CARBAPENEM

Karbapenem merupakan Betalaktam yang struktur kimianya berbeda dengan penisilin dan sefalosporin. Obat
golongan ini mempunyai spectrum aktivitas yang lebih luas.

MEROPENEM

Meropenem ( MERREM IV) merupakan turunan dimetil karbamoil pirolidinil dari tienamisin. Senyawa ini
tidak memerlukan pemberian bersama dengan silastatin karena tidak peka terhadap dipeptidase ginjal. Toksisitasnya
mirip imipenem, kecuali bahwa kemungkinan meropenem untuk menyebabkan terjadinya Seizure lebih kecil (0.5%
pasien yang diobati dengan meropenem dan 1.5% dengan imipenem mengalami seizure ). Aktivitasnya secara
invitro mirip dengan imipenem, dan menunjukan aktivitas terhadap beberapa P.aeuriginosa yang resisten terhadap
imipenem, namun aktivitasnya lemah terhadap kokus gram-positif. Pengalaman klinis dengan meropenem
menunjukkan adanya ekuivalensi terapeutik dengan imipenem.

Meropenem, antibiotikB-laktam baru, stabil melawan inaktivasi oleh sebagian besar B-laktamase dan
memiliki spectrum antibakteri yang luas mirip dengan imipenem, meski ada beberapa perbedaan penting antara
kedua karbapenem tersebut. satu, imipenem terdegradasi oleh dehydropeptidase ginjal-I (DHP-I) dan akibatnya
harus diberikan dalam kombinasi dengan inhibitor enzim DHP-I cilastatin untuk menghindari antimikroba rendah
aktivitas dalam urin dan potensi nefrotoksisitas terkait dengan metabolisme ginjal. Meropenem, bagaimanapun,
relatif stabil ke DHP-I dan karenanya tidak perlu dikelola dengan sebuah inhibitor enzim . Meropenem juga
nampaknya kurang aktivitas epileptogenik dari pada imipenem.

Aktivitas Bakteriologis

Studi telah mengkonfirmasi bahwa aktivitas meropenem mirip dengan imipenem, yang memiliki luas
spektrum antibakteri dari agen B-laktam yang tersedia sampai saat ini, Meropenem lebih aktif daripada imipenem
melawan bakteri aerob gram negatif, termasuk di keluarga Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa,
Haemophilus influenzae, dan Neisseria gonorrhoeae. Namun, meropenem kurang aktif dibanding imipenem
melawan stafilokokus. Obat ini juga dianggap kurang aktif dibanding imipenem melawan spesies Clostridium.
 Kedua senyawa itu ada kira-kira aktivitas setara melawan streptococci dan anaerob seperti Bacteroides
fragilis

IMIPENEM

Imipenem dipasarkan dalam bentuk kombinasi dengan silastatin, yakni suatu obat yang menghambat
penguraian imipenem oleh dipeptidase tubulus ginjal. Imipenem diturunkandari suatu komponen yang dihasilkan
Streptomyces cattleya. Komponen tersebut yakni tienamisin, tidak stabil, namun imipenem yang merupakan turunan
N-Formimidoil, bersifat stabil.

Aktivitas antimikroba

Imipenem sama seperti B-laktamase lainnya, terikat pada protein pengikat penisilin, menggangu dinding
sel bakteri, menyebabkan kematian mikroorganisme yang rentan . imipenem sangat resisten terhadap hidrolisis oleh
sebagian besar B-laktamase.
 Aktivitas imipenem sangat baik secara invitro terhadap berbagai macam mikroorganisme aerob dan
anaerob.

Farmakokinetik dan reaksi merugikan

Imipenem tidak diabsorbsi secara oral. Obat ini di hidrolisis dengan cepat oleh dipeptidase yang terdapat
pada brush border (permukaan sel bebas yang terspesialisasi, yang terdiri atas tonjolan tonjolan silindris halus
/mikrovili yang meningkatkan luas permukaan) tubulus proximal ginjal. Karena konsentrasi obat aktif dalam urin
rendah, maka disintesis suatu inhibitor dehidropeptidase. Senyawa ini disebut silastatin. Suatu sediaan mengandung
imipenem dan silastatindalam jumlah yang sama (PRIMAXIN), konsentrasi puncak dalam plasma rata rata 33ug/ml.
baik imipenem maupun silastatin memiliki waktu paruh sekitar 1 jam. Ketika diberikan secara bersamaan dengan
silastatin, sekitar 70% imipenem yang diberikan ditemukan dalam urin sebagai obat aktif. Dosis harus di modifikasi
pada pasien insufisiensi ginjal.

Mual dan muntah merupakan reaksi merugikan yang paling umum (1%-20%). Seizure terjadi hingga 1.5%
pasien. Terutama jika diberikan dalam dosis tinggi pada pasien lesi ssp dan pasien insufisiensi ginjal. Pasien yang
alergi terhadap antibiotic B-laktam lain dapat mengalami reaksi hipersensitivitas jika diberi imipenem.
 Daftar Pustaka

1. Nafrialdi ; Setawati, A., 2007. Farmakologi dan Terapi. Edisi 5. Departemen Farmakologi dan
Terapeutik Fakultas Kedokteran UI, Jakarta.

2. Gilman, A.G., 2007, Goodman & Gilman Dasar Farmakologi Terapi, diterjemahkan oleh Tim Alih
Bahasa Sekolah Farmasi ITB, Edisi X, 877, Penerbit Buku Kedokteran, EGC, Jakarta.