AMPICILLIN

ampisilin (ampicillin) adalah antibiotik golongan beta laktam termasuk keluarga penisillinum yang
mempunyai spektrum luas, aktif terhadap bakteri gram negatif maupun gram positif. ampisilin (ampicillin)
adalah bakteriocidal yang bekerja dengan cara menghambat secara irreversibel aktivitas enzim
transpeptidase yang dibutuhkan untuk sintesis dinding sel bakteri. Secara spesifik ampisilin (ampicillin)
menghambat tahap tiga-tahap akhir dari proses sintesis dinding sel bakteri yang merupakan awal dari
kehancuran sel bakteri tersebut.
obat ini tersedia dalam bentuk tablet, kaplet atau kapsul 250 mg, 500 mg atau 1000 mg dan 125 mg/ 5 ml
sirup atau 250 mg/ 5 ml sirup forte.

INDIKASI

 Kegunaan ampisilin (ampicillin) adalah untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang
peka terhadap ampisilin (ampicillin) seperti infeksi saluran nafas : otitis media akut, faringitis yang
disebabkan streptococcus, faringitis, sinusitis.
 Ampisilin (ampicillin) adalah antibiotik pilihan pertama untuk pengobatan infeksi-infeksi yang
disebabkan enterococcus seperti endocarditis dan meningitis.
 Ampisilin (ampicillin) digunakan juga untuk pengobatan gonorrhoea, infeksi kulit dan jaringan
lunak, Infeksi saluran kemih, infeksi Salmonella dan shigela .
 Selengkapnya lihat pada dosis.
KONTRA INDIKASI

Penggunaan antibiotik ampisilin (ampicillin) harus dihindari pada pasien hipersensitifitas pada
ampisilin (ampicillin) dan antibiotika bata laktam lainnya seperti penicillin dan cephalosporin.

EFEK SAMPING

 kebanyakan efek samping ampisilin (ampicillin) yang muncul adalah mual, muntah, ruam kulit, dan
antibiotik kolitis.
 Efek samping yang jarang seperti angioedema dan Clostridium difficile diarrhea.
 Perawatan medis harus segera diberikan jika tanda-tanda pertama dari efek samping muncul karena
jika seseorang mengalami reaksi hipersensitivitas terhadap ampisilin (ampicillin), dapat mengalami
shock anafilaktik yang bisa berakibat fatal.
PERHATIAN

 Hati-hati memberikan ampisilin (ampicillin) pada penderita dengan fungsi hati dan ginjal yang rusak
terutama pada pemakaian obat dalam jangka waktu panjang.
  Hentikan pemakaian ampisilin (ampicillin) jika terjadi super infeksi yang biasanya terjadi pada
saluran pencernaan (umumnya disebabkan Enterobacter, Pseudomonas, S.aureus Candida)
 Antibiotik golongan penicillin termasuk ampisilin (ampicillin) telah diketahui ikut keluar bersama air
susu ibu (ASI). Oleh karena itu, jika ampisilin (ampicillin) digunakan untuk ibu menyusui, perlu
dikonsultasikan dengan dokter. Untuk menghindari efek sensitivitas ampisilin (ampicillin) terhadap
bayi, penggunaan antibiotik ini harus dilakukan dengan jarak yang cukup dengan saat menyusui.
TOLERANSI TERHADAP KEHAMILAN

Penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan resiko pemakaian ampisilin (ampicillin) pada janin
dan tidak ada studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada wanita hamil / Penelitian pada hewan
telah menunjukkan efek buruk , namun studi yang memadai dan terkendali dengan baik pada ibu hamil
tidak menunjukkan resiko untuk janin pada trimester berapapun.

INTERAKSI OBAT

 ampisilin (ampicillin) jika diberikan bersamaan dengan allopurinol dapat meningkatkan reaksi
hipersensitivitas.
 obat antikoagulan warfarin dan obat probenezid dapat meningkatkan kadar ampicillin dalam plasma
sehingga meningkatkan efek farmakologi ampicillin.
 ampisilin (ampicillin) dapat menurunkan efektivitas obat kontrasepsi oral.
DOSIS AMPICILLIN

ampisilin (ampicillin) diberikan dengan dosis sebagai berikut :

Dosis lazim dewasa untuk infeksi bakteri :

parenteral:

 infeksi saluran pernafasan dan jaringan lunak : 250-500 mg injeksi intramuskular atau intravena
setiap 6 jam.
 Infeksi saluran pencernaan dan saluran urogenital (termasuk infeksi oleh N.gonorrhoeae pada wanita)
: 500 mg injeksi intramuskular atau intravena setiap 6 jam.
 Urethritis pada laki-laki karena N.gonorrhoeae : 500 mg injeksi intramuskular atau intravena setiap 8
– 12 jam untuk 2 dosis.
 Bakterial meningitis : 150 – 200 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 3 – 4 jam.
 Septikemia : 150 – 200 mg/kg/hari.
Oral :

 infeksi saluran pencernaan dan urogenital : 500 mg secara oral setiap 6 jam.
 Gonore : 2 – 3.5 gram + probenezid 1 gram sebagai dosis tunggal.
 Infeksi saluran pernafasan : 250 mg secara oral setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk pencegahan bakterial endokarditis :
  2 g injeksi intramuskular atau intravena dalam dosis tunggal 30 – 60 menit sebelum prosedur operasi
gigi.
Dosis lazim dewasa untuk meningitis :
 150 – 200 mg/kg/hari injeksi intravena dalam dosis terbagi setiap 3 – 4 jam.
Dosis lazim dewasa untuk gastroenteritis :
 500 mg secara oral atau injeksi intramuskular / intravena setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk Infeksi Intraabdominal :
 500 mg secara oral atau injeksi intramuskular / intravena setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk infeksi kulit dan jaringan lunak :
 250 – 500 mg secara oral setiap 6 jam atau 1-2 g injeksi intravena setiap 4 – 6 jam, tergantung
keparahan infeksi.
Dosis lazim dewasa untuk faringitis :
 Parenteral : 250 – 500 mg injeksi intramuskular atau intravena setiap 6 jam.
 Oral : 250 mg secara oral setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk sinusitis :
 Parenteral : 250 – 500 mg injeksi intramuskular / intravena setiap 6 jam.
 Oral : 250 mg secara oral setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk infeksi saluran pernapasan atas :
 Parenteral : 250 – 500 mg injeksi intramuskular atau intravena setiap 6 jam.
 Oral : 250 mg secara oral setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk pneumonia :
 Parenteral : 250 – 500 mg injeksi intramuskular / intravena setiap 6 jam.
 Oral : 250 mg secara oral setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk bronchitis :
 Parenteral : 250 – 500 mg injeksi intramuskular / intravena setiap 6 jam.
 Oral : 250 mg secara oral setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk infeksi saluran kemih :
 500 mg secara oral atau injeksi intramuskular / intravena setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk Pielonefritis (infeksi saluran ginjal) :
 500 mg secara oral atau injeksi intramuskular atau intravena setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk shigellosis :
 500 mg secara oral atau injeksi intramuskular / intravena setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk demam tifoid :
 500 mg secara oral atau injeksi intramuskular / intravena setiap 6 jam.
Dosis lazim dewasa untuk otitis media :
 500 mg secara oral atau 1 – 2 g injeksi intramuskular atau intravena setiap 6 jam, tergantung pada
keparahan infeksi.
Dosis lazim anak untuk meningitis :
Neonatus :

 Usia < 7 hari : 50-100 mg/kg BB injeksi intravena setiap 8 jam.

 Usia > 7 hari : 50-75 mg/kg BB injeksi intravena setiap 6 jam.
Bayi dan anak-anak :

 50-100 mg/kg BB injeksi intravena setiap 6 jam.

Dosis lazim anak untuk pencegahan bakterial endokarditis :
 50 mg/kg BB injeksi intramuskular / intravena. Diberikan sebagai dosis tunggal 1 jam sebelum
prosedur operasi gigi.
Dosis lazim anak untuk infeksi saluran pernafasan bagian atas (termasuk pneumonia), infeksi kulit
dan jaringan lunak, serta infeksi saluran kemih :
Neonatus :
 Usia < 7 hari (BB < 2 kg) : 50 mg/ kg BB injeksi intramuskular atau intravena setiap 12 jam.
 Usia < 7 hari (BB > 2 kg) : 50 mg/ kg BB injeksi intramuskular atau intravena setiap 8 jam.
 Usia 8-28 hari (BB < 2 kg) : 50 mg/ kg BB injeksi intramuskular atau intravena setiap 8 jam.
 Usia 8-28 hari (BB > 2 kg) : 50 mg/ kg BB injeksi intramuskular atau intravena setiap 6 jam.
Usia > 1 bulan :
  Infeksi ringan :
parenteral : 25-37.5 mg/kg BB injeksi intramuskular atau intravena setiap 6 jam.

Oral : 12.5-25 mg/kg BB setiap 6 jam.

 Infeksi berat :
50-100 mg/kg BB injeksi intramuskular atau intravena setiap 6 jam.

dosis tinggi dapat diberikan untuk infeksi yang lebih berat. sediaan oral sebaiknya diberikan 1/2 – 1
jam sebelum makan untuk memaksimalkan penyerapan obat. Untuk pasien dengan fungsi ginjal
yang buruk, monitor kadar obat dalam plasma dan urine harus dilakukan

Ampisilin
Ilmu Farmasi : Ampisilin, Mekanisme kerja, Farmakokinetik,
Farmakodinamik, khasiat, sediaan

Indikasi :
Infeksi gram positif dan negatif pada saluran nafas, saluran cerna, saluran kemih.
Kontra Indikasi :
Hipersensitivitas.

Perhatian: Hati ?hati pada pasien hipersensitif terhadap sefalosporin atau penisilina,
kehamilan, menyusui, pemakaian jangka lama harus dilakukan pemeriksaan fungsi hati,
ginjal, darah.
Efek Samping :
Gangguan pencernaan, urtikaria, eritema multiform, black hairy tongue.
Peringatan :
Probenesid, alopurinol.
Ampisilin adalah antibiotika golongan penisilin semi sintetik, dipakai secara per oral dan parenteral, aktif
terhadap bakteri gram positif dan negatif dengan spektrum antibakteri. Absorpsi ampisislin pada pemberian per
oral umumnya berlangsung selama kira-kira 2 jam, tetapi jumlah ampisilin yang diabsorpsi bervariasi antara 20 -
70%. Absorpsi ampisilin yang tidak sempurna ini disebabkan oleh sifat-sifat amfoternya serta keterbatasan
kelarutan dalam air dan kecepatan disolusinya. Absorpsi diperlambat dengan adanya makanan, tetapi tidak
mempengaruhi jumlah tital ampisislin yang diabsorpsi. Oleh karena absorpsi ampisilin pada pemberian per oral
tidak sempurna dan sangat bervariasi, maka perlu diteliti bioavailabilitasnya

Ampisilin [ Index Informasi Obat ]

Deskripsi
- Nama & Struktur Asam (2S,5R,6R)-6-[(R)-2-amino-2-fenilacetamido]-3-3-dimetil-7-
Kimia : okso- 4-tia-1-azabisiklo[3,2,0]-heptana-2-karboksilat [69-53-4]
(Trihidrat [7177-48-2]). C16H19N3O4S
- Sifat Fisikokimia : Ampisilin berbentuk anhidrat atau trihidrat mengandung tidak kurang
 dari 900 �g tiap milligram C16H19N3O4S dihitung terhadap zat
anhidrat. Secara komersial, sediaan ampisilin tersedia dalam bentuk
trihidrat untuk sediaan oral dan garam natrium untuk sediaan injeksi.
Potensi ampisilin trihidrat dan natrium penisilin dihitung berdasarkan
basis anhidrous. Ampisilin trihidrat berwarna putih, praktis tidak
berbau , serbuk kristal, dan larut dalam air. Ampisilin trihidrat
mempunyai kelarutan dalam air sekitar 6 mg/mL pada suhu 200C dan
10 mg/mL pada suhu 40 0C. Ampisilin sodium berwarna hampir
putih, praktis tidak berbau, serbuk kristal, serbuk hidroskopis, sangat
larut dalam air, mengandung 0.9% natrium klorida. Pelarutan natrium
ampicilin dengan larutan yang sesuai, maka 10 mg ampicilin per mL
memiliki pH 8-10. Jika dilarutkan secara langsung ampisillin trihidrat
oral suspensi memiliki pH antara 5-7.5
- Keterangan Ampisilin adalah aminopenisilin. Perbedaan struktur ampisilin dengan
: penicillin G hanya terletak pada posis gugus amino pada alpha cincin
benzena yang terletak pada R dalam inti penisilin.
Golongan/Kelas Terapi Anti Infeksi Nama Dagang
- Actesin inj - Ambripen - Amcillin - Ampi
- Arcocillin - Bannsipen - Bimapen - Binotal
- Biopenam - Broadapen - Cinam - Corsacillin
- Dancillin - Decapen - Erphacillin - Etabiotic
- Etrapen - Hufam - Kalpicillin - Kemocil
- Lactapen - Medipen - Megapen - Metacillin
- Mycill - Opicillin - Pampicillin - Parpicillin
- Penbiotic - Penbritin - Pincyn - Polypen
- Primacillin - Ronexol - Sanpicillin - Standacillin
- Unasyn - Varicillin - Viccillin - Xepacillin
- Akrotalin
Indikasi
Pengobatan infeksi yang peka (non-betalaktamase-producting organisme); bakteri yang
peka yang disebabkan oleh streptococci, pneumococci nonpenicillinase-producting
staphilocochi, listeria, meningococci; turunan H.Influenzae, salmonella, Shigella, E.coli,
Enterobacter, dan Klebsiella .
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
DOSIS ANAK:
Infeksi ringan – sedang: I.M., I.V.: 100 -150 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6
jam. (maksimal:2-4 mg/hari). Oral: 50-100 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam
(maksimal: 2-4 g/hari)
Infeksi berat/mengitis: I.M.,I,V: 200-400 mg/kg/hari dalam dosis terbagi setiap 6 jam
(maksimal; 6-12 g/hari).
Endocarditis profilaxis: Gigi, mulut, saluran pernafasan atau esophagus: 50 mg/kg
digunakan 30 menit sebelum penerapan protokol, Saluran kemih, GI: pasien resiko tinggi: 50
mg/kg (maksimal 2 g) digunakan 30 menit sebelum penerapan protokol. Pasien risiko tinggi:
50 mg/kg digunakan 30 menit sebelum prosedur operasi.
DOSIS DEWASA
Dosis lazim:
Oral : 250 – 500 mg tiap 6 jam.IM.IV: 50-100 mg/kg/hari setiap 6 jam.
 Sepsis/meningitis: IM.IV: 150-250 mg/kg/24 jam dosis terbagi setiap 3-4 jam
(rentang:6-12g/hari).
PENYESUAIAN DOSIS.
ClCr >50 mL/menit: diberikan tiap 6 jam. ClCr 10-50 mL/menit diberikan setiap 6-12
jam. ClCr <10 mL/menit diberikan setiap 12-24 jam.
Lama pemberian:
Lama pemberian ampicillin tergantung pada tipe dan tingkat kegawatan serta
tergantung juga pada respon klinis dan bakteri penginfeksinya. Seperti contoh umum jika
ampisillin digunakan untuk penanganan infeksi gonore maka ampicillin diberikan tidak
kurang dari 48 – 72 jam setelah pasien mengalami gejala infeksi maupun sesuai temuan hasil
uji laboratorium. Untuk infeksi persisten, kemungkinan diberikan untuk beberapa minggu.
CARA PEMBERIAN:
Disesuaikan dengan jeda waktu yang telah ditetapkan untuk mempertahankan kadar
obat dalam plasma. Diberikan dalam keadaan perut kosong untuk memaksimalkan absorpsi
(1 jam sebelum makan dan 2 jam setelah makan).
Farmakologi
Absorbsi: oral: 50%.
Distribusi: empedu, dan plasma jaringan; menembus ke cairan serebrospinal terjadi
hanya ketika terjadi inflamasi meningitis.
Ikatan protein: 15 – 25%
T½ eliminasi:
Anak – anak dan dewasa: 1-1.8 jam.
Anuria/ARF:7-20 jam.
T max: Oral: 1-2 jam
Eksresi: urin (90% bentuk utuh) dalam 24 jam.
Dialisis: Moderat diálisis melalui Hemo atau peritonial dialisis: 20-50%
Stabilitas Penyimpanan
Ampisilin kapsul, serbuk oral suspensi disimpan pada wadah kedap dengan suhu antara
15-30°C, setelah mengalami pencampuran, ampisilin trihidrat disimpan dalam lemari
pendingin dengan suhu antara 2-8°C dan akan bertahan selama 14 hari, tapi jika disimpan
dalam suhu ruangan maka akan bertahan selama 7 hari. Ampisilin injeksi, setelah mengalami
pelarutan sebaiknaya digunakan kurang dari 1 jam setelah pencampuran. Stabilitas ampisilin
injeksi setelah dilarutkan tergantung kenaikan konsentrasinya, ampisillin peka sekali dengan
cairan yang mengandung dextrose, karena akan mengakibatkan efek katalitik dan
menghidrolisis obat.
Kontraindikasi
Kontraindikasi untuk pasien yang hipersensitif terhadap amoksisilin, penisilin, atau
komponen lain dalam sediaan.
Efek Samping
SSP : Demam, penisilin encephalitis, kejang.
Kulit : Erythema multifom, rash, urticaria.
GI : Lidah hitam berambut, diare, enterochollitis, glossitis, mual,
pseudomembranouscollitis, sakit mulut dan lidah, stomatitis, muntah.
Hematologi : Agranulositosis, anemia, hemolitik anemia, eosinophilia, leukopenia,
trombocytopenia purpura.
Hepatik : AST meningkat.
Renal : Interstisisal nephritin (jarang)
Respiratory : Laringuela stidor
Miscellaneous : Anaphilaxis.
Interaksi
 - Dengan Obat Lain :
Meningkatkan efek toksik:
1. Disulfiran dan probenezid kemungkinan meningkatkan kadar ampisilin.
2. Warfarin kemungkinan dapat meningkatkan kadar ampisilin
3. Secara teori, jika diberikan dengan allopurinol dapat meningkatkan efek ruam.
Menurunkan efek:
1. Dicurigai ampisilin juga dapat menurunkan efek obat kontrasepsi oral.
- Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan tingkat absorbsi ampisillin, sehingga
kemungkinan akan menurunkan kadar ampisillin.
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : Data keamanan penggunaan pada ibu hamil belum ada
sehingga CDC (center for disease controle and prevention) memasukannya pada Kelas faktor
risiko B.
- Terhadap Ibu Menyususi : CDC mengklasikasikan keamananya kategori B Karena
amoksisilin terdistribusi kedalam ASI (air susu ibu) maka dikhawatirkan amoksisilin dapat
menyebabkan respon hipersensitif untuk bayi, sehingga monitoring perlu dilakukan selama
menggunakan obat ini pada ibu menyusui.
- Terhadap Anak-anak : Data tentang keamanan masih establish
- Terhadap Hasil Laboratorium : Berpengaruh terhadap hasil pengukuran :
Hematologi dan hepar.
Parameter Monitoring
Pengamatan rutin terhadap : Fungsi ginjal (ClCr), Fungsi Hepar (SGPT, SGOT),
Hematologi. (Hb), Indikator infeksi.(Suhu badan, kultur ).
Bentuk Sediaan
Kapsul, Serbuk Kering Suspensi Oral, Serbuk Injeksi
Peringatan
Pada pasien yang mengalami gagal ginjal, perlu penyesuaian dosis. Tingkat kejadian
ruam akibat penggunaan ampisilin pada anak – anak sebanyak 5 – 10% kebanyakan muncul
pada 7-14 hari setelah penggunaan obat.
Kasus Temuan Dalam Khusus
-
Informasi Pasien
Untuk menghindari timbulnya resistensi, maka sebaiknya amoksisilin digunakan dalam
dosis dan rentang waktu yang telah ditetapkan. Obat digunakan dalam keadaan perut kosong
(1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan). Amati jika ada timbul gejala ESO obat,
seperti mual, diare atau respon hipersensitivitas. Jika masih belum memahami tentang
penggunaan obat, harap menghubungi apoteker. Jika keadaan klinis belum ada perubahan
setelah menggunakan obat, maka harap menghubungi dokter.
Mekanisme Aksi
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan mengikat satu atau lebih pada ikatan
penisilin-protein (PBPs – Protein binding penisilin’s), sehingga menyebabkan penghambatan
pada tahapan akhir transpeptidase sintesis peptidoglikan dalam dinding sel bakteri, akibatnya
biosintesis dinding sel terhambat dan sel bakteri menjadi pecah (lisis).
Monitoring Penggunaan Obat
Lamanya penggunaan obat : Menilai kondisi pasien sejak awal hingga akhir
penggunaan obat. Mengamati kemungkinan adanya efek anafilaksis pada pemberian dosis
awal.
Daftar Pustaka
Drug information hand book. (DIH). 2006.
AHFS DRUG. 2005
Farmakope Indonesia IV. 1995.

ISO. INDONESIA. Volume 41 2006