Ketorolac ditemukan pada tahun 1989 oleh Syntex Corp (sekarang Roche Bioscience,
yang merupakan anak perusahaan yang sepenuhnya dimiliki oleh Roche memegang Ltd,
perusahaan induk dari Roche). Hal ini disetujui oleh FDA pada tanggal 30 drop) bentuk telah
disetujui oleh FDA pada tanggal 9 November 1992 dan diperkenalkan sebagai tetes mata
Acular oleh Allergen di bawah lisensi dari syntex. Sebuah formulasi intranasal ketorolac
trometamin telah disetujui oleh FDA pada tanggal 14 Mei 2010 dan manajemen nyeri sedang
sampai cukup parah memerlukan analgesia pada tingkat opioid. Di India tersedia sebagai
Ketanov oleh Ranbaxy, yang dimiliki oleh Daiichi Sankyo.
Dosis
Ketorolac tersedia dalam bentuk tablet dan injeksi. Pemberian injeksi lebih
dianjurkan. Pemberian ketorolac tromethamine hanya diberikan apabila ada indikasi sebagai
kelanjutan dari terapi ketorolac dengan injeksi.
Ketorolac ampul ditujukan untuk pemberian injeksi intramuskular atau bolus
intravena. Dosis untuk bolus intravena harus diberikan selama minimal 15 detik. Ketorolac
ampul tidak diberikan secara epidural atau spinal karena metabolitnya tidak memiiki efek
analgesik yang bermakna, tidak mengubah hemodinamik pasien.
Ketorolac tromethamine merupakan suatu analgesik non-narkotik. Obat ini
merupakan obat anti-inflamasi nonsteroid yang menunjukkan aktivitas antipiretik yang lemah
dan anti-inflamasi. Ketorolac tromethamine menghambat sintesis prostaglandin dan dapat
dianggap sebagai analgesik yang bekerja perifer karena tidak mempunyai efek terhadap
reseptor opioid. Ketorolac menghambat proses transduksi pada mekanisme nyeri, sedangkan
menghambat rilis substansi P pada proses transmisi pada mekanisme nyeri.
Mulai timbulnya efek analgesia setelah pemberian IV namun IM serupa, kira-kira 30
menit, dengan maksimum analgesia tercapai dalam 1 hingga 2 jam. Durasi median analgesia
umumnya 4 sampai 6 jam. Dosis sebaiknya disesuaikan dengan keparahan nyeri dan respon
pasien.
Lamanya terapi : pemberian dosis harian multipel yang terus-menerus secara IM dan
IV tidak boleh lebih dari 5 hari karena efek samping ketorolac dapat meningkat pada
penggunaan jangka panjang.
Sebuah penelitian surveilans pasca-pemasaran menunjukkan hubungan dosis-respon
dengan dosis harian rata-rata untuk kedua perdarahan gastrointestinal dan perdarahan situs
operasi, terapi ketorolac baik secara injeksi ketorolac maupun tablet yang diberikan lebih dari
5 hari berhubungan dengan ulserasi peptik, nyeri abdomen serta perdarahan gastrointestinal.
Ketorolac tidak mengganggu ikatan opioid dan tidak mencetuskan depresi napas atau
sedasi yang berkaitan dengan opioid
Untuk injeksi intramuskular
- Pasien dengan umur <65 tahun diberikan dosis 60 mg ketorolac tromethamin/dosis.
- Pasien dengan umur >65 tahun dan mempunyai riwayat gagal ginjal atau berat
badannya kurang dari 50 kg, diberikan dosis 30 mg/dosis.
Untuk injeksi intravena
Dewasa
Ampul : dosis awal ketorolac yang dianjurkan adalah 10 mg diikuti dengan 10-30 mg
tiap 4 sampai 6 jam bila diperlukan. Harus diberikan dosis efektif terendah. Dosis harian total
tidak boleh lebih dari 90 mg untuk seorang dewasa dan 60 mg untuk orang lanjut usia, pasien
gangguan ginjal dan pasien yang berat badannya kurang dari 50 kg. Pada seluruh populasi,
gunakan dosis efektif terendah dan sesingkat mungkin.
Anak-anak
Keamanan dan efektivitasnya pada anak-anak belum ditetapkan. Oleh karena itu,
ketorolac tidak diberikan pada anak di bawah 16 tahun.
Indikasi
Kontraindikasi
Apabila diberikan secara injeksi maka reaksi atau efek yang diharapkan untuk
mengurangi nyeri sedang sampai berat dapat berhasil karena reaksi dari obat injeksi sendiri
lebih cepat bila dibandingkan dengan obat oral. Obat yang dimasukkan melalui satu
pembuluh darah langsung bereaksi menuju sel dan jaringan, sehingga efeknya lebih cepat dan
kuat. Selain itu pada pasien dengan gangguan saluran pencernaan atau pasien yang tidak mau
menelan obat sangatlah bermanfaat sehingga memberikan kenyamanan pada pasien.
Pada puskesmas yang memiliki fasilitas rawat inap atau IGD sangatlah penting untuk
memiliki persediaan obat analgetik injeksi seperti ketorolac dengan sediaan dosis 10 mg (1
ml) atau sediaan 30 mg (1 ml) apalagi pada daerah yang jauh dari fasilitas kesehatan
sekunder atau tersier yang fasilitasnya lebih memadai. Karena tidak jarang pasien dengan
kondisi nyeri akut yang datang ke IGD puskesmas yang membutuhkan analgetik cepat dan
kuat seperti ketorolac. Ketorolac injeksi sendiri memiliki khasiat mirip dengan morfin dan
meperidin 7 A. Dosis ketorolac injeksi 30 mg IM setara dengan morfin 6 mg-12 mg. Namun
keuntungan ketorolac injeksi dibandingkan analgetik lainnya yaitu terletak pada efek
analgesianya yang berlangsung lebih lama, dan ini yang sangat diperlukan untuk mengatasi
nyeri akut yang sedang sampai berat. Demi pelayanan yang minimal diberikan di puskesmas
maka obat injeksi ketorolac sangat penting disediakan untuk mengatasi kondisi nyeri akut,
yang memberikan efek cepat dan efek potensial dengan efek analgesia yang lama bila
dibandingkan dengan obat oral atau obat analgetik lainnya.