Anti Lipemika

Kelompok 6 :

 Hani Damayanti D1A191787

 Herma Sri Herfani D1A191799
 Luthfia Luthfanida D1A191798
 Rio Agmal Gani D1A191865
Anti Lipemika
Anti Lipemika adalah obat yang dapat menurunkan kadar kolesterol atau darah tinggi.
Hiperlipidemia
Hiperlipidemia merupakan kelompok penyakit yang dapat bersifat sekunder dan
primer tergantung penyebabnya.

Hiperlipidemia sekunder
Hiperlipidemia primer
Merupakan penyakit yang lebih
umum seperti :
Merupakan keadaan dimana adar
 Diabetes Melitus
lipoprotein darah meningkat aibat
 Asupan alkohol yang berlebih
pre-disposisi genetic (turunan)
 Hipotirodisme atau sirotis biliar
primer
TYPE-TYPE HIPERLIPIDEMIA PRIMER YAITU:
 Hiperkolesterolemia,
Peningkatan kadar LDL
dan kolesterol total akibat
gangguan metabolisme
lemak.
 Hipertigliseridemia,
kadar TG dalam darah
meningkat sesudah makan TG
dalam darah akan dirombak
oleh enzim menjadi produk
yang masih banyak
mengandung TG dan kolesterol,
yang selanjutnya akan diolah
hati kembali.
 Gejala Hiperlipidemia
xanthomata, yaitu lapisan kuning pada kulit,
kelopak mata dan siku.
Pengobatan HLD
HLD ringan (kolestrol,
240 mg%/ TG 310 mg
Diet rendah lemak,
kolestrol, sayuran
(200 mg) dan buah- HLD berat, jika
buahan kaya serat (2- kadar kolestrol >310
3 buah).
mg%,
Diberi antilipemik
damar, statin atau
kombinasinya.
 Hipolipemik
Obat yang digunakan untuk menurunkan kadar lipid
plasma. Lipid plasma terdiri dari: gliserida, asam
lemak bebas, fosfolipid, dan kolestrol.
Cara menurunkan resiko penyulit enterosklerosis dengan
cara:
- Menghambat biosintetis kolesterol atau prekursornya.
- Menurunkan kadar trigliserid dan menghambat mobilisasi
lemak dengan cara :
1. Menghambat aktivitas enzim trigliserida lipase
sehingga menurunkan
kecepatan hidrolisis trigliserid.
2. Memblok kerja hormon pelepas asam lemak bebas.
3. Menghambat pengikatan asam lemak bebas pada
albumin.
- Mensintesis plague.
- Mempercepat ekskresi lipid dan menghambat penyerapan
kolesterol.
 Kolesterol
Zat esensial tubuh yang diperlukan
untuk sintesa zat-zat penting seperti :
membran sel, pembentukan hormon
kelamin,vitamin D, anak ginjal, dan
sel saraf.
Lipoprotein
Lipid darah terutama terdiri
dari kolesterol, trigliserid,
asam lemak bebas dan
fosfolipid yang tidak dapat
larut dalam darah.
JENIS LIPOPROTEIN DAN FUNGSINYA :
Kilomikron dan VLDL ( Very
01 Low Density Lipoprotein )
Mengangkut trigliserida ( TG ) dan 02 LDL ( Low Density
asam lemak bebas ke jaringan otot Lipoprotein )
Mengangkut sebagian besar (
dan jaringan lemak.
70 % ) kolesterol darah dari
hati ke jaringan
HDL ( High Density
03 Lipoprotein )
Melarutkan kolesterol dan asam 04 Chylomicron
lemak yang tidak digunakan oleh Dibentuk dari TG dan
jaringan perifer kembali ke hati dan kolesterol yang berasal dari
diubah menjadi asam empedu. makanan
 ATHEROSCLEROSIS (AS)
(pengapuran pembuluh)
Dengan ciri bengkak lokal pada lapisan dalam
dan pengerasan pada bagian tengah dinding
pebuluh. Bengkak ini terdiri dari oksi LDL yang
telah menyusupi sel-sel intima,endapan kapur,
fibrinogen serta jaringan ikat disebut artharoma.
 Type-type hiperlipidemia primer yaitu
1. Hiperkolesterolemia, peningkatan kadar LDL dan kolesterol total akibat gangguan metabolisme
lemak. 2. Hipertigliseridemia, kadar TG dalam darah meningkat sesudah makan TG dalam darah akan
dirombak oleh enzim menjadi produk yang masih banyak mengandung TG dan kolesterol, yang
selanjutnya akan diolah hati kembali. Tetapi karena sesuatu sebab pengolahannya tidak sempurna dan
terdapat sisa yang maish bersikulasi dalam darah, untuk jangka waktu yang lama terjadilah
hipetrigliseida yang akan menimbulkan aterosklerosis. Kadar kolesterol normal adalah 200-225 mg%,
>225 mg%, meningkat sedang dan > 250 mg% dianggap sangat tinggi.
 Gejala Hiperlipidemia
Gejala yang ditunjukkan tidak begitu nyata, biasanya hanya berupa xanthomata,
yaitu lapisan kuning pada kulit, kelopak mata dan siku.
 Pengobatan HLD
1. HLD ringan (kolestrol, 240 mg%/ TG 310 mg%) akibat kebiasaan dan susunan
makanan yang salah. Dengan diet rendah lemak, kolestrol, sayuran (200 mg) dan
buah-buahan kaya serat (2-3 buah).
2. HLD berat, jika kadar kolestrol >310 mg%, perlu beri antilipemik damar, statin
atau kombinasinya.
Mekanisme kerja obat Antilipemik
1. Menghambat biosintesis kolesterol
2. Menurunkan kadar trigiserida
3. Menurunkan tingkat ß-lipoprotein
4. Menghilangkan plaque
5. Mempercepat ekskresi lipid
 Penggolongan Obat Antilipemika
Antilipemika adalah obat yang dapat menurunkan kadar kolesterol dan / atau TG darah
tinggi. Obat - obat tersebut sekarang tersedia dalam 4 kelompok utama :
a. Golongan Damar penukar-anion pengikat asam empedu : kolestiramin dan kolestipol.
Berdaya mengikat asam empedu sehingga sekresi kolesterol ditingkatkan. Khususnya
menurunkan LDL- kolesterol . Kombinasi terakhir mampu menurunkan kadar LDL-
kolesterol dengan 50-60 %! penelitian telah menunjukkan bahwa kolestiramin menurunkan
insidensi gangguan kardiovaskuler pada penderita hiperkolesterolimia (lipid ressert clinik
trial). Zat ini tidak diababsorbsi tubuh dan aman penggunaan jangka lama. Tidak bekerja
terhadap HDL sedangkan TG dan VLDL dapat dinaikkan Baru-baru ini telah dilangsir
kolesfelam (welchol) suatu sekuestran asam empedu baru yang efektif dengan dosis 4-6 dd
625 mg.
Obat termasuk golongan ini yaitu :
- Kolestiramin
Untuk hiperlipidemia, terutama tipe IIA, pada pasien yang tidak cukup memberikan respon
terhadap pencegahan primer penyakit jantung coroner .
Penggolongan Obat Antilipemika
Antilipemika adalah obat yang dapat menurunkan kadar kolesterol dan / atau TG darah tinggi. Obat -
obat tersebut sekarang tersedia dalam 4 kelompok utama :
a. Golongan Damar penukar-anion pengikat asam empedu : kolestiramin dan kolestipol.
Berdaya mengikat asam empedu sehingga sekresi kolesterol ditingkatkan. Khususnya menurunkan LDL-
kolesterol . Kombinasi terakhir mampu menurunkan kadar LDL-kolesterol dengan 50-60 %! penelitian
telah menunjukkan bahwa kolestiramin menurunkan insidensi gangguan kardiovaskuler pada penderita
hiperkolesterolimia (lipid ressert clinik trial). Zat ini tidak diababsorbsi tubuh dan aman penggunaan
jangka lama. Tidak bekerja terhadap HDL sedangkan TG dan VLDL dapat dinaikkan Baru-baru ini telah
dilangsir kolesfelam (welchol) suatu sekuestran asam empedu baru yang efektif dengan dosis 4-6 dd 625
mg.
Obat termasuk golongan ini yaitu :
- Kolestiramin
Untuk hiperlipidemia, terutama tipe IIA, pada pasien yang tidak cukup memberikan respon terhadap
pencegahan primer penyakit jantung coroner.
Mekanisme Kerja : Mengikat asam empedu dan mencegah reabsorpsinya.
Struktur obat Kolestiramin
 Kolestipol
Hiperlipidemia, terutama tipe IIA, pada pasien yang tidak cukup memberikan
respon terhadap diet dan tindakan lain yang sesuai.
Mekanisme Kerja :
Mengikat asam empedu dan mencegah reabsorpsinya; dengan demikian akan
terjadi peningkatan konversi kolesterol menjadi asam empedu di dalam hati.
Golongan Asam nicotinat dan acipimox terutama menurunkan TG dan VLDL efeknya terhadap
kolesterol total dan LDL lebih ringan. Berhubungan dengan efek sampingnya yang tidak nyaman
(vasodilatasi pembuluh muka, flushing) khususnya digunakan sebagai obat tambahan pada damar
dan fibrat.
Obat termasuk golongan ini yaitu :
- Asam Nikotinat (Niacin)
Niacin digunakan untuk mengobati dan mencegah kekurangan niacin alami dalam tubuh dan
mengurangi kolesterol dan triglyceride dalam darah.
Mekanisme Kerja : Dengan menurunkan kadar kolesterol dan
trigliserida dengan menghambat sintesisnya. Asam nikotinat juga meningkatkan kolesterol HDL.
Struktur Kimia Obat Niacin
ACIPIMOX
Berkhasiat untuk mengurangi kolesterol LDL (low-density lipoprotein) dan meningkatkan HDL
(high-density lipoprotein).
Mekanisme Kerja : Menghambat pemroduksian triglyceride hati dan sekresi VLDL.
Struktur Kimia Obat Acipimox
Golongan Fibrat, klofibrat, simfibrat, fenofibrat, dan benza fibrat.
Berkhasiat menurunkan TG dan VLDL dengan kuat, kolesterol total hanya sedikit. LDL dapat
diturunkan pula, sedangkan HDL dinaikkan sedikit, kecuali genfibrozil yang menaikkan HDL
dengan kuat. (Helsinki heart study). Obat-obat ini dapat menurunkan secara efektif terutama pada
TG yang tinggi (30%) berdasarkan penghambatan pemasukan kilomikron dari usus kedarah dan
aktivasi lipoprotein lipase yang meningkatkan metabolisme dari lipoprotein yang kaya akan TG.
Juga digunakan pada HLD campuran. Singkatnya fibrat meningkatkan kadar HDL (10%) dan
menurunkan kadar LDL dengan 10-15%.
Obat termasuk golongan ini yaitu :
-Gemfibrozil
Obat untuk menurunkan kadar trigliserida (salah satu jenis lemak darah). Obat ini juga bisa
membantu penurunan kadar LDL atau kolesterol jahat dan menaikkan kadar HDL atau kolesterol
baik di dalam darah. Mekanisme Kerja : Menurunkan produksi lemak oleh hati
Struktur obat Gemfibrozil :
Golongan Statin: lovastatin, simvastatin, parafastatin, antrovastatin, dan rosufastatin
Senyawa penghambat- reduktase (HMG-CoA-reduktase-inhibitor) ini berdaya
menurunkan sintesa kolesterol endogen dalam hati dan dengan demikian terjadi
penurunan kolesterol total dengan kuat, LDL (30-40%), TG dan VLDL lebih ringan,
sedangkan HDL dinaikkan.
Dapat dikombinasi dengan damar untuk pengobatan hyperlipidemia yang parah. Statin
juga berkhasiat anti trombotis, anti-aritmia dan antiradang dengan jalan menghambat
sitokin tertentu Efek sampingnya pada umumnya ringan, a.l nyeri otot.(2-11%), yang
ada kalanya menjadi gangguan otot parah yang disebut (statin induket).
Statin adalah golongan obat-obatan untuk mengendalikan kolesterol dalam darah
dengan menurunkan kolesterol jahat alias LDL (low-density lipoprotein), dan
menaikan kolesterol baik atau HDL (high-density lipoprotein).
Obat yang termasuk Golongan Statin :
-Simvastatin
Simvastatin dan Fluvastatin digunakan untuk menurunkan kadar kolesterol dalam darah.
Mekanisme kerja : Menghambat aktivitas enzim 3-hidroksi-3- metilglutaril koenzim A reduktase
(HMG CoA) di hati.
Struktur obat Simvastatin :
Fluvastatin
Untuk menurunkan kolesterol (kolesterol total, LDL, alipoprotein B, trigliserida) dan
meningkatkan kolesterol HDL pada pasien dewasa dengan hiperkolesterolemia primer
dan dislipidemia campuran.
Mekanisme kerja : Menghambat reduktase hydroxymethylglutaryl
coenzyme A dan mengaktalisasi penrubahan HMG-CoA ke asam mevalona dan
membatasi peningkatan biosintesis kolesterol.
Struktur Obat Fluvastatin::
Golongan Obat lainnya. Neomisin sebagai mono terapi atau dikombinasi dengan damar, bawang
putih, minyak ikan, dan sterossertastano nabati. Kedua zat terakhir termasuk kelompok
penghambat- absorpsi kolesterol yang berdaya menurunkan LDL kolesterol. Zat pertama dari
kelompk ini adalah ezetimib yang secara selektif menghambat absorpsi kolesterol tanpa
mengganggu asorpsi vitamin-vitamin yang melarut dalam minyak. Terapi kombinasi dengan
atorfastatin dan sinfastatin memperkuat dayanya menurunkan trigliserida.
Contoh Obat yang termasuk dalam Golongan ini :
-Neomycin
Antibiotik aminoglikosida yang menunjukkan aktivitas bakterisidal
terhadap basil aerobik gram negatif dan beberapa basil anaerob di
mana resistensi belum muncul. Biasanya tidak efektif melawan basil
gram positif dan basil gram negatif anaerobic.
Mekanisme Kerja :
Menghentikan pertumbuhan bakteri penyebab infeksi. Perlu diingat,
obat ini tidak bisa digunakan untuk mengatasi infeksi akibat virus
atau jamur.
Struktut Obat Neomycin
Pharmacologic Therapy
1. Pengikat Asam Empedu
Menurunkan LDL dan kolesterol total berdasarkan pengikatan asam empedu dalam usus
halus menjadi kompleks yang dikeluarkan melalui BAB. Biasanya digunakan untuk HLD
( Hiperlipidemia Tipe II A ).
ex :
a. Kolestiramin ( Questran )
• Pada kasus diare digunakan untuk mengikat garam empedu yang terlalu banyak terdapat
dalam usus besar.
• Pada kasus hepatitis dengan gatal-gatal hebat akibat terhambatnya eksresi asam empedu
oleh hati.
b. Kolestipol dengan rasa yang lebih enak.
Side Effect : konstipasi, gangguan absorpsi vit ADEK, nausea dan efek flatulen.
2. Derivat Nikotinat ( untuk tipe II, III, IV dan V )
Menurunkan kadar VLDL dan LDL serta menaikkan HDL.
Ex : Niasin ( asam nikotinat ) dan Acipimox
Side Effect : Flushing, nyeri kepala, iritasi kulit dan penglihatan agak berkurang.
3. HMG – CoA Reductase Inhibitors
Menghambat enzim HMG – CoA reduktase yang berperan mengubah HMG – CoA (hidroksi metil
glutaril - CoA) menjadi as. Mevalonat, yang pada akhirnya dapat membentuk kolesterol.
Ex: Simvastatin, lovastatin, fluvastatin, provastatin ,atorvastatin (Lipitor )
ES: Rambut rontok (simvas).
4. Golongan Fibrat
Menurunkan kadar VLDL & TG berdasarkan aktivitas lipoproteinlipase, shg metabolisme & TG
ekskresi TG & KOL dipercepat.
Ex: - Klofibrat ( untuk tipe III)
- Benzafibrat
- Gemfibrozil
5. Neomycin
Antibiotik dengan MK mengikat asam empedu
ES: nausea, diare, malabsorpsi
6. Dextrotirosin (hormon)
Meningkatkan katabolisme kolesterol
7. Bawang putih dan fish oil ( omega 3, EPA dan DHA )
 Golongan lain-lain
1. β- sitosterol
Obat menghambat absorpsi kolesterol dieter dari saluran cerna.
2. Natrium dekstrotirroksin
• dipilih dalam pengobatan hiperlipoproteinemia tipe II
• menstimulasi katabolisme oksidatif kolesterol dalam hati.
Produk katabolik adalah asam empedu yang terkonjugatkan dengan glisin
atau taurin dan diekskresikan melalui jalur bilier ke dalam tinja. Biosisntesis
kolesterol tidak dihambat oleh obat dan metabolit abnormal kolesterol tidak
tertimbun dalam darah. Terdapat juga penurunan pada aras trigelserid
serum.
3.Probukol
• Bekerja menurunkan aras kolesterol hati dan serum dengan suatu
mekanisme yang belum terungkap
• Untuk pengobatan hiperlipoproteinemia yang khas naiknya aras LDL
DAFTAR PUSTAKA
 
http://koleksimedisinal.blogspot.com/2010/03/antilipemika.html
Djamhuri,Agus.sinopsis farmakologi.hiporkrates;jakarta 199