Ceftriaxone

Komposisi:

Ceftriaxone .

Bentuk sediaan:

Bentuk Sediaan:  Serbuk injeksi

Kekuatan: 250 mg/vial, 0,5 g/vial, 1 g/vial
Golongan Obat: K

Farmakologi:

 Mekanisme kerja :
Sefalosporin generasi ketiga dengan aktivitas gram negatif spektrum luas;
memiliki kemanjuran yang lebih rendah terhadap organisme gram positif tetapi
kemanjuran yang lebih tinggi terhadap organisme yang resisten; sangat stabil
dengan adanya beta-laktamase (penicillinase dan sefalosporinase) dari bakteri
gram negatif dan gram positif; aktivitas bakterisida dihasilkan dari menghambat
sintesis dinding sel dengan mengikat carboxypeptidases, endopeptidases, dan
transpeptidases dalam membran sitoplasma bakteri. Enzim ini terlibat dalam
sintesis sel-dinding dan pembelahan sel. Dengan mengikat enzim ini, memberikan
efek antimikroba dengan mengganggu sintesis peptidoglikan (komponen
struktural utama dinding sel bakteri); Bakteri akhirnya membusuk karena aktivitas
enzim autolitik dinding sel berlanjut sementara perakitan dinding sel ditahan

 Absorpsi
Persiapan IM diserap dengan baik
Waktu puncak plasma: 2-3 jam (IM)

 Distribusi
Didistribusikan ke seluruh tubuh, termasuk kantong empedu, paru-paru, tulang,
empedu, dan CSF (konsentrasi yang lebih tinggi dicapai ketika meninge
meradang); melintasi plasenta; memasuki cairan ketuban dan ASI.
Protein terikat: 85-95%
 Vd: 6-14 L

 Metabolisme
Dimetabolisme di hati

 Eliminasi
Waktu paruh: 5-9 jam (fungsi hati dan ginjal normal); 12-16 jam (gangguan ginjal
ringan hingga berat)
Ekskresi: Urin (33-67% sebagai obat tidak berubah), feses

Indikasi:

infeksi saluran napas, infeksi THT, infeksi saluran kemih, sepsis, meningitis, infeksi
tulang, sendi dan jaringan lunak, infeksi intra abdominal dll.

Dosis:

Pemberian secara injeksi intramuskular dalam, bolus intravena atau infus. 1 g/hari
dalam dosis tunggal. Pada infeksi berat: 2-4 g/hari dosis tunggal. Dosis lebih dari 1 g
diberikan pada dua tempat atau lebih. ANAK di atas 6 minggu: 20-50 mg/kg bb/ hari,
dapat naik sampai 80 mg/kg bb/hari. Diberikan dalam dosis tunggal. Bila lebih dari
50 mg/kg bb, hanya diberikan secara infus intravena. Gonore tanpa komplikasi: 250
mg dosis tunggal. Profilaksis bedah: 1 g dosis tunggal. Profilaksis bedah kolorektal:
2 g.

Kontraindikasi:

Hipersensitif terhadap antibiotik cephalosporin, neonatus, Pada gangguan fungsi hati

yang disertai gangguan fungsi ginjal dapat terjadi penggeseran bilirubin dari ikatan
plasma. Seftriakson kalsium dapat menimbulkan presipitasi di ginjal atau empedu.

Peringatan dan Perhatian:

 Pregnancy category B.

 Paket massal farmasi 10-g tidak boleh digunakan untuk infus langsung.

 Anemia hemolitik yang dimediasi kekebalan dilaporkan; jika pasien

mengalami anemia saat menggunakan ceftriaxone, hentikan antibiotik sampai
etiologi ditentukan; anemia hemolitik berat, termasuk kematian, dilaporkan
pada orang dewasa dan anak-anak

 Dapat meningkatkan INR, terutama pada pasien kekurangan gizi, penyakit

hati atau ginjal atau pengobatan yang berkepanjangan

 Dosis harus disesuaikan dengan insufisiensi ginjal berat (dosis tinggi dapat
menyebabkan toksisitas SSP)
  Superinfeksi dan promosi organisme yang tidak peka dapat terjadi dengan
penggunaan jangka panjang atau terapi berulang

 Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat alergi penisilin

 Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit GI, terutama
kolitis

 Gunakan dengan hati-hati pada wanita menyusui; obat dapat menggantikan

bilirubin dari situs yang mengikat albumin, meningkatkan risiko kernikterus

 Sonogram kandung empedu abnormal dilaporkan, kemungkinan hasil

endapanceftriaxone-kalsium; hentikan jika tanda atau gejala diseease
kandung empedu terjadi

 Ceftriaxone-kalsium mengendap dalam saluran kemih yang diamati pada

pasien yang menerima ceftriaxone; dapat dideteksi sebagai kelainan
sonografi; pasien mungkin asimptomatik atau mungkin mengalami gejala
urolitiasis, dan obstruksi ureter dan gagal ginjal akut pasca ginjal; tampaknya
dapat dibalikkan setelah penghentian terapi dan institusi manajemen yang
tepat; memastikan hidrasi yang memadai; hentikan terapi pada pasien yang
mengalami tanda dan gejala yang menunjukkan urolitiasis, oliguria atau gagal
ginjal, dan / atau temuan sonografi.

 Diare terkait Clostridium difficile (CDAD dilaporkan dengan penggunaan

hampir semua agen antibakteri, termasuk ceftriaxone; Jika CDAD dicurigai
atau dikonfirmasi, dapat mempertimbangkan penghentian penggunaan
antibakteri yang sedang berlangsung tidak diarahkan terhadap C. difficile;
melembagakan pengelolaan cairan dan elektrolit yang sesuai, suplementasi
protein, pengobatan antibakteri dari C. difficile, dan evaluasi bedah

 Pankreatitis sekunder akibat obstruksi bilier jarang dilaporkan; digunakan

dengan hati-hati pada pasien dengan kandung empedu, saluran empedu,
hati, atau penyakit pankreas dan pasien dengan riwayat hipersensitivitas
penisilin

 Beri tahu pasien bahwa penggunaan anestesi lokal dapat menyebabkan

methemoglobinemia, yang harus segera diobati; menyarankan pasien atau
pengasuh untuk berhenti menggunakan dan mencari perhatian medis segera
jika mereka atau seseorang dalam perawatan mereka mengalami tanda-
tanda atau gejala berikut: kulit pucat, abu-abu, atau berwarna biru (sianosis);
sakit kepala; denyut jantung yang cepat; sesak napas; pusing; atau kelelahan

 Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat penyakit GI (misalnya,

kolitis)

Efek Samping:
Eosinofilia, Trombositosis, Diare, Transaminase hati yang meningkat, Leukopenia,
Ruam, Peningkatan nitrogen urea darah (BUN), Indurasi di tempat IV, Nyeri,
Agranulositosis, Anafilaksis, Anemia, Basofilia, Bronkospasme, Candidiasis,
Menggigil, Pembusukan, Dizzesis , Batu empedu, Glikosuria, Sakit kepala,
Hematuria, Hemolytic anemia, Peningkatan alkali fosfatase atau bilirubin,
Peningkatan kreatinin, Penyakit kuning, Leukositosis, Limfositosis, Limfopenia,
Monositosis, Mual, Neutropenia, Phlebitis, Perpanjangan waktu, batu ginjal ,
Penyakit serum, Trombositopenia, Gips kemih, Vaginitis, Muntah.

Laporan pasca pemasaran

Pankreatitis, stomatitis dan glositis, Oliguria, obstruksi ureter, gagal ginjal akut pasca
ginjal, Eksantema, dermatitis alergi, urtikaria, edema; pustulosis exanthematous
general generalized (AGEP) dan, kasus terisolasi dari reaksi merugikan kulit yang
parah (eritema, multiforme, sindrom Stevens-Johnson atau sindrom Lyell / sindrom
epidermal toksik nekrolisis toksik).

Interaksi Obat:

 Kombinasi dengan aminoglycoside dapat menghasilkan efek aditif atau sinergis,

khususnya pada infeksi berat yang disebabkan oleh P. aeruginosa dan S.
faecalis.
 Jangan gunakan larutan yang mengandung kalsium asetat atau kalsium
karbonat, kalsium glukonat, kalsium sitrat dalam kombinasi dengan ceftriaxone
IV; risiko berpotensi fatal di paru-paru, ginjal. Pisahkan administrasi setidaknya
48 jam.
 Ceftriaxone + argatroban akan meningkatkan level atau efek argatroban dengan
antikoagulasi. Hindari atau Gunakan Obat Alternatif. sefalosporin dapat
menurunkan aktivitas protrombin
 Vaksin BCG hidup + ceftriaxone, mengurangi efek vaksin BCG yang hidup
dengan antagonisme farmakodinamik. Kontraindikasi. Tunggu hingga Abx Tx
selesai untuk memberikan vaksin bakteri hidup.
 Bivalirudin + ceftriaxone akan meningkatkan level atau efek bivalirudin melalui
antikoagulasi. Hindari atau Gunakan Obat Alternatif. sefalosporin dapat
menurunkan aktivitas protrombin
 vaksin kolera + ceftriaxone, vaksin kolera. antagonisme farmakodinamik. Hindari
atau Gunakan Obat Alternatif. Hindari pemberian bersama vaksin kolera dengan
antibiotik sistemik karena agen ini mungkin aktif melawan jenis vaksin. Jangan
berikan vaksin kolera kepada pasien yang telah menerima antibiotik oral atau
parenteral dalam waktu 14 hari sebelum vaksinasi.
 Dalteparin + ceftriaxone meningkatkan efek dalteparin dengan antikoagulasi.
Hindari atau Gunakan Obat Alternatif. Sefalosporin dapat menurunkan aktivitas
protrombin.
 Enoxaparin + ceftriaxone meningkatkan efek enoxaparin dengan antikoagulasi.
Hindari atau Gunakan Obat Alternatif. sefalosporin dapat menurunkan aktivitas
protrombin.
 Fondaparinux + ceftriaxone meningkatkan efek fondaparinux dengan
antikoagulasi. Hindari atau Gunakan Obat Alternatif. sefalosporin dapat
menurunkan aktivitas protrombin.
 Warfarin + ceftriaxone meningkatkan efek warfarin dengan antikoagulasi. Hindari
atau Gunakan Obat Alternatif. sefalosporin dapat menurunkan aktivitas
protrombin.

Sumber
Medscape dan Pionas