Komposisi Injeksi

1. Bahan aktif
Data zat aktif yang diperlukan (Preformulasi)
a.

Kelarutan
Terutama data kelarutan dalam air dari zat aktif sangat diperlukan, karena bentuk
larutan air paling dipilih pada pembuaan sediaan steril. Data kelarutan ini diperlukan untuk
menentukan bentuk sediaan. Zat aktif yang larut air membentuk sediaan larutan dalam air, zat
aktif yang larut minyak dibuat larutan dalam pembawa minyak. Sedangkan zat yang tidak
larut dalam kedua pembawa tersebut dibuat sediaan suspensi. Jika zat aktif tidak larut dalam
air ada beberapa alternatif yang dapat diambil sebelum memutuskan untuk membuat sediaan
suspensi atau larutan minyak yaitu dengan mencari bentuk garam dari zat aktif, melakukan
reaksi penggaraman, atau dicari bentuk kompleksnya

b. pH stabilita
pH stabilita adalah pH dimana penguraian zat aktif paling minimal, sehingga
diharapkan kerja farmakologinya optimal. pH stabilita dicapai dengan menambahkan asam
encer, basa lemah atau dapar.
c.

Stabilitas zat aktif

Data

ini

membantu

menentukan

jenis

sediaan,

jenis

bahan

pembawa,

metoda sterilisasi atau cara pembuatan. Beberapa factor yang mempengaruhi penguraian
zat aktif adalah:
a) Oksigen (Oksidasi) Pada kasus ini, setelah air dididihkan makaperlu dialiri gas nitrogen dan
ditambahkan antioksidan.
b) Air (Hidrolisis) Jika zat aktif terurai oleh air dapat dipilih alternatif :

Dibuat pH stabilitanya dengan penambahan asam/basa atau buffer

Memilih jenis pelarut dengan polaritas lebih rendah daripada air, seperti campuran
pelarut

air-gliserin-propilenglikol atau pelarut campur lainnya.

Dibuat dalam bentuk kering dan steril yang dilarutkan saat disuntikkan.

c) Suhu Jika zat aktif tidak tahan panas dipilih metode sterilisasi tahan panas, seperti filtrasi.
d) Cahaya Pengaruh cahaya matahari dihindari dengan penggunaan wadah berwarna cokelat.
e) Tak tersatukannya (homogenitas) zat aktif ,
f)

Baik ditinjau dari segi kimia, fisika, atau farmakologi.

d. Dosis

Data ini menentukan tonisitas larutan dan cara pemberian. Rute pemberian yang akan
digunakan akan berpengaruh pada formulasi, dalam hal: Volume maksimal sediaan yang
dapat diberikan pada rute tersebut (Lihat datanya pada bagian rute pemberian).
Pemilihan pelarut disesuaikan dengan rute pemberian
Isotonisitas dari sediaan juga dipengaruhi oleh rute pemberian. Pada larutan intravena
isotonisitas menjadi kurang penting selama pemberian dilakukan dengan perlahan untuk
memberikan waktu pengenceran dan adjust oleh darah. Injeksi intraspinal mutlak harus
isotonis.