KETOROLAC

1. Dosis
Injeksi
- 15mg / mL
- 30mg / mL

Nyeri Akut

Pengelolaan jangka pendek (5 hari) dari nyeri akut yang sangat parah yang
memerlukan analgesia pada tingkat opioid; Tidak diindikasikan untuk kondisi
kronis atau kronis

IV: 30 mg sebagai dosis tunggal atau 30 mg q6hr; Tidak melebihi 120 mg / hari
IM: 60 mg sebagai dosis tunggal atau 30 mg q6hr; Tidak melebihi 120 mg / hari

Pertimbangan Dosis

Selalu mulai dengan terapi parenteral; Pemberian oral hanya ditunjukkan sebagai
kelanjutan pemberian dosis IV / IM, jika perlu Durasi terapi tidak boleh melebihi
5 hari. Dosis di luar dosis maksimum atau berlabel tidak akan memberikan efikasi
yang lebih baik namun akan meningkatkan risiko efek samping yang serius
Turunkan dosis harian pada pasien> 65 tahun, <50 kg, atau dengan kreatinin
serum yang cukup tinggi

Modifikasi Dosis

Gangguan ginjal
parah: kontraindikasi
Kandidat kreatinin sedang (cukup tinggi): Gunakan 50% dosis yang
dianjurkan; Tidak melebihi IM / IV 60 mg / hari
Gangguan hati
Tidak diteliti; Gunakan dengan hati-hati; Hentikan jika gejala toksisitas
hati berkembang
2. Efek Samping
> 10%
Sakit kepala (17%)
Somnolen (3-14%)
Dispepsia (12-13%)
Nyeri GI (12-13%)
Mual (12-13%)

1-10%

Diare (3-9%)
Pusing (3-9%)
Pruritus (3-9%)
Edema (1-3%)
Peningkatan nitrogen urea darah (BUN) (3%)
Sembelit (<3%)
Purpura (<3%)
Peningkatan kreatinin serum (2%)
Mengantuk (6%)
Hipertensi (4%)

<1%

Pemikiran tidak normal

Anafilaksis
Penglihatan kabur
Bronkospasme
Ikterus kolestasis
Depresi
Kesulitan konsentrasi
Dysgeusia
Euforia
Sindrom hemolitik-uremik
 Hepatitis
Hiperkalemi
Hiponatremia
Hipotensi
Peningkatan nilai tes fungsi hati
Insomnia
Edema laring / lingual
Gagal hati
Melena
Nervousness
Oliguria
Muka pucat
Bisul perut
Ruam
Pendarahan rektum
Stomatitis
Frekuensi kencing
Retensi urin
Vasodilasi

3. PeringataN
A. Risiko kardiovaskular
Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dapat meningkatkan risiko
kejadian trombosis kardiovaskular yang serius, infark miokard (MI),
dan stroke, yang dapat berakibat fatal.
Risiko dapat meningkat dengan durasi pemakaian
Pasien dengan penyakit kardiovaskular yang ada atau faktor risiko
penyakit tersebut mungkin berisiko lebih besar
NSAID dikontraindikasikan untuk nyeri perioperatif dalam
pengaturan operasi bypass graft bypass koroner (CABG)
 Pasien yang diobati dengan NSAID setelah serangan jantung
dilaporkan lebih mungkin meninggal pada serangan jantung tahun
pertama dibandingkan pasien yang tidak diobati dengan NSAID
setelah serangan jantung pertama.
B. Risiko gastrointestinal
NSAIDs meningkatkan risiko kejadian buruk GI serius, termasuk
perdarahan, ulserasi, dan perforasi lambung atau usus, yang bisa
berakibat fatal.
Efek samping GI dapat terjadi sewaktu-waktu selama penggunaan
dan tanpa gejala peringatan
Pasien lanjut usia berisiko lebih besar untuk kejadian GI yang serius
Peringatan tambahan
Operasi utama: Kontraindikasi untuk analgesik profilaksis
CABG: Kontraindikasi untuk pengobatan nyeri perioperatif dalam
pengaturan operasi CABG
Persalinan dan persalinan: Kontraindikasi karena hal itu dapat
mempengaruhi sirkulasi janin dan menghambat kontraksi rahim
Menyusui wanita: Kontraindikasi karena efek samping yang potensial
dari obat penghambat prostaglandin pada neonatus.
Gunakan dengan NSAID lainnya: Kontraindikasi pada pasien yang
saat ini menerima aspirin atau NSAID lainnya, karena risiko kumulatif
untuk menginduksi efek samping terkait NSAID yang serius.
Risiko ginjal: Kontraindikasi dengan gangguan ginjal lanjut dan pada
pasien yang berisiko mengalami gagal ginjal akibat penipisan volumE
Gastrointestinal: Kontraindikasi dengan penyakit ulkus peptikum
aktif, pendarahan atau perforasi GI baru-baru ini, atau riwayat penyakit
ulkus peptik atau perdarahan GI.
Risiko pendarahan: Menghambat fungsi trombosit; Kontraindikasi
dengan perdarahan serebrovaskular yang dicurigai atau dikonfirmasi,
diatesis hemoragik, hemostasis tidak lengkap, dan risiko pendarahan
yang tinggi.
 Menunjukkan hipersensitivitas: Kontraindikasi dengan
hipersensitivitas yang ditunjukkan sebelumnya terhadap manifestasi
ketorolak atau alergi terhadap aspirin atau NSAID lainnya.
Disuntikkan: Kontraindikasi untuk pemberian intratekal atau
epidural, karena kandungan alkoholnya.
Reaksi hipersensitivitas, mulai dari bronkospasme hingga syok
anafilaksis, telah terjadi, dan tindakan kontraaktif yang tepat harus
tersedia saat memberikan dosis injeksi ketorolac pertama.

4. Kontraindikasi

- Durasi terapi> 5 hari

- Bukan untuk nyeri kronis atau ringan
- Menunjukkan hipersensitivitas terhadap manifestasi ketorolak atau
alergi terhadap aspirin atau NSAID lainnya; Tindakan kontraaktif yang
sesuai harus tersedia saat injeksi ketorolac pertama diberikan
- Operasi utama: Kontraindikasi untuk analgesia profilaksis;
Kontraindikasi untuk pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan
operasi CABG
- OB / GYN: Kontraindikasi selama persalinan dan persalinan karena
hal itu dapat mempengaruhi sirkulasi janin dan menghambat kontraksi
rahim; Kontraindikasi pada wanita menyusui karena efek samping
yang potensial dari obat penghambat prostaglandin pada neonatus
- Ginjal: Kontraindikasi dengan gangguan ginjal lanjut dan pada pasien
yang berisiko mengalami gagal ginjal karena penipisan volume
- GI: Kontraindikasi dengan penyakit ulkus peptik yang sebelumnya
atau saat ini aktif, pendarahan atau perforasi GI sebelumnya atau saat
ini.
- Risiko perdarahan: Karena penghambatan fungsi trombosit;
Kontraindikasi dengan perdarahan serebrovaskular yang dicurigai atau
dikonfirmasi, diatesis hemoragik, hemostasis tidak lengkap, dan risiko
pendarahan yang tinggi.
 - Gunakan dengan NSAID lainnya: Kontraindikasi pada pasien yang
saat ini menerima aspirin atau NSAID lainnya, karena risiko kumulatif
untuk menginduksi efek samping terkait NSAID yang serius.
- Kontraindikasi untuk pemberian intratekal atau epidural karena
kandungan alkohol

5. Perhatian
- Gunakan dengan hati-hati dalam pengaturan perioperatif, amandel
pada anak-anak (dapat mengganggu hemostasis), perforasi lambung,
gangguan hati / ginjal, riwayat penyakit hati / ginjal, terapi
antikoagulan bersamaan, hipertensi (dapat menyebabkan onset baru
hipertensi atau perburukan hipertensi yang ada)
- Potensi risiko kerusakan kardiovaskular
- Pemberian NSAID jangka panjang dapat menyebabkan nekrosis
papiler ginjal dan luka ginjal lainnya; Pasien dengan risiko terbesar
termasuk orang tua; Mereka dengan gangguan fungsi ginjal,
hipovolemia, gagal jantung, disfungsi hati, atau penipisan garam; Dan
mereka yang menggunakan diuretik, penghambat enzim pengubah
angiotensin (ACE), atau penghambat reseptor angiotensin
- Resiko reaksi kulit yang parah
- Dapat menyebabkan kantuk, penglihatan kabur, dan pusing; Dapat
mengganggu kemampuan mengoperasikan mesin berat
- Dapat meningkatkan risiko hiperkalemia, terutama pada penyakit
ginjal, penderita diabetes, orang tua, dan bila digunakan bersamaan
dengan agen lain yang mampu menginduksi hiperkalemia.
- Tidak untuk digunakan pada pasien dengan asma yang peka terhadap
aspirin (bronkospasme berat mungkin terjadi)
- Risiko Gagal Jantung (HF). NSAID memiliki potensi untuk memicu
HF melalui penghambatan prostaglandin yang menyebabkan retensi
natrium dan air, meningkatkan ketahanan vaskular sistemik, dan
respons tumpul terhadap diuretik.
-
6. Farmakologi

A. Mekanisme aksi

Menghambat sintesis prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan

menghambat setidaknya 2 siklo-oksigenase (COX) isoenzim, COX-1
dan COX-2

Dapat menghambat chemotaxis, mengubah aktivitas limfosit,

menurunkan aktivitas sitokin proinflamasi, dan menghambat agregasi
neutrofil; Efek ini dapat menyebabkan aktivitas antiinflamasi

B. Absorpsi

Ketersediaan Bioavail: 80-100%

Onset: IM, 10 menit; PO, 30-60 min

Durasi: 4-6 jam (analgesia)

Waktu serum puncak: 1-3 menit (IV); 30-60 menit (IM); ~ 1 jam (PO)
Konsentrasi plasma puncak: Bervariasi dengan dosis dan rute

C. Distribusi

Protein terikat:> 99%

Vd: ~ 13 L

D. Metabolisme

Metabolisme di hati

Metabolit: p-hydroxyketorolac, metabolit polar tak dikenal

 E. Ekskresi

Setengah hidup: 2-6 jam

Ekskresi: Urin (91%), kotoran (6%)

Daftar pustaka :

http://reference.medscape.com/drug/ketorolac-343292#90