat bisa diberikan "at supresi# (penekan) seperti kortikosteroid. 0bat lepra tidak boleh dihentikan atau dikurangi dosisnya berhubungan meningkatnya bahaya resistensi. :bat generik, indikasi, kontra indikasi dan efek samping %. 4apson : diaminodi#enilsul#on (44S) ) Humus bangun obat ini mirip sul#onamida : H-1!-<>!)-S0+-H. Spektrum kerja kurang lebih sama, namun kegiatannya lebih kurang %* kali lebih kuat, sekaligus lebih toksis. Indikasi Aeprostatik kuat berdasarkan persaingan terhadap P=3= Kontra indikasi E#ek samping Sukar tidur dan anemia ringa, demikian pula agranulositosis. Sediaan 4apson (generik) tabl (*mg,%**mg. <ara 5erlindung dari sinar penyimpanan Aama 4apson tidak mematikan baksil lepra, maka meskipun pengobatan gejala-gejala klulit dan luka-luka dalam beberapa bulan lenyap, kuman masih tetap berada dalam selaput lendir, kulit dan sara#. Karena itu terapi harus diteruskan hingga kuman lenyap sama sekali dari jaringan-jaringan tersebut untuk bentuk-5 kurang lebih ' tahun, dan untuk bentuk 2 A setelah kurang lebih ( tahun Aama pengobatan 4apson tidak mematikan baksil lepra, maka meskipun gejala-gejala klulit dan luka-luka dalam beberapa bulan lenyap, kuman masih tetap berada dalam selaput lendir, kulit dan sara#. Karena itu terapi harus diteruskan hingga kuman lenyap sama sekali dari jaringan-jaringan tersebut untuk bentuk-5 kurang lebih ' tahun, dan untuk bentuk 2 A setelah kurang lebih ( tahun

+. Hi#ampisin =ntibiotik ini merupakan obat satu-satunya yang bekerja leprosid terhadap basil lepra. Kerjanya lebih cepat dan e#ekti# dari pada dapson. 4alam waktu '-) minggu bentuk 2 A yang ganas sudah menjadi tidak bersi#at menular lagi. Hesistensi dapat timbul dalam waktu singkat. Indikasi, kontra indikasi dan e#ek samping (lihat anti 53<). '. Klo#a"imin 0bat ini memiliki khasiat leprostatik yang sama kuatnya dengan dapson. Setelah pengobatan beberapa bulan sebagian besar basil di dalam mukosa dan kulit dimusnahkan, kecuali di tempat-tempat yang sulit, misalnya sara# dan otot61

otot polos yang memerlukan waktu lebih lama. Sama dengan waktu yang diperlukan dapson untuk mengeluarkan seluruh kuman mati dari jaringan. Klo#a"imin juga berkhasiat anti radang dan mencegah terjadinya benjolbenjol pada bentuk -A. E.Samping : gatal-gatal dan kulit kering, juga gangguan lambung-usus, terjadi ,warna coklat kehitaman pada lesidan kulit yang terkena sinar mata hari, perubahan warna rambut dll. NO % + *pesialite obat$obat anti lepra% GENERIK dan LATIN &AGANG PABRIK 4iamino 4i#enil Sul#on 4apson Indo#arma (44S) <lo#a"imine Aamprene 1o artis

62

BAB / OBAT$OBAT #:ARAF OTONOM

Pengertian Susunan sara# otonom adalah susunan sara# yang bekerja tanpa mengikuti kehendak kita. 6isalnya detak jantung, mata berkedip, kesadaran, perna#asan maupun pencernaan makanan. 6enurut #ungsinya, susunan sara# otonom dibagi menjadi + bagian, antara lain: Susunan sara# simpatis (adrenergik dan adrenolitik) Susunan sara# parasimpatis (kolinergik dan anti kolinergik) Pada umumnya kedua sara# ini bekerja berlawanan tetapi dalam beberapa hal khasiatnya berlainan sekali atau bahkan bersi#at sinergis. Hangsangan dari susunan sara# pusat untuk sampai ke ganglion e#ektor memerlukan suatu penghantar yang disebut transmiter neurohormon atau neurotransmiter . 3ila rangsangan tersebut berasal dari sara# simpatis maka neurohormon yang bekerja adalah noradrenalin 2adrenalin3 atau norepinephrin 2epinefrin3% Sebaliknya apabila rangsangan tersebut berasal dari sara# parasimpatis, maka yang neurohormon yang bekerja adalah asetilkolin. Cntuk menghindarkan kumulasi dari neurohormon yang dapat mengakibatkan perangsangan sara# terus menerus maka neurohormon harus diuraikan oleh en"im khusus yang terdapat dalam darah maupun jaringan. Cntuk neurohormon noradrenalin diuraikan oleh en"im metil trans#erase dan didalam hati oleh 6ono =min 0ksidase (6=0) sedangkan neurohormon asetilkolin diuraikan oleh en"im kolinesterase. 0bat-obat otonom bekerja mempengaruhi penerusan impuls dalam susunan sara# otonom dengan jalan mengganggu sintesa, penimbunan, pembebasan atau penguraian neurohormon tersebut dan khasiatnya atas reseptor spesi#ik. Penggolongan 3erdasarkan khasiatnya obat-obat sara# otonom dibagi menjadi : A% :bat ang berkhasiat terhadap saraf simpatis, %. Simpatomimetik 7 adrenergik, yaitu obat yang meniru e#ek perangsangan dari sara# simpatis (oleh noradrenalin), contohnya e#edrin, isoprenalin dll +. Simpatolitik 7 adrenolitik, yaitu obat yang meniru e#ek bila sara# simpatis ditekan atau melawan e#ek adrenergik, contohnya alkaloida sekale, propanolol, dll '% :bat ang berkhasiat terhadap saraf parasimpatis, %. Para simpatomimetik 7 kolinergik, yaitu obat yang meniru perangsangan dari sara# parasimpatis oleh asetilkolin, contohnya pilokarpin dan phisostigmin.

63

+. Parasimpatolitik ; anti kolinergik, yaitu obat yang meniru bila sara# parasimpatis ditekan atau melawan e#ek kolinergik, contohnya alkaloida belladonna A. Saraf Simpatis 5% Adrenergik 2simpatomimetik3 3erdasarkan titik kerjanya pada sel-sel e#ektor dari organ ujung adrenergik dibagi menjadi reseptor R (al#a) dan O (beta), dan berdasarkan e#ek #isiologisnya dibagi menjadi R% (al#a-%) dan R+ (al#a-+) serta O% (beta-%) dan O+ (beta-+). Pada umumnya stimulasi pada reseptor menghasilkan e#eke#ek sebagai berikut: =l#a-%, mengakti asi organ-organ e#ektor seperti otot-otot polos ( asokontriksi) dan sel-sel kelenjar dengan e#ek bertambahnya sekresi ludah dan keringat. =l#a-+, yaitu menghambat pelepasan noradrenalin pada sara#-sara# adrenergik dengan e#ek turunnya tekanan darah. 3eta-%, yaitu memperkuat daya dan #rekuensi kontraksi jantung. 3eta-+, yaitu bronkodilatasi dan stimulasi metabolisme glikogen dan lemak Penggunaan Penggunaan obat-obat adrenergik, antara lain: Shock, dengan memperkuat kerja jantung ( %) dan melawan hipotensi (), contohnya adrenalin dan noradrenalin =sma, dengan mencapai bronkodilatasi ( +), contohnya salbutamol dan turunannya, adrenalin dan e#edrin. !ipertensi, dengan menurunkan daya tahan peri#er dari dinding pembuluh melalui penghambatan pelepasan noradrenalin ( + ), contohnya metildopa dan klonidin. 8asodilator peri#er, dengan menciutkan pembuluh darah di pangkal betis dan paha (claudicatio intermitens). Pilek (rhinitis), guna menciutkan selaput lendir yang bengkak ( ) contohnya imida"olin, e#edrin dan adrenalin. 6idriatikum, yaitu dengan memperlebar pupil mata ( ), contohnya #enile#rin dan na#a"olin. =noreksans, dengan mengurangi napsu makan pada obesitas ( +), contohnya #en#luramin dan ma"indol. Penghambat his dan nyeri haid (dysmenore) dengan relaksasi pada otot rahim (+), contohnya isoGuprin dan ritordin. @at tersendiri Adrenalin atau epinefrin 6emiliki semua khasiat adrenergik dan dengan e#ek lebih kuat seperti stimulasi jantung dan bronkodilatasi.

64

0bat ini digunakan pada - Kolaps, shock, atau jantumg berhenti - =sma (diberikan dalam bentuk injeksi karena terurai oleh asam lambung) - Dlaukoma dengan e#ek midriatik - Pilek dan hidung tersumbat dengan e#ek dekongesti# - =nestetika lokal guna memperpanjang e#eknya E#ek samping pada dosis tinggi adalah nekrosis jaringan menjadi mati karena asokontriksi, dan akhirnya kolaps. Dopamin 3ekerja meningkatkan tekanan sistolik pada penderita shock serta meningkatkan aliran darah ginjal dan glomerulus. E#ek samping pada dosis tinggi menimbulkan e#ek adrenergik yang hebat dengan e#ek lain berupa nausea, muntah, takikardia, aritmia, nyeri dada, kepala dan hipertensi. Efedrin =lkaloida dari tumbuhan Ephedra vulgaris yang sekarang ini dibuat secara sintetis. 4igunakan pada penderita asma atas dasar e#ek bronkodilatasinya yang lama, dekongesti dan midriatik. E#ek samping dosis tinggi pada jantung yaitu cemas, gelisah, sukar tidur, gemetaran dan takikardia serta kerja sentral. Pseudo e#edrin merupakan isomer e#edrin yang dikombinasikan dengan dengan obat-obat batuk dan pilek sedangkan nore#edriun adalah turunan e#edrin yang dikombinasikan dengan obat-obat asma dan batuk. "soprenalin 6emiliki e#ek bronkodilatasi dan stimulasi jantung maka digunakan untuk pengobatan dan pencegahan serangan asma. Karena absorbsi dalam usus tidak sempurna maka biasanya digunakan dalam bentuk sublingual, inhalasi atau spray. E#ek samping dosis tinggi pada jantung adalah berdebar, gelisah, gemetaran dan muka merah. 5urunan yang paling sering digunakan adalah #eneterol, terbutalin dan salbutamol. &enilefrin 3erdasarkan khasiat asokontriksi peri#er maka digunakan sebagai obat : - !ipotensi (kolaps) - 6idriatik pada mata ((-%*K) - 4ekongesti# untuk menciutkan mukosa hidung yang bengkak Derivat imida0olin Khusus digunakan sebagai dekongesti# untuk menciutkan selaput lendir hidung dan mata pada keadaan pilek atau selesma (rhinitis dan sinusitis) dengan kerja lebih lama dari e#edrin.

65

 Amfetamin =dalah kelompok amin simpatomimetik yang berkhasiat bronchodilatasi lemah. 6emiliki khasiat kuat terhadap SSP terutama merangsang pusat perna#asan dengan meningkatkan kecepatan dan olume na#as. 4igolongkan dalam psikostimulansia yaitu obat-obat yang merangsang akti itas #isik dan mental berupa: - 6empertinggi inisiati# dan kelincahan - 6emperbesar prestasi dan kepercayaan diri serta daya konsentrasi - !ilangnya rasa mengantuk dan lelah - 4apat menimbulkan e#ek eu#oria atau rasa nyaman dan bersi#at adiksi - 6enekan na#su makan untuk anoreksansia atau anti obesitas dan anti dotum pada intoksikasi obat tidur =danya si#at adikti# dan eu#oria menyebabkan penyalahgunaan obat atau drug abuse terutama untuk meningkatkan prestasi dalam dunia olahraga (dopping). E#ek samping obat tersebut ialah mulut kering, gelisah, sakit kepala dan tidak bisa tidur, sedangkan pada dosis tinggi dapat timbul rasa lelah, depresi, halusinasi dan tekanan darah naik. 2. Adrenolitik (simpatolitik 3erdasarkan mekanisme kerjanya pada adrenoreseptor dapat digolongkan: Alfa bloker =dalah "at-"at yang memblokir dan menduduki reseptor al#a sehingga melawan asokontriksi peri#er yang disebabkan noradrenalin. E#ek utamanya adalah asodilatasi peri#er dan digunakan pada gangguan sirkulasi untuk memperlancar darah di bagian kulit. <ontohnya deri at imida"olin (tola"in, #entolamin), deri at haloalkilamin(dibenamin, #enoksi-ben"amin), alkaloida secale (ergotamin, rrgotoksin, dll), pra"osin, tetra"osin dan yohimbin. 'eta 'loker @at-"at yang menduduki reseptor beta sehingga melawan e#ek stimulasi noradrenalin pada jantung dan e#ek bronchodilatasinya. 4igunakan pada pengobatan gangguan jantung (angina pectoris dan aritmia), hipertensi dan meringankan kepekaan jantung oleh rangsangan stress, emosional dan kerja berat. <ontohnya propanol dan turunannya. Penghambat neuron$neuron adrenergik post ganglion 3ekerja terhadap neuron-neuron post ganglion adrenergik dengan mencegah pembentukan atau pembebasan neurohormon. E#eknya dilatasi otot-otot polos dari dinding pembuluh darah dan turunnya tekanan darah. 0bat-obat tersendiri Derivat "mida0olin ,ang digunakan sebagai al#a bloker adalah tola"in dan #entolamin. 6emiliki bermacam-macam e#ek seperti anti hipertensi, anti histamin, adrenolitik dan adrenergik. 66

 Deri!at alkaloida sekale 5iga kelompok alkaloida secale adalah : - Ergotamin dan ergosin - Ergotoksin, yang terdiri dari ergokristin, ergokriptin dan ergokornin - =rgometrin atau ergono in Khasiat yang terpenting adalah stimulasi otot polos terutama pembuluh darah peri#er dan rahim dengan e#ek kontraksi otot uterus (oksitosik), asokontriksi dan tekanan darah naik. E#ek samping pada penggunaan lama dan dosis yang tinggi adalah matinya jaringan di ujung jari (gangrein) akibat asokontriksi. 4igunakan untuk menghentikan pendarahan setelah persalinan dan pada keadaan haid yang berlebihan. Ergotamin Khasiat oksitosik dan asokontriksinya kuat dengan khasiat adrenolitik lemah. E#ekti# diberikan secara sublingual, injeksi intra ena atau intra muskuler karena absorbsi di usus tidak teratur. Kombinasi dengan co##ein dapat memperkuat e#ek asokontriksi -nya dan digunakan sebagai obat anti migrain.
5urunannya adalah dihidro ergometrin yang digunakan untuk mengurangi #rekuensi serangan migrain dan e#ekti# untuk menaikan tekanan darah pada hipotensi.

Ergometrin atau ergono in

Khasiat oksitosiknya kuat tapi asokontriksinya lemah, digunakan terutama pada pendarahan setelah persalinan (post partum) dan haid yang berlebihan (menralgia). 5urunannya adalah metil ergometin yang berkhasiat oksitosiklebih kuat dan lama.

Ergotoksin 7 dihidroergotoksin atau kodergokrin 5idak memiliki khasiat oksitosik dan asokontriksi dengan e#ek adrenolitik yang lebih kuat. E#ek asodilatasi peri#er terutama pada kulit dan otak. Penggunaan untuk memperbaiki gangguan sirkulasi darah pada otak dan kulit. Pra0osin 6emblokir reseptor al#a dengan e#ek asodilatasi pada dinding arteri dan ena sehingga dapat digunakan untuk pengobatan anti hipertensi. Propranolol 4igunakan sebagai pengobatan anti hipertensi dan gangguan jantung. 5urunan dari propranolol yang berkhasiat sama adalah: atenolol, pindolol, sotalol dan lain-lain. Cohimbin =lkaloida dari Cor nanthe ohimbe yang berkhasiat adrenolitik lemah dan singkat dan digunakan sebagai anestetika lokal dan anti diuretika.

67

". Saraf Parasimpatis #. $olinergik (parasimpatomimetik E#ek yang ditimbulkan oleh kolinergik adalah : Stimulasi akti itas saluran cerna, peristaltik diperkuat, sekresi kelenjarkelenjar ludah, getah lambung, air mata dan lain-lain 6emperlambat sirkulasi darah dan mengurangi kegiatan jantung, asodilatasi dan penurunan tekanan darah. 6emperlambat perna#asan dengan menciutkan saluran na#as (bronkokontriksi) dan meningkatkan sekresi dahak. Kontraksi otot mata dengan penyempitan pupil mata (miosis) dan menurunkan tekanan intra okuler dan memperlancar keluarnya airmata Kontraksi kandung kemih dan ureter dengan e#ek memperlancar keluarnya air seni. E#ek samping dari obat-obat kolinergik adalah mual, muntah, diare, sekresi ludah dahak, keringat dan airmata yang berlebihan, penghambatan kerja jantung (bradikardia), bronkokontriksi dan kelumpuhan perna#asan. Pengg'naan Kolinergik terutama digunakan pada: Dlaukoma, yaitu suatu penyakit mata dengan ciri tekanan intra okuler meningkat dengan akibat kerusakan mata dan dapat menyebabkan kebutaan. 0bat ini bekerja dengan jalan midriasis seperti pilokarpin, karbakol dan #luostigmin. 6yastenia gra is, yaitu suatu penyakit terganggunya penerusan impuls di pelat ujung motoris dengan gejala berupa kelemahan otot-otot tubuh hingga kelumpuhan. <ontohnya neostigmin dan piridostigmin. =tonia, yaitu kelemahan otot polos pada saluran cerna atau kandung kemih setelah operasi besar yang menyebabkan stres bagi tubuh. =kibatnya timbul akti itas sara# adrenergik dengan e#ek obstipasi, sukar buang air kecil atau lumpuhnya gerakan peristaltik dengan tertutupnya usus (ielus paralitikus). <ontohnya prostigmin (neostigmin) O!at$o!at tersendiri Asetilkolin Sudah tidak dipergunakan dalam pengobatan karena kurang berman#aat secara klinis, saat ini hanya digunakan untuk penelitian. Persenyawaan uretan dari asetilkolin yang dipergunakan adalah karbakol yang digunakan sebagai miotikum pada glaukoma dan atonia pada organ dalam.

68

 Pilokarpin =lkaloida dari Pilokarpus 9aborandi ini digunakan sebagai miotikum dan mencegah rambut rontok dalam bentuk lotion. #eostigmin 4igunakan pada kelemahan otot seperti atonia kandung kemih dan usus, melawan si#at toksis dari atropin, miotikum, myastenia gra is dan antidotum kurare (tubokurarin). E#ek samping terhadap jantung dan peredaran darah lebih ringan. Endrofonium 4igunakan sebagai antagonis kurare dan pengobatan myastenia gra is. Piridostigmin Senyawa turunan 1eostigmin yang khasiatnya lebih lemah dari 1eostigmin yang digunakan sebagai myastenia gra is. 2. Antikolinergik (parasimpatolitik Semua antikolinergik memperlihatkan kerja yang hampir sama tetapi daya a#initasnya berbeda terhadap berbagai organ, misalnya atropin hanya menekan sekresi liur, mukus bronkus dan keringat pada dosis kecil, tetapi pada dosis besar dapat menyebabkan dilatasi pupil mata, gangguan akomodasi dan penghambatan sara# #agus pada jantung. =ntikolinergik juga memperlihatkan e#ek sentral yaitu merangsang pada dosis kecil tetapi mendepresi pada dosis toksik. Penggunaan 0bat-obat ini digunakan dalam pengobatan untuk bermacam-macam gangguan, tergantung dari khasiat spesi#iknya masing-masing, antara lain: Spasmolitika, dengan meredakan ketegangan otot polos, terutama merelaksasi kejang dan kolik di saluran lambung-usus, empedu dan kemih. 6idriatikum, dengan melebarkan pupil mata dan melemahkan akomodasi mata. 3orok lambung-usus, dengan menekan sekresi dan mengurangi peristaltik !iperhidrosis, dengan menekan sekresi keringat yang berlebihan 3erdasarkan e#eknya terhadap sistim sara# sentral

69

Sedati# pada premedikasi operasi bersama anestetika umum. Parkinson

%&at-%&at tersendiri Alkaloida 'elladonna =lkaloida yang didapat dari tanaman Atropa 'elladonnae seperti hiosiamin, atropin dan skopolamin. 4idapatkan juga dari tanaman Datura stramonium dan ) osc amus niger (%) =tropin Khasiat antikolinergiknya kuat, sedati a , bronkodilatasi ringan (guna melawan depresi perna#asan). Penggunaan sebagai midriatikum, spasmolitikum asma, batuk rejan, kejang pada lambung-usus serta antidotum yang paling e#ekti# terhadap o erdosis pilokarpin dan kolinergik lainnya. 5urunan sintetiknya adalah !omatropin dan 3en"atropin yang digunakan sebagai anti parkinson
. (+) Skopolamin

=lkaloida ini lebih kuat dari atropin yang digunakan sebagai obat mabuk perjalanan, midriatikum dan pramedikasi operasi. Senyawa sintetiknya adalah metil dan butil skopolamin yang digunakan sebagai spasmolitik organ dalam seperti kejang pada usus, saluran empedu, saluran kemih dan uterus. #en,a<a$sen,a<a Ammoni'm K<artener Senyawa ini mengandung 1itrogen ber alensi (, bersi#at basa kuat dan terionisasi baik, maka sulit melewati sawar darah otak sehingga tidak memiliki e#ek sentral. Khasiat antikolinergiknya lemah dengan kerja spasmolitik yang lebih kuat dari atropin dan e#ek samping lebih ringan. Penggunaan untuk meredakan peristaltik lambung-usus dan meredakan organ dalam. ,ang termasuk dalam golongan ini adalah: propantelin, oksi#enium, mepen"olat, isopropamida dan ipratropium. @at$0at Amin (ersier - =di#enin berkhasiat sebagai anestetika lokal - Kamilo#en (turunan adi#enin) memiliki kerja khusus pada saluran empedu dan kemih - 0ksi#ensiklamin digunakan pada borok lambung dan kejang-kejang di saluran empedu, lambung-usus serta organ urogenital. :bat$:bat Parkinson <ontoh: Ae odopa atau 4opa, 4i#enhidramin dan 5riheksi#enidil atau 3en"heksol.

70

BAB I/ OBAT$OBAT #(#(NAN #:ARAF P(#AT Susunan syara# yang mengkoordinasi sistem-sistem syara# lainnya di dalam tubuh manusia dibagi dalam dua golongan yaitu : %. Susunan sara# pusat (SSP) yang terdiri dari : - 0tak - Sumsum tulang belakang (spinal cord) +. Susunan sara# peri#er yang tediri atas : - Syara# otak dan tulang belakang - Syara# otonom 4alam bab ini kita hanya membahas rangsangan-rangsangan syara# yang berhubungan dengan pusat sakit, pusat tidur dan kapasitas mental. Pusat tidur dan pusat pengatur suhu tubuh terletak pada hipotalamus. Pusat rasa sakit terletak pada cerebrum sedang kapasitas mental merupakan #ungsi dari kulit otak (cerebral corteG) 0bat-obat yang bekerja terhadap susunan sara# pusat berdasarkan e#ek #armakodinamiknya dibagi atas dua golongan besar yaitu: 6erangsang atau menstimulasi, yang secara langsung maupun tidak langsung merangsang akti itas otak, sum-sum tulang belakang beserta syara#nya. 6enghambat atau mendepresi, yang secara langsung maupun tidak langsung memblokir proses tertentu pada akti itas otak, sumsum tulang belakang dan syara# - syara#nya. ,ang akan dibicarakan pada bab ini adalah : =. =nalgetika - antipiretika 3. =nti emetika <. =nti epilepsi 4. Psiko#armaka E. !ipnotika dan sedati a ?. =nestetika D. =nti parkinson =. ANALGETIKA

Pengertian =nalgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. =nalgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang e#ekti# untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot,

71

nyeri sendi, dan nyeri lain misalnya nyeri pasca bedah dan pasca bersalin, dismenore (nyeri haid) dan lain-lain sampai pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan. !ampir semua analgetik ternyata memiliki e#ek antipiretik dan e#ek anti in#lamasi. =sam salisilat, paracetamol mampu mengatasi nyeri ringan sampai sedang, tetapi nyeri yang hebat membutuhkan analgetik sentral yaitu analgetik narkotik. E#ek antipiretik menyebabkan obat tersebut mampu menurunkan suhu tubuh pada keadaan demam sedangkan si#at anti in#lamasi berguna untuk mengobati radang sendi (artritis reumatoid) termasuk pirai 7gout yaitu kelebihan asam urat sehingga pada daerah sendi terjadi pembengkakan dan timbul rasa nyeri. =nalgesik anti in#lamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin (penyebab rasa nyeri). Hasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam tiga kategori: 1yeri ringan (sakit.gigi, sakit kepala, nyeri otot, nyeri haid dll), dapat diatasi dengan asetosal, paracetamol bahkan placebo. 1yeri sedang (sakit punggung, migrain, rheumatik), memerlukan analgetik peri#er kuat. 1yeri hebat (kolik7kejang usus, kolik batu empedu, kolik batu ginjal, kanker ), harus diatasi dengan analgetik sentral atau analgetik narkotik. Penggolongan =nalgetik dibagi dalam dua golongan besar: 53 Analgetik narkotik 2analgetik sentral3 =nalgetika narkotika bekerja di SSP, memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali. 4alam dosis besar dapat bersi#at depresan umum (mengurangi kesadaran), mempunyai e#ek samping menimbulkan rasa nyaman (eu#oria). !ampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit. !arus hati-hati menggunakan analgesik ini karena mempunyai risiko besar terhadap ketergantungan obat (adiksi) dan kecenderungan penyalah gunaan obat. 0bat ini hanya dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri in#ark jantung, kolik batu empedu7batu ginjal. 0bat golongan ini hanya dibenarkan untuk penggunaan insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, nyeri in#ark) kolik batu empedu, kolik ginjal. 5anpa indikasi kuat, tidak dibenarkan penggunaannya secara kronik, disamping untuk mengatasi nyeri hebat, penggunaan narkotik diindikasikan pada kanker stadium lanjut karena dapat meringankan penderitaan. ?entanil dan al#entanil umumnya digunakan sebagai premedikasi dalam pembedahan karena dapat memperkuat anestesi umum sehingga mengurangi timbulnya kesadaran selama anestesi. Penggolongan analgesik 2 narkotik adalah sebagai berikut : alkaloid alam : mor#in, codein deri at semi sintesis : heroin deri at sintetik : metadon, #entanil antagonis mor#in : nalor#in, nalokson dan penta"ocin

72

O!at generik= indikasi= kontra indikasi dan efek sam ing /orfin Indikasi =nalgesik selama dan setelah pembedahan, analgesi pada situasi lain. Kontra indikasi 4epresi perna#asan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala E#ek samping 6ual, muntah, konstipasi, ketergantungan 7 adiksi pada o er dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan 6or#in !<l (generik) siru# (mg 7 (ml, tablet %*mg, '*mg, >*mg, injeksi %*mg 7 ml, +*mg 7 ml +odein fosfat Indikasi 1yeri ringan sampai sedang Kontra indikasi 4epresi perna#asan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala E#ek samping 6ual, muntah, konstipasi, ketergantungan 7 adiksi pada o er dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan Kodein #os#at (generik) tablet %* mg, %( mg, +* mg &entanil Indikasi 1yeri kronik yang sukar diatasi pada kanker Kontra indikasi 4epresi perna#asan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala E#ek samping 6ual, muntah, konsipasi, ketergantungan 7 adiksi pada o er dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan 3entuk sediaan dapat berupa injeksi atau cakram transdermal (lama kerja yang panjang) 1yeri sedang sampai berat, nyeri pasca bedah Kontra indikasi 4epresi perna#asan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan

Petidin )Cl Indikasi

73

E#ek samping Sediaan

tekanan otak atau cedera kepala 6ual, muntah, konstipasi, ketergantungan 7 adiksi pada o er dosis menimbulkan Petidin (generik) injeksi (* mg7ml, tabl (* mg

(ramadol )Cl Indikasi 1yeri sedang sampai berat Kontra indikasi 4epresi perna#asan akut, alkoholisme akut, penyakit perut akut, peningkatan tekanan otak atau cedera kepala E#ek samping 6ual, muntah, konstpasi, ketergantungan 7 adiksi pada o er dosis menimbulkan keracunan dan dapat menyebabkan kematian. Sediaan 5ramadol (generik) injeksi (* mg7ml, tablet (* mg #alorfin, #alokson =dalah antagonis mor#in, bekerja meniadakan semua khasiat mor#in, dan bersi#at analgesik. Khusus digunakan pada kasus o erdosis atau intoksikasi obat-obat analgetik narkotik. 43 Analgesik non opioid 2non narkotik3 4isebut juga analgesik peri#er karena tidak mempengaruhi susunan syara# pusat. Semua analgesik peri#er memiliki khasiat sebagai anti piretik yaitu menurunkan suhu bada pada saat demam. Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus, mengakibatkan asodilatasi peri#er di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat. 6isalnya parasetamol, asetosal, dll. 4an berkhasiat pula sebagai anti in#lamasi , anti radang atau anti #logistik. =nti radang sama kuat dengan analgesik, digunakan sebagai anti nyeri atau rematik contohnya asetosal, asam me#enamat, ibupro#en. =nti radang yang lebih kuat contohnya #enilbuta"on. Sedangkan yang bekerja serentak sebagai anti radang dan analgesik contohnya indometa"in Penggolongan 3erdasarkan rumus kimianya analgesik peri#er digolongkan menjadi : a3 Golongan salisilat% =sam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin .0bat ini diindikasikan untuk sakit kepala, nyeri otot, demam dan lain-lain. Saat ini asetosal makin banyak dipakai karena si#at anti plateletnya. Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis koroner dan cerebral.

74

=setosal adalah analgetik antipiretik dan anti in#lamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. 6asalah e#ek samping yaitu perangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna dapat dikurangi dengan meminum obat setelah makan atau membuat menjadi sediaan salut enterik (enteric-coated). Karena salisilat bersi#at hepatotoksik maka tidak dianjurkan diberikan pada penderita penyakit hati yang kronis b3 Golongan para aminofenol 5erdiri dari #enasetin dan asetamino#en (parasetamol). 5ahun2tahun terakhir penggunaan asetamino#en yang di Indonesia lebih terkenal dengan nama parasetamol meningkat dengan pesat. E#ek analgesik golongan ini serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang, dan dapat menurunkan suhu tubuh dalam keadaan demam, dengan mekanisme e#ek sentral. ?enasetin karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal saat ini sudah dilarang penggunaannya. E#ek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar atau jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati. c3 Golongan pira0olon 2dipiron3 ?enilbuta"on dan turunannya saat ini yang digunakan adalah dipiron sebagai analgesik antipiretik, karena e#ek in#lamasinya lemah. E#ek samping semua deri at pira"olon dapat menyebabkan agranulositosis, anemia aplastik dan trombositopenia. 4ibeberapa negara penggunaannya sangat dibatasi bahkan dilarang karena e#ek samping tersebut, tetapi di Indonesia #rekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi meskipun sudah ada laporan mengenai terjadinya agranulositosis. ?enilbuta"on digunakan untuk mengobati arthritis rheumatoid. d3 Golongan antranilat 2asam mefenamat3 4igunakan sebagai analgesik karena sebagai anti in#lamasi kurang e#ekti# dibanding dengan aspirin. E#ek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gangguan saluran cerna sering timbul AIN# )Analgesik Anti Inflamasi Non #teroid* =I1S adalah obat-obat analgesik yang selain memiliki e#ek analgesik juga memiliki e#ek anti in#lamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan rheumatik dan gout. <ontohnya ibupro#en, indometasin, diklo#enak, #enilbuta"on dan piroGicam. Sebagian besar penyakit rheumatik membutuhkan pengobatan simptomatis, untuk meredakan rasa nyeri penyakit sendi degenerati# seperti osteoartritis, analgesik tunggal atau campuran masih bisa digunakan. 5etapi bila nyeri dan kekakuan disebabkan penyakit rheumatik yang meradang harus diberikan pengobatan dengan =I1S. 53 "buprofen

75

=dalah turunan asam propionat yang berkhasiat anti in#lamasi, analgesik dan anti piretik. E#ek sampingnya kecil dibanding =I1S yang lain, tetapi e#ek anti in#lamasinya juga agak lemah sehingga kurang sesuai untuk peradangan sendi hebat seperti gout akut

43

Diklofenak 4eri at #enilasetat ini termasuk =I1S yang terkuat anti radangnya dengan e#ek samping yang kurang keras dibandingkan dengan obat lainnya seperti piroGicam dan indometasin. 0bat ini sering digunakan untuk segala macam nyeri, juga pada migrain dan encok. Secara parenteral sangat e#ekti# untuk menanggulangi nyeri koli hebat (kandung kemih dan kandung empedu). 73 "ndometasin 4aya analgetik dan anti radang sama kuat dengan asetosal, sering digunakan pada serangan encok akut. E#ek samping berupa gangguan lambung usus, perdarahan tersembunyi (okult), pusing, tremor dan lain-lain. A3 &enilbuta0on 4eri at pira"olon ini memiliki khasiat anti#logistik yang lebih kuat daripada kerja analgetiknya. Karena itu golongnan ini khususnya digunakan sebagai obat rematik seperti halnya juga dengan oksi#enilbuta"on. ?enilbuta"on ada kalanya dimasukan dengan diam-diam (tidak tertera pada etiket) dalam sediaan-sediaan dari pabrik-pabrik kecil asing, dengan maksud untuk mengobati keadaan-keadaan lesu dan letih, otot-otot lemah dan nyeri. Penyalahgunaannya dalam obat-obat penguat dan tonikum (dengan ginseng) adalah sangat berbahaya berhubung e#ek merusaknya terhadap sel-sel darah. B3 Piroksikam 3ekerja sebagai anti radang, analgetik dan antipiretik yang kuat. 4igunakan untuk melawan encok. E#ek samping berupa perdarahan dalam lambung usus. O!at generik 5% Acetosal 6asam asetil salisilat Indikasi 1yeri ringan sampai sedang, demam, anti platelet Kontra indikasi =nak dibawah usia %+ tahun, anak yang sedang disusui, gangguan saluran cerna, hemo#ilia penting untuk menjelaskan kepada keluarga bahwa acetosal adalah obat yang tidak cocok untuk anak yang berpenyakit ringan E#ek samping Hingan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna

76

Sediaan

=cetosal (generik) tablet %**mg, (** mg

4% Parasetamol Indikasi 1yeri ringan sampai sedang, demam Kontra indikasi Perlu peringatan berkurangnya #ungsi hati dan ginjal E#ek samping Hingan dan tidak sering yaitu iritasi saluran cerna Sediaan Parasetamol (generik) siru# %+* mg 7 ( ml, 5ablet %** mg, (** mg 7% Dipiron6/ethampiron Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan =ntalgin (generik) cairan injeksi +(* mg7ml (** mg7ml, tablet (** mg A% Asam mefenamat Indikasi 1yeri ringan sampai sedang dan kondisi yang berhubungan dengan dismenore dan menoragi Kontra indikasi !arus digunakan hati-hati pada pasien usia lanjut peradangan usus besar, pada pengobatan jangka lama harus dilakukan tes darah E#ek samping 6engantuk, diare, trombositopenia, anemia, dan kejang-kejang pada o er dosis Sediaan =sam me#enamat (generik) kaptab +(* mg, (** mg B% "buprofen Indikasi 1yeri dan radang pada penyakit reumatik dan gangguan otot skelet lainnya. 1yeri ringan sampai berat, termasuk dismenorea, analgesik, pasca bedah, nyeri dan demam pada anak-anak Kontra indikasi !ati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung akti# E#ek samping Dangguan saluran cerna (mual, muntah, diare, kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan lain-lain) Sediaan Ibupro#en (generik) tablet +** mg, )** mg, >** mg

77

D% Diklofenak Indikasi

1yeri dan radang pada penyakit reumatik, gangguan otot skelet gout akut dan nyeri pasca bedah Kontra indikasi !ati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung akti# E#ek samping Dangguan saluran cerna (mual, muntah, diare, kadang-kadang pendarahan dan tukak lambung dan lain-lain) Sediaan Kalium diklo#enak (generik) tablet +( mg, (* mg 1yeri dan peradangan sedang sampai berat pada kasus reumatik dan gangguan otot skeletal, gout akut, dismenorea Kontra indikasi !ati-hati pada pasien usia lanjut, gagal ginjal, payah jantung, pengidap tukak lambung akti#. !ati-hati juga pada kasus epilepsi, parkinson dan goncangan jiwa. 5idak dianjurkan untuk anak. E#ek samping Dangguan cerna, sakit kepala, pusing, kepala terasa ringan, hati-hati khususnya pengemudi Sediaan Indometasin (generik) kapsul +( mg

E% "ndometasin Indikasi

F% &enil buta0on Indikasi Penyakit jantung, gangguan paru, ginjal, dan hati kehamilan dengan riwayat tukak lambung, penyakit tiroid, anak dibawah usia %) tahun. Kontra indikasi Hadang tenggorokan, sariawan, gangguan penglihatan, gangguan darah E#ek samping Hadang tenggorokan, sariawan, gangguan penglihatan, gangguan darah Sediaan Phenylbuta"one (generik) kaplet +** mg G% Piroksikam Indikasi 1yeri dan radang pada penyakit reumatik, gangguan otot skelet gout akut Kontra indikasi !ati-hati pada anak umumnya tidak dianjurkan E#ek samping Dangguan saluran cerna, tukak lambung,

78

Sediaan

nyeri dapat timbul ditempat penyuntikan. Suppositoria menyebabkan iritasi rektum kadang-kadang pendarahan PiroGicam (generik) tablet %* mg, +* mg

Spesialite =nalgetika NO GENERIK % =cetosal (=cidum =cetylosalicylicum)

&AGANG =spirin =spilets 3odreGin <a#enol ?armasal =spimec Panadol 4umin 5empra 3iogesic &AGANG Ponstan 6e#inal 3enostan 6ectan =sam 6e#enamat Indo 1o algin Honalgin Cnagen 5ramal <ata#lam ?lamar 8oltaren ?eldene Indene 3iogesic Irgapan =rthri#en 4olo#en ? Ibu#en 4o#en+**7)* * 3enocid <on#ortid 4ialon

PABRIK 3ayer C=P 5empo Scan P Sterling ; ?ahreinheit 6ecosin Sterling 4umeG 3ristol 6 3iomedis PABRIK Parke 4a is Sanbe ?arma 3erno#arm Pra#a

Parasetamol (=cetaminophenum)

NO '

GENERIK =sam 6e#enamat (=cidum 6e#enamicum)

) ( > 9 F &

=ntalgin (6ethampyronum) 5ramadol 4iklo#enak 1atrium Piroksikam (PiroGicamum) ?enilbuta"on Ibupro#en

!oechst 4eGa 6edica C=P Pharos 1o artis Sanbe ?arma 1o artis P#i"er Kalbe ?arma 3iomedis 4eGa 6edica =rmoGindo 5empo Scan P 3erno#arm 4eGa 6edica 3erno#arm 4umeG = Eisai

%*

Indomethacin

B.

ANTI EMETIKA

79

Pengertian =nti emetika adalah obat-obat yang digunakan untuk mengurangi =tau menghilangkan perasaan mual dan muntah. Karena muntah hanya suatu gejala, maka yang penting dalam pengobatan adalah mencari penyebabnya. 6untah dapat disebabkan antara lain: %. Hangsangan dari asam lambung-usus ke pusat muntah karena adanya kerusakan mukosa lambung-usus, makanan yang tidak cocok, hepatitis, dan lain 2 lain. +. Hangsangan tidak langsung melalui chemo reseptor trigger one (<5@) yaitu suatu daerah yang letaknya berdekatan dengan pusat muntah. Hangsangan disebabkan oleh obat-obatan (seperti tetrasiklin, digoksin, estrogen, mor#in dll), gangguan keseimbangan dalam labirin, gangguan metabolisme (seperti asidosis, uremia, tidak stabilnya hormon estrogen pada wanita hamil) '. Hangsangan melalui kulit korteks (corteG cerebri) dengan melihat, membau, merasakan sesuatu yang tidak menyenangkan. Pengg'naan =nti emetika diberikan kepada pasien dengan keluhan sebagai berikut : %. 6abuk jalan (motion sickness) 4isebabkan oleh pergerakan kendaraan darat, laut maupun udara dengan akibat stimulasi berlebihan di labirin yang kemudian merangsang pusat muntah melalui chemo reseptor trigger one (<5@). +. 6abuk kehamilan (morning sickness) Pada kasus ringan sebaiknya dihindari agar tidak berakibat buruk pada janin, sedangkan pada kasus berat dapat dipakai golongan antihistamin atau #enotia"in (prometa"in) yang kadang dikombinasikan dengan itamin 3 >, penggunaannya sebaiknya dibawah pengawasan dokter. '. 6ual atau muntah yang disebabkan penyakit tertentu, seperti pada pengobatan dengan radiasi atau obat-obat sitostatika. Penggolongan 4ibagi menjadi ) yaitu : 53 Anti histamin Sebenarnya kurang e#ekti# tetapi nyaman dipakai dengan e#ek samping mengantuk. =nti histamin yang dipakai adalah sinari"in, dimenhidrinat dan prometa"in teoklat. 43 /etoklopramid dan fenotia0in 3ekerja secara selekti# di chemo reseptor triger 0one (<5@) tetapi tidak e#ekti# untuk motion sickness. 0bat yang dipakai adalah klorproma"in !<l, per#ena"in, proklorpera"in dan tri#luopera"in. 73 Domperidon

80

3ekerja berdasarkan perintangan reseptor dopamin ke <5@. E#ek samping jarang terjadi hanya berupa kejang-kejang usus. 0bat ini dipakai pada kasus mual dan muntah yang berkaitan dengan obat-obatan sitostatika. A3 Antagonis B )(7 3erman#aat pada pasien mual dan muntah yang berkaitan dengan obatobatan sitostatika. O!at generik= indikasi= kontra indikasi dan efek sam ing 5% *inari0in Indikasi Kelainan estibuler seperti ertigo, tinitus, mual dan muntah Kontra indikasi Kehamilan7menyusui, hipotensi dan serangan asma E#ek samping Dejala ekstra piramidal, mengantuk, sakit kepala, dll Sediaan <innari"ine (generik) tablet +( mg 4% Dimenhidrinat Indikasi 6ual, muntah, ertigo, mabuk perjalanan dan kelainan labirin Kontra indikasi Serangan asma akut, gagal jantung dan kehamilan E#ek samping 6engantuk dan gangguan psikomotor Sediaan Denerik 7% +lorproma0in )Cl Indikasi 6ual dan muntah Kontra indikasi Dangguan hati dan ginjal E#ek samping 6engantuk, gejala ekstra piramidal, dll Sediaan Klorproma"in generik tablet +(, %** mg A% Perfena0in Indikasi 6ual dan muntah berat Kontra indikasi dan e#ek samping : lihat klorproma"in !<l Sediaan Per#ena"in (Denerik) tablet +, ), F mg B% Proklorpera0in Indikasi 6ual dan muntah akibat gangguan pada labirin Kontra indikasi dan e#ek samping : lihat klorproma"in !<l Sediaan Denerik D% (rifluopera0in Indikasi 6ual dan muntah berat Kontra indikasi dan e#ek samping : lihat klorproma"in !<l

81

Sediaan
NO %

5ri#luopera"in !<l (generik) tabl. %,( mg

GENERIK &AGANG =ntimo 4ramamine ;isatameG 6erislon 8omitrol Primperan 3uscopan &AGANG Aargactil 6eprosetil Promactil 6otilium 6ediamer PABRIK Phapros Soho KonimeG Eisai Pharos Soho 3oehringer PABRIK = entis 6epro#arm <ombiphar Iansen 4arya 8aria

Spesialite =nti emetika

4i#enhidramin 5eoklat (4imenhydrinatum) 3etahistine 6esylate 6etoclopramide !yoscine !3r GENERIK Klorproma"in !<l 4omperidom Pyranthia"ine 5heoclate L 8itamin 3>

+ ' ) NO ( > 9

."

ANTI EPILEP#I

Pengertian Epilepsi dari bahasa ,unani berarti kejang atau di Indonesia lebih dikenal dengan penyakit ayan, adalah gangguan sara# yang timbul secara tiba-tiba dan berkala biasanya disertai perubahan kesadaran. Penyebab epilepsi adalah pelepasan muatan listrik yang cepat, mendadak dan berlebihan pada neuronneuron tertentu dalam otak yang diakibatkan oleh : luka di otak (absen, tumor, arteriosklerosis), keracunan timah hitam dan pengaruh obat-obat tertentu yang dapat memprod okasi serangan epilepsi. >enis$+enis e ile si %. Drand mal. (tonik-klonik umum) 5imbul serangan-serangan yang dimulai dengan kejang-kejang otot hebat dengan pergerakan kaki tangan tak sadar yang disertai jeritan, mulut berbusa, mata membeliak dan lain-lain disusul dengan pingsan dan sadar kembali. +. Petit mal Serangannya hanya singkat sekali tanpa disertai kejang. 4alam kasus ini bila serangan berlangsung berturut-turut dengan cepat dapat juga terjadi status epileptikus. '. Psikomotor (serangan parsial kompleks) Kesadaran terganggu hanya sebagian tanpa hilangnya ingatan dengan memperlihat kan prilaku otomatis seperti gerakan menelan atau berjalan dalam lingkaran.

82

Pengg'naan 5ujuan pengobatan pada penderita epilepsi adalah : 6enghindari kerusakan sel-sel otak 6engurangi beban sosial dan psikologi pasien maupun keluarganya. Pro#ilaksis 7 pencegahan sehingga jumlah serangan berkurang 4ewasa ini terapi obat pada pasien eplepsi apapun jenisnya selalu dimulai dengan obat tunggal . Pilihan obat ditentukan dengan melihat tipe epilepsi. 4engan pemberian obat tunggal diperoleh keuntungan sebagai berikut : 6udah menge aluasi hasil pengobatan 6udah menge aluasi kadar obat dalam darah E#ek samping obat minimal Interaksi obat dapat dihindari. 5etapi dalam kenyataannya ternyata %7' kasus yang terjadi tidak dapat dikendalikan dengan obat tunggal, harus dengan obat kombinasi. Pemberian obat anti epilepsi selalu dimulai dengan dosis rendah dinaikkan bertahap sampai epilepsi terkendali. Pemutusan obat secara mendadak harus dihindari terutama untuk golongan barbiturat dan ben"odia"epin karena dapat memicu kambuhnya serangan. 5indakan non medis yang dilakukan pada penderita epilepsi saat ini adalah menghilangkan penyebab penyakit setelah dilakukan operasi otak serta menjauhkan dari segala #actor penyebab (stress, alkohol dll.) Penggolongan %. Dolongan hidantoin, adalah obat utama yang digunakan pada hampir semua jenis epilepsi, contoh #enitoin. +. Dolongan barbiturat, sangat e#ekti# sebagai anti kon ulsi, paling sering digunakan karena paling murah terutama digunakan pada serangan grand mal. 3iasanya untuk pemakaian lama dikombinasi dengan ko#ein atau e#edrin guna melawan e#ek hipnotiknya. 5etapi tidak dapat digunakan pada jenis petit mal karena dapat memperburuk kondisi penderita. <ontoh #enobarbital dan piramidon '. Dolongan karbama"epin, senyawa trisiklis ini berkhasiat antidepresi# dan anti kon ulsi#. 4igunakan pada jenis grand mal dan psikomotor dengan e#ekti#itas sama dengan #enitoin. ). Dolongan ben"odia"epin, memiliki khasiat anksiolitika, relaksasi otot, hipnotika dan antikon ulsi .yang termasuk golongan ini adalah dia"epam yang dalam hati akan di biotrans#ormasi menjadi desmetildia"epam yang akti#, klora"epam yaitu deri at klor yang berdaya anti kon ulsi kuat dan kloba"epam yaitu deri at %,( ben"odia"epin yang berkhasiat sebagai anti kon ulsi sekuat dia"epam dipasarkan sebagai transPuili"er (. Dolongan asam alproat, terutama e#ekti# untuk terapi epilepsi umum tetapi kurang e#ekti# terhadap serangan psikomotor. E#ek anti kon ulsi asam alproat didasarkan meningkatnya kadar asam gama amino butirat acid (D=3=) di dalam otak.

83

O!at generik= indikasi= kontra indikasi= efek sam ing 5% &enitoin Indikasi Semua jenis epilepsi, kecuali petit mal, status epileptikus Kontra indikasi Dangguan hati, hamil, menyusui E#ek samping Dangguan saluran cerna, pusing nyeri kepala tremor, insomnia dll Sediaan Phenytoin (generik) kapsul %** mg, '** mg 4% Penobarbital Indikasi Semua jenis epilepsi kecuali petit mal, status epileptikus Kontra indikasi 4epresi perna#asan berat, por#iria E#ek samping 6engantuk, Aetargi, depresi mental dll Sediaan Phenobarbital (generik) tabl. '* lmg, (* mg cairan inj. %** mg7ml

7% +arbama0epin Indikasi Epilepsi semua jenis kecuali petit mal neuralgia trigeminus Kontra indikasi Dangguan hati dan ginjal, riwayat depresi sumsum tulang E#ek samping 6ual, muntah, pusing, mengantuk, ataksia, bingung. Sediaan Karbama"epine (generik) tablet +** mg A% +loba0am Indikasi 5erapi tambahan pada epilepsi penggunaan jangka pendek untuk ansietas Kontra indikasi 4epresi perna#asan E#ek samping 6engantuk, pandangan kabur, bingung, amnesia ketergantungan kadang-kadang nyeri kepala, ertigo hipotensi Sediaan <loba"am (generik) tablet %* mg Status epileptikus, kon ulsi akibat keracunan Kontra indikasi 4epresi perna#asan E#ek samping 6engantuk, pandangan kabur, bingung, ataksia, amnesia, ketergantungan, kadang nyeri kepala, ertigo Sediaan 4ia"epam (generik) tablet + mg. ( mg

B% Dia0epam Indikasi

84

Spesialite =nti epilepsi

NO % + ' GENERIK ?enitoin 1atrium7 4i#enilhidantoin 1atrium (Phenytoin 1atricum) Karbama"epin (<arbama"epinum) Klona"epam (<lona"epamum) &AGANG 4ilantin Phenilep 5egretol 5eril Hi otril PABRIK Parke 4a is Pra#a 1o artis 6erck Hoche

&.

P#IKOFARMAKA

Pengertian Psiko#armaka adalah obat-obat yanng berkhasiat terhadap susunan sara# pusat dengan mempengaruhi #ungsi psikis dan proses mental. 4alam pembahasan psiko#armaka ini hanya akan dibicarakan obat-obat penyakit jiwa sejati tidak termasuk obat-obat hipnotika, sedati a, anti kon ulsi dan am#etamin. Perubahan dan kemajuan #armakoterapi diawali dengan ditemukannya klorproma"in, reserpin sampai ke meprobramat dan senyawa ben"odia"epin yang digunakan sebagai transPuili"er, tetapi obat-obat modern tersebut tidak dapat menggantikan terapi shock atau terapi renjatan listrik (E<5 - Electro <on ulsi e 5herapy) yang masih digunakan oleh psikiater untuk mengatasi depresi hebat dengan kecenderungan bunuh diri. 5etapi keuntungan pengobatan menggunakan obat-obatan ini adalah mudah, murah dan pasien tidak perlu menginap di rumah sakit. 0bat-obatan psiko#armaka bekerja langsung terhadap sara# otak dengan mempengaruhi kerja neurotransmitter yaitu suatu neurohormon yang meneruskan impuls dari sistem adrenergik di otak seperti noradrenalin, serotonin dan dopamin. Penggolongan Psiko#armaka dibagi dalam ' kelompok besar, yaitu: 53 :bat$obat ang menekan fungsi psikis tertentu dalam **P, dibagi men9adi 4, aitu, 1euroleptika, yaitu obat yanng bekerja sebagai anti psikotis dan sedati a yang dikenal dengan mayor tranPuili"er =taraktika 7 anksiolitika, yaitu obat yangn bekerja sedati a, relaksasi otot dan anti kon ulsi yang digunakan dalam keadaan gelisah, takut dan stress, dikenal dengan minor transPuili"er. 43 :bat$obat ang menstimulasi fungsi psikis tertentu dalam **P, dibagi men9adi 4 aitu, =nti depressi a, dibagi menjadi thimoleptika yaitu obat yang dapat melawan melankolia dan memperbaiki suasana jiwa serta thimeretika yaitu menghilangkan inakti itas #isik dan mental tanpa memperbaiki suasana jiwa.

85

Psikostimulansia, yaitu obat yang dapat mempertinggi inisiati#, kewaspadaan dan prestasi #isik dan mental dimana rasa letih dan kantuk ditangguhkan, memberikan rasa nyaman (eu#oria) dan kadang perasaan tidak nyaman tapi bukan depresi (dis#oria). lain

73

:bat$obat ang mengacaukan fungsi mental tertentu antara psikodisleptika seperti "at-"at halusinasi, contoh : AS4 dan #enasklidin

2a3 #euroleptika 6emiliki beberapa khasiat, yaitu: =nti psikotika, yaitu dapat meredakan emosi dan agresi, mengurangi atau menghilangkan halusinasi, mengembalikan kelakuan abnormal dan schi"oprenia. Sedati a, yaitu menghilangkan rasa bimbang, takut dan gelisah, contoh tiorida"ina =nti emetika, yaitu merintangi neurotransmiter ke pusat muntah, contoh proklorpera"in =nalgetika, yaitu menaikan ambang rasa nyeri, contoh haloperidol 0bat-obatan ini tidak dapat dikombinasikan dengan obat-obat golongan adrenergik seperti adrenalin, e#edrin dan wekamin, karena dapat mengakibatkan penimbunan noradrenalin sehingga menyebabkan hipertensi dan aritmia. !ampir semua obat-obatan neuroleptika memiliki e#ek samping, antara lain : Dejala ekstrapiramidal yaitu kejang muka, tremor dan kaku anggota gerak, karena disebabkan kekurangan kadar dopamin dalam otak. Dejala ini dapat dihilangkan dengan mengurangi dosis atau menggunakan neuroleptika yang lain. Sedati a, disebabkan e#ek anti histamin antara lain mengantuk, lelah dan pikiran keruh. 4iskenesiatarda, yaitu gerakan tidak sengaja terutama pada otot muka (bibir dan rahang). !ipotensi, disebabkan adanya blokade reseptor al#a adrenergik dab asodilatasi. E#ek anti kolinergik dengan ciri-ciri mulut kering, obstipasi dan gangguan penglihatan. E#ek anti serotonin menyebabkan gemuk karena menstimulasi napsu makan. Dalaktorea yaitu meluapnya =SI karena menstimulasi produksi =SI secara berlebihan. 2b3 Ataraktika 6 Anksiolitika Perbedaan antara ataraktika7anksiolitika dengan neuroleptika adalah pada ataraktika7anksiolitika tidak berkhasiat anti psikotis, tidak berkhasiat langsung terhadap system sara# otak serta tidak menyebabkan e#ek ekstrapiramidal

86

0bat-obat ataraktika memiliki si#at-si#at lain yaitu toksisitasnya ringan, indeks terapinya luas dan dapat menyebabkan adiksi terutama meprobramat. 0leh jarena itu pemberiannya harus hati-hati dengan jangka waktu pemakaian paling lama ) 2 > minggu. Pada pemakaiannya golongan ben"odia"epin seringkali dikombinasikan dengan neuroleptika atau anti depresi# untuk mendapatkan e#ek yang lebih kuat. Sebaiknya dihindaripemakaian obat ini bersama alkohol karena dapat memperkuat kerja obat tersebut. Pengolongan obat-obat ataraktika, dibagi menjadi + yaitu : 4eri at 3en"odia"epin Dolongan ini paling banyak digunakan diseluruh dunia. 6enurut lama kerjanya dibagi menjadi + golongan yaitu: (%) ,ang bekerja long acting (plasma t S lebih dari +* jam) dengan pemberian dosis tunggal pada malam hari, contohnya klordia"epoksida, klora"epam, kloba"am, dia"epam dan meda"epam. (+) ,ang bekerja short acting (plasma t S kurang dari %) jam) dengan pemberian beberapa kali sehari agar e#eknya bertahan, contohnya oksa"epam, oksa"olam, lora"epam dan tema"epam. c3 Kelompok lain <ontoh : 3en"oktamin, !idroksi"in dan 6eprobramat

Anti depresiva 0bat-obat anti depresi a bekerja dengan jalan menghambat penyerapan kembali neurotransmiter noradrenalin dan serotonin sehingga otak kekurangan neurotransmiter tersebut. 4ikenal ( macam depresi, yaitu : 4epresi ndogen atau dikenal dengan melankolia 4epresi eksogen yang disebabkan e#ek samping penggunaan obat seperti obat hipertensi, kortikosteroid, pil K3 dan ben"odia"epin long acting . 4epresi post natal, terjadi pada sementara wanita pasca persalinan 4epresi post menopause, terjadi setelah haid terhenti 4epresi sinilis, terjadi pada usia lanjut diatas 9* 2 9( tahun =nti depresi a dibagi dalam + golongan, yaitu : =nti depresi a generasi pertama, seringkali disebut anti depresi a trisiklis dengan e#ek samping gangguan pada sisten otonom dan jantung, contohnya imipramin dan amitriptilin. =nti depresi a generasi kedua, tidak menyebabkan e#ek anti kolinergik dan gangguan jantung, contohnya meprotilin dan mianserin. Semua anti depresi a menunjukan kelambatan dalam e#ek anti depresi nya setelah pengobatan dimulai yang dikenal dengan waktu laten berkisar + 2 ) minggu. Satu kurun pengobatan anti depresi a umumnya diteruskan selama

87

sedikitnya ) bulan dan tidak boleh dihentikan secara mendadak karena dapat menimbulkan mimpi buruk. Penghentian dilakukan dengan mengurangi dosis sedikit demi sedikit berangsur menurun. =nti depresi a tidak boleh diberikan kepada penderita epilepsi, glaukoma dan prostitis.

E.

.IPNOTIKA &AN #E&ATI/A

Pengertian !ipnotika atau obat tidur berasal dari kata hypnos yang berarti tidur, adalah obat yang diberikan malam hari dalam dosis terapi dapat mempertinggi keinginan tubuh normal untuk tidur, mempermudah atau menyebabkan tidur. Sedangkan sedati a adalah obat yang menimbulkan depresi ringan pada SSP tanpa menyebabkan tidur, dengan e#ek menenangkan dan mencegah kejangkejang. Setiap mahluk hidup memerlukan waktu tidur yang cukup berkisar antara > sampai F jam guna mencegah timbulnya pengaruh yang merugikan karena kurang tidur. Pusat tidur terletak di otak yang mengatur #isiologi yang sangat penting bagi kesehatan tubuh. Pada saat tidur akti itas sara#-sara# parasimpatis dipertinggi yang menyebabkan penyempitan pupil mata (miosis), perlambatan perna#asan dan sirkulasi darah (broncho kontriksi), menurunnya kegiatan jantung dan stimulasi akti itas saluran cerna dimana peristaltik dan sekresi getah lambung diperkuat. Iadi pada saat tidur proses pengumpulan energi dan pemulihan tenaga dari organisma diperkuat. Insomnia dan Pengo!atan,a Insomnia atau tidak bisa tidur dapat disebabkan oleh #aktor-#sktor seperti: batuk, rasa nyeri, sesak na#as, gangguan emosi, ketegangan, kecemasan ataupun depresi. ?aktor penyebab inilah yang pertama-tama harus dihilangkan dengan obat-obatan yang sesuai seperti: antitussi a, analgetika, obat-obat asodilator, antidepresi a, sedati a atau transPuili"er. 4ianjurkan agar penderita mengembangkan kebiasaan tidur yang tetap dan teratur, hindari kopi dan alkohol untuk menahan kantuk. 3ila penanganan diatas tidak berhasil, barulah digunakan obat-obat hipnotika dengan dosis serendah mungkin. !ipnotika ini e#ekti# dalam mempercepat dan memperpanjang waktu tidur dengan mengurangi #rekwensi bangun dan memperbaiki kualitas tidur. Penggunaannya sebaiknya dihentikan segera setelah penderita dapat tidur normal untuk mencegah habituasi dan adiksi. Pers,aratan o!at tid'r ,ang ideal 0bat tidur yang ideal harus memenuhi beberapa persyaratan, antara lain :

88

6enimbulkan suatu keadaan yang sama dengan dengan tidur normal Iika terjadi kelebihan dosis, pengaruh terhadap #ungsi lain dari system sara# pusat maupun organ lainnya kecil 5idak tertimbun dalam tubuh 5idak menyebabkan kerja ikutan yang negati# pada keesokan harinya 5idak kehilangan khasiatnya pada penggunaan jangka panjang

Efek sam ing Kebanyakan obat tidur memberikan e#ek samping umum yang mirip dengan mor#in, antara lain: 4epresi perna#asan, terutama pada dosis tinggi, contohnya #lura"epam, kloralhidrat dan paraldehida 5ekanan darah menurun, contohnya golongan barbiturat !ang-o er, yaitu e#ek sisa pada keesokan harinya seperti mual, perasaan ringan di kepala dan pikiran kacau, contohnya golongan ben"odia"epin dan barbiturat 3erakumulasi di jaringan lemak karena umumnya hipnotika bersi#at lipo#il Aain-lain, seperti toleransi dan ketergantungan dan bahaya bunuh diri, contohnya glutetimid dan deri atnya, metaPualon dan deri atnya serta golongan barbiturat Penggolongan Secara kimiawi, obat-obat hipnotika digolongkan sebagai berikut : Dolongan barbiturat, seperti #enobarbital, butobarbital, siklobarbital, heksobarbital dan lain-lain Dolongan ben"odia"epin, seperti #lura"epam, nitra"epam, #lunitra"epam dan tria"olam Dolongan alkohol dan aldehida, seperti kloralhidrat dan turunannya serta paraldehida Dolongan bromida, seperti garam bromida (kalium, natrium dan amonium) dan turunan urea seperti karbromal dan bromiso al Dolongan lain, seperti senyawa piperindindion (glutetimida) dan metaPualon O!at generik= indikasi= kontra indikasi= dan efek sam ing 5% Dia0epam Indikasi !ipnotika dan sedati a, anti kon ulsi, relaksasi otot dan anti ansietas (obat epilepsi) Kontra indikasi E#ek samping Sediaan 4ia"epam (generik) tablet + dan ( mg 4% #itra0epam Indikasi lihat dia"epam

89

Kontra indikasi E#ek samping Pada penggunaan lama terjadi kumulasi dengan e#ek sisa (hang o er), gangguan koordinasi dan melantur Sediaan 7% &lunitra0epam Indikasi !ipnotik, sedati a, anestetik premedikasi operasi Kontra indikasi E#ek samping =mnesia (hilang ingatan) Sediaan A% +loral )idrat Indikasi !ipnotika dan sedati a Kontra indikasi E#ek samping 6erusak mukosa lambung usus dan ketagihan Sediaan 4ia"epam B% ;uminal Indikasi Sedati a, epilepsi, tetanus dan keracunan strikhnin Kontra indikasi E#ek samping =diksi dan habituasi Sediaan Phenobarbital (Denerik) tablet '* dan (* mg, Injeksi
NO % + ' GENERIK 1ita"epam Esta"olam 5ria"olam &AGANG 6ogadon 4umolid Esilgan !alcion PABRIK Hoche 4umeG 5akeda Cp Iohn

Spesialite hipnotika dan sedati a.

F.

ANE#TETIKA

Istilah anestesi dikemukakan pertama kali oleh 0.; !olmes yang artinya tidak ada rasa sakit. =nestesi dibagi menjadi dua kelompok yaitu: =nestetika umum yaitu rasa sakit hilang disertai dengan kehilangan kesadaran =nestetika lokal yaitu menghilangkan rasa sakit tanpa disertai hilang kesadaran 253 Anestetika umum Pengertian 90

5indakan anestesi sudah dikenal sejak dahulu untuk mempermudah tindakan operasi. 0rang-orang 6esir menggunakan canabis indica, dan pemukulan kepala dengan tongkat kayu untuk menghilangkan kesadaran seseorang. 5ahun %99> ditemukan anestetika gas yang pertama yaitu 1 +0, karena dirasa kurang e#ekti# dicarilah "at yang lain. 5ahun %9&( eter ditemukan sebagai anestesi inhalasi. 5ehnik anestesi modern saat ini sudah merupakan praktek yang biasa dilakukan yaitu dengan memberikan beberapa anestetika dengan mekanisme kerja berbeda agar diperoleh keadaan anestetika operasi dengan resiko e#ek toksik yang minimal. =nestetika suntikan intra ena (i. ) biasa dipakai untuk tara# induksi kemudian dilanjutkan dengan anestetik inhalasi untuk mempertahankan keadaan tidak sadar. 0bat khusus sering diberikan untuk menghasilkan relaksasi otot. Cntuk prosedur tertentu mungkin dibutuhkan hipotensi terkendali, untuk itu digunakan labetolol dan gliseril trinitrat. Sedang beta bloker seperti adenosin, amiodaron dan erapamil bisa digunakan untuk mengendalikan aritmia selama anestesi. 4alam proses anestesi terdapat tara#-tara# narkosa tertentu yaitu penekanan sistem sara# sentral secara bertingkat dan berturut-turut sebagai berikut: Taraf $taraf narkose =nestetika umum dapat menekan susunan sara# sentral secara berurutan, yaitu : 5ara# analgesia, yaitu kesadaran dan rasa nyeri berkurang 5ara# eksitasi, yaitu kesadaran hilang seluruhnya dan terjadi kegelisahan Kedua tara# ini disebut tara# induksi 5ara# anestesia, yaitu re#leks mata hilang, na#as otomatis dan teratur seperti tidur serta otot-otot melemas (relaksasi) 5ara# pelumpuhan sum - sum tulang, yaitu kerja jantung dan perna#asan terhenti 5ujuan narkosa adalah untuk mencapai tara# anastesia dengan sedikit mungkin kerja ikutan atau e#ek samping, oleh karena itu tara# pertama sampai ketiga adalah yang paling penting sedangkan tara# ke empat harus dihindari. Pada proses reco ery (sadar kembali) terjadi dengan urutan tara# terbalik dari tara# ketiga sampai kesatu. Pers,aratan anestetika 'm'm 3eberapa syarat penting yang harus dipenuhi oleh suatu anestetika umum adalah: 3erbau enak dan tidak merangsang selaput lendir 6ula kerja cepat tanpa e#ek samping Sadar kembalinya tanpa kejang 3erkahasiat analgetik baik dengan melemaskan otot-otot seluruhnya

91

5idak menambah pendarahan kapiler selama waktu pembedahan

Duna mencapai narkosa umum yang cukup dalam dan lama digunakan suatu anestetika pokok dengan penambahan suatu obat pembantu, yang bertujuan untuk menghindarkan atau memperkecil kerja ikutan dan memperkuat salah satu khasiat anestetikanya, seperti: Sebelum narkose (premedikasi), diberikan obat-obat sedati# (klorproma"in, mor#in dan pethidin) guna meniadakan kegelisahan dan obat-obat parasimpatolitik (atropin) guna menekan sekresi ludah yang berlebihan Selama narkose, diberikan obat-obat relaksasi otot (tubokurarin, galamin, dll) Setelah narkose (post medikasi), diberikan obat-obat analgetika (methampyron, dll), sedati a (lminal, dll) dan anti emetika (klorproma"in !<l) Kadangkala dipakai kombinasi dari anestetika pokok dengan suatu anestetika lanjutan untuk memperpanjang lamanya narkose, seperti gas 1 +0 dan siklopropan pada narkosa pokok serta barbital-barbital. Efek sam ing !ampir semua anestetika inhalasi mengakibatkan sejumlah e#ek samping, yang terpenting diantaranya adalah : 6enekan perna#asan, paling kecil pada 1 +0, eter dan trikloretiken 6engurangi kontraksi jantung, terutama halotan dan metoksi#luran, yang paling ringan pada eter 6erusak hati, oleh karena sudah tidak digunakan lagi seperti senyawa klor (kloro#orm) 6erusak ginjal, khususnya metoksi#luran Penggolongan 6enurut penggunaanya anestetika umum dapat digolongkan menjadi +, yaitu : =nestetika injeksi, contohnya dia"epam, barbital ultra short acting (tiopental dan heksobarbital), dll =nestetika inhalasi, diberikan sebagai uap melalui saluran perna#asan. <ontohnya eter, dll Te-nik em!erian Pemberian anestetika inhalasi dibagi menjadi ' cara, yaitu: Sistem terbuka, yaitu dengan penetesan langsung keatas kain kasa yang menutupi mulut atau hidung penderita, contohnya eter dan trikloretilen. Sistem tertutup, yaitu dengan menggunakan alat khusus yang menyalurkan campuran gas dengan oksigen dimana sejumlah <0 + yang dikeluarkan dimasukan kembali (bertujuan memperdalam perna#asan dan mencegah berhentinya perna#asan atau apnea yang dapat terjadi bila diberikan dengan sistem terbuka). Karena pengawasan penggunaan anestetika lebih teliti maka cara ini banyak disukai, contohnya siklopropan, 1+0 dan halotan

92

Insu#lasi gas, yaitu uap atau gas ditiupkan kedalam mulut, batang tenggorokan atau trachea dengan memakai alat khusus seperti pada operasi amandel

#ediaan= indikasi= kontra indikasi dan efek sam ing 5% Dinitrogen /onoksida 2#4:, gas gelak6gas tertawa3 Indikasi =nestesi inhalasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan 4% Enfluran Indikasi =nestesi inhalasi (untuk pasien yang tidak tahan eter) Kontra indikasi E#ek samping 6enekan perna#asan, gelisah dan mual Sediaan -

7% )alotan Indikasi =nestesi inhalasi Kontra indikasi E#ek samping 6enekan perna#asan, hipotensi Sediaan A% Droperidol Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan B% Eter Indikasi Kontra indikasi E#ek samping Sediaan =nestesi inhalasi -

aritmia

dan

=nestesi inhalasi 6erangsang mukosa saluran perna#asan -

D% +etamin )idroklorida Indikasi =nestesi inhalasi Kontra indikasi E#ek samping 6enekan perna#asan (dosis tinggi), halusinasi dan tekanan darah naik Sediaan E% (iopental

93

Indikasi

=nestesi injeksi pada pembedahan kecil seperti di mulut Kontra indikasi Insu#isiensi sirkulasi jantung dan hipertensi E#ek samping 6enekan perna#asan Sediaan Spesialite obat - obat anestetika umum
NO % + GENERIK 4iaethyl =ether Ketamin !idroklorida (Ketamini !ydrochloridum) 5iopental 1atrium (5hiopentalum 1atricum) En#lurane !alothanum &AGANG =ether =naestheticus Ketalar PABRIK Kimia ?arma Parke 4a is =bbot =bbot @enecca

' ) (

Pentothal Sodium =thrane ?luothane

243 Anestetika lokal% Pengertian 0bat anestetika lokal yang pertama dikenal adalah kokain yang diperoleh dari Er thro< lon coca yang dapat memberikan rasa nyaman dan mempertinggi daya tahan tubuh. Pada awalnya di dunia kedokteran digunakan untuk menghilangkan nyeri stempat oleh kedokteran gigi dan mata. Karena kemampuannya untuk merintangi transmisi ke batang otak kemudian dipakai sebagai anestesi blokade sara# pada pembedahan maupun dalam anestesi spinal7umum. 3arulah kemudian dibuat anestetika lokal sintetis seperti prokain dan deri atnya seperti lidokain, prilokain dan bupi ikain. Pengg'naan =nestetika lokal umumnya digunakan secara parenteral misalnya pembedahan kecil dimana pemakaian anestetika umum tidak dibutuhkan. =nestetika lokal dibagi menjadi ' jenis, yaitu : =nestetika permukaan, digunakan secara lokal untuk melawan rasa nyeri dan gatal, misalnya larutan atau tablet hisap untuk menghilangkan rasa nyeri di mulut atau leher, tetes mata untuk mengukur tekanan okuler mata atau mengeluarkan benda asing di mata, salep untuk menghilangkan rasa nyeri akibat luka bakar dan suppositoria untuk penderita ambeien7wasir =nestetika #iltrasi, yaitu suntikan yang diberikan ditempat yang dibius ujungujung sara#nya, misalnya pada daerah kulit dan gusi (pencabutan gigi) =nestetika blok atau penyaluran sara#, yaitu dengan penyuntikan di suatu tempat dimana banyak sara# terkumpul sehingga mencapai daerah anestesi yang luas, misalnya pada pergelangan tangan atau kaki

94

0bat-obat anestetika lokal umumnya yang dipakai adalah garam kloridanya yang mudah larut dalam air. Cntuk memperpanjang daya kerjanya ditambahkan suatu asokontriktor yang dapat menciutkan pembuluh darah sehingga absorbsi akan diperlambat, toksisitas berkurang, mula kerja dipercepat dengan khasiat yang lebih ampuh dan lokasi pembedahan praktis tidak berdarah, contohnya adrenalin. 5etapi kombinasi ini tidak boleh digunakan pada jari-jari tangan karena dapat menyebabkan gangrein (jaringan mati). Pers,aratan anestetika lokal =nestetika lokal dikatakan ideal apabila memiliki beberapa persyaratan sebagai berikut : 5idak merangsang jaringan 5idak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan sara# sentral 5oksisitas sistemisnya rendah E#ekti# pada penyuntikan dan penggunaan lokal 6ula kerja dan daya kerjanya singkat untuk jangka waktu cukup lama Aarut dalam air dengan menghasilkan larutan yang stabil dan tahan pemanasan (proses sterilisasi) Efek #am ing E#ek samping penggunaan anestetika lokal terjadi akibat khasiat dari kardio depresi#nya (menekan #ungsi jantung), mengakibatkan hipersensitasi berupa dermatitis alergi. Penggolongan Secara kimiawi anestetika lokal dibagi ' kelompok, yaitu : Senyawa ester, contohnya prokain, ben"okain, bu akain, tetrakain dan oksibuprokain Senyawa amida, contohnya lidokain, prilokain, mepi ikain, bupi ikain, cinchokain dll Serba-serbi, contohnya jokain dan ben"ilalkohol. Selain kokain, semua obat tersebut diatas dibuat sintetis. #ediaan= indikasi= kontra indikasi dan efek sam ing 5% 'upivikain Indikasi =nestetika lokal Kontra indikasi E#ek samping Sediaan 4% Etil +lorida Indikasi =nestetika lokal Kontra indikasi -

95

E#ek samping Sediaan 7% ;idokain Indikasi

6enekan perna#asan, gelisah dan mual -

=nestesi #iltrasi dan =nestesi permukaan, =ntiaritmia Kontra indikasi E#ek samping 6engantuk Sediaan =nestesi permukaan dan 6enghilangkan rasa nyeri dan gatal Kontra indikasi E#ek samping Sediaan -

A% 'en0okain Indikasi

B%Prokain 2#ovokain3 Indikasi =nestesi #iltrasi dan permukaan Kontra indikasi E#ek samping !ipersensitasi dan kematian Sediaan D%(etrakain Indikasi =nestesi #iltrasi

Kontra indikasi E#ek samping Sediaan 0bat tetes mata dan tablet hisap

E%'en0ilalkohol Indikasi

6enghilangkan rasa gatal, sengatan matahari dan gigi Kontra indikasi Insu#isiensi sirkulasi jantung dan hipertensi E#ek samping 6enekan perna#asan Sediaan NO % GENERIK Aidokain !idroklorida (Aidocaini !ydrochloridum) &AGANG Pehacain EGtracain $ylocain PABRIK Phapros Ethica @enecca

# esialit o!at$o!at anestetika lokal

96

Prokain !idroklorida (Procaini !ydrochloridum)

Prokain !<l

Ethica

G.

ANTI PARKIN#ON

Pengertian. Penyakit parkinson atau penyakit gemetaran yang ditandai dengan gejala tremor, kaku otot atau kekakuan anggota gerak, gangguan gaya berjalan (setapak demi setapak) bahkan dapat terjadi gangguan persepsi dan daya ingat merupakan penyakit yang tejadi akibat proses degenerasi yang progresi# dari sel-sel otak (substansia nigra) sehingga menyebabkan terjadinya de#isiensi neurotransmiter yaitu dopamin. Dejala-gejala Parkinson dapat dikelompokkan sebagai berikut: Dangguan motorik positi#, misalnya terjadi tremor dan rigiditas. Dangguan motorik negati#, misalnya terjadi hipokinesia Dejala egetati#, seperti air liurdan air mata berlebihan, muka pucat dan kaku (mask #ace) Dangguan psikis, seperti berkurangnya kemampuan mengambil keputusan, merasa tertekan. Pen,e!a! en,akit arkinson : Idiopatik (tidak diketahui sebabnya) Hadang, trauma, aterosklerosis pada otak. E#ek samping obat psiko#armaka. Pengg'naan 6eskipun pengobatan parkinson tidak dapat mencegah progresi penyakit, tetapi sangat memperbaiki kualitas dan harapan hidup kebanyakan pasien. Karena itu pemberian obat sebaiknya dimulai dengan dosis rendah dan ditingkatkan sedikit demi sedikit. Penggolongan 3erdasarkan cara kerjanya dibagi menjadi: %. 0bat anti muskarinik, seperti triheksi#enidil7ben"heksol, digunakan pada pasien dengan gejala ringan dimana tremor adalah gejala yang dominan. +. 0bat anti dopaminergik, seperti le odopa, bromokriptin. Cntuk penyakit parkinson idiopatik, obat pilihan utama adalah le odopa. '. 0bat anti dopamin antikolinergik, seperti amantadine. ). 0bat untuk tremor essensial, seperti haloperidol, klorproma"ine, primidon dll. 0bat generik, indikasi, kontra indikasi dan e#ek samping %. 5riheksi#enidil 6empunyai daya antikolinergik yang dapat memperbaiki tremor, tetapi kurang e#ekti# terhadap akinesia dan kekakuan. Keluarnya liur yang berlebihan

97

juga dipengaruhi secara baik olehnya. 4apat terjadi toleransi, kombinasi dengan le odopa sangat berguna . 4% 'iperiden 4eri at yang terutama e#ekti# terhadap akinesia dan kekakuan, kurang akti# tehadap tremor. E#ek samping kurang-lebih sama Indikasi Parkinson, gangguan ekstrapiramidal karena obat Kontra indikasi Hetensi urine, glaukoma, tersumbatnya saluran cerna. E#ek samping Dangguan lambung usus, mulut kering, gangguan penglihatan dan e#ek-e#ek sentral (gelisah, sulit tidur, halusinasi). Sediaan 5riheGiphenidil (generik) tabl +mg, (mg 7% ;evodopa% @at pelopor dopamin ini mudah memasuki cairan otak untuk diubah menjadi 4opamin.Ae odopa terutama e#ekti# terhadap hipokinesia dan kekakuan, sedangkan terhadap tremor umumnya kurang e#ekti# dibandingkan dengan antikolinergik. E#ek samping mual dan muntah dapat dilawan dengan domperidom, antagonis dopamin yang secara selekti# menduduki reseptorreseptor dopamin di lambung. Indikasi Parkinsonisme bukan karena obat Kontra indikasi Dlaukoma, penyakit psikiatri berat E#ek samping =noreksia, mual,muntah, insomnia dll Sediaan A% 'romokriptin 3ekerja sebagai antagonis dopamin, obat ini semula digunakan pada pasien-pasien parkinson hanya dimana erek-e#ek dopa berkurang setelah beberapa tahun dan e#eknyapun menjadi lebih singkat, bersamaan dengan lebih seringnya terjadi e#ek samping. Indikasi Parkinsonisme (bukan karena obat) Kontra indikasi E#ek samping Dangguan lambung usus, pada dosis tinggi halusinasi, gangguan psikomotor dan lain-lain B% Amantadine% 0bat anti in#luen"a ini secara kebetulan ditemukan daya anti parkinsonnya. Khasiatnya menyerupai le odopa, tetapi jauh lebih lemah dan e#eknya nampak

98

setelah satu minggu. 6ekanisme kerja melalui memperbanyak pelepasan 4opamin dari ujung-ujung sara#. E#ek samping lebih ringan dari le odopa , pada dosis biasa tidak sering terjadi antara lain mulut kering, gangguan penglihatan , hipotensi ortostatik, kadang-kadang terjadi udema mata kaki. Spesialite antiparkinson.
NO GENERIK &AGANG PABRIK

% + ' )

5riheGyphenidil Ae odopa 3romocriptin 6esilate Selegiline

=rtane 6adopar Parlodel IumeG

Aederle Hoche 1o artis Sano#i

.. NOOTROPIK ; NE(ROTROPIK Pengertian dan Pengg'naan =dalah obat yang digunakan pada gangguan (insu#isiensi) cerebral seperti mudah lupa, kurang konsentrasi dan ertigo. Dangguan pada sirkulasi darah di otak seringkali ditemukan pada lansia diatas usia >* tahun. Dejalanya dapat berupa kelemahan ingatan jangka pendek dan konsentrasi, ertigo, kuping berdengung, jari 2 jari dingin dan depresi. Csia harapan hidup penduduk dunia akan semakin panjang sehingga jumlah orang yang menderita gangguan sirkulasi di otak akan meningkat. 4engan demikian diduga obat 2 obatan dikelompok ini akan menjadi semakin penting. 0bat generik, indikasi, kontra indikasi dan e#ek samping 5% Piracetam 0bat ini diindikasikan untuk gejala dengan proses menua seperti daya ingat berkurang, terapi pada anak seperti kesulitan belajar. +. P ritinol )Cl 0bat ini diindikasikan untuk pasca trauma otak, perdarahan otak, gejala degenerasi otak sehubungan gangguan metabolisme. 7% /ecobalamin 0bat ini diindikasikan untuk terapi neuropati peri#er. Spesialite obat neurotropik:

99

N O. %.

NAMA GENERIK ? LATIN Pyritinol !<l

NAMA &AGAN G Enchepa bol

#E&IAAN dragee : %** 7 +**mg larutan %**mlM ampul +*mg <aps.)**7F**7%+ **mgM sirup %*K, ampul %g7(ml

PABR IK 6erck

+.

Piracetam

1ootropil

C<3 Phar ma Eisai

'.

6ecobalami n

6ethycob Kaps +(* g, al (** g , =mpul (** g BAB /I OBAT LAIN $ LAIN

=. !I8 dan =nti =I4S 5% Pendahuluan Ac!uired "mmune Deficienc * ndrome atau =I4S merupakan masalah global yang mulai melanda dunia sejak awal tahun F*-an. =I4S dapat diartikan sebagai sindroma (kumpulan gejala) penyakit yang disebabkan oleh rusak atau menurunnya sistem kekebalan tubuh. Husak atau menurunnya sistem kekebalan tubuh disebabkan oleh in#eksi irus !I8 ( )uman "mmunodeficienc Virus). =I4S bukan merupakan penyakit keturunan. 4engan melemahnya sistem kekebalan, penderita sangat mudah terkena serangan penyakit yang ringan sekalipun. !ingga kini belum ada obat yang ditemukan untuk melawan secara e#ekti# penyakit ini. =da beberapa jenis obat yang sudah digunakan untuk melawan penyakit ini, diantaranya yaitu =@5, 44I, 44<. 1amun e#eknya hanya untuk menahan laju !I8 menghancurkan sistem kekebalan tubuh penderita dan belum mampu mematikan secara total irus ini. 4i Indonesia menurut data 4irektorat Ienderal Peyakit 6enular dan Penyehatan Aingkungan, 4epkes HI, hingga akhir 4esember +**% tercatat +.(9( kasus !I8-=I4S, ditambah +%' kasus baru pada bulan yang sama, sehingga total kasus !I8-=I4S sampai '% 4esember +**% sebanyak +.9FF kasus. +. <ara Kerja 8irus !I8 )uman "mmunodeficienc Virus termasuk golongan retro virus. Retro virus adalah irus yang dapat berkembang biak dalam darah manusia dan

100

memiliki kemampuan mengcopy cetak biru materi genetik (41=-H1=) mereka di dalam materi genetik sel-sel manusia yang ditumpangi. 4engan proses ini !I8 dapat mematikan sel-sel darah putih (khususnya lim#osit atau sel 5-) atau sel <4-)). !I8 sangat kecil ukurannya, lebih kecil daripada seperseribu tampang sehelai rambut. 8irus ini bentuknya seperti binatang bulu babi (yaitu binatang laut) yang berbulu tegak dan tajam.

Gambar irus !" #

3agaimana tepatnya proses !I8 melemahkan sistem kekebalan (imunitas) masih diselidiki. 6enurut teori yang paling banyak diterima, !I8 langsung menyerang sel darah putih. En"im yang ada pada tonjolan bagian luar !I8 menempel dan merusak dinding sel darah putih dan akhirnya, irus tersebut masuk ke dalamnya. H1= (Ribo #ucleic Acid) irus akan menempel pada 41= (Deoksiribo #ucleic Acid) sel darah putih, lalu sel darah putih akan pecah, dan irusnya pun akan memecah diri lalu mencari sel darah putih lainnya. Karena serangan irus !I8, lambat laun jumlah sel darah putih yang sehat semakin berkurang dan akhirnya sistem kekebalan menjadi lumpuh. 0rang yang sel darah putihnya sudah terin eksi !I8, dapat dipastikan yang bersangkutan sudah memiliki antibodi spesi#ik terhadap !I8 dan ia sudah digolongkan mengidap !I8. 7% (ahap dan Ge9ala A"D* Dejala-gejala =I4S baru bisa dilihat pada seseorang yang tertular !I8 sesudah masa inkubasi. 6asa inkubasi adalah satu periode waktu antara masuknya irus !I8 ke dalam darah (awal in#eksi) sampai dengan timbulnya gejala-gejala penyakit =I4S. 6asa inkubasi berkisar ( sampai %* tahun setelah terin#eksi. Selama masa inkubasi jumlah !I8 dalam darah terus bertambah sedangkan jumlah sel darah putih semakin berkurang. Kekebalan tubuhpun semakin rusak jika jumlah sel darah putih kian sedikit. 6asa inkubasi terdiri dari beberapa tahap, yaitu : (ahap Pertama 4isebut masa jendela atau window period yaitu tenggang waktu pertama setelah !I8 masuk ke dalam aliran darah. 3erlangsung hingga > bulan. Pada

101

tahap ini test !I8 menunjukkan hasil negati#. !al ini karena tes yang mendeteksi antibodi !I8 belum dapat menemukannya, sehingga hasilnya negati#. 3iasa disebut negati# palsu karena orang yang bersangkutan sebenarnya sudah terin#eksi. Pada kondisi ini penderita sudah dapat menularkan !I8 kepada orang lain. (ahap +edua 4isebut kondisi asimptomatik, yaitu suatu keadaan yang tidak menunjukkan gejala-gejala walaupun sudah terin#eksi !I8. Kondisi ini dapat berlangsung (-%* tahun tergantung sistem kekebalan tubuh penderita. Pada tahap ini penderita bisa menularkan kepada orang lain. (ahap +etiga 4isebut dengan penyakit yang terkait dengan !I8 (!I8 related illness), ditandai dengan gejala-gejala awal penyakit. Dejala-gejalanya antara lain : pembesaran kelenjar lim#e 7 kelenjar getah bening hilang selera makan berkeringat berlebihan pada malam hari timbul bercak-bercak di kulit diare terus menerus #lu tidak sembuh-sembuh 5ahap ini dapat berlangsung sekitar > bulan sampai + tahun. (ahap +eempat 4isebut masa =I4S. 4itandai dengan jumlah sel darah putih (lim#osit 7 sel 5-)) kurang dari +** 7 mikroliter. Kondisi ini ditandai dengan munculnya berbagai penyakit, terutama penyakit yang disebabkan oleh in#eksi oportunistik (53<, Pneumonia, Dangguan syara#, !erpes, dll). A% Penularan )"V Kondisi yang diperlukan untuk terjadi penularan irus !I8 adalah bahwa irus !I8 harus masuk ke aliran darah. !I8 sangat rapuh dan cepat mati di luar tubuh. 8irus ini juga sensiti# terhadap panas dan tidak tahan hidup pada suhu di atas >* @<. Cntuk tertular harus ada konsentrasi !I8 yang cukup tinggi. 4i bawah konsentrasi tertentu, tubuh manusia cukup kebal !I8 sehingga tidak terjadi in#eksi. !I8 ada di hampir semua cairan tubuh manusia seperti keringat, air ludah, air mata, darah, cairan sperma, cairan agina. !I8 dalam air ludah, air mata dan keringat konsentrasinya tidak cukup tinggi untuk dapat menularkan !I8. <airan yang dapat menularkan hanyalah darah, cairan sperma dan cairan agina yang mengandung !I8. Penularan dapat terjadi jika salah satu dari ketiga cairan tersebut masuk ke dalam aliran darah seseorang. Penularan !I8 melalui : 2a3 cara seksual% hubungan seksual (homoseks atau heteroseks) yang tidak aman dengan orang yang terin eksi !I8. 2b3 cara parenteral

102

trans#usi darah yang tercemar !I8 menggunakan jarum suntik, tindik, tato atau alat lain yang dapat menimbulkan luka yang telah tercemar !I8 secara bersama-sama dan tidak di sterilkan. 2c3 cara perinatal dari ibu hamil yang terin#eksi !I8 kepada anak yang dikandungnya. B% /engurangi Risiko Penularan <ara mengurangi risiko penularan in#eksi !I8 adalah dengan tidak melakukan kegiatan berisiko, yaitu menjaga agar jangan sampai cairan tubuh yang sudah tercemar !I8 masuk ke dalam tubuh. <ara-cara tersebut adalah antara lain : (a) 3agi yang belum akti# melakukan kegiatan seksual (belum menikah): 5idak melakukan hubungan seks sama sekali. (b) 3agi yang sudah akti# melakukan kegiatan seksual (sudah menikah) hubungan dengan mitra tunggal menggunakan alat kontrasepsi (misal kondom) jika memiliki Penyakit 6enular Seksual (P6S), segera diobati. (c) !anya melakukan trans#usi darah yeng bebas !I8 (d) 6ensterilkan alat-alat yang dapat menularkan jarum suntik tindik pisau cukur tatto, dll (e) Ibu pengidap !I8 agar mempertimbangkan kembali jika ingin hamil '. Sterilisasi Alat Penularan !I8 dapat melalui alat kesehatan yang tercemar irus ini. =gar menghindari risiko penularan maka perlu dilakukan sterilisasi terhadap alatalat tersebut. Sterilisasi alat dapat dilakukan dengan langkah sebagai berikut : (a) 1atriumhipochlorit (*,(K), Ethanol (9*K), dan 1P0 5 (*,(K) dapat membantu menahan perkembangan !I8 dalam waktu satu menit. (b) !202 (*,'K), Aisol (*,(K), Isopropilalkohol (9*K), e#ekti# menahan perkembangan !I8 dalam waktu +-%* menit. (c) =monium chlorida kuartener (*,*FK) e#ekti# menahan !I8 dalam waktu %* menit. (d) 1onoksinol-& (sur#aktan yang bersi#at spermicid) dapat memperkuat #ungsi kondom mencegah penularan !I8. (e) Para#ormaldehid (*,(K), e#ekti# menahan !I8 dalam waktu +( menitM #ormalin (%:)), dan Dlutaraldehid (*,%K) e#ekti# dalam waktu % jam. (#) !I8 tidak sensiti# terhadap sinar gamma (diperlukan dosis %* kali lipat dibanding untuk sterilisasi makanan), dosis sinar C8 jauh lebih tinggi dibutuhkan untuk membuat !I8 inakti# di dalam ruang operasi dan laboratorium. (g) 6erebus alat dengan temperatur %** @< juga akan dapat membunuh irus !I8. 103

(. Pengo&atan !ingga saat ini masih belum ditemukan obat 2obat yang dapat melawan irus !I8 secara e#ekti#. 3eberapa obat mulai dikembangkan, cukup membantu meskipun tidak dapat mengatasi secara total. ?armakoterapi diberikan masih sebatas membantu memperlambat rusaknya daya tahan tubuh seseoarang dan memperlambat perkembangan irus. 0bat-obat golongan retro irus ini sayangnya hingga saat ini masih belum diproduksi di dalam negeri. 0bat-obat tersebut adalah :
1ama Denerik 1ama 4agang @ido udin (=@5) Hetro ir 4idanosin (ddl) 8ideG @alsitabin (dd<) Sta udin (d)5) @erit Aami udin ('5<) Epi ir Inhibitor !I8 Protease : SaPuina ir In irase Hitona ir 1or ir Indina ir <riGi an Sediaan Kapsul %** mg 5ablet (*mg, %**mg Kapsul '*mg, )*mg Produsen ?ahrenheit 3ristol 6yers 3ristol 6yers

B. Kortikosteroida 5% Pendahuluan 5erdapat dua sistem pengaturan #ungsi tubuh untuk menyesuaikan dan mempertahankan diri terhadap perubahan pengaruh lingkungan agar keadaannya selalu konstan dan seimbang ( homeostasis), yakni melalui pengaturan oleh *istem *araf Vegetatif (0tonom) dan *istem +elen9ar Endokrin. Kelenjar endokrin adalah kelenjar yang mengeluarkan hasil sekresinya (berupa hormon) langsung ke dalam sistem pembuluh darah, karena tidak mempunyai saluran atau kelenjar buntu. =da tiga bentuk struktur kimia hormon yaitu )ormon Peptida6protein (kelenjar pankreas, hipotalamus), )ormon Asam Amino (5irosin, =drenalin 7 1oradrenalin) dan )ormon *teroid (Estrogen, Progesteron dan Kortikosteroid). Kortikosteroid dan hormon kelamin (androgen dan estrogen) dihasilkan oleh kelenjar anak ginjal (adrenal) bagian korteks (kulit). Sedangkan kelenjar adrenal bagian medulla (sumsum) menghasilkan adrenalin dan noradrenalin.

104

Kelenjar adrenal mensekresi + hormon kortikosteroid yaitu Glukokortikoid dan /ineralokortikoid. Kedua kortikosteroid ini la"im disebut adrenokortikoid. Dlukokortikoid utama pada manusia adalah kortisol dan mineralokortikoid utama adalah aldosteron. Kedua kortikosteroid ini disintesis dari kholesterol. Perbedaaan kedua kortikosteroid ini disajikan pada tabel berikut : Dlukokortikoid Perbedaan 6ineralokortikoid Kortisol #en,a<a (tama =ldosteron /etabolisme : Karbohidrat, Protein dan Aemak 6ineral dengan mengatur retensi 1a dan K /etabolisme : 6ineral dengan mengatur retensi 1a dan Sekresi K, !

Efek 'tama

A"T. (Adreno #ekresi di engar'-i Kadar 6ineral (1a dan K) Corticotropin )ormon) oledan 8olume Plasma. 4% /ekanisme +er9a Seperti hormon steroid lain, adrenokortikoid mengikat reseptor sitoplasmik intraseluler pada jaringan target. Ikatan kompleks antara kortikosteroid dengan reseptor protein akan masuk ke dalam inti sel dan diikat oleh kromatin. Ikatan reseptor proteinkortikosteroid-kromatin mengadakan transkripsi 41=, membentuk mH1= dan mH1= merangsang sintesis protein spesi#ik. Seperti telihat pada gambar di samping.

7% Efek$efek +ortikosteroid

105

(a) Dlukokortikoid 6erangsang glikogenolisis (katalisa glikogen menjadi glukosa) dan glikoneogenolisis (katalisa lemak 7 protein menjadi glukosa) sehingga kadar gula darah meningkat dan pembentukan glikogen di dalam hati dan jaringan menurun. Kadar kortikosteroid yang meningkat akan menyebabkan gangguan distribusi lemak, sebagian lemak di bagian tubuh berkurang dan sebagian akan menumpuk pada bagian muka (moonface), tengkuk (buffalo hump), perut dan lengan.
Glikogen
Glikogenesis Glikogenolisis Siklus Krebs $Siklus %s# Sitrat&

Gl'kosa
Glikoneogenolisis

Glikolisis

=s. Piru at7 =s. Aaktat

<02L!20L5enaga

As. Lemak A Protein

Glikon eogen esis

Skema metabolisme glukosa' asam lemak (an protein

106

6eningkatkan resistensi terhadap stress. 4engan meningkatkan kadar glukosa plasma, glukokortikoid memberikan energi yang diperlukan tubuh untuk melawan stress yang disebabkan, misalnya oleh trauma, ketakutan, in#eksi, perdarahan atau in#eksi yang melemahkan. Dlukokortikoid dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah dengan jalan meningkatkan e#ek asokontriktor rangsangan adrenergik pada pembuluh darah. 6erubah kadar sel darah dalam plasma. Dlukokortikoid menyebabkan menurunnya komponen sel-sel darah putih 7 leukosit (eosino#il, baso#il, monosit dan lim#osit). Sebaliknya glukokortikoid meningkatkan kadar hemoglobin, trombosit dan eritrosit. E#ek anti in#lamasi. Dlukokortikoid dapat mengurangi respons peradangan secara drastis dan dapat menekan sistem imunitas (kekebalan). 6empengaruhi komponen lain sistem endokrin. Penghambatan umpan balik produksi kortikotropin oleh peningkatan glukokortikoid menyebabkan penghambatan sintesis glukokortikoid lebih lanjut. E#ek anti alergi. Dlukokortikoid dapat mencegah pelepasan histamin. E#ek pada pertumbuhan. Dlukokortikoid yang diberikan jangka lama dapat menghambat proses pertumbuhan karena menghambat sintesis protein, meningkatkan katabolisme protein dan menghambat sekresi hormon pertumbuhan. E#ek pada sistem lain. !al ini sangat berkaitan dengan e#ek samping hormon. 4osis tinggi glukokortikoid merangsang asam lambung dan produksi pepsin dan dapat menyebabkan kambuh berulangnya (eksaserbasi) borok lambung (ulkus). Iuga telah ditemui e#ek pada SSP yang mempengaruhi status mental. 5erapi glukokortikoid kronik dapat menyebabkan kehilangan massa tulang yang berat ( osteoporosis). Iuga menimbulkan gangguan pada otot (miopati) dengan gejala keluhan lemah otot.

)!* Mineralokortikoid E#ek mineralokortikoid mengatur metabolisme mineral dan air. 6ineralokortikoid membantu kontrol olume cairan tubuh dan konsentrasi elektrolit (terutama 1a dan K), dengan jalan meningkatkan reabsorbsi 1a A, meningkatkan eksresi KA dan !A. E#ek ini diatur oleh aldosteron (pada kelenjar adenal) yang bekerja pada tubulus ginjal, menyebabkan reabsorbsi natrium, bikarbonat dan air. Sebaliknya, aldosteron menurunkan reabsorsi kalium, yang kemudian hilang melalui urine. Peningkatan kadar aldosteron karena pemberian dosis tinggi mineralokortikoid dapat menyebabkan alkalosis (p! darah alkalis) dan hipokalemia, sedangkan retensi natrium dan air menyebabkan peningkatan olume darah dan tekanan darah.

107

A% "ndikasi Pemberian +ortikosteroid (a) 5erapi pengganti (substitusi) pada insu#isiensi adrenal primer akut dan kronis (disebut AddisonHs disease), insu#isiensi adrenal sekunder dan tersier. (b) 4iagnosis hipersekresi glukokortikoid (sindroma Cushing). (c) 6enghilangkan gejala peradangan : peradangan rematoid, peradangan tulang sendi (osteoartritis) dan peradangan kulit, termasuk kemerahan, bengkak, panas dan nyeri yang biasanya menyertai peradangan. (d) 5erapi alergi. 4igunakan pada pengobatan reaksi alergi obat, serum dan trans#usi, asma bronkhiale dan rinitis alergi B% Efek *amping dan +omplikasi E#ek samping terjadi umumnya pada terapi dosis tinggi atau penggunaan jangka panjang kortikosteroida. =dapun e#ek samping dan komplikasi yang dapat terjadi meliputi : (a) 6etabolisme glukosa, protein dan lemakM =tropi otot, osteoporosis dan penipisan kulit. (b) Elektrolit M !ipokalemia, alkalosis dan gangguan jantung hingga terjadi gagal jantung (cardiac failure). (c) Kardio askularM =terosklerosis dan gagal jantung (d) 5ulangM 0steoporosis dan patah tulang yang spontan (e) 0totM Kelamahan otot dan atropi otot. (#) SSP dan PsikisM Dangguan emosi, eu#oria, halusinasi, hingga psikosis.
(g) Elemen pembuluh darahM Dangguan koagulasi dan menurunkan daya kekebalan tubuh (immunosupresi) (h) Penyembuhan luka dan in#eksiM !ambatan penyembuhan luka dan meningkatkan risiko in#eksi (i) PertumbuhanM 6engganggu pertumbuhan anak, kemunduran dan menghambat perkembangan otak (j) DinjalM 1okturia (ngompol), hiperkalsiuria, peningkatan kadar ureum darah hingga gagal ginjal. (k) PencernaanM 5ukak lambung (ulcus pepticum). (l) PankreasM Peradangan pankreas akut (pankreatitis akut). (m) DigiM Dangguan email dan pertumbuhan gigi. 5imbulnya e#ek samping dan komplikasi terkait dengan beberapa #aktor, yaitu : (a) <ara pemberian (b) Iumlah pemberian (c) Aama pemberian (d) 4osis pemberian (e) <airan yang diberikan (#) Kadar albumin dalam darah (g) Penyakit bawaan.

E% :bat$obat +ortikosteroid
3eberapa obat kortikosteroid disajikan pada tabel berikut : O!at )Generik* "onto- )Patent* Akti0itas 1* Bent'k #ediaan

108

Anti$ Retensi Inflamas To ikal Na i Gl'kokortikoid ker+a singkat )9$12 +am* !idrokortison Kortison

<orte# <ortone

% *,F

% *

% *,F

0ral, suntikan, topikal 0ral, suntikan, topikal

Gl'kokortikoid ker+a sedang )19$37 +am* Prednison !ostacortin ) * *,' 0ral Prednisolon 4elta-<orte#, Prelone ( ) *,' 0ral, suntikan, topikal 6etilprednisolon 6edrol, 6ediGon ( ( * 0ral, suntikan, topikal 5riamsinolon Kenacort, ="macort ( ( * 0ral, suntikan, topikal ?luprednisolon <endoderm %( 9 * 0ral, topikal Gl'kokortikoid ker+a lama )1$3 -ari* 3etametason <elestone +(-)* %* * 0ral, suntikan, topikal 4eksametason 0radeGon, 4ecadron '* %* * 0ral, suntikan, topikal Parametason 4illar, 6onocortin %* * 0ral, suntikan Mineralokortikoid ?ludrokortison ?lorine#, =stonin %* %* +(* 0ral, suntikan, topikal 4esoksikortikosteron * * +* Suntikan, pelet Keterangan : =kti itas 1* menggambarkan potensi relati# terhadap !idrokortison.

BAB /III OBAT$OBAT ANTI.IPERLIPI&EMIK A. Penda-'l'an 0bat-obat antihiperlipidemik (hipolipidemika) adalah golongan obat yang digunakan untuk menurunkan kadar lipida darah yang melebihi ambang batas normal. Aipida darah (lipid plasma) terdiri dari lemak$lemak netral 2trigliserida3, 109

kolesterol 2kolesterin3 dan fosfolipida. Karena lipid tidak larut dalam air, "at tersebut dibawa dalam plasma dari jaringan ke jaringan dengan cara terikat pada protein. Aipid yang terikat dengan protein plasma ini disebut lipoprotein. Aipoprotein dikelompokan menjadi ), yaitu : %. Khilomikron 2# Aipoprotein kerapatan (densitas) sangat rendah (8A4A - Ver ;ow Densit ;ipoprotein), disebut juga pre--lipoprotein. 3# Aipoprotein kerapatan rendah (A4A - ;ow Densit ;ipoprotein), disebut juga -lipoprotein. 4# Aipoprotein kerapatan tinggi (!4A - )ight Densit ;ipoprotein), disebut juga -lipoprotein. !4A memiliki prosentase protein lebih banyak dan prosentase lipid lebih sedikit. ?ungsinya adalah untuk menghilangkan kolesterol yang tertimbun dari aliran darah dan membawanya ke hati. Karena itu !4A dikatakan mempunyai kerja melindungi terhadap aterosklerosis (pengerasan, hilangnya elastisitas serta penyempitan lumen pembuluh arteri), sehingga !4A disebut kolesterol .baik/. Ketiga lipoprotein yang lain (Khilomikron, 8A4A dan A4A) terutama terdiri dari kolesterol dan trigliserida dan membantu terjadinya ateroskelosis. Ketiganya biasa disebut juga kolesterol .jahat/. 5abel berikut menyajikan klasi#ikasi lipoprotein dan komposisinya.
Sub Kelompok Aipoprotein Komposisi Aipoprotein (K) Kolesterol 5rigliserida %-' F* - &( F - +* )( - >( )( - (* )-F %( - +* +-9

Khilomikron
V;D; ;D; )D;

Protein %-+ > - %* %F - ++ )( - ((

?os#olipid '2> %( 2 +* %F 2 +) +> 2 '+

Peningkatan kadar lipoprotein darah disebut hiperlipoproteinemia. =da enam tipe hiperlipoproteinemia, selengkapnya disajikan pada tabel berikut : (ip e
I II a II ! III I/ #ifat Li o rotein Khilomikron bertambah banyak A4A bertambah banyak A4A dan 8A4A bertambah banyak =bnormalitas A4A 8A4A bertambah banyak Istila!iperkhilomikronemia !iper 3etha Aipoproteinemia !iper 3etha dan Pre 3etha Aipoproteinemia

'road 'etha Disease

!iper Pre 3etha Aipoproteinemia

Kadar lipida darah dan lipoprotein dapat meningkat karena #aktor lingkungan (hiperlipidemia 7 hiperlipoproteinemia sekunder) seperti berat badan berlebih karena diet yang salah, alkoholik dan penyakit metabolisme (hipotiroid, 46, pirai) atau kelainan genetik (hiperlipidemia 7 hiperlipoprooteinemia primer).

110

Iika kolesterol, trigliserida dan A4A meningkat, maka risiko seseorang menderita penyakit jantung koroner (PIK) semakin meningkat pula. 5abel berikut menyajikan berbagai lipida darah dan nilai normalnya sesuai klasi#ikasi berdasarkan risiko.
Aipid Kolesterol 5rigliserida Aipoprotein : 1ilai 1ormal (mg7dA) %(* - +)* )* - %&* >* - %>* +& - 99 5ingkat Hisiko PIK Sedang (mg7dA) T +** +** - +)* ber ariasi sesuai umur B %&* Hendah (mg7dA) T %'* B >* %'* - %(& '( - (* 5inggi (mg7dA) B +)*

A4A
)D;

B %>* T '(

B. &iet 4iet merupakan terapi permulaan bagi hiperlipidemia dan sebagian besar kasus hendaknya dicoba beberapa bulan sebelum mempertimbangkan #armakoterapi. Pengaturan diet dilakukan dengan : %. Pengurangan konsumsi lemak jenuh. Aemak jenuh terdapat dalam daging hewani termasuk daging ikan. Iuga terdapat dalam minyak tumbuhan (minyak kelapa dan minyak kelapa sawit). 4emikian juga dengan susu. Sebagai pengganti dapat digunakan susu rendah lemak, mentega lunak dan minyak tumbuhan cair. +. Konsumsi lemak-lemak tak jenuh (pol dan mono unsaturated) sebagai pengganti minyak lemak jenuh. 5erdapat pada minyak tumbuhan dan margarine serta minyak "aitun dan canola. '. Pengurangan konsumsi kolesterol. 5erdapat pada kuning telur, hati, ginjal, otak dan roti tart. ). 6eningkatkan konsumsi buah-buahan segar, sayur dan produk biji-bijian utuh untuk menambah keragaman dan memberikan gi"i serta serat. Cntuk mendukung upaya terapi diet, perlu diikuti upaya penunjang yaitu menurunkan berat badan (karena dapat meningkatkan kadar !4A) dan olahraga (dapat menurunkan kadar trigliserida, kolesterol dan meningkatkan kadar !4A). Pada banyak kasus, diet saja tidak cukup menurunkan kadar lipid darah. Karena 9(-F*K kolesterol darah berasal dari bahan-bahan dari dalam tubuh sendiri (endogen). 5erapi diet akan menurunkan kolesterol total sebanyak %*'*K. Iika hiperlipidemia tidak dapat dikendalikan dengan diet dan olahraga, maka #armakoterapi merupakan alternati# pilihan selanjutnya.

". Farmakotera i 0bat-obat yang digunakan dalam pengobatan kelebihan lipida darah (!iperlipidemia) biasanya ditujukan untuk : %. menurunkan produksi lipoprotein oleh jaringan

111

+. meningkatkan perombakan (katabolisme) lipoprotein dalam plasma '. mempercepat bersihan kolesterol dari tubuh. 0bat-obat dapat digunakan tunggal atau kombinasi, tetapi harus disertai diet rendah lipid, terutama kolesterol dan lemak jenuh. 0bat-obat yang dapat digunakan pada hiperlipidemia meliputi : 5% #iasin atau Asam #ikotinat 2vitamin 'E3 0bat ini mempunyai kemampuan menurunkan lipid yang luas, tetapi penggunaan dalam klinik terbatas karena e#ek samping yang tidak menyanangkan 6ekanisme kerja : menghambat lipolisis trigiliserida menjadi asam lemak bebas. 4i hati, asam lemak bebas digunakan sebagai bahan sintesis trigliserida yang selanjutnya senyawa ini diperlukan untuk sintesis 8A4A. 8A4A selanjutnya digunakan untuk sintesis A4A. 4engan demikian obat ini dapat menurunkan kadar trigiliserida (dalam 8A4A) dan kolesterol (dalam 8A4A dan A4A). Penggunaan : berdasarkan atas kemampuannya menurunkan kadar plasma kolesterol dan trigliserida, maka digunakan pada hiperlipoproteinemia tipe IIb dan I8 dengan 8A4A dan A4A yang meningkat. 1iasin juga merupakan obat antihiperlipisemia paling poten untuk meningkatkan kadar !4A plasma. E#ek samping : kemerahan pada kulit (disertai perasaan panas) dan pruritus (rasa gatal pada kulit), pada sebagian pasien mengalami mual dan sakit pada abdomen, meningkatkan kadar asam urat (hiperurikemia) dengan menghambat sekresi tubular asam urat, toleransi glukosa dan hepatotoksik. 4% Derivat Asam &ibrat 5ermasuk golongan ini adalah ?ibrat-Klo#ibrat-3e"a#ibrat dan Dem#ibro"il yang menurunkan kadar trigliserida darah. 0bat ini sedikit menurunkan kadar kolesterol. 4igunakan terutama untuk menurunkan 8A4A pada hiperlipidemia tipe IIb, III dan 8. 6ekanisme kerja : memacu akti itas lipase lipoprotein, sehingga menghidrolisis trigliserida pada kilomikron dan 8A4A. E#ek samping : %. E#ek gastrointestinal : gangguan pencernaan ringan +. Aitiasis : pembentukan batu empedu '. Keganasan : terutama Klo#ibrat yang dapat menyebabkan keganasan terkait dengan kematian

112

). 0tot : 6iositis (peradangan otot polos) Interaksi obat : berinteraksi dengan antikoagulan Kumarin, sehingga meningkatkan e#ek anti koagulan. Kontra indikasi : pasien dengan kelainan #ungsi hati, ginjal atau pasien dengan penyakit kandung empedu. 7% Resin Pengikat Asam Empedu 5ermasuk golongan ini adalah Kolesteramin dan Kolestipol. 6ekanisme kerja : obat ini merupakan resin (damar) penukar ion yang bersi#at basa, yang mempunyai a#initas tinggi terhadap asam empedu. =sam empedu akan diikat oleh resin ini, membentuk senyawa yang tidak larut dan tak dapat direabsorbsi untuk selanjutnya diekskresi melalui #eses. 4engan demikian ekskresi asam empedu yang biasanya sedikit akibat peredaran darah enterohepatik, dapat ditingkatkan hampir %* kalinya. Kekurangan asam empedu didapat dari sintesis baru dari kolesterol (yang terdapat dalam A4A), dengan demikian kadar A4A plasma menurun. Penggunaan : obat ini (yang biasa dikombinasi dengan diet atau niasin) adalah obat-obat pilihan dalam mengobati hiperlipidemia tipe IIa dan IIb. E#ek samping : %. E#ek gastrointestinal : konstipasi, mual dan kembung (#latulen) +. Dangguan absorbsi : mengganggu absorbsi itamin larut lemak (=,4,E,K) pada resin dosis tinggi. Interaksi obat : berinteraksi dengan 5etrasiklin, ?enobarbital, 4igoksin, ;ar#arin, Pra astatin, ?lu astatin, =spirin dan 4iuretik 5ia"id dengan mengganggu absorbsinya dalam usus. Karena itu, obat-obat tersebut harus diminum %-+ jam sebelum atau )-> jam setelah obat resin pengikat empedu diminum.

113

A% Probukol 0bat ini menurunkan kadar !4A dan A4A, maka obat ini tidak disukai. 1amun si#at antioksidannya penting dalam menghambat aterosklerosis. 6ekanisme : menghambat oksidasi kolesterol, sehingga terjadi penguraian A4A-kolesterol yang teroksidasi oleh makro#ag. 6akro#ag yang dimuati oleh kolesterol, menjadi sel busa yang menempel pada askular dan merupakan dasar pembentukan plak pada aterosklerosis. 4engan demikian, pencegahan oksidasi kolesterol akan menghambat perkembangan aterosklerosis. Penggunaan : pada hiperkolesteromia tipe IIa dan IIb. 0bat ini digunakan jika antihiperlipidemia lain tidak e#ekti#. E#ek samping : gangguan pencernaan ringan. B% "nhibitor )/G$CoA 2)idroksimetilglutaril koen0im A3 Reduktase 5ermasuk golongan ini adalah Ao astatin, Pra astatin, Sim astatin dan ?lu astatin. 6ekanisme kerja : menghambat en"im !6D <o = reduktase dalam sintesis kolesterol, dengan demikian akan meningkatkan penguraian kolesterol intrasel sehingga mengurangi simpanan kolesterol intrasel. Penggunaan : e#ekti# untuk menurunkan kadar kolesterol plasma pada semua jenis hiperlipidemia. E#ek samping : kelainan biokimiawi #ungsi hati dan gangguan oto (miopati) Interaksi obat : meningkatkan kadar Kumarin (antikoagulan) sehingga meningkatkan risiko pendarahan. Kontra indikasi : ibu hamil dan menyusui, anak-anak dan remaja. D% /in ak "kan Sediaan minyak ikan yang kaya akan trigliserida laut omega-', berman#aat dalam pengobatan hipertrigliseridemia berat. 6eskipun demikian, kadand-kadang minyak ikan dapat memperburuk hiperkolesteromia.

114

&. Tera i Kom!inasi Kadang-kadang perlu memberikan dua antihiperlipidemia untuk mendapatkan kadar lipid plasma yang signi#ikan. 6isalnya pada hiperlipidemia tipe II, pasien sering diobati dengan kombinasi 1iasin dan Hesin pengikat empedu (Kolestiramin). Kombinasi ini e#ekti# menurunkan kadar kolesterol A4A dan 8A4A plasma. <ontoh lain adalah kombinasi !6D <o= reduktase dengan Hesin pengikat empedu, juga e#ekti# dalam menurunkan kolesterol A4A. #ediaan O!at
1ama Denerik 1ama 4agang Aopid Aipidan Aapibro" E othyl !ipolip !yperchol =rterol 3e"alip Aipitor 3el as Iustin 8astachol Aeschol Aiponorm 1ormo#at Sino a Pra achol 6e alotin Sediaan Kapsul75ablet '**, )(*, >**, &** mg Kapsul7Kaplet '**, >** mg Kapsul '**, >** mg Kapsul %**, '** mg Kapsul %**, '** mg Kapsul %**, '** mg Kapsul +(*, (** mg 5ablet +** mg 5ablet %*, +* mg 5ablet +* mg 5ablet +* mg 5ablet +* mg Kapsul )* mg 5ablet (, %* mg 5ablet (, %* mg 5ablet (, %* mg 5ablet %*, +* mg 5ablet (, %* mg 5ablet %** mg Produsen

Dem#ibro"i l

Park &a0is
4ankos

La i
Duardian 6ecosin Ikapharmindo Pharos <hemie 3oehringer 6. 6arnerAambert IPI I#ars Hama ?arma 1o artis 4ankos Soho <ombiphar 3ristol 6yers Sankyo, K?

&enofibrat

+lofibrat 'e0afibrat Atorvastatin ;ovastatin

&luvastatin *imvastatin

Pravastatin Asam nikotinat

115

BAB IB ANTI.I#TAMIN A. .istamin !istamin adalah suatu senyawa amina yang didalam tubuh dibentuk dari asam amino histidin oleh pengaruh en"im histidin dekarboksilase. !ampir semua organ dijaringan tubuh mengandung histamin itu. @at tersebut terdapat terutama dalam sel-sel tertentu yaitu mastcell, dalam keadaan terikat dan tidak akti#. !istamin dapat dibebaskan dari ikatan nya dalam bermacam-macam #aktor antara lain reaksi alergi, luka-luka berat, sinar C8 dari matahari, racun ular dan tawon, en"im proteolitik serta beberapa macam obat-obatan (opiat, tubokurarin, klordia"epoksida). Efek histamin 5erdapatnya histamin (akti#) berlebihan didalam tubuh, meninbulkan e#ek antara lain : %. Kontraksi otot polos bronchi, usus dan uterus. +. 8asodilatasi semua pembuluh darah, dengan akibat hipotensi. '. 6emperbesar permeabilitas kapiler, yang berakibat udema dan pengembangan mukosa ). 6emperkuat sekresi kelenjar ludah, air mata dan asam lambung. (. Stimulasi ujung sara# dengan akibat erytema dan gatal-gatal. 4alam keadaan normal jumlah histamin dalam darah cukup kecil, hanya kira-kira (* mcg7l, sehingga tidak menimbulkan e#ek seperti tersebut diatas. 3aru bila mastcell pecah, histamin terlepas demikian banyak sehingga e#ek tersebut menjadi nyata. Kelebihan histamin dalam darah diuraikan oleh en"im histaminase yang juga terdapat didalam jaringan. 4alam pengobatan , untuk mengatasi e#ek histamin digunakan obat antihistaminika. B. Anti-istamin =dalah "at yang dapat mengurangi atau menghalangi e#ek histamin yang berlebihan di dalam tubuh, dengan jalan memblok reseptornya. =tas dasar jenis reseptor histamin, dibedakan dua macam antihistaminika, yaitu : 5% Antihistaminika )5 2)5 blocker3 @at ini menekan reseptor !% dengan e#ek terhadap penciutan bronchi, usus dan uterus, terhadap ujung sara# dan untuk sebagian terhadap sistem pembuluh darah ( asodilatasi dan naiknya permeabilitas). Kebanyakan antihistaminika termasuk kelompok ini. Selain daya antihistaminika, obat-obat ini kebanyakan memiliki khasiat lain yaitu antikolinergik, menekan SSP dan beberapa di antaranya antiserotonin dan lokal anestesi. 3erdasarkan e#ek tersebut, antihistaminika ini banyak digunakan untuk mengatasi bermacam-macam gangguan, antara lain asma yang bersi#at alergi, .hay #e er/ (reaksi alergi terhadap misalnya

116

serbuk sari bunga ), sengatan serangga (lebah), uriticaria, kurang na#su makan, mabuk perjalanan, Parkinson dan sebagai sedati hipnotika. 4% Antihistaminika )4 2)4 blocker3 6enekan reseptor !+ dengan e#ek terhadap hipersekresi asam klorida dan untuk sebagian terhadap asodilatasi dan turunnya tekanan darah. 0bat yang termasuk golongan ini adalah Simetidin dan Hanitidin.

". Penggolongan Anti-istamin 6enurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa kelompok :
)1 ) * + + , )2

1. (urunan Etanolamin 2I-:3 6eliputi 4i#enhidramin, 4imenhidrinat, Klor#enoksamin, Karbinoksamin dan ?eniltoloksamin. Kelompok ini memiliki daya kerja seperti =tropin (antikolibergik) dan bekerja terhadap SSP(sedati e) 4% (urunan Etilendiamin 2I-#3 4iantaranya =nta"olin,5ripelamin,Klemi"ol dan 6epirin. Kelompok ini umumnya memiliki daya sedati e lemah. 7% (urunan Propilamin 2I-C3 4iantaranya ?eniramin, klor#eniramin, brom#eniramin dan triprolidin. Kelompok ini memiliki daya antihistaminica kuat. A% (urunan Pipera0in 6eliputi Sikli"in, meklo"in, homoklorsikli"in, Sinari"in, ?lunari"in. Cmumnya bersi#at long acting. B% (urunan &enoti0in 6eliputi Prometa"in, tia"inamidum, oksomema"in, metdila"in. E#ek antihistamin dan antikolinergiknya tidak begitu kuat, berdaya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis karena juga bere#ek meredakan batuk, maka sering digunakan dalam obat batuk. D% (urunan (risiklik ;ainn a 6eliputi Siproheptadin, ="atadin, Pi"oti#en. 6empunyai daya antiserotonin kuat dan menstimulir na#su makan, maka banyak digunakan untuk stimulant na#su makan. E% @at$0at non sedative ,aitu 5er#enadin dan astemi"ol. 6emiliki daya anti histaminika tanpa e#ek sedati e. F% Golongan *isa ,aitu 6ebhidrolin, 4imetinden, 4i#enilpiralin.

117

&. O!at $ O!at Tersendiri 5% Difenhidramin 4isamping khasiat antihistaminikanya yang kuat, juga bersi#at sedati#, antikolinergik, spasmodic, antiemetik dan anti ertigo.3anyak digunakan dalam obat batuk, disamping itu juga digunakan sebagai obat mabuk perjalanan, anti gatal-gatal karena alergi dan obat tambahan pada penyakit parkinson. E#ek sampingnya mengantuk. 4% +lorfeniramin 4aya antihistaminikanya lebih kuat daripada ?eniramin, dan mempunyai e#ek sedati# ringan. 4igunakan untuk alergi seperti rhinitis alergia, urtikaria, asma bronchial, dermatitis atopik, eksim alergi, gatal 2 gatal di kulit, udema angioneurotik 7% Prometa0in Selain digunakan dalam obat batuk, juga digunakan sebagai antiemetik untuk mencegah mual dan mabuk perjalanan, sindroma parkinson, sedati a dan hypnotika A% Dimenhidrinat 4igunakan pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah waktu hamil. B% Anta0olin Si#atnya tidak merangsang selaput lendir, karena itu sering digunakan untuk mengobati gejala alergi pada mata dan hidung. D% &eniramin 3erdaya antihistaminika kuat dan e#ek meredakan batuk yang cukup baik, sehingga digunakan pula dalam obat batuk. E% *iproheptadin 6erupakan satu-satunya antihistaminika yang mempunyai e#ek tambahan na#su makan. Kerja ikutannya antara lain timbul rasa mengantuk, pusing, mual dan mulut kering. F% /ebhidrolini #apadisilat Praktis tidak bersi#at menidurkan.4igunakan pada gatal-gatal karene alergi. G% *etiri0ina )Cl Digunakan untuk Perineal rinitis, rinitis alergi, urtikaria idiopatik 5J% ;oratadine 4igunakan pada rinitis alergi, urtikaria kronik, dermatitis alergi, rasa gatal pada hidung dan mata, rasa terbakar pada mata. Spesialite :
10 . %. 1=6= DE1EHIK J A=5I1 =nta"oline !<l 1=6= 4=D=1D =ntri#ine =lbalon = =ntistine Pehachlor <ohistan <hlorphenon SE4I==1 5etes hidung 5etes mata 5ablet ) mg Injeksi %* mg7ml M tablet ) mg P=3HIK <endo 4arya 8aria <iba Phapros 3iomedis Ethica

+.

Klor#eniramin 6aleat

118

'. ).

4eksklor#eniramin 6aleat ?eniramin 6aleat

Aorson Polaramine = il 3enohist

5ablet + mg 5ablet +mg M syrup +mg7ml Injeksi (*mg7+ml M syrup %(mg7(ml M tablet +( mgM tablet retard (*mg 5ablet (* mg

IPI Schering P = entis 3erno#arm

10 . (. >. 9. F. &. %*. %%. %+. %'.

1=6= DE1EHIK J A=5I1 4i#enhidramin !<l 4imenhidrinat 6ebhidrolin 1apadisilat Prometa"in !omoklorsikli"in ="atadine 6aleat Setri"ina <<l Siproheptadina Aoratadina

1=6= 4=D=1D 3enadryl 4ecadryl =ntimo =mocaps 3iolergi !istapan Phenergan <endo#ergan !omoclomin @adine Incidal 04 =lphahist !eptasan =lloris @eos

SE4I==1 <apsul +( mg Injeksi %* mg7ml 5ablet (*mg Kapsul (*mg Kaplet (*mg 5ablet +(mgM syrup (mg7(ml Syrup % mg7ml 5ablet %*mg Syrup *,( mg7(ml M tablet %mg Kapsul %* mg M syrup ( mg7ml 5ablet ) mg 5ablet %* mg

P=3HIK Parke 4a is !arsen Phapros Erela KonimeG Sanbe ?arma = entis <endo Eisai Schering P 3ayer Pharmac =peG Sanbe ?arma Sanbe ?arma 4ankos

119

BAB B OBAT #I#TEM PERNAPA#AN A. O!at C O!at Asma= Bron%-itis dan Emfisema Par' #. Pendahuluan <=H= atau <hronic Hespiratory =##ection, mencakup semua penyakit saluran perna#asan yang mempunyai ciri penyumbatan bronchi karena pengembangan mukosa atau sekresi sputum (dahak) berlebihan, serta kontraksi otot polos saluran napas (bronchi) berlebihan. 5ergolong penyakit ini adalah asma, bronchitis dan em#isema. =sma (asthma bronchiale) atau bengek adalah suatu penyakit alergi kronis yang berciri serangan sesak napas akut secara berkala yang disertai batuk dan hipersekresi dahak, dimana pasien tidak menunjukkan suatu gejala. Pada serangan yang hebat, penyaluran udara ke darah sedemikian lemah sehingga penderita membiru kulitnya (cyanosis). Sebaliknya pengeluaran na#as dipersulit dengan meningkatnya kadar <0+ dalam darah. Serangan asma biasa berlangsung selama beberapa menit hingga beberapa jam dan dapat diatasi dengan pemberian obat secara inhalasi atau oral, tetapi dalam keadaan gawat perlu diberi suntikan =drenalin, 5eo#ilin dan atau hormon kortikosteroida. Cmumnya jenis asma yang bersi#at alergi sudah dimulai dari masa kanak 2 kanak dan didahului oleh gejala alergi lain, khusunya ek"ema. ?aktor keturunan memegang pernana penting pada terjadinya sama. Pasien asma memiliki kepekaan terhadap in#eksi saluran napas, akibatnya dalah peradangan bronchi yang dapat menimbulkan serangan asma. 3ronchitis kronis berciri batuk menahun dan banyak mengeluarkan sputum (dahak), tanpa sesak napas atau sesak napas ringan. 3iasanya disebabkan oleh in#eksi irus pada saluran pernapasan, terutama oleh )aemophilus influen0a atau *treptococcus pneumoniae% Pengobatan biasanya dengan antibiotik selama minimal %* hari, agar in#eksi tidak terulang 7 kambuh. 0bat pilihannya adalah =moksisilin, Eritrosin, Se#radin dan Se#aklor yang berdaya bakterisid terhadap antara lain bakteri 2 bakteri di atas. Em#isema paru (pengembangan) berciri sesak napas terus menerus yang menghebat pada waktu mengeluarkan tenaga dan seringkali dengan perasaan letih dan tidak bergairah. Penyebabnya adalah bronchitis kronis dengan batuk menahun, serta asma. 2. )indakan umum - 6encegah timbulnya reaksi antigen 2 antibody dan serangan asma, misalnya dengan menjaga kebersihan (sanitasi) seperti menyingkirkan semua rangsangan luar terutama binatang 2 binatang peliharaan, rumah harus dibersihkan setiap hari khususnya kasur, sprei dan selimut. 3egitu juga #aktor aspesi#ik seperti perubahan suhu, dingin, asap dan kabut harus dihindari.

120

3erhenti merokok, karena asap rokok dapat menimbulkan bronkokonstriksi dan memperburuk asma. ?isioterapi, menepuk 2 nepuk bagian dada guna mempermudah pengeluaran sputum, latihan pernapasan dan relaksasi. 6encegah in#eksi primer, dengan aksinasi in#luen"a. Pemberian antibiotika pada pasien asma dan bronchitis dengan in#eksi bakteri. Cmumnya diberikan =moksisilin atau 4oksisiklin

*. Pengo&atan Pengobatan asma dan bronchitis dapat dibagi atas ' karagori, yaitu terapi serangan akut, status asmathicus dan terapi pencegahan. 2a3 (erapi serangan akut Pada keadaan ini pemberian obat bronchospasmolitik untuk melepaskan kejang bronchi. Sebagai obat piligan ialah Salbutamol atau 5erbutalin, sebaiknya secara inhalasi (e#ek ' 2 ( menit). Kemudian dibantu dengan =minophillin dalam bentuk suppositoria. 0bat pilihan lain ialah E#edrin dan Isoprenalin, dapat diberikan sebagai tablet, hanya saja e#eknya baru kelihatan setelah kurang lebih % jam. Inhalasi dapat diulang setelah %( menit sebelum memberikan e#ek. 3ila yang kedua ini juga belum memberikan e#ek, perlu diberikan suntikan i. . =minophillin atau Salbutamol, !idrokortison atau Prednison. Sebagai tindakan akhir dengan =drenalin i. . dengan diulangi + kali dalam % jam. 2b3 *tatus asmathicus Pada keadaan ini e#ek bronchodilator hanya ringan dan lambat. Ini disebabkan oleh blokade reseptor beta karena adanya in#eksi dalam saluran napas. Pengobatan dengan suntikan i. . Salbutamol atau =minophillin dan !idrokortison dosis tinggi (+** 2 )** mg per jam sampai maksimum ) gram sehari). 2c3 (erapi pencegahan 4ilakukan dengan pemberian bronchodilator misalnya Salbutamol, Ipratropium atau teo#illin, bila karena alergi perlu ditambahkan Ketoti#en. +. Penggolongan %&at , %&at Asma 3erdasarkan mekanismenya, kerja obat 2 obat asma dapat dibagi dalam beberapa golongan, yaitu : 2a3 Antialergika =dalah "at 2 "at yang bekerja menstabilkan mastcell, hingga tidak pecah dan melepaskan histamin. 0bat ini sangat berguna untuk mencegah serangan asma dan rhinitis alergis (hay #e er). 5ermasuk kelompok ini adalah kromoglikat. O-+ adrenergika dan antihistamin seperti ketoti#en dan oksatomida juga memiliki e#ek ini. 2b3 'ronchodilator 6ekanisme kerja obat ini adalah merangsang sistem adrenergik sehingga memberikan e#ek bronkodilatasi. 5ermasuk kedalamnya adalah : =drenergika

121

Khususnya O-+ simpatomimetika (O-+-mimetik), "at ini bekerja selekti# terhadap reseptor O-+ (bronchospasmolyse) dan tidak bekerja terhadap reseptor O-% (stimulasi jantung). Kelompok O-+-mimetik seperti Salbutamol, ?enoterol, 5erbutalin, Himiterol, Prokaterol dan 5retoPuinol. Se#angkan yang bekerja terhadap reseptor O-+ dan O-% adalah E#edrin, Isoprenalin, =drenalin, dll. =ntikolinergika (0ksi#enonium, 5ia"inamium dan Ipratropium.) 4alam otot polos terdapat keseimbangan antara sistem adrenergik dan kolinergik. 3ila reseptor O-+ sistem adrenergik terhambat, maka sistem kolinergik menjadi dominan, segingga terjadi penciutan bronchi. =ntikolinergik bekerja memblokir reseptor sara# kolinergik pada otot polos bronchi sehingga akti itas sara# adrenergik menjadi dominan, dengan e#ek bronchodilatasi. E#ek samping : tachycardia, pengentalan dahak, mulut kering, obstipasi, sukar kencing, gangguan akomodasi. E#ek samping dapat diperkecil dengan pemberian inhalasi. 4eri at Gantin (5eo#ilin, =mino#ilin dan Kolinteo#inilat) 6empunyai daya bronchodilatasi berdasarkan penghambatan en"im #os#odiesterase. Selain itu, 5eo#ilin juga mencegah pengingkatan hiperakti itas, sehingga dapat bekerja sebagai pro#ilaksis. Kombinasi dengan E#edrin praktis tidak memperbesar bronchodilatasi, sedangkan e#ek tachycardia diperkuat. 0leh karena itu, kombinasi tersebut dianjurkan. 2c3 Antihistaminika 2+etotifen, :ksatomida, (ia0inamium dan Deptropin3 0bat ini memblokir reseptor histamin sehingga mencegah bronchokonstriksi. 3anyak antihistamin memiliki daya antikolinergika dan sedati#. 2d3 +ortikosteroida 2)idrokortison, Prednison, Deksametason, 'etametason3 4aya bronchodilatasinya berdasarkan mempertinggi kepekaan reseptor O+, melawan e#ek mediator seperti gatal dan radang. Penggunaan terutama pada serangan asma akibat in#eksi irus atau bakteri. Penggunaan jangka lama hendaknya dihindari, berhubung e#eksampingnya, yaitu osteoporosis, borok lambung, hipertensi dan diabetes. E#ek samping dapat dikurangi dengan pemberian inhalasi. 2e3 Ekspektoransia 2+", #)ACl, 'romheksin, Asetilsistein3 E#eknya mencairkan dahak sehingga mudah dikeluarkan. Pada serangan akut, obat ini berguna terutama bila lendir sangat kental dan sukar dikeluarkan. 6ekanisme kerja obat ini adalah merangsang mukosa lambung dan sekresi saluran napas sehingga menurunkan iskositas lendir. Sedangkan =setilsistein mekanismenya terhadap mukosa protein dengan melepaskan ikatan disul#ida sehingga iskositas lendir berkurang.

122

-. %&at , o&at tersendiri 2a3 Derivat <antin

5eo#ilin

Indikasi : 6ekanisme kerja:

Kontra indikasi : E#ek samping :

Interaksi obat

Sediaan
=mino#ilin

: :

=sma bronkial, bronchitis asmatic knonis, em#isema Spasmolitik otot polos khusuanya pada otot bronchi, stimulasi jantung, stimulasi SSP dan perna#asan serta diuretik. 3erdasarkan e#ek stimulasi jantung, obat juga dugunakan pada sesak napas karena kelainan jantung (asthma cardial). Penderita tukak lambung yang akti# dan yang mempunyai riwayat penyakit kejang. Penggunaan pada dosis tinggi dapat menyebabkan mual, muntah, nyeri epigastrik, diare, sakit kepala, insomnia, kejang otot, palpitasi, tachycardia, hipotensi, aritmia, dll. Sinergisme toksis dengan E#edrin, kadar dalam serum meningkat dengan adanya Simetidin, =lupurinol. Kadar dalam serum menurun dengan adanya ?enitoin, kontasepsi oral dan Hi#ampisin 5ablet, eliGir, rectal, injeksi Pengobatan dan pro#ilaksis spasme bronchus yang berhubungan dengan asma, em#isema dan bronchitis kronik. Iritasi gastro intestinal, tachycardia, palpitasi dan hipotensi Kadar dalam plasma meningkat dengan adanya Simetidin, =lupurinol dan Eritromisin. Injeksi, tablet 0bat ini hanya diberikan pada asma yang parah dan tidak dapat dikendalikan dengan obat 2 obat asma lainnya. Pada status asmathicus diberikan per i. . dalam dosis tinggi. Pada penggunaan yang lama berakibat osteoporosis, moon#ace, hipertricosis, impotensi dan menekan #ungsi ginjal. Pemakaian inhalasi e#ekti itasnya diperbesar dan penekanan terhadap anak ginjal diperingan. E#eknya memperkuat adrenergika dan 5eo#ilin serta mengurangi sekresi dahak. Pemberian dosis besar maksimum + 2 ' minggu per oral +( mg 2 )* mg sesudah makan pagi, setiap hari

Indikasi

Kontra indikasi : E#ek samping : Interaksi obat Sediaan Indikasi : : :

2b3 +ortikosteroida 2)idrokortison, Prednison, Deksametason, (riamnisolon3

Kontra indikasi : E#ek samping :

Interaksi obat 4osis

: :

123

dikurangi ( mg. Cntuk pemeliharaan ( mg 2 %* mg Prednison setiap )F jam, atau 3etametason S mg setiap hari.
2c3 'eta adrenergik 2efek terhadap 8$5 dan 8$43 - =drenalin

Indikasi

Serangan asma hebat (injeksi s.c.) Pemakaian per oral tidak e#ekti#, sebab terurai oleh asam lambung. Shock jantung, gelisah, gemetar dan nyeri kepala Kombinasi dengan ?enobarbital dimaksudkan untuk e#ek sedati# supaya penderita tidak cemas 7 takut. Injeksi =sma, bronchitis, em#isema Penyakit jantung, hipertensi, gondok, glaukoma 5achycardia, gelisah, insomnia, sakit kepala, eksitasi, aritmia entrikuler 5ablet

Kontra indikasi : E#ek samping : Interaksi obat : Sediaan

E#edrin

Indikasi : Kontra indikasi : E#ek samping : Interaksi obat Sediaan

Isoprenalin

: :

4aya bronchodilatasinya baik, tetapi absorpsi dalam usu buruk. =bsorpsi melalui mukosa mulut lebih baik, e#ek cepat dan dapat bertahan lebih kurang % jam. Sudah jarang digunakan sebagai obat asma, karena terdesak oleh adrenergik spesi#ik.
2d3 8$4 mimetik - Salbutamol

Indikasi

Kontra indikasi : E#ek samping : Interaksi obat Sediaan

5erbutalin

Selain berdaya bronchodilatasi juga memiliki e#ek menstabilisasi mastcell, sehingga digunakan terapi simptomatik dan pro#ilaksis asma bronchial, em#isema dan obstruksi saluran napas. !ipertensi, insu#isiensi miokardial, hipertiroid, diabetes. 1yeri kepala, pusing, mual, tremor tangan. Pada dosis tinggi dapat berakibat tachycardia,palpitasi, aritmia dan hipotensi. 5ablet, syrup =sma bronchial, bronchitis kronis, em#isema dan penyakit paru lain dengna komplikasi bronchospasme !ipertiroidisme 5remor, palpitasi, pusing

: : :

Indikasi

Kontra indikasi : E#ek samping :

124

Interaksi obat Sediaan

Isoetarin

: :

5ablet, inhalasi

4eri at Isoprenalin, digunakan sebagai tablet retard, kerjanya cepat, kurang lebih +* menit, lama kerja ) 2 > jam
Prokaterol

4eri at Kinolin dengan daya kerja bronchodilatasi sangat kuat. 4igunakan per oral dengan dosis + kali sehari (* mcg.
Hemiterol Kerja lebih selekti# dari pada O-+ mimetika lainnya. Penggunaan secara inhalasi, e#ek cepat sekali L '* detik dengan lama kerja > jam. 5retoPuinol

Per oral e#eknya cepat setelah %( menit dengan lama kerja > jam.
2e3 +romoglikat

Indikasi

6ekanisme kerja: Kontra indikasi : E#ek samping : Sediaan

2f3 Antikolinergik - Ipratorium

Pro#ilaksis asma bronchial termasuk pencegahan asma yang dicetuskan oleh akti itas. Stabilisator mastcell sehingga menghalangi pelepasan histamin, serotonin dan leukotrien pada waktu terjadi reaksi antigen antibodi. Iritasi tenggorokan ringa, napas berbau, mual, batuk, bronchospasme sementara Inhalasi (mg7 aktuasi ( Intal ( U )

Indikasi : Kontra indikasi : E#ek samping Interaksi obat Sediaan

5ia"inamium

: : :

=sma bronchial, bronchitis kronis, em#isema !ipersensiti terhadap senyawa yang menyerupai atropin 6ulut kering, iritasi kerongkongan, batuk, peningkatan tekanan intra okuler jika mengenai mata penderita glaukoma. 6emperkuat e#ek antikolinergik obat lain, bronchodilatasi diperkuat oleh deri at Gantin dan preparat O-adrenergik . 5ablet, inhalasi

4eri at ?enotia"in ini daya antihistamin dan daya antikolinergiknya kuat. Hesorpsi per oral buruk, daya bronchodilatasinya hanya pada dosis tinggi, sehingga memberi e#ek samping seperti atropin.
2g3 Antihistamin - Ketoti#en

Indikasi : 6ekanisme kerja:

Pro#ilaksis asma bronchial karena alergi 4apat memblokir reseptor histamin dan menstabilisasi

125

mastcell. Kontra indikasi E#ek samping Interaksi obat Sediaan

0ksatomida

: : : :

6engantuk, pusing, mulut kering. 6emperkuat e#ek sedati depresan SSP. 5ablet

4apat memblokir reseptor histamin dan menstabilisasi mastcell. Penggunaan kecuali pada pro#ilaksis asma alergi, juga untuk rinitis alergi dan urticaria kronis. Kurang berman#aat pada serangan asma akut.
Spesialite : 10 1=6= DE1EHIK . J A=5I1 %. 5eo#ilin +. 5eo#ilin L 3romheksin !<l 5eo#ilin L Dliseril Duaiakolat 1=6= 4=D=1D 3rondileG 3ronsol an SE4I==1 5ablet %(* mg, EliGir (*mg7(ml 5iap tablet atau ( ml syrup : 5eo#ilin %+( mg dan 3romheksin !<l F mg 5iap kapsul atau %( ml eliGir : 5eo#ilin %(* mg Dliseril Duaiakolat &* mg 5iap tablet : 5eo#ilin %'* mg Ephedrin !<l %+,( mg P=3HIK 3iomedis 4ankos

'.

Quibron

3ristol

).

5eo#ilin L E#edrin !<l

=smasolon

;estmon

=smadeG =sthma Soho 1eo-1apacin (. >. 9. =mino#ilin E#edrin !<l Salbutamol Sul#at =minophyllinum Phyllocontin Ephedrin !<l Salbu en Salbron ?artolin 8entolin =mpul %* ml : +) mg7ml 5ablet : ++( mg 5ablet : +( mg 5ablet ) mg, Syr. +mg7(ml 5ablet + mg 5ablet +mg, syr. +mg7( ml, inhaler %** mcg7semprot, nebula, rotacap, rotahaler, rotadisk, diskhaler 5iap tablet : Salbutamol Sul#at %,+ mg M Duai#enesin (* mg 5ablet +,( mg, Syr. *,'

4eGa 6edica Soho KonimeG Ethica 6ahakam Soho Pharos 4ankos ?ahrenheit DlaGo Smith

F.

Salbutamol Sul#at L Duai#enesin 5erbutalin Sul#at

?artolin EGpectorant 3ricasma

?ahrenheit

&.

=stra

126

mg7ml, turbuhaler, inhaler, aerosol, inhaler dengan nebuhaler, respules %*. Ketoti#en 1orti#en Scanditen 5ablet % mg

@enecca

0tto 5empo S.P.

B. O!at C O!at Bat'k )Antit'si0a* #. Fisiologi &atuk 3atuk adalah suatu re#lek #isiologi yang dapat berlangsung baik dalam keadaan sehat maupun sakit. He#lek tersebut terjadi la"imnya karena adanya rangsangan pada selaput lendir pernapasan yan terletak di beberapa bagian dari tenggorokan dan cabang-cabangnya. He#lek tadi ber#ungsi mengeluarkan dan membersihkan saluran pernapasan dari "at- "at perangsang itu, sehingga merupakan suatu mekanisme perlindungan tubuh. 2. Se&a& , se&a& &atuk He#lek batuk dapat ditimbulkan oleh karena radang (in#eksi saluran pernapasan, alergi), sebab-sebab mekanis (debu), perubahan suhu yang mendadak dan rangsangan kimia (gas, bau-bauan). 3atuk (penyakit) terutama disebabkan oleh in#eksi irus, misal irus in#luen"a dan bakteri.3atuk dapat pula merupakan gejala yang la"im pada penyakit ti#us, radang paru- paru, tumor saluran pernapasan, dekompensasi jantung, asam atau dapat pula merupakan kebiasaan. *. Pengo&atan Pengobatan batuk pertama- tama hendaknya ditunjukan pada mencari dan mengobati penyebabnya. Selanjutnya dilakukan pengobatan simptomatiknya, yang harus dibedakan dahulu antara batuk produkti# (batuk yang mengeluarkan dahak) dengan batuk yang non produkti#. 3atuk produkti# merupakan suatu mekanisme perlindungan dengan #ungsi mengeluarkan "at asing (kuman, debu dan lainnya) dan dahak dari tenggorokan. 6aka pada a"asnya jenis batuk ini tidak boleh ditekan. 5erhadap batuk demikian, digunakan obat golongan ekspektoransia yang berguna untuk mencairkan dahak yang kental dan mempermudah pengeluarannya dari saluran na#as. Sebaliknya batuk yang tidak produkti#, adalah batuk yang tidak berguna sehinggga harus ditekan. Cntuk menekan batuk jenis ini digunakan obat golongan pereda batuk, yang berkhasiat menekan rangsangan batuk yang bekerja sentral ataupun peri#er. Cntuk batuk yang disebabkan alergi, digunakan yang dikombinasi dengan ekspektoransia. 6isalnya sirup <hlorphemin, mengandung antihistaminika Prometha"ine dan 4iphenhidramin. Kadang 2kadang diperlukan ekspektoransia dan pereda batuk dalam suatu kombinasi, untuk maksud

127

mengurangi #rekuensi batuk, dan tiap kali batuk cukup dapat dikeluarkan dahak yang kotor. +. Penggolongan o&at &atuk 0bat batuk dapat dibagi dalam dua golongan besar : 2a3 @at = 0at ang beker9a sentral @at 2 "at ini menekan rangsangan batuk di pusat batuk yang terletak di sumsum lanjutan (medula) dan mungkin juga bekerja di otak dengan e#ek menenangkan. @at ini terbagi atas : @at 2 "at adikti#, yaitu Pul is 0pii, Pul is 4o eri dan <odein. Karena dapat menimbulkan ketagihan, penggunaannya harus hati 2 hati. @at 2 "at non adikti#, yaitu 1oskapin, 4ekstrometor#an, Pentoksi erin, Prometa"in dan 4iphenhidramin. (b) @at 2 "at yang bekerja peri#er 0bat ini bekerja di luar SSP, dan dapat dibagi atas beberapa kelompok, yaitu : Emolliensia @at ini memperlunak rangsangan batuk, memperlicin tenggorokan sehingga tidak kering dan melunakkan selaput lendir yang teriritasi. <ontohnya Syrup 5hymi, "at 2 "at lendir (seperti in#us carrageen), akar manis. Ekspetoransia @at ini memperbanyak produksi dahak (yang encer) dan mengurangi kekentalannya sehingga mempermudah pengeluarannya dengan batuk. 5ermasuk kedalamnya adalah Kalium Iodida, =monium klorida, Kreosot, Duaiakol, Ipeka dan minyak 2 minyak atsiri. 6ukolitika @at ini bekerja mengurangi iskositas dahak (mengencerkan dahak) dan mengeluarkannya. @at ini e#ekti# digunakan untuk batuk dengan dahak yang kental. <ontohnya =setilkarbosistein, 3romheksin, 6esna, =mbroksol. @at 2 "at pereda @at ini meredakan batuk dengan cara menghambat reseptor sensibel di saluran napas. <ontohnya oksolamin dan 5ipepidin. -. %&at-o&at tersendiri 2a3 +reosot @at cair kuning muda ini hasil penyulingan kayu sejenis pohon di Eropa, mengandung kira-kira 9* K Duaiakol sebagai "at akti#nya. @at ini mengurangi pengeluaran lendir pada bronchi dan membantu menyembuhkan radang yang kronis, disamping khasiatnya sebagai bakterisida. 3erhubung baunya tidak enak dan merangsang mukosa lambung, maka lebih banyak digunakan guaiakol dalam bentuk esternya yaitu guaiakol karbonat, kalium guaiakol sul#onat dan gliseril guaiakolat.

128

4alam usus, ester tersebut terurai menjadi guaiakol bebas. Kreosot dapat pula digunakan sebagai obat sedotan (inhaler) dengan uap air 2b3 "pecacuanhae Radi< =kar dari tanaman Psychotria ipecacuanha (Hubiaceae) ini mengandung antara lain alkaloida emetin dan se#alin. @at-"at itu bersi#at emetic, spasmolitik terhadap kejang-kejang saluran perna#asan dan mempertinggi secara re#lektoris sekresi bronchial. Penggunaan utamanya sebagai emetika pada kasus keracunan. Sebagai ekspektoransia hanya digunakan terkombinasi dengan obat batuk lainnya. 2c3 Ammonium klorida 3erkhasiat sebagai secretolytic. 3iasanya diberikan dalam bentuk sirup, misalnya 03!. Pada dosis tinggi menimbulkan perasaan mual dan muntah karena merangsang lambung. 2d3 +alium "odida 6enstimulir sekresi cabang tenggorokan dan mencairkan dahak, sehingga banyak digunakan dalam obat asma. E#ek sampingnya berupa gangguan tiroid, jerawat (acne), gatal-gatal (urticaria) dan struma 2e3 /in ak terbang Seperti minyak kayu putih, minyak permen, minyak anisi dan terpenten. 3erkhasiat mempertinggi sekresi dahak, melawan kejang (spasmolitika), anti radang, dan bakteriostatistik lemah.6inyak terpenten digunakan sebagai ekspektoransia dengan cara inhalasi, yang dihirup bersama uap air, ternyata amat berman#aat pada radang cabang tenggorokan. 2f3;i!uiritie Radi< =kar kayu manis dari tanaman Gl c rrhi0a glabra, mengandung saponin yaitu sejenis glukosida yang bersi#at akti# di permukaan. Khasiatnya berdasarkan si#atnya yang merangsang selaput lender dan mempertinggi sekresi "at lendir (g) Kodein =lkaloida candu ini paling banyak digunakan untuk mengobati batuk, berdasarkan si#at peredanya terhadap pusat batuk. E#ek sampingnya antara lain, menimbulkan adiksi dan sembelit. <odipront (6ack) mengandung kodein dan antihistaminika ?eniltoloksamin, keduanya terikat pada suatu resin dengan tujuan memperoleh khasiat jangka panjang. Etil-mor#in (dionin) memiliki khasiat pereda batuk sama dengan kodein, sehingga sering digunakan dalam sirup obat batuk. 4isamping itu juga digunakan sebagai analgetika. Karena khasiatnya dapat menstimulir sirkulasi pembuluh darah mata, maka juga digunakan untuk menghilangkan udema conjungti a (pembengkakan di mata). 2h3 Dekstrometrorfan Khasiatnya sama dengan kodein, tetapi tidak bersi#at analgetik dan adikti# (i) 3romheksin

129

5urunan sikloheksil ini bersi#at mukolitik, yaitu dapat mencairkan dahak yang kental, sehingga mudah dikeluarkan dengan batuk. E#ek sampingnya berupa gangguan lambung usus, pusing dan berkeringat
Spesialite : 10 1=6= DE1EHIK . J A=5I1 %. 4i#enhidramin L =mm. Klorida L 1a.Sitrat +. 4eGtrometorphan !3r L 4i#enhidramin L =mm. Klorida L 1a.Sitrat 4eGtrometorphan !3r L <56 L Dliseril guaiakolat L ?enilpropanolamin ?eniramin maleat L =mm. Klorida L 6enthol 1=6= DE1EHIK J A=5I1 Prometha"in L Duaiakol ester L Ekstrak Ipeca Prometha"in L Ksul#oguaiakolat L 1a Sitrat L 5inc. Ipeca L 6enthol 4eGtrometorphan !3r L 4i#enhidramin L =mm. Klorida L K-sul#oguaiakolat L 1a Sitrat 4i#enhidramin L =mm. Klorida L K-sul#oguaiakolat L 1a Sitrat 4i#enhidramin L =mm. Klorida L 1a Sitrat L 6enthol 4i#enhidramin L =mm. Klorida L 6enthol 4i#enhidramin L Dliseril Duaiakolat L 1a Sitrat <56 L L Dliseril Duaiakolat 1=6= 4=D=1D 3enadryl <ough 6edicine <orsadryl Ikadryl 3enadryl 46P 4antusil <osyr SE4I==1 Syrup P=3HIK Parke 4a is <orsa Ikapharmindo Parke 4a is 4ankos C=P

Syrup Syrup Syrup

'.

).

= il EGpectorant

!oechst

10 . (. >.

1=6= 4=D=1D Phernergan EGpectorant Prome EGpectorant

SE4I==1 Syrup Syrup

P=3HIK Hhone P 1ew Interbat

9.

Sanadryl Plus EGpectorant

Syrup

Sanber ?arma

F.

Sanadryl EGpectorant

Syrup

Sanbe ?arma

&. %*. %%. %+.

Ko##eG 1ichodryl =llerin <ohistan EGpectorant

Syrup Syrup Syrup Syrup

4umeG 1icholas C=P 3iomedis

130

BAB II BIOREG(LATOR
3ioregulator adalah katalisator yang bekerja terhadap proses 2 proses dari suatu sistem kehidupan, dapat juga disebut biokatalisator. 3ioregulator yang terpenting adalah : %. +. '. ). (. En"im 8itamin 6ineral !ormon 0bat Kontrasepsi

A. EnDim En"im atau #ermen adalah senyawa 2 senyawa organic, la"imnya protein yang dapat mengakibatkan atau mempercepat rekasi biokimia berdasarkan proses katalisa. En"im ini hanya bekerja sebagai katalisator organic terhadap reaksi 2 reaksi dari substrat spesi#ik. Kegiatan en"im tergantung kepada suhu, derajat keasaman (p!) dan konsentrasi ion 2 ion. 1ama dari en"im dibentuk dari nama substrat atau nama reaksi yang dipercepatnya, dengan menambahkan akhira ase% Crease Protease Aipase !idrolase : En"im pengurai ureum : En"im pengurai protein : En"im pengurai lemak 7 lipida : En"im yang mempercepat hidrolisa

Heduktase : En"im yang mempercepat reduksi

#. Penghasil .n/im En"im dihasilkan oleh : - mikroorganisme (bakteri atau jamur), misalnya lipase, amilase, streptokinase, penisillinase, dll. - 5umbuh 2 tumbuhan, dimana "at 2 "at ini dipisahkan dan kadang 2 kadang dalam bentuk kristal, misalnya papase (dari <arica papaya) dan bromelin (dari =nnanas sati um). 3erdasarkan senyawa atau gugusan yang terkandung dalam en"im, maka en"im dapat dibedakan atas : - gugus protein, disebut juga apo en"im - gugus non protein, disebut juga gugusan prostetik atau koen"im. Kelompok ini berperan dalam metabolisme sel 2sel tubuh. <ontohnya itamin 3-%, nikotinamida, dll.

131

2. Fungsi .n/im En"im 2 en"im ber#ungsi dalam : (a) Proses pencernaan dengan menguraikan lemak, protein dan karbohidrat (b) Heaksi 2 reaksi yang bertalian dengan proses perna#asan (c) E#ek 2e#ek dari itamin berkenaan dengan kerja dari en"im 2en"im, misalnya de#isiensi suatu itamin, sebenarnya kekurangan en"im (d) Keseimbangan hormon 2 hormon supaya terpelihara dengan sintesa 2 sintesa hormon atau penguraian hormon yang berlebihan oleh antagonisnya, misalnya kelebihan hormon insulin diurai oleh insulinase M kumulasi hormon 2 hormon nor adrenalin atau asetilkolin pada organ 2 organ ujung diurai oleh 6=0 dan kolinesterase. (e) 6elindungi jaringan tubuh terhadap e#ek 2 e#ek en"im yang dihasilkannya, misalnya "at perintang tripsin yang dapat meniadakan kelebihan tripsin. *. $egunaan .n/im (a) Sebagai penolong dalam pencernaan (b) 6embersihkan dan menyembuhkan luka 2 luka, dengan cara mencernakan secara selekti# jaringan 2 jaringan yang mati tanpa merusak jaringan yang sehat, termasuk juga melindungi saluran darah yang mengelilingi luka tersebut. (c) 6enghilangkan radang atau bengkakm yang berguna pada pengobatan luka 2 luka. 3erdasarkan khasiat anti radang (anti in#lamatory en"im) misalnya papase, protease, amilase, seropeptidase, streptokinase, dll. (d) Sebagai anti koagulansia, untuk menguraikan molekul 2 molekil #ibrin yang menyebabkan pembekuan darah dan gumpalan 2 gumpalan darah pada pengobatan trombosis, trombo#lebitis. 6isalnya streptokinase. (e) Sebagai pembantu dalam diagnosa (diagnostic en"ym) : - Dlukosa oksidase, untuk menentukan kadar glukosa dalam urine pada diabetes - Cricase, untuk menentukan kadar asam urat dalam darah, antara lain pada gangguan ginjal, encok, dll. - =nalisa kadar en"im laktat dehidrogenase dalam serum darah, menunjukkan adanya jaringan yang mati disuatu tempat pada tubuh karena kekurangan darah, antara lain karena adanya penyakit kanker atau trombosis koroner. +. .fek Samping E#ek sampingnya sedikit sekali, antara lain alergi terhadap streptokinase atas dasar en"im adalah protein yang merupakan antigen dan merangsang pembentukan antibodi. 5api hal ini jarang sekali terjadi. -. %&at tersendiri 0 2a3 En0im = en0im pankreas dan pepsin (lihat obat pencernaan) 2b3 'romelin atau Ananase Protease dari =nanas sati um, yang berkhasiat juga sebagai anti radang

132

2c3 Papase atau Prolase En"im proteolitik yang didapatkan dari <arica papaya, yang juga berkhasiat sebagai penghilang bengkak 2 bengkak. 2d3 *treptokinase dan *treptodornase 4iperoleh dari bakteri Streptococcus haemolyticus. 5erutama streptokinase bersi#at #ibrinolitik yang menguraikan #ibrin, mengencerkan serta melarutkan nanah yang kental dan darah yang beku. Penggunaan pada pengobatan trombosis koroner (in#ark jantung) dan menyembuhkan in#eksi bernanah. En"im ini mempertinggi e#ek penggunaan antibiotika. 2e3 &ibrinolisin 4iperoleh sebagai hasil penguraian en"im lain yaitu streptokinase terhadap pro#ibrinolisis atau plasminogen yang inakti#. 4iperoleh dari plasma manusia. E#ek sampingnya berupa reaksi alergi. '. Spesilite
1o. %. +. 1ama Denerik En"ym Pencernaan 3romelin 7 Pancreatin 1ama 4agang Aihat 0bat Pencernaan 3eno"ym Sediaan Produsen

Per 5ablet Salut Dula : 3romelin L Pancreatin L 0G 3ile Per 5ablet Salut Dula :
3romelin L Pancreatin 4imetil Poli SiloGan L

3erno#arm

Elsa"ym

0tto

'.

Papain 7 Pancreatin

?orti"ym

Per Kaplet Salut Dula : Papain L Pancreatin L 0G 3ile L Simethicon L <urcuma Per 4ragee : Papain L Pancreatin L 0G 3ile L <urcuma L Ai er EGtr. L 8itamin 7 6ineral +(*.*** IC, 9(*.*** IC, %.(**.*** IC 7 ial

Kalbe ?arma

8ita"ym

Kalbe ?arma

).

Streptokinase (En"ym #ibrinolitik)

Karbikinase Streptase

Kalbe ?arma 4eGa 6edica

750#0 IC, %.(**.*** IC 7 ial

B. /itamin 8itamin merupakan suatu senyawa organik yang dalam jumlah sangat kecil dibutuhkan oleh tubuh untuk memelihara #ungsi dan metabolime normal. 8itamin diperoleh tubuh dari makanan sehari 2 hari. 5api ada juga yang diperoleh dari hasil sintesa #lora usus, misalnya itamin K dan asam pantotenat ( itamin 3-(). 3ahkan itamin = dan 4 dapat dibentuk oleh tubuh sendiri.

133

Cmumnya itamin merupakan co-en"ym dari suatu yang berperan pada proses metabolisme dalam tubuh. Pada keadaan tertentu tubuh dapat mengalami de#isiensi itamin. !al ini dapat terjadi karena beberapa hal antara lain : 6akanan yang dikonsumsi sehari 2 hari kurang kandungan itaminnya =danya gangguan pencernaaan, sehingga penyerapan itamin terganggu Kebutuhan akan itamin meningkat, misalnya pada masa kehaminal, masa pertumbuhan dan masa penyembuhan dari sakit #. Penggolongan 1itamin 3erdasarkan si#at kelarutannya, itamin dibagi atas + golongan yaitu : 2a3 Vitamin ang larut dalam air, meliputi ,
5hiamin Hibo#la in 3iotin Hutin =sam ?olat =sam Pantotenat <yanocobalamin =sam para amino ben"oat =sam =scorbat 1ikotinamida Piridoksin

Semua itamin tersebut mudah diserap di dinding usus dan mjudah pula dikeluarkan bersama urine, kecuali itamin 3-%+ yang penyerapannya membutuhkan adanya #aktor intrinsik. 4engan si#at yang demikian, kemungkinan timbulnya toksisitas akibat kumulasi itamin dalam tubuh jarang terjadi. 8itamin kelompok ini sedikit sekali dismpan di dalam tubuh. 2b3 Vitamin ang larut dalam lemak, aitu , 8itamin = 8itamin 4 8itamin E 8itamin K 8itamin ini diserap bersama 2 sama lemak, sehingga adanya gangguan pencernaan lemak dapat mengurangi penyerapannya. Ekskresinya lambat, sehingga dapat menimbulkan kumulasi dalam tubuh sehingga menyebabkan gejala keracunan. 2. %&at , %&at )ersendiri 0 Vitamin ' +ompleks , Kelompok itamin ini bersumber sama, sehingga disebut 3 kompleks. 4e#isiensi salah satu anggota kelompok itamin ini, biasanya juga disertai de#isiensi seluruh kompleks itamin ini. (a) 5hiamin ( 8itamin 3-% ) 5erdapat dalam kulit beras, hati, ginjal, ragi, sayuran dan kacang 2 kacangan. 8itamin ini penting pada metabolisme karbohidrat. 4e#isiensinya menyebabkan gejala anoreksia, obstipasi, kejang otot, kesemutan (paresthesia), beri 2 beri dengan polineuritis dan gangguan

134

jantung. 4alam dosis tinggi bersama dengan itamin 3-> dan 3-%+ digunakan sebagai itamin neurotropik. (b) Hibo#la in ( 8itamin 3-+ ) 5erdapat antara lain dalam usus, telur, hati, kulit beras, ragi dan sayuran. 4e#isiensinya menyebabkan sakit tenggorokan dan radang pada sudut mulut, radang lidah, kelainan mata (conjungti itis dan #otophobia) dan gejala a itaminosis 3 lainnya. (c) Piridoksin ( 8itamin 3-> ) 3anyak terkandung dalam daging, hati, ginjal, padi 2 padian, kacang dan sayuran. =da ' bentuk itamin ini, yaitu piridoksin, piridoksal dan piridoksamin. 4e#isiensi 3-> menyebabkan gangguan kulit (radang), gangguan alat pencernaan, radang selaput lendir mulut dan lidah, radang sara# dan gangguan pembentukan sel 2 sel darah merah. 4e#isiensi ini dapat juga terjadi karena pemakaian I1! untuk jangka waktu yang lama. 8itamin 3-> juga digunakan untuk melawan mual, muntah dan depresi karena pil anti hamil. 4emikian juga pada muntah kehamilan. (d) 1ikotinamida ( 1iasinamida, PP ?actor atau 8itamin 3-' ) 5erdapat dalam sayuran, ikan, daging, padi dan gandum. 8itamin ini terdapat sebagai asam nikotinat. 4i dalam hati asam ini diubah menjadi nikotinamida, yang merupakan co-en"ym pada proses oksidasi reduksi. 4e#isiensi itamin ini menimbulkan penyakit pellagra dengan gejala kulit menjadi hitam (dermatitis), gangguan lambung usus (diare) dan gangguan sara# (dementia). (e) =sam Pantotenat ( 8itamin 3-( ) 5edapat dalam semua jaringan tubuh dan semua macam makanan. Iuga dapat diproduksi oleh #lora usus. 3entuk akti#nya adalah isomer deGter, yaitu d-pantotenat. 6erupakan co-en"ym = yang penting dalam metabolisme. 4e#isiensinya pada manusia belum dikenal. (#) =sam ?olat ( 8itamin 3-%% ) 5erdapat dalam sayuran, hati, ragi, daging, ikan dan kacang 2 kacangan, hanya sedikit terdapat dalam buah 2 buahan. 4alam hati diubah menjadi tetrahidro#olat, suatu co-en"ym pada sintesa asam inti dan pembelahan sel. Penting pada pembentukan eritrosit. 4e#isiensinya menyebabkan anemia megaloblaster. (g) <yanocobalamin ( 8itamin 3-%+ ) 5erdapat dalam makanan yang berasal dari hewan, yaitu daging, hati, telur dan susu, dalam bentuk suatu kompleks protein. 4alam lambung, itamin 3-%+ akan terlepas dari kompleks tersebut, lalu berikatan dengan #aktor intrinsik yang dikeluarkan oleh mukosa lambung, sehingga dapat diserap oleh usus halus. 4alam tubuh, itamin ini ditimbun dalam hati. 8itamin ini merupakan aktor penting dapa pembentukan eritrosit, dan de#isiensinya menyebabkan anemia megaloblaster.

135

Asam As%or!at 3anyak terdapat dalam sayur dan buah. 3erperan penting dalam pembentukan "at pengikat dalam tulang dan tulang rawan, sekitar kapiler dan antar sel (kolagen) yang penting bagi saling terikatnya jaringan. 3ila sintesa kolagen terganggua, dinsing pembuluh darah mudah rusak, sehingga mudah terjadi pendarahan. 4e#isiensi itamin < menyebabkan sariawan (skorbut), gigi mudah lepas, luka yang sukar sembuh dan mudah terjadinya pendarahan. Selain itu penggunaannya juga untuk mempertinggi daya tahan tubuh terhadap in#eksi kuman, anti lipemika dan mempercepat sembuhnya luka. Vitamin A 2Retinol, A<erophthol3 4alam sayuran terdapat sebagai pro itamin =, yaitu karoten dan karotenoidM yang dalam usus diubah menjadi itamin =. 8itamin = sendiri terdapat di dalam usus, kuning telur, hati dan minyak ikan. 8itamin = ber#ungsi untuk : 6enjaga keutuhan jaringan epitel dan mukosa di seluruh tubuh, sehingga jaringan tersebut tidak mudah rusak dan tidak terjadi hiperkeratosis di kulit, conjungti a kornea dan sebagainya. 6erangsang sintesa H1=, glukoprotein dan kortikosteroida. Pembentukan rhodopsin, suatu pigmen #otosensiti# yang dibutuhkan retina mata untuk dapat melihat pada keadaan gelap. Defisiensi !itamin A menim&ulkan ra&un sen2a (hemerolophia , 3rerophthalmia (kornea mata mengering dan mengeras , atrifia mukosa dan mengham&at pertum&uhan anak. Vitamin D 2 Ergokalsiferol, +alsiferol3 5erdapat sebagai pro itamin 4 (ergosterol) di dalam sayuran dan ragi. Iuga terdapat didalam tubuh, yakni dibawah kulit, oleh pengaruh sinar C8 matahari akan diubah menjadi kalsi#erol atau itamin 4-+. Pro itamin 4 juga terdapat di dalam tubuh sebagai 9-dehidrokolesterol, yang oleh pengaruh sinar C8 diubah menjadi kolekalsi#erol ( itamin 4-'). ?ungsi itamin 4 adalah mengatur metabolisme <a dan ?, bersama 2 sama hormon tiroid dan hormon paratiroid. 4e#isiensinya menimbulkan penyakit rachitis (tulang mudah bengkok). Vitamin E 2Alfa (okoferol3 6erupakan senyawa toko#erol. 4ikenal ) macam toko#erol, yaitu al#a, beta, gamma dan delta. ,ang akti# adalah senyawa al#a toko#erol.8itamin E banyak dijumpai dalam minyak nabati (minyak jagung, kedelai dan bunga matahari), padi 2 padia, ragi, hati, kuning telur dan sayuran. 5idak dikenal gejala de#isiensi yang khas pada orang dewasa. 4alam pengobatan digunakan pada gangguan jantung (angina dan lain 2 lain), artrosis, neuralgia, hiperkoleterolemia dan penyakit kulit. Iuga digunakan sebagai anti keguguran dan obat kemandulan.

136

Vitamin + 8itamin ini meliputi : 8itamin K-%, disebut #itomenadion, terdapat dalam sayuran hijau dan minyak nabati 8itamin K-+, dihasilkan oleh #lora usus. Cntuk penyerapannya dari usus memerlukan asam empedu. 8itamin K-' (menadion) dan itamin K-) (menadiol), merupakan "at sintetik. 4alam hati, itamin K merangsang pembentukan protrombin. 4e#isiensi itamin ini menyebabkan hipoprotrombinemia, yang berakibat darah sukar membeku. ". Mineral dan Elemen # 'ra 6ineral adalah "at anorganik yang dalam jumlah kecil bersi#at essensial bagi banyak proses metabolisme dalam tubuh. ,ang paling banyak dibtuhkan adalah kalium, natrium, kalsium, magnesium, #os#or dan klorida. Elemen spura adalah mineral yang dibutuhkan kurang dari +* mg sehari, yakni besi, seng, tembaga, mangan, molibden, #luor, krom, iod, selen dan kobalt. ?ungsinya masing 2 masing sangat berbeda : <a dan P untuk sebagian besar bertanggung jawab bagi kekuatan kerangka K, 6g dan P terutama untuk membentuk sistem pendapar intraselluler 1a dan <l berperan penting diruang ekstraselluler sebagai pengatur tekanan osmotik dan tekanan darah normal. 3anyak elemen spura merupakan ko-#aktor dari metallo-en"ym, misalnya ?e, @n, 6n, 6g dan <u M yang mengkalatisa banyak proses metabolisme. ? dan Sr merupaka "at essensial bagi tulang gigi dan emailnya Iod merupakan bahan baku bagi sintesis hormon tiroid Penggunaan minerasl 2 mineral, khususnya untuk pre ensi dan pengobatan keadaan de#isiensi, terutama garam K dan <aM begitu pula 1a, <l dan ?ospat yang digunakan sebagai in#us dalam keadaan darurat. 4ari elemen 2 elemen spura, hanya ?e, @n, I, ? dan Sr yang digunakan sebagai obat. @at 2 "at lainnya hanya digunakan sebagai tambahan pada preparat multi itamin atau sebagai #ood suplemen. %&at , o&at tersendiri 4 %. Kalium klorida 6erupakan kation yang terpenting dalam cairan intra sel dan merupakan "at essensial untuk mengatur keseimbangan asam 2 asam serta isotoni dari sel. Selain itu juga mengakti asi banyak reaksi en"im dan proses #isiologis, seperti penerusan impuls di sara# dan otot, kontraksi otot dan metabolisme karbohidrat. 137

+. 1atrium klorida 6erupakan kation terpenting bagi cairan ekstra sel dan berperan penting pada regulasi tekanan osmotok sel. Iuga berperan pada pembentukan perbedaan 2 perbedaan potensial listrik dalam kontraksi otot dan penerusan impluls sara#. 4e#isiensinya bisa terjadi akibat kerja #isik yang terlampau berat dan banyak berkeringat serta banyak minum air tanpa tambahan garam ekstra. '. Kalsium ?ungsi utamanya adalah bahan pembangun tulang, berperan penting pada regulasi daya rangsang dan kontraksi otot 2 otot serta penerusan impuls sara#. Selain itu <a mengatur permeabilitas membran sel bagi K dan 1a, akti asi banyak reaksi en"im seperti pembekuan darah. 4e#isiensi <a menimbulkan kelembekan tulang (osteomalacia) dan mudah terangsangnya otot dan sara# , dengan akibat serangan 2 serangan tetania. <ontoh garam kalsium : kalsium glukonat, kalsium laktat dan kalsium sitrat. ). Seng sul#at Kadar seng dalam tubuh agak tinggi dibandingkan dengan elemen spura lainnya, yang sebagian besar terdapat dalam tulang dan prostat. ?ungsinya ialah sebagai ko#aktor dalam minimal %** en"im yang terlibat dalam segala proses metabolisme, yaitu : karboanhidrase, berperan pada gejala buta malam (ko-#aktor dari alkoholdehidrogenase, yang merubah retinol menjadi retinal) memperbaiki #ungsi sel 2 sel otak bagi lemah ingatan (sering lupa) pada orang tua stimulasi penyembuhan borok bila terjadi kekurangan secara lokal berkhasiat sebagai adstringens (penciutan selaput lendir), anti keringat dan antiseptik lemah Penggunaannya paling banyak alam dermatologi, khususnya @n0 dalam bedak tabur dan salep, sebagai adstringens dan antiseptik lemah. Selain itu juga pada preparat tetes mata. (. ?luorida ?luor terutama ditimbun sebagai apatit di dentin dan email, juga dalam tiroid dan ginjal. Ekskresinya melalui saluran kemih dan keringat pada transpirasi berlebihan. Penggunaannya paling banyak untuk pre ensi gigi berlubang (carries), yang berdasarkan atas reaksinya dengan apatit. ?luoro-apatit yang terbentuk bersi#at lebih padat dan tahan asam, juga menutupi pori 2 pori kecil hingga email lebih sukar larut dalam asam, yang terbentuk setiap kali makan gula dan karbohidrat. ?luor juga digunakan pada osteoporosis (kurangnya <a dari tulang). >. Stronsium klorida

138

Elemen ini berguna melindungi gigi terhadap pengaruh thermis (panas dan dingin) dan kimiawi (asam dan gula) yang disertai nyeri. Selain itu juga mengurangi sensiti itas gigi terhadap rangsangan tersebut dengan jalan membentuk lapisan pelindung keras di luar dentin yang sudah kehilangan emailnya karena erosi atau pengendapan kalsium. 4engan demikian rangsangan tersebut tidak bisa mencapai sum 2 sum gigi lagi yang berisi sara# 2 sara# dan dapat mengakibatkan nyeri. 9. 6agnesium 5erdapat dalam tulang dan cairan intra sel, juga sebagai ko-#aktor en"im 2 en"im yang menghasilkan energi. 3erperan penting pada kontraksi otot. F. Krom 4igunakan untuk kerja insulin yang optimal dalam bentuk akti#nya sebagai senyawa organik D5? (Dlucose 5olerance ?actor), yang +* kali lebih akti# dari pada garam 2 garam krom anorganik. &. 5embaga 6erupaka ko#aktor bagi cytochromoGidase dan beta hidroksilase yang mengubah dopamin menjadi noradrenalin, juga penting bagi sintesis hemoglobin. Kekurangannya dapat menyebabkan kelambanan psikomotor, serangan epilepsi serta kelainan pada rambut.
Spesialite !itamin dan mineral 0 1o %. 1ama Denerik 8itamin 3-% 7 5iamin !idroklorida, =neurin !<l, 8it. =nti beri - beri 1ama 4agang 8itamin 3-% =linamin 7 =linamin-?-0dorless Sediaan +(mg,(*mg, %**mg 7 tab. %**mg 7 ml ampul (mg 7 tablet salut gula (*mg 7 tablet +(mg 7 %*ml ampul Produsen IPI 5akeda

+.

8itamin 3-+ 7
Hibo#la in, Aakto#la inum , 3e#la in

'.

8itamin 3-> 7 Piridoksin !idroklorida

PyridoGin !<l 8itamin 3->

%*mg, +(mg 7 tablet (*mg, %**mg 7 ml ampul +(mg 7 tablet (*:g 7 tablet (**:g ,%***:g7(ml amp. %***:g 7 ml ial Per dragee : 7 =mpul : 8it. 3-% : %**mg 8it. 3-> : +**mg

Soho Kimia ?arma IPI, Soho, Kimia ?arma 6erck Phapros

).

8itamin 3-%+ 7 Sianokobalamin, 8itamin merah, <itacon, 8itamen 8itamin 3% L 3> L 3%+

8itamin 3-%+ 7 <yanocobalamin

(.

1eurobion 3ioneuron

139

8it.3-%+ : +**:g >. 9. 8itamin 3 Komplek 8itamin < =sam =skorbat SPuibb-3 <ompleG 3eno ipleG HedoGon 3ekamin < ?orte 8itacimin $on-<e Ener on < SurbeG-5 3ece#ort = itin 5ablet 5ablet Salut Dula 5ab. E##er escent %g +(*mg 7 tablet (**mg 7 tablet hisap (**mg 7 tablet hisap 5ablet 5ablet Salut Selaput Kaplet Salut Selaput %*** IC, '*** IC, >*** IC, %*.*** IC, +*.*** IC 7 tab. (*.***IC,%**.*** IC7ml amp. >*** IC,+*.*** IC, (*.*** IC 7 tablet 1o %% 1ama Denerik 8itamin 4 7 Kalsi#erol, 8itmain 4-+, Hadiostal, 8iosterol, Ergokalsi#erol 8itamin E 7 =l#a 5oko#erol 1ama 4agang <a it 4' Sediaan <holecalci#erol %'' IC, <alcii !idrogen Phosphat (** mg Produsen 6erck SPuibb 3erno#arm Hoche Kimia ?arma 5akeda Kalbe ?arma C=P =bbot Phapros Soho

F & %*

8it. 3 KompleG L 8it. < 8it.3 KompleG L 8it.< L 8it.E 8itamin = 7 =ksero#tol, Hetinol

8itamin = Kimia ?arma

Kimia ?arma

%+

4al#arol 5ocopherine 1atur-E

+** IC,'** IC,)** IC7so#t cap %*mg, (*mg 7 dragee %** IC 7 kapsul 8it.K-% (mg 7 tablet (mg 7 kapsul 5iap <hewable 4ragee 8it. = : '*.*** IC 8it. E : 9* mg Per So#t <apsul 6inyak Ikan, 8it. =-+ : +*** IC L 8it. 4 : +** IC L 8it. E %* IC %*** IC, '*** IC, >*** IC, %*.*** IC, +*.*** IC 7 tab.

4arya-8aria Soho 4arya-8aria Eisai

%'

8itamin K

Kaywan Kaytwo

%)

8it. = L 8it.E

Ho igon

4arya 8aria

%(

8it.= L 8it.4 L 8it.E

3ig ?ish

%>

8itamin = 7 =ksero#tol, Hetinol

= itin

Soho

140

8itamin = Kimia ?arma

(*.***IC,%**.*** IC7ml amp. >*** IC,+*.*** IC, (*.*** IC 7 tablet

Kimia ?arma

%9

8itamin 4 7 Kalsi#erol, 8itmain 4-+, Hadiostal, 8iosterol, Ergokalsi#erol 8itamin E 7 =l#a 5oko#erol

<a it 4'

<holecalci#erol %'' IC, <alcii !idrogen Phosphat (** mg

6erck

%F

4al#arol 5ocopherine 1atur-E

+** IC,'** IC,)** IC7so#t cap %*mg, (*mg 7 dragee %** IC 7 kapsul

4arya-8aria Soho 4arya-8aria

&. .ormon !ormon adalah "at kimiawi yang dihasilkan oleh kelenjar endokrin, langsung masuk ke dalam aliran darah dan berpengaruh sangat spesi#ik terhadap organ tertentu untuk dapat ber#ungsi secara normal. Kelenjar endokrin yang penting adalah kelenjar hipo#isa dan hipotalamus, kelenjar kelamin (o arium dan testes), kelenjar anak ginjal, pankreas, tiroid dan paratiroid. 4alam pengobatan, hormon digunakan untuk : %. 5erapi substitusi pada de#isiensi hormon, misalnya pemberian insulin pada penderita diabetes mellitus. +. ,ang banyak digunakan adalah pada pengobatan berdasarkan e#ek #armakologinya yang tidak berhubungan dengan e#ek #isiologisnya. 6isalnya kortikosteroida banyak digunakan karena e#ek anti radangnya. '. Secara khusus untuk mempengaruhi #ungsi organ ke arah yang dikehendaki, misalnya estrogen dan progesteron digunakan untuk mencegah kehamilan. ). 4iagnosa penyakit atau kelainan, misalnya tirotropin untuk test terhadap kelenjar tiroid. Cntuk keperluan pengobatan, "at hormon dapat diperoleh dari : %. Sumber alam, berasal dari binatang ternak menyusui misalnya sapi. Persediaannya amat terbatas. +. Senyawa sintetik, saat ini umumnya digunakan hormon sintetik atau semi sintetik. #. 5ormon 5ipofisa

141

!ipo#isa adalah suatu umbai pada pangkal otak. Kelenjar ini dibedakan menjadi dua bagian, yaitu : 2a3 Adenohipofisa =dalah umbai depan, yang merupakan bagian terbesar. !ormon yang dihasilkannya adalah :
a. b. c. d. e. Somatotropin Donadotropin Kortikotropin 5irotropin Prolaktin : : : : : 6erangsang pertumbuhan tubuh pada umumnya 6erangsang kelenjar kelamin mensekresikan hormonnya 6erangsang kelenjar anak ginjal bagian korteks untuk mensekresikan kortikosteroida 6erangsang kelenjar tiroid untuk mensekresikan hormon tiroid 6enstimulir sekresi air susu

2b3

#eurohipofisa =dalah umbai belakang, terutama terdiri dari jaringan sara#. !ormon yang dihasilkannya adalah :
a. b. 0ksitosin 8asopresin : : 6enyebabkan kontraksi uterus dan menstimulir mulainya laktasi 6encegah ekskresi air terlalu banyak

6at , /at tersendiri 0 2a3 *omatotropin 4igunakan untuk terapi substitusi. 5etapi karena hormon ini tidak dapat diganti dengan hormon binatang, maka sediaan #armasinya sangat jarang. 2b3 Gonadotropin 4alam pengobatan digunakan untuk mengatasi gangguan haid dan kemandulan baik pria maupun wanita. Sediaan gonadotropin diperoleh dari air kemih wanita hamil atau air kemih wanita setelah menopause, yaitu !uman <horionic Donadotropin (!<D) dan !uman 6enopausal Donadotropin (!6D). 4iberikan per injeksi. 2c3 :ksitosin !ormon ini telah dapat disintesa. 4alam kebidanan digunakan untuk merangsang kontraksi uterus (rahim) guna membantu persalinan. Setelah persalinan, dapat juga digunakan untuk mencegah banyaknya perdarahan. (d) 8asopresin 4iperoleh dari sapi atau babi. 4igunakan pada pengobatan diabetes inspidus dengan gejala poliuria, akibat kekurangan hormon anti diuretik dan insu#isiensi hipo#isa. 0bat 2 obat hormon hipo#isa :
1o % 1ama Denerik Donadotropin chorionik 1ama 4agang Pregnyl Sediaan %(** CI M (*** CI7 Produsen 0rganon

142

+ '

Donadotropin menopausal 0ksitosin sintetik

!umegon 4ecatocin Piton 2S Syntocinon Denotropin

ampul serbuk pro injeksi 9( CI M %(* CI 7 ial serbuk pro injeksi %* Ci7ml injeksi

0rganon !arsen 0rganon 1o artis P#i"er

Somatropin

%> IC 7 ml ial

2. 5ormon $elamin !ormon kelamin dihasilkan oleh kelenjar kelamin (o arium dan testes) dibawah pengaruh gonadotropin, ber#ungsi menentukan ciri 2 ciri kelamin primer dan sekunder. =ndrogen adalah hormon pria, sedangkan estrogen dan progesteron adalah hormon wanita. Semua hormon kelamin memiliki si#at 2 si#at yang sama, misalnya : Hetensi air dan garam 3erdaya anabolika, androgen lebih kuat dari pada estrogen 6engakibatkan penutupan epi#isis (ujung tulang pipa) sesudah pertumbuhan di masa pubertas. 2a3 @at = 0at androgen ,ang terpenting adalah testoteron, selain bertanggung jawab terhadap ciri kelamin primer dan sekunder. !ormon ini berperan penting pada spermatogenesis dalam testes (e#ek irilisasi, irile - jantan). 4igunakan dalam terapi substitusi, misalnya pada keadaan klimakterium irile sesudah usia (* tahun. Iuga untuk merangsang pertumbuhan anak laki 2 laki di atas usia %> tahun yang terlambat pertumbuhannya akibat hipo#ungsi hipo#isanya. @at 2 "at tersendiri : (estoteron 4ibuat secara semisintetik. Karena absorpsinya dari usus dan bioa ailabilitasnya kurang baik, maka diberikan dalam bentuk injeksi sebagai esternya dalam pelarut minyak. /etil$testoteron 4apat digunakan per-oral. 4igunakan terutama pada gangguan potensi akibat de#isiensi androgen, pada hipogonadisme dan pada sterilitas karena oligospermia. /esterolon Pada dosis terapi "at ini mempengaruhi hipo#isa, sehingga sekresi testoteron dan spermatogenesis tidak terhambat.
Spesialite androgen : 1o 1ama Denerik % 6esterolon + 6esterolon L 8it. E L 1ama 4agang Pro iron 5ono an Sediaan 5ablet +( mg Produsen Schering Schering

143

' ) (

,ohimbin L Strychnin L 1ikotinat Kombinasi turunan testoteron 6etiltestoteron L ,ohimbin L 8it. E 5estoteron

Sustanon Pasumastrong 5esto iron =ndriol

injeksi

0rganon 6erck

Kapsul )* mg

Schering 0rganon

2b3% Anabolika 6erupakan hormon sintetik yang terutama bekerja memacu sintesa protein tanpa memiliki si#at irilisasi. =nabolika yang banyak digunakan adalah turunan testoteron, yaitu 6etenilon, 6etandienon, 0ksimetolon dan Stano"ol. Iuga turunan nadrolon yaitu 1androlon dan Etilestrenol. Cmumnya digunakan pada keadaan tubuh lemah, seperti pada keadaan sesudah operasi, baru sembuh dari sakit dan lain 2 lain. Iuga selama terapi penyinaran dan terapi dengan kortikosteroida untuk mencegah osteoporosis. 4alam bidang olahraga obat ini sering disalahgunakan untuk memperkembangkan dan memperkuar otrot para atlit (doping). Karena anabolika ini "at 2 "at androgen maka memiliki e#ek iirilisasi bila digunakan untuk waktu yang lama pada wanita, menekan spermatogenesis, menghambat pertumbuhan anak 2 anak di bawah usia %> tahun karena stimulasi penutupan epi#isis, dan menimbulkan gangguan haid pada wanita. @at tersendiri :
1androlon Indikasi : Kehilangan protein akibat cedera parah, latihan berlebihan, penyakit ketuaan M pada anak memacu pertumbuhan yang lambat.

144

145