STUDI PEMBACAAN READYMIX TRIHYDRATE AMPICILLIN: PEMBANGUNAN, CHARECTERIZATION AND

INVITRO EVALUASI

ABSTRAK
Ampisilin trihidrat digunakan sebagai agen antibakteri, dengan dosis oral 250-500 mg tiga
sampai empat kali sehari. Ampisilin yang dapat di reconstitutable
Sirup kering trihydrate saat ini tersedia di pasaran, di mana pemulihan produk harus dilakukan
oleh konsumen, yang dapat menyebabkan
penanganan kesalahan Selain itu, umur simpan sirup kering yang dapat direkonstruksi hanya
sekitar seminggu setelah pemulihan. Ampisilin trihidrat itu
mencoba merumuskan suspensi oral campuran siap pakai dengan stabilitas dan umur simpan
yang lebih baik. Pada pendekatan persiapan pertama, air digunakan sebagai
suspend medium dan pH formulasi yang dipilih adalah dalam kisaran 5 sampai 6-5. Pada
pendekatan kedua, minyak seperti minyak kelapa fraksinasi dan
Minyak bunga matahari halus digunakan sebagai media suspending. Keseragaman isi formulasi
disiapkan dianalisis dan ditemukan berada di dalam
batas. Karakteristik fisik seperti volume sedimentasi, kemudahan redispersabilitas dan viskositas
dievaluasi. Penentuan ukuran partikel
mengungkapkan bahwa sebagian besar partikel berada dalam kisaran ukuran 15 - 75 m. Studi
disolusi in vitro dilakukan dan semua formulasi
menunjukkan pembubaran 100% pada menit ke-50. Studi stabilitas dilakukan pada RH 250C /
60% dan RH 300C / 60% selama 90 hari. Kandungan obatnya
dianalisis pada tanggal 7, 14 ...... 90 hari dengan selang waktu 7 hari. Volume sedimentasi,
viskositas, kemudahan redispersabilitas, distribusi ukuran partikel dan
pembubaran vitro dianalisis pada hari ke 1 dan ke 90. Formulasi FI dan FIV menunjukkan
Jumlah degradasi obat yang cukup banyak. Semua formulasi lainnya tidak menunjukkan
perubahan yang berarti bila dievaluasi. Ampisilin trihidrat
degradasi selama studi stabilitas dipercepat dilakukan untuk sampel hari ke 30 menggunakan
metode TLC. Ditemukan bahwa nilai Rf dari
Ampisilin trihidrat dalam larutan standar maupun formulasi ternyata sama. Hal ini menegaskan
bahwa tidak terjadi degradasi
Ampisilin. Oleh karena itu disimpulkan bahwa Ampisilin trihidrat dapat diformulasikan menjadi
suspensi oral campuran siap pakai dengan stabilitas dan stabilitas
karakteristik pembubaran yang optimum.

Kata kunci: Ampisilin trihidrat, suspensi rekonstitusi, suspensi oral, studi stabilitas
PENGANTAR
Sejumlah besar obat diformulasikan dalam bentuk campuran siap pakai
suspensi oral telah diperkenalkan ke pasar.
Rute oral administrasi obat telah digunakan selama puluhan tahun, yang
lebih disukai untuk menjadi yang paling nyaman dan mudah. Makanya paling banyak
digunakan di antara semua rute pemberian obat. Suspensi sekalipun
Harus menjalani pembubaran masih menguntungkan dosis padat
bentuk sebagai langkah disintegrasi tidak ada dan obat siap
kelarutan di media usus gastro. Karena ini
suspensi banyak digunakan untuk rute administrasi oral1
Ampisilin trihidrat adalah turunan penisilin semi-sintetis, dan
memiliki spektrum antibakteri yang lebih luas daripada penisilin - G
telah tercapai. Ini aktif melawan organisme gram positif itu
rentan terhadap penisilin lain dan lebih aktif terhadap beberapa lainnya
gram bakteri negatif dan infeksi enterococcal
Bila Ampisilin diberikan secara oral, itu diserap dari saluran usus
untuk menghasilkan konsentrasi puncak kadar darah sekitar dua jam.
Ampisilin trihidrat bekerja pada mikroorganisme dengan cara mencampuri
perkembangan dinding sel bakteri. Secara khusus, mereka menghambat
biosintesis dipeptidoglycon yang dibutuhkan untuk memberi kekuatan
dan kekakuan pada dinding sel bakteri.2Saam A.Elkheshen, Sabry,
S.Budawi dan Alin-A.et al., Telah melakukan pekerjaan optimalisasi a
suspensi ulang Rifampisin. Mereka memiliki keturunan yang sangat
mudah dan metode sederhana untuk memperkirakan kemudahan redispersibilitas3.
J.M.Hempens tinggi, Irwin W.J, Wanpo, Ali, dan Andrew A.H. telah melakukannya
studi tentang "butiran antibiotik untuk rekonstitusi sebagai sirup" dimana
Obat yang dipilih adalah Phenoxy methyl penisilin dan Ampisilin. Mereka
telah melaporkan bahwa stabilitas suspensi tergantung terutama pada
media suspending yang digunakan4.M.R.Vora, Patel M.M, Gohel M.C dan
Chauhan G.M. telah melakukan studi tentang "Formulasi Tinidazole
suspensi ". Mereka telah melaporkan bahwa eksipien yang digunakan dalam
Persiapan suspensi memainkan peran yang sangat vital dalam keadaan normal
stabilitas, juga pada fotostabilitas suspensi5. Ampisilin
trihidrat telah berusaha untuk merumuskan dalam campuran siap pakai oral
penangguhan. Sirup kering Ampicillin yang ada harus
dilarutkan kembali sebelum digunakan. Arah yang diberikan untuk sirup kering adalah
Rekonstruksi dengan menambahkan air yang dimurnikan sampai tanda yang diberikan pada
label, yang harus dilakukan oleh pengguna saja. Karena salah label itu
dapat mempengaruhi rejimen dosis. Untuk menghindari masalah ini, sebuah usaha dilakukan
dibuat dalam penyidikan saat ini untuk mempersiapkan campuran siap pakai oral
suspensi Ampisilin dengan umur simpan yang lebih baik.

EKSPERIMENTAL
BAHAN DAN METODE
Ampisilin trihidrat diperoleh sebagai sampel pemberian dari K.A.P.L -
Peenya, Bangalore, natrium metilselulosa karboksi (kemoterapi loba
Pvt. Ltd) Aerosil (SmithKline Beecham, Mysore) Warna Tartrazine
(Hi-media, India.) Sodium benzoat (Ranbaxy lab-ltd.) Sodium acetate
(Ranbaxy baik kimia Ltd) .Ninhydrin reagen (kemoterapi Loba Pvt.
Ltd) Nanas rasa (asli bahan kimia Co, Mumbai). Asam sitrat
(Ranbaxy fine chemicals Ltd). Sodium hidroksida (Ranbaxy baik-baik saja
bahan kimia Ltd) Fraksinasi Minyak Kelapa (Trans Dunia Minyak Pvt Ltd,
Kerala.) Refind Sunflower Oil (Sunpure Pvt. Ltd., Mysore.)
Metode penyiapan suspensi
Metode trial and error diikuti untuk mencapai optimum
formulasi menggunakan jumlah eksipien yang berbeda. Beragam
formulasi yang disiapkan tercantum di (Tabel-1).
Semua bahan ditambahkan dalam proporsi geometris.
Persiapan kemudian dipindahkan ke homogeniser dan dihomogenkan
15 menit. Akhirnya volume dan pH disesuaikan dimanapun diperlukan
6.
Pengujian untuk kandungan obat
Tepat 1ml suspensi dipindahkan ke labu volumetrik 100ml
dan volume dibuat sampai 100ml dengan 5N-Sodium hydroxide, dari
1ml ini ditarik, dipindahkan ke labu volumetrik 10ml dan
Volume dibuat sampai 10ml dengan 5N-Sodium hidroksida. Jumlah
Obat yang ada dalam larutan di atas dianalisis dengan mengukur
absorbansi pada 272nm7.
Volume sedimentasi 8
Volume sedimentasi dari formulasi ditentukan dengan
berikut formula
Vs = Hu / H0
Vs = Volume sedimentasi, Hu = ketinggian tertinggi
suspensi, H0 = Ketinggian asli suspensi sebelum menetap
Kemudahan redispersibilitas3
Penangguhan itu diizinkan masuk ke dalam silinder pengukur. Itu
Mulut silinder ditutup dan dibalikkan sampai 1800 dan jumlah inversi yang diperlukan untuk
mengembalikan homogen
suspensi sudah ditentukan Jika homogenitas suspensi
dicapai dalam satu inversi, kemudian suspensi dipertimbangkan
100% mudah redispersable. Setiap inversi tambahan menurunkan
persentase kemudahan redispersibilitas sebesar 5%.

Penentuan viskositas
Viskositas semua formulasi ditentukan dengan menggunakan Brookfield
viskometer digital Pengukuran dilakukan dengan menggunakan
spindel nomor-3 (tipe disk) berputar pada 10, 20, dan 100 rpm. Itu
suhu dipertahankan pada suhu 30oC.
Tabel 1: Komposisi suspensi oral campuran Ampisilin trihidrat

Distribusi ukuran partikel 9, 10:

Menggunakan studi distribusi ukuran mikroskop optik
dilakukan
1. Mikrometer potongan mata dikalibrasi dengan menggunakan panggung
mikrometer,
2. Sampel secara seragam ditangguhkan dalam minyak parafin.
3. Sebuah slide suspensi di atas telah disiapkan, ditempatkan di bawah
mikroskop dan mengukur ukuran partikel.
Uji in vitro pembubaran
Formulasi suspensi disiapkan menjadi sasaran pembubaran
menggunakan aparatus pelarup peluncur padam USP (XXII) (aparatus
II). Bentuk sediaan ditempatkan dalam 900 ml air suling sebagai
medium pada 370 ( 10 C). Media diguncang dengan mendayung berputar di
100 2 rpm. Aliquot dari 10 ml media disolusi digambar pada
interval 10, 20, 30, 40, 50 dan 60th menit. Setara
volume medium disolusi segar ditambahkan dalam pembubaran
kapal setelah setiap pengambilan sampel. Persentase obat
dilarutkan ditentukan dengan mengukur absorbansi pada 320nm11,
12.
Studi stabilitas yang dipercepat
Formulasi yang disiapkan disimpan pada RH 250C / 60% dan
RH 300C / 60%. Sampel dari sediaan yang disimpan diambil dan
dianalisis setelah setiap hari ke 7 untuk jangka waktu 90 hari untuk obat
perhitungan keseragaman isi

Pada akhir sampel hari ke 90 dianalisis untuk viskositas,

redispersibilitas, volume sedimentasi, kandungan obat dan in vitro
profil pembubaran

Studi TLC
Pelat KLT disiapkan dengan menggunakan silika gel G sebagai fase diam
dan larutan natrium asetat 3% b / v dalam air sebagai fase gerak,
mengembangkan piring di kamar jenuh. Penyemprotan 5% b / v
Larutan ninhydrin mengidentifikasi bintik-bintik tersebut. Ampisilin trihidrat murni
Obat ini digunakan sebagai standar. Nilai Rf dihitung untuk
standar dan sampel.

HASIL DAN DISKUSI

Formulasi campuran siap pakai ampisilin trihidrat adalah
ditemukan pocess properti redispersibility yang sangat baik dengan optimal
distribusi ukuran partikel. Studi sedimentasi menunjukkan bahwa
volume sedimentasi dari semua formulasi di bawah 1, yang mengindikasikan
bahwa formulasinya optimal dan dapat diterima. Viskositas dari
semua formulasi sedemikian rupa sehingga mudah dituangkan
wadah dan juga menunjukkan efek geser tipis. Itu
persentase kandungan obat dari suspensi yang disiapkan berada di dalam
batas standar farmakope. Hasil Komparatif
Evaluasi formulasi suspensi Ampisilin trihidrat adalah
ditunjukkan pada Tabel-2.
Pembubaran formulasi yang disiapkan membuktikan bahwa ampisilin
Pelepasan trihidrat dari semua formulasi hampir serupa dengan
Pembubaran 100% dalam 50 menit (Gambar 1 & 2)

Tabel 2: Evaluasi komparatif formulasi suspensi Ampisilin trihidrat

Studi Stabilitas yang Dipercepat pada RH 400C / 75%

Hasil dikutip dalam tabel. Data pada Tabel 3 (a) dan 3 (b) menunjukkan bahwa
Obat ini tidak stabil pada RH 400C dan 75%. Seperti yang jelas dari
tabel yang dalam 15 hari obat tersebut terdegradasi di bawah
batas farmakope Menurut pedoman ICH13 jika ada
setiap perubahan signifikan seperti kehilangan potensi 5% atau degradant melebihi
batas spesifikasi atau parameter lain yang gagal memenuhi
spesifikasi atau jika terjadi perubahan signifikan pada RH 400C / 75%, maka
pengujian stabilitas dilakukan pada RH 300C / 60%. Jadi pengujian itu
dilakukan pada RH 300C / 60% dan penelitian tambahan dilakukan
keluar pada RH 250C / 60%. Formulasi F-II, F-III, F-V dan F-VI adalah
stabil dan tidak ada perubahan signifikan yang diamati sehubungan dengan
persentase kandungan obat, viskositas, kemudahan redispersibilitas, partikel
distribusi ukuran dan pembubaran obat setelah dan selama dipercepat
studi stabilitas Formulasi F-I dan F-IV menunjukkan signifikan
penurunan persentase kandungan obat setelah 70 (95,7% 0,12 &
96,2% 0,04) dan hari ke 77 (94,6% 0,12 & 94,12 0,16) hari.
Tetapi diamati bahwa sifat fisik dan pembubaran
formulasi ini tetap tidak berubah. Hasil KLT menunjukkan bahwa
Nilai Rf Ampisilin trihidrat dalam larutan standar maupun
Formulasi ditemukan sama. Ini menegaskan bahwa tidak ada
degradasi Ampisilin Berdasarkan pengamatan di atas, bisa jadi
Disimpulkan bahwa Ampisilin trihidrat dapat diformulasikan sebagai campuran siap pakai
suspensi oral dengan umur simpan yang lebih baik.