NASSAL DRUG DELIVERY

Kelompok 1

Meitisa

Nuraini

Rianti Novaliana
Rizki Akbar

Sri Rahayu Putri

Widia Astuti D

074
080

089
092
094
099

NASAL DRUG DELIVERY

Definisi
Nasal drug delivery adalah suatu teknologi penyampaian obat
alternatif melalui hidung, yang diciptakan agar obat mencapai
tempat kerja yang optimal.

Keuntungan dan kerugian dari penghantaran secara intranassal :

Keuntungan

Kerugian

Molekul obat secara cepat

Resiko berbahaya efek jangka

dapat ditransfer kedalam

pembuluh darah tanpa melalui
metabolisme tingkat pertama di
hati dan usus
Sebagai alternatif pengobatan
yang cepat atau obat yang
dapat terdegradasi di saluran
cerna
Cocok untuk pasien yang mual

panjang pada epitel hidung

Dapat di transfer bersama selsel saraf penciuman, mereka
dapat melewati BBB dan masuk
ke otak secara langsung

NASAL ROUTE
Nasal mucosa
Saluran
Large
Hypopharinx
Small
airway

CROSS-SECTIONAL VIEW

a.Nasal vestibule
b.Palate
c.Inferior turbinate
d.Middle turbinate
e.Superior turbinate
f.nasopharinx

JALUR NASAL-OTAK

Mukosa olfactory secara langsung berkontak dengan otak dan CSF

Obat diserap melewati mukosa olfactory secara langsung memasuki
otak
Area ini merupakan jalur hidung-otak dan cepat, jalur langsung
dari penghantar obat ke otak

JALUR ABSORBSI NASAL

Pada absorpsi sistemik obat secara umum
berdifusi dari epitelial cel ke dalam sirkulasi
sistemik
Dilaporkan bahwa rongga nasal merupakan
jalan alternatif absorbsi obat melalui epitelium
penciuman ke CNS dan sirkulasi peripheal
Absorpsi melalui neuron alat pencium (hidung)
transneuronal. Epitelium hidung
dipertimbangkan sebagai portal untuk substan
memasuki CNS
Absorpsi melalui sel pendukung dan
Absorbsi melewati cairan cerebrospinal

THERAPEUTIC CLASS OF DRUG

PROSES PENGGUNAAN
INTRANASAL
Proses penggunaan DDS Internasal dapat melalui
penghantaran dua arah dengan laju nafas,
sebagai berikut :
Ketika nafas kedalam alat, langit-langit lunak
secara otomatis menutup rapat rongga hidung
Nafas memasuki satu lubang hidung lewat mulut
pipa yang menyegel
Dan memicu pengeluaran partikel ke dalam
aliran, memajukan partikel melewati klep hidung
untuk menuju tempat sasaran
Aliran udara melewati communication posterior
ke sekat hidung dan keluar melalui bagian
hidung yang lain di jurusan berlawanan

Sehingga proses tersebut akan menghasilkan :

>90% dosis obat didepositkan melalui katup
nasal
>70% dosis di depositkan di bawah pasterior 2/3
rongga nasal
Roproducibility tinggi dan pendepositan melalui
katup nasal
Tidak ada endapan pada paru-paru

PERJALANAN SISTEM PENGHANTARAN OBAT

DDS INTRANASAL DALAM TUBUH, ADALAH :
Bentuk sediaan obat nasal dengan zat aktif
Sediaan nasal diformulasikan atau dirancang dengan
sedemikian rupa untuk penggunaan efek lokal
Fase biofarmasetik : Obat dihisap melalui rongga
hidung masuk ke dalam sirkulasi sistemik
Fase ini meliputi waktu mulai penggunaan sediaan
obat melalui hidung hingga pelepasan zat aktifnya ke
dalam cairan tubuh
Ketersediaan farmasi : obat siap untuk diabsorpsi
Obat dalam bentuk zat aktif terlarut siap untuk
diadsorbsi yg selanjutnya akan didistribusikan ke
seluruh tubuh

Fase Farmakokinetik : tidak terjadi ADME

Fase ini meliputi waktu selama obat diangkut keorgan yang
ditentukan setelah obat dilepas dari bentuk sediaan
Ketersediaan hayati : obat untuk memberi efek
pada tahap ini obat mulai memberikan efek pasien dengan
cara berikatan dengan reseptor-reseptor yang ada pada
tubuh
Fase farmakodinamik : interaksi dengan reseptor tempat
kerja bila obat telah berinteraksi dengan sel reseptor
biasanya protein membrane akan menimbulkan respon
biologik
Efek Terapi : oobat pada akhirnya memberikan efek terapi
atau pengobatan pada pasien yang diharapkan dapat
memberikan kesembuhan pada pasien

MEMPENGARUHI
BIOAVAILABILITAS NASSAL ANTARA
LAIN :

CONTOH SEDIAAN NASAL

SPRAY PUMP DEVICE

NASAL DROPS

Merupakan salah satu sistem yang

dikembangkan untuk penghantaran obat
melalui nasal
Kekurangan utama adalah tidak adanya
ketelitian dosis dan tidak cocok untuk
produk yang diresepkan
Menurunkan serum albumin manusia
dalam lubang hidung secara efisien
daripada nasal spray

NASAL SPRAY

Formulasi : larutan dan suspensi

Tersedia pompa dosis dan actuator
Dosis : 25-200 mikrometer

MUCOSAL ATOMIZED DEVICE (MAD)

Didisain untuk pasien

emergensi menerima
pengobatan nasal seperti
atomized spray
Luas 30 mikron spray
memastikan cakupan
mukosa yang bagus

NASAL POWDER
Jika larutan dan suspensi tidak dapat diterima
seperti tidak adanya stabilitas obat
Keuntungan : tidak ada bahan pengawet dan
stabilitas yang tinggi dalam formulasi
Formulasi nasal powder tergantung pada
kelarutan, ukuran partikel, aerodinamik, iritasi
nasal dari bahan aktif/tambahan

NASAL GEL
Keuntungan :
Mengurangi tetasan post-nasal untuk viskositas
tinggi
Mengurangi taste impact untuk mengurangi
menelan
Mengurangi kebocoran anterior formulasi
Mengurangi iritasi menggunakan tambahan
emolien dan target untuk mukosa untuk
ambsorbsi yang lebih baik

NASAL VACCINE
Merupakan jalur alternatif parenteral, karena
dapat mempertinggi lever sistemik dari
immunoglobulin spesifik dan sekresi
immunoglobulin A
Contoh : penggunaan intranasal vaccine untuk
melawan virus influenza A dan B, proteosoma
influenza, denovirusvectored influenza dan virus
parainfluenza
Intranasal H1N1 vaksin Nasovac by Serum
Institut

INTRANASAL (IN) NALOXONE

Absorpsi intranasal naloxone hampir secepat IV pada

model manusia dan hewan
Atomization medication menunjukan lebih banyak
absorpsi melalui jalur intranasal

INTRANASAL DRUG DELIVERY SYSTEM

Intranasal sustained-release formulation Absorbsi nasal dengan clofilium tosylate,
enkephalin - Waktu paruh biologi pendek
Tobispray
-Dry, Metered-Dose nasal aerosol
-Vasokontriktor (Tramazoline), steroid
(Dexamethasone isonicotinate), antiobiotik
(neomycin sulfate)

-Other -Butorphanol, calcitocin, insulin vaccine,

brain targeting drug

JALUR NASAL YANG DIGUNAKAN

UNTUK TERAPI
Desmopressin

JALUR NASAL YANG DIGUNAKAN

UNTUK DIAGNOSTIK
Phenolsuslfonphtalein

KOMPOSISI SEDIAAN
Fluticasone furoate.
Indikasi : Terapi gejala rhinitis alergi
Efek samping : Epistaxis, ulcer pada hidung
Indeks keamanan pada wanita hamil : Penelitian pada hewan
menunjukan efek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau
lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau
penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia . Obat harus diberikan
bila hanya keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya
potensial pada janin
Kemasan : Spray27,5 mcg/spray x12- semprot
Dosis :
Dewasa dan anak >= 12 tahun: dosis awal 2 semprot pada setiap lubang
hidung sekali sehari.
Dosis perawatan: 1 semprot pada setiap lubang hidung sekali sehari.
Anak usia 6-11 tahun: 1 semprot pada setiaplubang hidung sekali sehari,
dapat ditingkatkan menjadi: 2 semprot pada setiap lubang hidung sekali
sehari.
Dosis perawatan: 1 semprot pada setiap lubang hidung sekali sehari

THANK YOU