Lembar Informasi ORLISTAT

Sekilas tentang Orlistat Orlistat adalah satu-satunya obat penurun berat badan yang bekerja secara lokal pada sistem pencernaan, dengan menghambat kerja enzim lipase (enzim pemecah lemak) dan mencegah penyerapan sepertiga lemak dalam makanan. Lipase diperlukan untuk memecah lemak menjadi asam lemak yang lebih kecil sehingga mudah diserap oleh tubuh. Dengan Orlistat, seseorang dapat menurunkan berat badan rata-rata sekitar 14.5% dari berat tubuh awal.1 Penelitian dengan Orlistat menunjukkan bahwa 2 kali lebih banyak penderita kegemukan yang mengkonsumsi Orlistat, mencapai 10% penurunan berat badan dibandingkan mereka yang diet saja.2 Tidak seperti obat penurun berat badan yang lain, Orlistat tidak bekerja/berpengaruh terhadap otak. Orlistat bukan obat penahan nafsu makan Tidak seperti obat penurun berat badan yang lain, Orlistat tidak berinteraksi dengan obat-obat lain, tidak memiliki efek samping terhadap jantung dan tidak membutuhkan pengontrolan tekanan darah. Hingga saat ini Orlistat memiliki penelitian yang paling mendalam terhadap penatalaksanaan berat badan, dengan lebih dari 30,000 orang dengan kelebihan berat badan turut ambil bagian didalam percobaan klinis di seluruh dunia. Orlistat terdaftar di lebih dari 100 negara untuk pengobatan kelebihan berat badan. Sejak diluncurkan pada tahun 1998, telah lebih dari 9 juta pasien pemakai Orlistat diseluruh dunia.

CARA ORLISTAT BEKERJA Mekanisme Kerja Orlistat Orlistat adalah obat penurun berat badan yang pertama dan satu-satunya bagi orang dengan kelebihan berat badan, yang tidak bekerja pada sistem saraf pusat. Orlistat bekerja lokal di saluran cerna untuk menghambat kerja enzim yang disebut lipase. Enzim lipase memecah lemak menjadi asam lemak yang lebih kecil, yang bisa diserap ke dalam aliran darah. Dengan menghambat kerja lipase, orlistat mencegah penyerapan lemak dari makanan sampai dengan sepertiganya. Orlistat tidak bekerja di otak, tidak seperti obat penahan nafsu makan.

Seperti obat penurun berat badan lainnya, orlistat harus digunakan secara berpasangan dengan program penatalaksanaan berat badan yang di dalamnya termasuk cara makan yang sehat, peningkatan aktivitas dan dukungan perilaku. Proses pencernaan yang dijelaskan di bawah ini bertujuan untuk memberikan gambaran mengenai mekanisme kerja orlistat.

Pencernaan Lemak Makanan akan melewati kerongkongan menuju lambung, tempat penyerapan lemak berlangsung. Di sini, 10-20% lemak dari makanan dipecah. Lemak tersebut akan memasuki usus kecil, di mana tetes-tetes lemak besar diuraikan lebih lanjut oleh kontraksi usus (peristaltik) dan emulsifier (asam empedu dan lesitin) menjadi tetesan lemak yang lebih kecil. Sebagian besar lemak pada makanan berbentuk trigliserida (Gambar 1). Trigliserida terdiri dari rangka struktur gliserol dengan tiga asam lemak yang menempel dan menjadi bentuk molekuler seperti huruf besar E. Enzim lipase gastrointestinal memecah trigliserida yang terdapat di tetesan lemak kecil menjadi asam lemak bebas dan monogliserida, yang cukup kecil untuk memasuki selsel mukosa dinding usus. Untuk itu, molekul-molekul ini harus dapat larut dalam air. Asam empedu membungkus asam lemak bebas, monogliserida, vitamin yang larut dalam lemak, lesitin dan kolesterol untuk membentuk tetesan mikroskopik larut air yang disebut misel. Misel kemudian menuju dinding sel dinding usus, di mana asam lemak bebas dan monogliserida melewati membran dan memasuki sel. Misel sendiri tidak melewati membran. Setelah memasuki sel mukosa, asam lemak dan monogliserida bergabung lagi menjadi trigliserida. Proses pencernaan selesai dan lemak dapat diedarkan melalui sistem limfatik menuju sistem peredaran darah lalu ke seluruh tubuh untuk digunakan sebagai energi atau disimpan di sel lemak yang disebut dengan adiposit.

Rongga usus TG
Gastrointestinal lipase

AL

MG

MG Asam empedu

Misel

Sel mukosa

Penjelasan: TG = trigliserida MG = monogliserida AL = asam lemak Gambar 1: Fisiologi penyerapan lemak monogliserida dan asam lemak bebas membentuk trigliserida di dalam sel mukosa

Orlistat Mencegah Penyerapan Lemak dari Makanan Orlistat memiliki struktur molekul yang unik, yang memungkinkannya untuk mengikat lipase dan menghambat aktivitasnya. (Gambar 2). Hal ini akan mencegah enzim ini memecah trigliserida menjadi bagian-bagian yang lebih kecil. Lemak yang tidak tercerna akan terus menuju saluran pencernaan dalam bentuk tidak berubah dan tidak diserap dalam aliran darah. Dengan menghambat pencernaan dan penyerapan kurang lebih 30% lemak dari makanan, pemasukan kalori secara signifikan akan berkurang. Walau demikian, makanan larut lemak yang dibutuhkan tetap akan diserap oleh tubuh untuk memastikan kesehatan dan nutrisi. Kurangnya penyerapan lemak dari makanan secara efektif mengurangi pemasukan energi sehingga pengurangan berat badan yang signifikan dapat terjadi.

Dalam jangka waktu dua minggu, orlistat dan diet memungkinkan pengurangan berat badan dua kali lipat lebih besar dibandingkan dengan diet saja.3 Orlistat juga membantu mempertahankan penurunan berat badan dalam jangka panjang: rata-rata penurunan berat badan sebanyak hampir 10% secara statistik dapat dipertahankan sampai 18 bulan.2

Rongga usus TG Lipase + Xenical

AL

MG

MG Asam empedu

Misel

30%

Sel mukosa

Gambar 2: Hambatan penyerapan lemak oleh Orlistat

Untuk siapa Orlistat diperuntukkan? Orlistat, dikombinasikan dengan diet sehat dengan kalori yang sedikit dikurangi diperuntukkan pada: - Pasien gemuk dengan Indeks Masa Tubuh (Body Mass Index/BMI) 30 atau lebih. - Pasien dengan kelebihan berat badan dengan BMI 28 atau lebih (27 atau lebih di Amerika Serikat) dengan faktor resiko terkait, seperti diabetes tipe 2, kolesterol tinggi atau tekanan darah tinggi. Penurunan berat badan dengan Orlistat Dalam dua minggu, Orlistat memberikan hasil dua kali lebih besar dalam menurunankan berat badan dibandingkan dengan hasil yang diperoleh dari diet saja.3 Orlistat juga membantu mempertahankan penurunan berat badan dalam jangka waktu panjang: pengurangan berat badan rata-rata sebesar 10% secara statistik akan tetap bertahan selama 18 bulan.2

Orlistat akan bekerja secara sempurna bila dikombinasikan dengan pola makan sehat seimbang dimana hanya sepertiga dari kalori dibutuhkan berasal dari lemak, sebagai bagian dari Program Penatalaksanaan Berat Badan secara keseluruhan. Pengobatan dengan Orlistat dan pola makan sehat dapat memberikan hasil penurunan berat badan 70% lebih besar daripada hanya sekadar diet saja.4

Orlistat dan hidup yang berkualitas Dalam tindak lanjut investigasi setelah satu dan dua tahun terhadap pasien yang diberi Orlistat, para pasien melaporkan bahwa mereka: - Kurang merasa frustasi atas kelebihan berat badannya - Mendapat manfaat kesehatan yang lebih baik (dibandingkan tiga bulan sebelumnya) - Lebih merasa puas dengan pengobatan yang dilakukan - Merasa memiliki penampilan yang lebih baik - Memiliki kepuasan lebih tinggi atas program penurunan berat badan dibandingkan mereka yang diberi dengan plasebo (obat pembanding).5, 6

Bagaimana menggunakan Orlistat Satu kapsul Orlistat 120 milligram dimakan tiga kali sehari bersama dengan makan utama atau satu jam sebelum atau sampai 1 jam sesudah makan. Makanan para pengguna Orlistat tidak boleh mengandung lebih dari 30% komposisinya berasal dari lemak. Pada penggunaan awal, beberapa pasien yang menggunakan Orlistat mungkin mengalami dampak ringan pengobatan sebagai akibat langsung konsumsi lemak yang tinggi. Kebanyakan pemakai Orlistat mengalami satu atau dua dampak efek perawatan. Kejadian ini biasanya terjadi pada awal penggunaan Orlistat saja dan hanya bersifat sementara. Mengurangi asupan lemak dapat sangat mengurangi efek tersebut. Efek pengobatan mungkin dapat berupa pelepasan kotoran berlemak atau berminyak dan keinginan untuk buang air lebih sering.

Efek positif Orlistat terhadap beberapa penyakit yang berhubungan dengan kelebihan berat badan Pemakaian Orlistat yang tepat dapat membantu membentuk pola makan yang sehat dan membantu pemakai mempertahankan berat badan setelah pengobatan. Penderita diabetes tipe 2 pemakai Orlistat dapat mencapai penurunan berat badan lebih besar dibandingkan mereka yang diet saja.4 Banyak penderita diabetes tipe 2 berhasil menurunkan atau menghentikan penggunaan obat untuk mengatasi penyakit diabetes tipe 2.

Orlistat memiliki efek langsung untuk menurunkan kolesterol yang merupakan efek tambahan dari penurunan berat badan.4,7,8 Penurunan berat badan dengan Orlistat berhubungan secara signifikan dengan penurunan tekanan darah. Orlistat meningkatkan kesejahteraan pasien.

Orlistat dan isu manfaat biaya Orlistat terbukti bermanfaat (manjur) untuk semua orang dengan BMI 30 atau lebih, dan untuk penderita diabetes tipe 2 kolesterol tinggi atau tekanan darah tinggi yang memiliki BMI 28 atau lebih.

REFERENCES 1. Rissanen A, Sjostrom l, Noack T, et al. Early weight loss with orlistat as a predictor of long-term success in obesity treatment. Int.J.Obes 1999; 23 Suppl5: A577. Krempf M, Louvet JP, Allanic H, Attali JR. Orlistat Associated with a Hypocaloric Diet if Obese Patients Promotes and Maintains Weight Loss During an 18 Month Period. Poster submitted in ADA 2001. F.Hoffmann-La Roche. Data on file. Sjostrom L, Risannen A, Andersen T, et al. Randomised Placebo-Controlled Trial of Orlistat for Weight Loss and Prevention of Weight Regain in Obese Patient. Lancet (1998). 352:167-72. Rossner S, Sjostrom L, Noack R, Meinders AE, Noseda G on behalf of the European Orlistat Obesity Research Group. Weight Loss, Weight Maintenance, and Improved Cardiovascular Risk Factors After 2 Years Treatment with Orlistat for Obesity. Obes Res (2000). 8:49-61. Mathias SM, Pasta DJ, Prebil LA, Hauptman J, Patrick DK, Stolshek BS. Health-related Quality of Life Improvement During One Year of weight Loss Treatment with Orlistat (Orlistat). Abstract JAMA: 1 September, 1999. Davidson MH, Hauptman J, DiGirolamo M, et al. Weight Control and Risk Factor Reduction in Obese Subjects Treated for 2 Years With Orlistat. JAMA (199). 281:253-42. Burton WN, Chen CY, Schultz AB, Edington DW. The Costs of Body Mass Index Levels in an Employed Population. Stat Bull Metrop Insurance Co. (1999). 80:8-14.

2.

3. 4.

5.

6.

7.

8.