MEKANISME KERJA OBAT PRAZIQUANTEL

Aksi farmakologi

Anthelminthics, pirazinizohinolina derivatif. Ia memiliki spektrum yang luas dari tindakan, yang
mencakup banyak trematoda dan cestoda. Jadi, Praziquantel sangat aktif terhadap semua agen
patogen schistosomiasis manusia, klonorxoza, paragonimoza, opisthorchiasis, serta untuk
Fasciolopsis buski, Hetorophyes heterophyes dan Metagonimus yokogawai (Cacing usus). Di
antara trematoda untuk praziquantel tahan Fasciola hepatica, Mekanisme resistensi belum
dijelaskan. Praziquantel sangat efektif melawan patogen usus cestodosis: gimenolepidoza
(Hymenolepsis nana), difillootrioza (DiphyUobothrium lebar), teniarinhoza (Taeniarhynhus
saginatus), tenioza (Kursi Blindfold), juga bertindak pada cysticerci yang.

Untuk praziquantel ditandai oleh dua pengaruh besar terhadap cacing rentan. Dalam dosis
rendah, hal itu menyebabkan peningkatan aktivitas otot, bolak kontraksi otot dan paralisis
spastik. Pada dosis sedikit lebih tinggi menyebabkan kerusakan tegument (integumen dari cacing
pipih). Mekanisme kerja tidak jelas. Hal ini diyakini, efek praziquantel adalah karena
kemampuannya untuk meningkatkan permeabilitas membran untuk ion kalsium (dan satu
lainnya- dan kation divalen).

Farmakokinetik

Cepat dan benar-benar diserap dari saluran pencernaan. C max dicapai melalui 1-3 tidak. Protein
plasma mengikat 80%. Hal ini dimetabolisme di hati untuk mono tidak aktif- dan
polyhydroxylated metabolit. T1/2 0.8-1.5 jam untuk praziquantel dan 4-6 tidak untuk
metabolitnya. Terutama diekskresikan oleh ginjal (selama 4 d 80%), terutama sebagai
metabolit: 90% ditampilkan saat 24 tidak. Sejumlah kecil diekskresikan dalam feses. Dalam
jumlah kecil memasuki ASI. Jika fungsi ginjal melambat, ketika kerusakan hati berkurang
tingkat metabolisme, yang disertai dengan kehadiran jangka panjang praziquantel berubah dalam
tubuh dengan penciptaan konsentrasi tinggi.