ANTIPROTOZOA HV

DEFINISI PROTOZOA
Unicellullar eukaryotic organism
Mikroskopis
Hidup di tempat yang lembab
Sebagian besar motil
Mangsa berupa bakteri, algae, fungi
Dapat menyerang hewan dan manusia
OBAT ANTIPROTOZOA
Digunakan untuk mengatasi penyakit yang disebabkan oleh protozoa.
Dapat mengatasi penyakit antara lain:
Tripanosomiasis
Giardiasis
Amebiasis
Toxoplasmosis
Leshmaniasis
Malaria
Tripanosomiasis Amebiasis Malaria

• Benznidazole • Chloroquine • Artemisinin

• Melarsoprol • Dehydroemetine • Chloroquine
• Nifurtimox • Emetine • Mefloquine
• Pentamidine • Iodoquinol • Primaquine
• Suramin • Metronidazole • Myrimethamine
• Eflornithine • Paromomycine • Quinine/quinidine
• Tinidazole

BEBERAPA CONTOH OBAT

ANTIPROTOZOA
 Giardiasis Toxoplasmosis Leshmaniasis

• Metronidazole • Pyrimethamine • Sodium

• Nitazoxanite stibogluconate
• Tinidazole

CONTOH OBAT ANTIPROTOZOA

BENZNIDAZOLE
Drug of choice untuk Chagas disease.
Mekanisme: Merusak DNA dan RNA parasite, serta mengganggu
sistesis protein dengan membentuk radical species pada kondisi aerob
dan anaerob
Diberikan secara per oral
Efek samping: makin beresiko pada usian lanjut
Alergi, dermatitis, skin photosensitization (kemerahan pada kulit),
peripheral neuropathy, anorexia, weight loss,
Bersifat teratogenic, genotoxic, dan carcinogenic.
Treatment biasanya selama 60 hari.
Melarsoprol
Merupakan prodrug
Dimetabolisme menjadi melarsen oxide (Mel ox)
Berikatan dengan group sulfhydril pada piruvat kinase, menghambat produksi
energi protozoa (irreversible)
Biasa digunakan untuk mengobati trypanosomiasis pada manusia (T. cruzi; chagas
disease, T. brucei gambiense; West African Sleeping Sickness).
Golongan arsenik, sangat berbahaya.
Side effect : convulsi, demam, hilang kesadaran, nausea, vomit.
Tidak dianjurkan pada pasien hamil
Pengobatan dilakukan dengan injeksi (i.v.) selama 3 hari, lalu diulang lagi sesudah
7 hari kemudian. Dilakukan 3x berturutan.
Sesudah 6 bulan harus dicek lagi apakah masih kambuh atau tidak
EFLORNITHINE
Obat trypanosomiasis yang lebih aman dibanding melarsoprol.
Mekanisme : menghambat enzim ornithine decarboxylase secara
irreversibel
Ornithine decarboxylase berperan dalam pembelahan sel.
Diberikan secara parenteral atau topical.
Dapat juga digunakan sebagai krem penghambat pertumbuhan
rambut.
Juga untuk chemopreventive therapy
NIFURTIMOX
Digunakan untuk mengobati Chagas disease dan sleeping sickness.
Untuk sleeping sickness, biasanya dikombinasi dengan eflornithine.
Diberikan secara peroral selama 30-60 hari.
Mekanisme: membentuk metabolit radikal nitro anion yang dapat
merusak DNA parasite (superoxide).
Radikal ini tidak merusak sel mammalian karena adanya system
antioksidasi catalase, glutathione, peroxidase, dan superoxide
dismutase.
Efek samping: anorexia, nausea, vomit, dizziness, amnesia
METRONIDAZOLE
Bersifat antibiotik dan antiprotozoa
Efektif mengatasi infeksi bakteri anaerob (bacterial vaginosis),
giardiasis, trichomoniasis, amoebiasis
Terutama untuk infeksi Clostridium difficile colitis ringan dan sedang
Aplikasi secara PO, topikal, dan IV
Mekanisme : mereduksi ferredoxin melalui pyruvate-ferredoxin oxido-
reductase, menghasilkan metabolit toksik bagi protozoa.
❑Side effect : mual, muntah, diare, demam, pahit mulut.
❑Bersifat carcinogen bagi hewan coba, tp tdk bagi manusia.
TINIDAZOLE
Untuk mengobati trichomoniasis, infeksi amoeba, dan giardiasis.
Alternatif dari metronidazole tolerance.
Treat and prevent bacterial infections, Helicobacter pylori.
Side effect : gangguan perut, mulut pahit, gatal-gatal, sakit kepala,
pusing.
DEHYDROEMETINE
Mekanisme: menghambat sintesis polipeptida amoeba
Dapat membunuh pada tahapan trofozoit
Diberikan secara i.m. atau s.c.
Efek samping: lemah, pusing, mual, muntah, kaku, tremor, urtikaria,
chest pain.
PAROMOMYCINE
Antimikroba yang digunakan untuk mengatasi amebiasis, giardiasis,
leshmaniasis, dan infeksi cacing pita.
Aman digunakan pada mamalia hamil/bunting
Sediaan diberikan secara oral, topical, dan parenteral (i.m.).
Mekanisme: menghambat sintesis protein, berikatan dengan rRNA 16S
PENTAMIDINE
Indikasi: tripanosomiasis, babesiasis, leishmaniasis
Diberikan secara injeksi atau inhalasi
Mekanisme: menghambat sistesis DNA, RNA, fosfolipid, dan protein.
Efek samping: nyeri pada tempat suntikan, gula darah rendah,
tekanan darah rendah, kidney problems.
Dapat digunakan sebagai obat anti tumor
ANTI-TOXOPLASMOSIS

Kombinasi Pirimetamin (Pyrimethamine) dan Sulfadiazine, serta folinic

acid.
Menghambat penggunaan vit B oleh toxoplasma
Menyebabkan anemia
Sulfa dapat diganti dengan clindamycin
Deteksi antibodi dengan IgM dan IgG
CD4 (cluster of differentiation) : glycoprotein di permukaan sel
immune yang mengirim signal untuk membunuh benda asing.
Bila jumlahnya lebih rendah dari 100, berbahaya bagi penderita.
ARTEMISININ
Berasal dari tumbuhan Artemisia annua, ditemukan oleh scientist dari
China pada tahun 1972.
Digunakan untuk mengatasi malaria oleh Plasmodium falciparum.
Penggunaan obat ini dianjurkan dikombinasi dengan obat lain untuk
menghindari resistensi. Misalnya kombinasi dengan mefloquine,
amodiaquine, sulphoxide/pyrimethamine.
Artemisinin akan membunuh parasite dengan cepat, lalu obat yang satu
lagi akan menghabiskan sisa parasite dari dalam tubuh.
Obat akan aktif ketika berikatan dengan haem pada hemoglobin, zat
besi (iron(II) oxide) akan membuka ring pada molekul artemisinin,
terbentuk radikal bebas yang akan merusak protein dan protozoa akan
mati.
Dapat membunuh protozoa pada tiap tahan kehidupan.
CHLOROQUINE

Indikasi: malaria, amoebiasis, lupus erythematosus .

Mekanisme: masuk ke dalam sel darah merah, menghambat parasit
mendegradasi hemoglobin, berikan dengan heme, sel parasit
mengalami autodigestion.
Efeksamping: gangguan pencernaan, gatal-gatal, gangguan pada
mata, hypotension, anemia, neutropenia, low blood platelets.
MEFLOQUINE
Untuk mengatasi malaria yang ringan dan sedang, juga untuk
mencegah malaria.
Tidak dianjurkan untuk malaria yang parah.
Diberikan secara per oral.
Aktif untuk mengatasi Plasmodium pada tahap erythrocytic, tapi tidak
efektif untuk tahap hepatic.
Dapat dikombinasi dengan primaquine untuk Plasmodium tahap
hepatic.
Dapat diberikan bagi yang telah resistensi terhadap chloroquine.
Efek samping: sakit kepala, vomit, depresi, halusinasi, anxiety.
NITAZOXANIDE
Broad spectrum antiparasitic (anthelmintic, antiprotozoal) and antiviral
drugs
Obat untuk mengatasi diare yang disebabkan oleh protozoa (Giardia
lamblia, Cryptosporidium parvum).
Juga mengatasi infeksi Entamoeba histolytica, Hymenolepis nana,
Ascaris lumbricoides, dan Cyclospora cayetanensis.
Efektif untuk virus Hepatitis B, Influenza A, Hepatitis C (kombinasi
dengan interferon dan ribavirin).
Mekanisme: mengganggu proses pembentukan energy secara
anaerob.
Diberikan secara per oral
SODIUM STIBOGLUCONATE
Obat untuk mengatasi leishmaniasis
Dapat dikombinasikan dengan obat lain seperti paramycine,
amphoterisin B untuk mengatasi resistensi.
Diberikan secara parenteral selama 20-28 hari.
Toxic untuk vena, hati2 dalam melakukan injeksi.
Dapat diberikan intramuscular atau intralesion tapi menyebabkan
rasa sakit ditempat injeksi/aplikasi.
Efek samping: nausea, muscle pain, headache, pancreatitis.