DROP PARACETAMOL
Kelompok B3 :
R. Ayu Rifqa Zainatul H
132210101089
Kirana Rifrianasari
132210101091
Fitri Wulan A
132210101093
Friska Wira S
132210101095
Via Lachtheany
132210101097
132210101099
Lutfia Wildatul C
132210101101
: 30 September 2015
FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS JEMBER
2015
I.
TUJUAN PRAKTIKUM
Mahasiswa dapat mengerti dan mengetahui cara membuat sediaan larutan dengan
bahan aktif paracetamol
II.
DASAR TEORI
Larutan adalah sediaan cair yang mengandung satu atau lebih zat kimia yang
dapat larut, biasanya dilaruktan dalam air, yang karena bahan-bahannya, cara
peracikan atau penggunaannya, tidak dimasukkan ke dalam golongan produk
lainnya.
Larutan dapat dibagi menjadi sirup, eliksir, spirit, tinktus dan injeksi. Sirup
adalah sediaan pekat dalam air dari gula atau pengganti gula dengan tanpa
penambahan bahan pewangi dan zat obat. Sedangkan eliksir adalah larutan
hidroalkohol yang jernih dan dimaksudkan untuk penggunaan vital dan biasanya
diberi rasa untuk menambah kelezatan.
Berikut adalah komponen dari sirup :
1. Air murni
2. Zat aktif
3. Gula
4. Pengawet antimikroba
5. Pembau
6. Pewarna
Pada praktikum kali ini, bahan aktif yang dipakai adalah paracetamol. Nama
lain paracetamol adalah asetaminofen. Paracetamol merupakan metabolit fensetin
dengan efek antipiretik yang sama. Efek antipirtik dari asetaminofen ditimbulkan
oleh gugus amino benzen. Efek analgesik paracetamol serupa dengan salisilat
yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Paracetamol
juga menurunkan suhu tubuh, asetaminofen adalah penghambat prostaglandin
lemah dalam jaringan perifer dan tidak memiliki efek inflamasi sehingga tidak
digunakan sebagai antireumatik.
Paracetamol diberikan secara oral dan juga di absorbsi cepat dan sempurna
oleh saluran cerna. Konsentrasi tertiggi dalam plasma dicapai salam waktu jam
dan masa paruh plasma antara 1-3jam. Dalam plasma 25% paracetamol terikat
dalam plasma.
Jika mengkonsumsi paracetamol tanpa petunjuk akan dapat menyebabkan
toksikberupa nekrosis hati sehingga dapat menimbulkan kematian. Gejala awal
dari kerusakan hati adalah mual, muntah, diare, dan nyeri perut. Data baru juga
Warna : putih
Rasa : pahit
Bau : tidak berbau
Pemerian : serbuk hablur
Kelarutan : sukar larut dalam air, larut dalam sebagian propilen glikol,
hidrolisis
Khasiat dan penggunaan : anelgetikum, antipiretikum
III.
650mg/kaplet
forte;
IV.
EFEK
EFEK
INDIKASI
AKTIF
UTAMA
SAMPING
KONTR
SPESIFIKA
SI LAIN
INDIKAS
Paraceta
Analgesik
Manifestasinya
Menurunkan
mol
dan
eritema,
panas
antipiretik
urtikaria,
menghilangk
demam
dan dengan
dan an
lesi
I
Pasien
gangguan
Kelarutan
dalam
1:70,
air
dalam
1:20,
panas
dalam
mukosa.
sedang.
alkohol
Reaksi
Meurunkan
10,
hipersensitivita
suhu
propilen
s,
tubuh
kelainan dengan
1:7dalm
darah,
mekanisme
sedikit
hepatotoksik
yang
dalam
untuk
berdasar efek
kloroform
penggunaan
sentrak
dan
dosis
tunggal
(10-25 gr)
diduga
larut
praktis
tidak
larut
a. Bahan aktif terpilih : paracetamol karena bahan aktif ini sedikit efek sampingnya
dibandingkan analgetik lainnya. Dan paracetamol dapat diabsorbsi dalam saluran
cerna secara cepat dengan kadar maksimum dalam plasma dicapai t1/2 30 menit
sampai 1 jam. Biosintesis prostaglandin yang lemah , dapat diminum sebelum makan
karena tidak menyebabkan iritasi namun absorbsi diganggu oleh karbohidrat.
b. Bentuk sediaan terpilih: drop karena paracetamol merupakan bahan obat yang rasanya
pahit, diharapkan dengan bentuk drop dapat memperbaiki rasa dari bahan aktif
sehingga dapat mempermudah anak usia yang di tuju dapat mengkonsumsi obat ini.
VI.2 DOSIS JUMLAH PER KEMASAN:
Pemakaian oral :
Dewasa: 0,5 g 1 g setiap 4-6 jam, maksimal 4 g sehari
Licensed untuk anak-anak
3 bulan 1 tahun = 60 mg 120 mg
1 tahun 5 tahun = 120 mg 250 mg
6 tahun 12 tahun = 250 mg 500 mg
V.
1. Pelarut
Aqua
lain.
2. Cosolvent
a. Propilenglikol
Pemerian : cairan kental, jernih, tidak berwarna, rasa khas, tidak berbau dan
higroskopis.
Kelarutan : dapat bercampur dengan air, aseton, klorofom, larut dalam minyak
akan teroksidasi.
Penyimpanan : wadah tertutup cahaya, dingin/sejuk kering.
Non toksik
Jika kadar lebih dari 35% akan terjadi hemolisis.
Alasan : propilenglikol merupakan cosolvent yang dapat digunakan untuk melarutkan
paracetamol. Kelarutan propilenglikol adalah 1% sehingga dapat digunakan untuk
membantu pelarutan paracetamol dan juga pelarut yang baik untuk nipagin dan
nipasol.
b.
PEG 400
Rumus Moleku : H(O-CH2-CH2)nOH.
Berat Molekul : 380-420.
Pemerian : Cairan kental jernih; tidak berwarna atau praktis tidak berwarna; bau khas
3. Pemanis
a. Sakarin
( pH 2 )
Penyimpanan :Dalam wadah tertutup dan simpan ditempat yang sejuk dan kering
4. Pengawet
a.
Natrium benzoat
BM : 144,11.
Rumus molekul : C7H5NaO2.
Pemerian : Granul atau serbuk hablur, putih, tidak berbau atau praktis tidak berbau,
stabil di udara.
Kelarutan : Mudah larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol dan lebih. Mudah
non-ionik.
Konsentrasi : 0,02-0,5%
Stabilitas : Larutan yang mengandung air dapat disterilkan dengan autoclaving atau
penyaringan.
5. Pengental
a. Gliserin
Pemerian : cairan jernih seperti sirup, tidak berwarna, rasa manis, bau khas,
higroskopis
Kelarutan : dapat bercampur dengan air dan etanol, tidak larut dalam klorofom, eter,
20C
Alasan : sediaan sirup perlu diberi pengental untuk mempermudah dalam proses
penuangan. Karena rasa manisnya hanya 0.6x sukrosa, dan gliserin dapat digunakan
untuk meningkatkan viskositas sediaan.
Parasetamol
10 %
Propilenglikol
26,67 %
Gliserin
20 %
PEG 400
20 %
Na Sakarin
0,26 %
Na Benzoat
0,23 %
Strawberry Flavour
0,01 %
Aquadest
Bahan
% terhadap
ad
100 %
Fungsi
1 kemasan
1 batch
formula
Parasetamol
10 %
Bahan aktif
1,5 g
30 g
Propilen
26,67 %
Kosolven
4 ml
80,01 ml
Gliserin
20 %
Pengental
3 ml
60 ml
PEG 400
20%
Kosolven
3 ml
60 ml
Na Sakarin
0,26 %
Pemanis
0,04 g
0,8 g
Na Benzoat
0,23 %
Pengawet
0,035 g
0,7 g
Strawberry
0,01 %
Perasa
0,01 mg
3 mg
Aquadest
22,83 %
Pelarut
3,425 ml
68,49 ml
Jumlah
100 %
15 ml
300 ml
glikol
flavour
Spesifikasi Sediaan
No.
spesifikasi
Keterangan
1.
Bentuk sediaan
Elixir drops
2.
40 mg/ 0,6 ml
3.
Ph sediaan
6-7
4.
BJ
5.
Viskositas
6.
Warna
Merah
7.
Bau
Strawberry
8.
Rasa
Manis
Perhitungan ADI
a. Propilen glikol
ADI 25 mg/kg BB
0-3 bulan = 75 mg-135 mg
1,0 g / kg BB
1,5 g / kg BB
03
3 g - 5,4 g
4,5 g 8,1g
48
6,1 g 7,4 g
9,15 g 11,1 g
9 12
7,5 g 8 g
11,25 g 12 g
Umur (bulan)
ADI
1 5 tahun
100 mg 150 mg
6 12 tahun
160 mg 230 mg
ADI
1 5 tahun
25 mg 37,5 mg
6 12 tahun
40 mg 57,5 mg
e. Na benzoat
Dosis Na benzoat 5 mg/ kg BB
0-3 bulan : 3-5,4 kg x 5 mg = 15 mg 27 mg
4-8 bulan : 6,1 7,4 kg x 5 mg = 30,5 37 mg
9 12 bulan : 7,5 8,0 kg x 5 mg = 37,5 40 mg
Na benzoat yang digunakan 0,1% x 15 ml x 1,497 gr/ ml = 22,455 mg
0-3 bulan = 1 takar
4 x (0,6/15) ml x 22,455 mg = 3,59 mg (Tidak melebihi ADI)
4-8 bulan = 1,5 takar
4 x (0,9/15)ml x 22,455 mg = 5,38 mg (Tidak melebihi ADI)
9-12 bulan = 2 takar
4 x (1,2/15)ml x 22,455 mg = 7,18 mg (Tidak melebihi ADI)
VII.
METODE
A.
ALAT
Neraca analitik
Gelas ukur
Beaker glass
Pipet tetes
Batang pengaduk
Erlenmeyer
B.
BAHAN
Paracetamol
Propilenglikol
PEG 400
Na Sakarin
Na Benzoat
Gliserin
Aquadest
Perasa Strawberry
C. PROSEDUR PEMBUATAN
Diambil 3 ml gliserin
Diletakkan air panas pada beaker glas 100 ml dan disiapkan beaker glass 50 ml
Dicampur seluruh bahan diatas pada beaker glass 50 ml. Dan beaker glass diletakkan
pada air panas dalam beaker glass 100 ml
Ditimbang sakarin Na sejumlah 40 gram dan dicampurkan pada larutan tersebut.
Sebelum dicampurkan dilarutkan terlebih dahulu sakarin Na pada sedikit aquadest
Ditimbang Na Benzoat sejumlah 35 ml dan dicampur pada larutan
UJI ORGANOLEPTIS
PENGUKURAN pH
Dicatat pH-nya
UJI VISKOSITAS
IX.
IX.1 PENGAMATAN
1. Uji Organoleptis
Sebelum Penyimpanan
Setelah 6 hari penyimpanan
Warna drop : Merah tua
Warna drop : Merah tua
Bau
: Strawberry
Bau
: Strawberry
Rasa
: Manis dan pahit
Rasa
: Manis dan pahit
Kelarutan
: Larutan bening dan
Kelarutan : Larutan bening dan
tidak mengendap
tidak mengendap
Pada pengujian organoleptis ini, praktikan mengamati warna, bau, rasa, dan kelarutan.
Hasil yang didapat setelah pembuatan dan setelah 6 hari penyimpanan drop parasetamol
yaitu sama, warna merah tua, bau wangi strawberry, rasa manis dan pahit, kelarutan bening
dan tidak mengendap. Hasil organoleptis sudah memenuhi spesifikasi yang diinginkan. Hal
tersebut menunjukkan bahwa drop parasetamol yang kami buat stabil.
2. Uji pH
Rentang pH yang baik untuk drop paracetamol yang baik adalah 3,8-6,1
Dalam 1 botol
6
Dalam 1 batch
6
drop
parasetamol
dengan
pada
pengamatan
diperoleh
literatur
pH
pH
yang
6
pH.
Pada
dilakukan
dalam
skala
Uji Viskositas
Pada pengujian viskositas ini digunakan alat Viskometer Brookfield dengan VT03,
spindel 5. Cara kerja : pertama, cuci alat dengan alcohol 95% dan keringkan, masukkan
sirup uji kedalam beaker glass sebanyak 100 ml, masukkan lempeng besi atau spindel
(nomor 5) ke dalam larutan zat uji yang telah dipindahkan pada beaker glass sampai
tercelup sempurna pada sediaan, nyalakan alat dan amati jarum petunjuk hingga konstan ,
lalu baca dan catat angka yang ditunjuk jarum yang tertera pada alat viskometer. Hasil
yang didapat dari uji viskositas ini sebesar 0,5 dPas. Hasil menunjukkan viskositas yang
cukup yaitu tidak terlalu kental dan tidak terlalu encer.
4.
BJ = M2-M1
Vair
Dimana :
M2 = berat piknometer yang berisi sediaan
M1 = berat piknometer kosong
Vair = volume air
IX.2 PEMBAHASAN
Pada praktikum kali ini membahas tentang pembuatan sediaan larutan dari
bahan aktif parasetamol. Asetaminofen atau yang biasa dikenal parasetamol
merupakan derivat dari para amino fenol. Efek terapeutik dari parasetamol adalah
menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga merupakan efek sentral dan
tidak digunakan sebagai antiinflamasi karena efek inflamasinya yang lemah atau tidak
ada. Efek yang ditimbulkan parasetamol adalah analgesik-antipiretik, tidak seperti
analgesik lain seperti aspirin dan ibuprofen, paracetamol tidak menimbulkan iritasi
lambung atau mengganggu gumpalan darah, ginjal atau duktus arterious pada janin.
Pada praktikum kali ini, kelompok kami membuat sediaan larutan berupa
drop. Drop adalah sediaan cair berupa larutan, suspense atau emulsi yang
dimaksudkan untuk obat luar atau obat dalam. Digunakan dengan cara meneteskan
menggunakan penetes yang menggunakan tetesan setara dengan tetesan yang
dihasilkan penetes baku yang disebutkan Farmakope Indonesia. Apabila disebutkan
Guttae, obat tetes tanpa penjelasan lebih lanjut, maka obat tetes yang dimaksudkan
adalah obat tetes untuk obat dalam.
Sedangkan, pengertian Sirup adalah larutan oral yang mengandung sukrosa
atau gula lain dalam kadar tinggi (Anonim, 1995). Secara umum sirup merupakan
larutan pekat dari gula yang ditambah obat atau zat pewangi dan merupakan larutan
jernih berasa manis. Sirup adalah sediaan cair kental yang minimal mengandung 50%
sakarosa.
Tujuan sediaan dibuat larutan karena sediaan ini difokuskan untuk penggunaan
pada anak-anak. Sediaan harus larut, agar lebih dapat diterima, karena selain
warnanya yang menarik sediaan larutan memiliki rasa yang lebih disukai dari pada
sedian seperti sirup maupun suspensi, karena sirup konsistensinya lebih kental dan
mengandung partikel-partikel padat. Selain itu alasan lain dibuat sediaan larutan
karena absorbsivitasnya lebih cepat dari pada sediaan padatan dan lebih mudah
pendosisan untuk anak-anak.
Pembuatan sediaan drop ini dimaksudkan untuk mempermudah konsumen
dalam penggunaan, karena selain bentuk sediaan yang berupa cairan, penggunaan
pipet tetes pada sediaan drop ini juga dapat membantu dalam pengaplikasiannya pada
konsumen yaitu bayi usia 0 bulan sampai 3 bulan.
Alasan pemilihan bahan aktif parasetamol, yaitu karena Asetaminofen adalah
salah satu obat yang terpenting dalam terapi nyeri ringan sampai sedang.
Asetaminofen merupakan metabolit aktif fenestetin dan bertanggung jawab atas efek
analgesiknya. Obat ini penghambat COX-1 dan COX-2 yang lemah pada jaringan
perifer dan tidak memiliki efek antiinflamasi.(Farmakologi Dasar & Klinik, Katzung
Bertram G hal.608). Paracetamol dapat digunakan sebagai analgetik dan antipiretik.
Paracetamol diabsorbsi di saluran cerna dan memiliki waktu paruh 1 3 jam. Selain
itu, karena biosintesis prostaglandin yang lemah menyebabkan paracetamol dapat
diminum sebelum makan karena tidak menyebabkan iritasi.
Perhitungan Dosis
Kandungan : 30mg/0,3ml
Pemakaian : 3-4x sehari
Lama pengobatan = 3 hari
Pemilihan bahan pemanis Untuk bahan pemanis dipilih sakarin Na, karena
penambahan sorbitol pada formula pertama tidak memberikan rasa manis sesuai dengan
yang diharapkan. Sakarin Na merupakan pemanis buatan yang memiliki tingkat
kemanisan 200 700 kali gula(sukrosa). Dalam formula yang dirancang, sakarin Na
yang ditambahkan sebanyak 0.26% dari total sediaan yaitu sekitar 40mg. Sakarin Na
yang tersedia tidak terlalu bersih menyebabkan larutan yang terbentuk sedikit kotor.
Larutan sakarin Na yang ditambahkan tidak disaring karena dikhawatirkan berat dari
sakarin Na akan berkurang dikarenakan tertinggal di atas kertas saring. Berkurangnya
berat sakarin Na dapat menyebabkan rasa pahit tidak dapat tertutupi dengan baik. Pada
pembuatan sediaan drop paracetamol 15ml, larutan paracetamol yang terbentuk tidak
terlalu jernih. Tetapi pada waktu penyimpanan larutan tersebut lebih stabil dari pada
sediaan 1 batch yang dibuat. Meskipun sakarin Na saat ini telah diklaim dapat
membahayakan organ tubuh karena mengandung zat yang dapat memicu dan
meyebabkan kanker, namun penggunaan sakarin untuk pemanis sediaan drop masih
boleh digunakan selama tidak melebihi batas ADI yang telah ditentukan. Selain itu,
penggunaan sakarin Na dengan jumlah yang kecil, telah menimbulkan manis yang
sama dengan penambahan pemanis lain dengan jumlah yang lebih besar, sehingga,
pemanis ini masih bisa digunakan untuk sediaan drop paracetamol.
Pemilihan bahan pengawet Untuk pengawet, digunakan natrium benzoate 0.23%
dari total sediaan Total natrium benzoate yang ditambahkan adalah 0.23% dalam 15 ml
yaitu sekitar 35mg.. Natrium benzoate memiliki batas ADI yaitu 0 5 mg/KgBB, pada
sediaan ini, ditambahkan natrium benzoate sebanyak 35mg , sehingga misalkan untuk
bayi 0-3bulan dengan berat 3 5 kg, total natrium benzoate yg dapat diterima adalah
15 25mg, rentang ini masih memenuhi ADI. Jumlah ini cukup membuat sediaan
keruh jika natrium benzoate tidak dilarutkan terlebih dahulu dalam aquades. Sehingga,
sebelum ditambahkan pada larutan, na benzoate harus dilarutkan terlebih dahulu. Hal
ini juga berlaku untuk pembuatan dalam 1 batch.
Pemilihan bahan Pengental Sebagai pengental digunakan gliserin. Pengental perlu
ditambahkan agar mempermudah dalam penuangan, tapi jika konsentrasinya terlalu
tinggi dapat mempersulit pengguna Pada suhu 20OC, jika konsentrasi yang ditambahkan
yaitu 10% dapat meningkatkan viskositas sekitar 1.311% sedangkan jika konsentrasi
yang ditambahkan sekitar 25% dapat meningkatkan viskositas menjadi 2.095%. pada
sediaan yang dibuat, konsentrasi gliserin yang ditambahkan sebanyak 20% yaitu sekitar
3 ml dari total sediaan 15ml. Gliserin juga membantu kelarutan dari bahan aktif
X.
KESIMPULAN
Pada drop paracetamol dengan dosis yang ditentukan pada formula diuji dalam 4
uji , yaitu uji organoleptis dihasilkan warna, bau, rasa yang disesuaikan berdasarkan
produk referen dan ketiga komponen tersebut tetap setelah didiamkan selama 1 minggu
penyimpanan pada sediaan 15ml Uji yang kedua adalah pengujian pH. Dilakukan
pengujian pH pada saat praktikum menggunakan indicator universal. Didapatkan pH 6
untuk sediaan baik pada pembuatan 15mL maupun 1 batch (300mL).
Pengujian
DAFTAR PUSTAKA
Ansel, H.C. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi edisi empat. Jakarta: UI Press
Depkes RI. 2014. Farmakope Indonesia V. Jakarta : Penerbit Dirjen POM
Martindale. The Complete Drug Reference Thirty-sixth Editon. London : Pharmaceutical
Presss