ANTIHIPERLIPIDEMIA

Kelompok 6

HIPERLIPIDEMIA?
Hiperlipidemia,
hiperlipoproteinemia,
dislipidemia adalah kenaikkan
tingkat atau abnormalitas lipid
dan / atau lipoprotein dalam
darah.

Klasifikasi Hiperlipidemia
(klasifikasi Fredrickson)

Hiperlipoproteinemia tipe I

Hiperlipoproteinemia tipe IV

ANTIHIPERLIPIDEMIA?
Antihiperlipidemia adalah
obat yang digunakan untuk
menurunkan kadar lipid
plasma(Farmakologi dan Terapi
ed V. 2007).

Obat-obat yang menurunkan kadar

lipoprotein serum
A. Niasin ( Asam nikotinat )
B. Fibrat-klofibrat dan gemfibrozil
C. Resin pengikat asam empedu :
kolestiramin dan kolestipol
D. Probukol
E. Inhibitor HMG-CoA reduktase :
lovastatin, pravastatin, simvastatin
dan fluvastatin

A. NIASIN ( ASAM
NIKOTINAT )
Niasin adalah suatu penghambat
kuat pada sistem lipase intraseluler
dari jaringan adiposa, yang diduga
dapat menurunkan produksi VLDL
(Very
Low
Density
Lipoprotein)
dengan menurunkan aliran asam
lemak bebas ke hati.

Mekanisme Kerja :
Jaringan
Adiposa

Hat
i

NIASI
N

NIASIN ( ASAM NIKOTINAT )

Penggunaan dalam terapi :
1. Merendahkan kadar plasma
kolesterol dan
triasilgliserol
2. Hiperlipoproteinemia tipe IIb dan
IV
3. Hiperkolesterolemia.
4. Hiperlipidemia paling poten untuk
meningkatkan kadar HDL plasma

Efek Samping:
1. Kemerahan pada kulit
( disertai rasa panas yang tidak nyaman )
2. Pruritus
3. Mual dan sakit pada abdomen
4. Hiperurisemia
5. Pirai (gout)
6. Penurunan toleransi glukosa pada terapi
jangka panjang dan hepatotoksisitas.

Contoh dipasaran :
1. Asam Nikotinat ( Niconacid )
2. Piridilmetanol ( Radecol )
3. Asipimoks ( Olbemox )

B. FILBRAT KLOFIBRAT DAN

GEMFIBROZIL
Merupakan Derivat Asam fibrat.
Mempunyai mekanisme kerja yang
sama.

Mekanisme Kerja :
Empat mekanisme kunci obat golongan
fibrat:
1. Meningkatkan lipolisis
2. Meningkatkan asupan asam lemak
hati dan menurunkan produksi
trigliserida hati
3. Meningkatkan asupan LDL oleh
reseptor LDL
4. Menstimulasi transport kolesterol
balik sehingga meningkatkan HDL

FILBRAT KLOFIBRAT DAN

GEMFIBROZIL
Penggunaan dalam terapi :
1. Pengobatan Hipergliseridemia
2. Pengobatan Hiperlipidemia Tipe III
3. Pengobatan Hipertrigliseridemia

Efek samping :
1. Efek Gastrointestinal : Gangguan
pencernaan ringan
2. Litiasis : Pembentukan batu empedu
3. Keganasan : Kematian
4. Otot : Miositis ( peradangan otot polos )
5. Interaksi obat : Meningkatkan efek
antikogulan sepintas

Contoh dipasaran :
1. Gemfibrozil ( Gevilon )
2. Klofibrat ( Clofibrat STADA 500 )
3. Bezafibrat ( Cedur )
4. Etofibrat ( LipoMerz )
5. Fenofibrat ( Normalip )

C. RESIN PENGIKAT ASAM EMPEDU

( KOLESTIRAMIN DAN KOLESTIPOL )

Obat yang bekerja pada saluran

pencernaan
Bekerja dengan cara mengikat asam
empedu di usus dan meningkatkan
pembuangan LDL dari aliran darah
Kolestipol dan Kolestiramin hanya
bermanfaat pada hiperlipoproteinemia
yang melibatkan peningkatkan LDL
saja.

Mekanisme Kerja

RESIN PENGIKAT ASAM EMPEDU

( KOLESTIRAMIN DAN KOLESTIPOL )

Penggunaan dalam terapi :

1. Anti hiperlipidemia tipe IIa dan IIb
2. Meringankan pruritus akibat
akumulasi asam empedu pada
pasien dengan obstruksi bilier.

Efek Samping :
1. Efek gastrointestinal : gangguan pencernaan
seperti konstipasi, mual dan flatus
2. Gangguan absorbsi : terganggunya absorbsi
vitamin larut lemak A,D,E,K karena dosis resin
yang tinggi, berkurangnya absorbsi asam folat
dan asam askorbat
3. interaksi obat : Kolestiramin dan Kolestipol
mengganggu absorbsi beberapa obat dalam usus,
misalnya tetrasiklin,fenobarbital,digoxin,warfarin,
pravastatin,fluvastatin,aspirin dan diuretik tiazid.

Contoh di pasaran:
1. Kolestiramin(Quantalan)
2. Kolestipol(Colestid Granulat)
3. Sitosterol (Sito-Lande)

D. PROBUKOL
Obat antilipidemia yang memiliki
sifat antioksidan dalam menghambat
aterosklerosis.
Obat ini tidak disukai karena justru
menurunkan kadar HDL lebih besar
daripada LDL.

Mekanisme kerja:
SUPEROKSIDA
NITRAT OKSIDA
H2 O2

PROBUKOL
& ANTIOKSIDAN LAIN

MAKROF
AG

PROBUKOL
Penggunaan dalam terapi:
1. Antihiperkolesterolemia tipe IIA dan
IIB
2. Diberikan saat antihiperlipidemia lain
tidak efektif.
*Probukol tidak mengganggu kadar
triasilgliserol dalam plasma.

Efek samping:
1. Gangguan pencernaan ringan
2. Memperpanjang interval QT
Contoh di pasaran:
Probucol (Lorelco)

E. INHIBITOR HMG-CoA
REDUKTASE
Antihiperlipidemia baru yang
menghambat tahap pertama
aktivitas enzim dalam sintesis
kolesterol.

Mekanisme kerja:
1. Inhibisi HMG-CoA reduktase
Afinitas dengan enzim kuat sehingga
efektif dalam menghambat HMG-CoA
reduktase sehingga HMG-CoA tidak
sampai menjadi asam mevalonat
dalam tahapan sintesis kolesterol.
Penghambatan ini akan menyebabkan
pengurangan simpanan kolesterol
intraseluler.

2. Peningkatan reseptor LDL

Penghapusan kolesterol intraseluler

Terjadi kenaikan HDL dan penurunan triasilgliserol

INHIBITOR HMG-CoA
REDUKTASE
Penggunaan terapi:
Menurunkan kadar kolesterol plasma
pada semua jenis hiperlipidemia

Efek samping:
1. Kelainan biokimia fungsi hati
2. miopati dan rhabdomiolisis
3. Meningkatkan konsentrasi transaminase
4. Keluhan abdominal ringan
5. Ruam kulit
6. Rangsangan gatal
7. Nyeri kepala
8. Lelah
9. Gangguan tidur

Contoh di pasaran:
1. Lovastatin (Mevinacor)
2. Pravastatin (Pravasin, Liprevil)
3. Simvastatin (Denan, Zocor)
4. Fluvastatin (Cranoc, LOCOL)
5. Atorvastatin (Sortis)
6. Cerivastatin (LIPOBAY, Zena)

Terapi Obat Kombinasi

Pemberian dua antihiperlipidemia
untuk mendapatkan penurunan
kadar lipid plasma yang signifikan.
Contoh:
Kombinasi niasin dengan pengikat
asam empedu, kolestiramin pada
hiperlipidemia tipe II.
Kombinasi inhibitor HMG-CoA reduktase
dengan pengikat asam empedu
menunjukkan manfaat dalam
menurunkan kolesterol LDL.

Matur Thank You :-P