BAB I

PENDAHULUAN
Untuk melakukan anastesi yang aman salah satu persyaratannya adalah mengetahui
khasiat, efek samping, dan cara kerja obat anestesi. Obat anestesi dibagi dalam dua
kelompok besar yaitu :
1. obat anestesi umum
2. obat anestesi regional
obat anestesi umum adalah obat yang dapat menimbulkan suatu keadaan depresi umum
dari pelbagai pusat di SSP yang bersifat reversible, dimana seluruh perasaan dan
kesadaran ditiadakan sehingga agak mirip keadaan pingsan.
obat anestesi umum masih dibagi lagi menurut cara pemberiannya yaitu:
1. obat anestesi inhalasi
2. obat anestesi parenteral
obat anestesi parenteral setelah penyuntikan, kadar obat anesthesia dalam darah
meningkat, lalu diikuti kenaikan kadar dalam jaringan otak sehingga pasien menjadi tidak
sadar. Untuk mempertahankan tahapan anesthesia, kadar dalam darah harus
dipertahankan dengan penyuntikan berkala atau memberikan tetesan secara kontinyu
sebab obat tersebut mengalami metabolisme di hati dan dikeluarkan lewat ginjal. Jika
pemberian obat anesthesia dihentikan, kadar dalam darah menurun, terjadi difusi balik
dari jaringan otak ke dalam darah dan pasien sadar kembali. Makin lama anesthesia
berlangsung, makin lama juga proses sadar kembalinya karena jaringan tubuh selain otak
juga menjadi jenuh dengan obat anesthesia.

BAB II
PEMBAHASAN
Propofol merupakan obat anestesi intravena yang bekerja cepat dengan karakter
recovery anestesi yang cepat tanpa rasa pusing dan mual-mual. Propofol merupakan
cairan emulsi minyak-air yang berwarna putih yang bersifat isotonik dengan kepekatan
1% (1ml=10 mg) dan mudah larut dalam lemak. Propofol menghambat transmisi neuron
yang dihantarkan oleh GABA. Propofol adalah obat anestesi umum yang bekerja cepat
yang efek kerjanya dicapai dalam waktu 40 detik.
Sifat Fisik dan Kimia Propofol
Propofol sedikit larut dalam air, memiliki pKa 11, serta memiliki koefisien partisi 6761:1
pada pH 6-8,5.Propofol memiliki nama kimia 2,6-diisopropilfenol dengan bobot molekul
178,27 dan struktur kimia sebagai berikut :

Propofol biasa tersedia dalam sediaan emulsi injeksi steril dan bebas pirogen
(DIPRIVAN). Propofol injeksi biasa digunakan secara intravena
Farmakologi
Propofol merupakan obat sedative-hipnotik yang digunakan dalam induksi dan
pemeliharaan anestesi maupun sedasi. Injeksi secara intravena pada dosis terapetik
memberikan efek hipnotik dengan cepat, biasanya dalam waktu 40 detik dari awal

pemberian injeksi. Serupa dengan obat anestesi dengan aksi cepat yang lain, waktu paruh
dalam darah otak 1-3 menit, dihitung untuk induksi cepat pada anestesi.
Farmakokinetik
Propofol dengan cepat diabsorbsi tubuh dan didistribusikan dari darah ke jaringan.
Distribusi propofol melalui 2 fase, dengan fase kedua merupakan fase yang lebih lambat
karena terjadi metabolisme di hati yang signifikan (konjugasi) sebelum diekskresi lewat
urin. Konjugat inaktif dari profopol terbentuk dan berhubungan dengan quinol. Senyawa
yang juga terdeteksi dalam urin antara lain adalah obat utuh, propofol glukoronid, 1glucoronid, 4- glukoronid, dan konjugat 4-sulfat dari 2,6-diisopropil-1,4-quinol. Lebih
kurang 2 % dari dosis yang diberikan diekskresi lewat feses. Propofol dapat menembus
plasenta dan diekskresi melalui susu.
Profil farmakokinetik propofol digambarkan dengan modek kompartemen 3. Setelah
dosis bolus diberikan, terjadi keseimbangan dengan cepat antara plasma dan otak yang
menggambarkan kecepatan onset pada anestesi.Distribusi propofol tidak konstan, tetapi
menurun jika terjadi keseimbangan antara jaringan tubuh dengan plasma dan menjadi
jenuh. Tingkat dimana keseimbangan terjadi merupakan tingkat dan durasi infus.
Pemutusan dosis setelah pemeliharaan anestesi selama lebih kurang 1 jam atau untuk
sedasi pasien ICU selama 1 hari, menyebabkan penurunan cepat konsentrasi propofol
dalam darah. Pemberian infuse jangka panjang (10 hari pada sedasi pasien ICU)
menyebabkan akumulasi signifikan propofol dalam jaringan, maka sedasi propofol
menjadi lambat dan waktu untuk sadar kembali menjadi meningkat.
Dewasa : klirens propofol antara 23-50 mL/kg/ml (1,6-3,4 L/menit pada 70 kg manusia
dewasa). Eliminasi obat utama terjadi melalui konjugasi hepar menjadi metabolit inaktof
yang kemudian diekskresi lewat ginjal. Konjugat glukoronid sebanyak 50 % dari dosis
yang diberikan .
Geriatri : dengan semakin tingginya usia pasien, dosis propofol yang dibutuhkan untuk
mencapai efek anestesi semakin turun. Tidak nampak adanya hubungan usia dengan

perubahan farmakodinamik dan sensitifitas, melainkan tampak pada adanya perubahan

farmakokinetik. Pada pemberian dosis bolus IV, terjadi konsentrasi puncak plasma yang
lebih tinggi, maka dibutuhkan penurunan dosis. Konsentrasi plasma yang tinggi dapat
menyebabkan pasien mengalami efek kardiorespiratori meliputi hipotensi, apnea,
obstruksi saluran nafas, dan atau desaturasi oksigen. Dosis yang lebih rendah
direkomendasikan untuk inisiasi dan pemeliharaan sedasi/anestesi pada geriatric.
Pediatri : Distribusi dan klirens propofol pada anak sama dengan dewasa.
Kegagalan organ : Tidak ada perbedaan farmakokinetik propofol pada pasien dengan
serosis hapatik kronik atau gagal ginjal kronik maupun dengan orang normal.
Konsentrasi terapetik sedasi dapat dipelihara pada konsentrasi serum 0,001-0,009 mgL
Toksisitas konsentrasi toksik dalam darah adalah 0,22 mg/L
Waktu paruh propofol 2-4 menit (Fase I), 30-60 menit (Fase II), 3-12 jam (waktu paruh)
Volume distribusi : steadi state 171-349 L, elimination 209-1008 L. Juga dilaporkan
dengan Vd 2-11 L/kg dan 60 L/kg
Klirens total 94-139 Lh
Ikatan protein > 95% (hemoglobin, eritrosit, serum protein yang lain), hipoalbumin dapat
meningkatkan fraksi bebas.
Indikasi dan Penggunaan
Propofol merupakan obat injeksi IV sedative dan hipnotik yang dapat digunakan pada
induksi maupun pemeliharaan pada anestesi. Propofol tidak direkomendasikan untuk
induksi anestesi pasien dibawah usia 3 tahun maupun pemeliharaan anestesi pada usia
dibawah 2 bulan karena keamanan dan efektifitasnya tidak dipastikan.
Pada pasien dewasa, propofol yang diberikan secara intravena dapat digunakan cepat
untuk menginisiasi atau pemeliharaan sedasi Monitoring Anesthesia Care (MAC) selama
4

diagnostic. Propofol bisa digunakan untuk sedasi MAC bersama anestetik local pada
pasien yang mengalami pembedahan.
Propofol tidak diindikasikan untuk pasien pediatric ICU sedasi, orang yang baru
melahirkan terutama yang melalui operasi cesar, ibu menyusui.
Propofol tidak mempunyai sifat analgesik. Dan pada dosis rendah, propofol memiliki
efek antiemetik.
Propofol tidak disarankan untuk pasien dengan peningkatan tekanan intrakranial. Pada
pasien dengan riwayat epilepsi juga harus diberikan hati-hati.
Efek Samping
Efek samping pada sistem pernapasan antara lain depresi pernapasan, sesak nafas
(apnea), bronkospasme dan laringospasme. Pada sistem kardiovaskuler berupa hipotensi,
aritmia, takikardia, bradikardia, hipertensi. Pada susunan saraf pusat adanya sakit kepala,
pusing, euforia, kebingungan, gerakan klonik mioklonik, opistotonus, kejang, mual,
muntah. Pada daerah penyuntikan dapat terjadi nyeri sehinggan dicampurkan lidokain
pada saat pemberiannya.
Overdosis
Jika terjadi overdosis, pemberian injeksi harus segera dihentikan karena kemungkinan
besar dapat menyebabkan depresi kardiorespiratori. Depresi respiratori harus ditangani
dengan ventilasi menggunakan oksigen. Depresi kardiovaskular mungkin memerlukan
pengubahan posisi pasien dengan menaikkan kaki pasien, meningkatkan laju aliran
infuse, dan pemberian obat antikolinergik.
Kontraindikasi
Propofol dikontraindikasikan bagi pasien dengan hipersensitivitas pada obat atau bahan
penyusun obat. Propofol injeksi juga dikontraindikasikan bagi pasien yang alergi
terhadap telur, produk telur, kedelai atau produk kedelai.

Dosis
Dosis dan laju/kecepatan pemberian harus ditetapkan secara individual dan harus
berdasarkan respon klinis. Persyaratan keselamatan dan dosis untuk induksi anestesi pada
pasien pediatrik hanya ditetapkan untuk anak-anak usia 3 tahun atau lebih. Persyaratan
keselamatan dan dosis pemeliharaan anestesi hanya ditetapan untuk anak-anak usia 2
bulan lebih atau lebih.
INDIKASI
Induksi Anestesi

DOSIS DAN ADMINISTRASI

Orang dewasa yang sehat kurang dari 55 tahun : 40 mg setiap

Umum

10 detik sampai induksi onset (2 hingga 2,5 mg / kg).

Diatas 55 tahun, lemah, atau Pasien ASA-PS III atau IV: 20
mg setiap 10 detik sampai induksi awal (1 sampai 1,5 mg / kg).
Anestesi jantung: 20 mg setiap 10 detik sampai induksi awal
(0,5-1,5 mg / kg).
Pasien bedah saraf: 20 mg setiap 10 detik sampai induksi awal
(1 sampai 2 mg / kg)
Pasien pediatrik - sehat, dari 3 tahun sampai 16 tahun : 2,5-

Pemeliharaan

3,5 mg / kg diberikan selama 20-30 detik.

Infusion

Anestesi Umum

Orang dewasa yang sehat dibawah 55 tahun: 100-200 mcg / kg

/ menit (6 sampai 12 mg / kg / jam).
Diatas 55 tahun, lemah, Pasien ASA-PS III atau IV: 50-100
mcg / kg / min (3 sampai 6 mg / kg / jam).
Anestesi jantung: Sebagian besar pasien memerlukan: Propofol
Primer dengan Sekunder Opioid Emulsi 100-150 mcg / kg / min
Dosis rendah injeksi propofol dengan Opioid Primer 50-100 mcg /
kg / min
Pasien bedah saraf: 100 to 200 mcg/kg/min (6 to 12 mg/kg/h).
100-200 mcg / kg / menit (6 sampai 12 mg / kg / jam).
Pasien pediatrik - sehat, usia 2 bulan sampai 16 tahun: 125-

Pemeliharaan

300 mcg / kg / menit (7,5-18 mg / kg / jam)

Intermiten bolus

Anestesi Umum

Orang dewasa yang sehat kurang dari 55 tahun: penambahan

Inisiasi

dari

Sedasi:

20 hingga 50 mg sesuai kebutuhan

MACOrang dewasa yang sehat dibawah 55 tahun: Lambat infus atau
lambat teknik injeksi direkomendasikan untuk menghindari apnea
atau hipotensi. Kebanyakan pasien memerlukan infus 100-150 mcg
/ kg / menit (6 sampai 9 mg / kg / jam) selama 3 sampai 5 menit
atau suntikan lambat 0,5 mg / kg lebih dari 3 sampai 5 menit segera
diikuti

oleh

infus

pemeliharaan.

Diatas 55 tahun, lemah, Pasien ASA-PS III atau IV: Sebagian

besar pasien memerlukan dosis yang mirip dengan orang dewasa
Pemeliharaan
MAC Sedasi

yang sehat. Boluses cepat harus dihindari.

dari Orang dewasa yang sehat dibawah 55 tahun: Variabel tingkat
teknik infus lebih baik melalui teknik bolus intermiten.
Kebanyakan pasien memerlukan infus 25-75 mcg / kg / menit
(1,5-4,5 mg / kg / jam) atau inkremental bolus dosis 10 mg atau
20mg.
Pada lanjut usia, lemah, Neurosurgical, atau Pasien ASA-PS
III atau IV: Sebagian besar pasien memerlukan 80% dari dosis
lazim dewasa. Dosis bolus cepat (tunggal atau berulang) jangan

digunakan.
Inisiasi dan Pemeliharaan Sedasi ICU, ventilasi mekanik
Pasien dewasa - Karena efek residual dari agen anestesi atau
sedasi sebelumnya, kebanyakan pasien infuse harus diawali 5 g /
kg / menit (0,3 mg / kg / jam) selama sedikitnya 5 menit.
Selanjutnya ditingkatkan menjadi 5-10 mcg / kg / menit (0,3-0,6
mg / kg / jam) selama 5 sampai 10 menit dapat digunakan hingga
efek klinis yang diinginkan tercapai.. Laju pemeliharaan 5-50 mcg
/ kg / menit (0,3-3 mg / kg / jam) atau yang lebih tinggi mungkin
diperlukan.

Evaluasi efek klinis dan penilaian fungsi SSP harus dilakukan

setiap hari selama perawatan untuk menentukan dosis
minimum propofol yang diperlukan untuk obat penenang.

Daftar Pustaka

Moffat, Anthony C., dkk. 2004. Chlarke`s Analysis of Drugs and Poisons in
Pharmaceuticals, Body Fluids and Post Mortem Material. Edisi ke III. Halaman
1494-1495. USA : The Pharmaceutical Press
Tjay, Tan Hoan. Rahardja, Kirana. 2007. Obat-Obat Penting.Edisi ke VI. Halaman 400
dan 404. Jakarta : PT Elex Media Komputindo
www1.astrazeneka-us.com/pi/diprivan.pdf
http://www.scribd.com/doc/11534339/Anestesi-Umum
Wirjoatmodjo, Karjadi. 1999/2000. ANESTESIOLOGI DAN REANIMASI MODUL
DASAR UNTUK PENDIDIKAN S1 KEDOKTERAN. Halaman 158 dan 159. Direktorat
Jenderal Pendidikan Tinggi Departemen Pendidikan Nasional.