Mekanisme aksi

Hubungan struktur dan aktivitas

ESO

Dosis

Farmakokinetik indikasi

Interaksi

ISOPROTERENOL
Obat ini juga dikenal sebagai isopropilnorepinefrin, isopropilarterenol dan isoprenalin,
merupakan amin simpatomimetik yang kerjanya paling kuat pada semua reseptor β, dan hampir
tidak bekerja pada reseptor α.

 Farmakodinamika
Isoproterenol tersedia dalam bentuk campuran resemik. Infus isoproterenol pada
manusia menurunkan resistensi perifer, terutama pada otot rangka, tetapi juga pada ginjal dan
mesenterium, sehingga tekanan diastolic menurun. Curah jantung meningkat karena efek
inotropik dan kronotropik positif langsung dari obat.pada dosis isoproterenol yang biasa
diberikan pada manusia, peningkatan curah jantung umumnya cukup besar untuk
mempertahankan atau meningkatkan tekanan sistolik, tetapi tekanan rata – rata menurun. Efek
isoproterenol terhadap jantung menimbulkan palpitasi, takikardia, sinus dan aritmia yang lebih
serius.
Isoproterenol melalui aktivasi reseptor β2, menimbulkan relaksasi hampir semua jenis
otot polos. Efek ini jelas terlihat bila tonus otot tinggi, dan paling jelas pada otot polos bronkus
dan saluran cerna. Isoproterenol mencegah atau mengurangi bronkokonstriksi. Pada asma,
selain menimbulkan bronkodilatasi, isoprotorenol juga menghambat penglepasan histamine
dan mediator – mediator inflamasi lainnya.akibat reaksi antigen-antibodi, efek ini juga dimiliki
oleh β2-agonis yang selektif. Efek hiperglikemik isoproterenol lebih lemah dibandingkan
dengan epinefrin, antara lain karena obat ini menyebabkan sekresi insulin melalui aktivasi
reseptor β2 pada sel – sel beta pancreas tanpa diimbangi dengan efek terhadap reseptor α yang
menghambat sekresi insulin. Isoproterenol lebih kuat dari epinefrin dalam menimbulkan efek
penglepasan asam lemak bebas dan efek kalorigenik
b. Indikasi
Digunakan pada kejang bronchi ( asma ) dan sebagai stimulant sirkulasi darah.
c. Kontraindikasi
Pasien dengan penyakit arteri koroner menyebabkan aritmia dan serangan
angina.
d. Efek samping
Efek samping yang umum berupa palpitasi, takikardi, nyeri kepala dan muka
merah. Kadang – kadang terjadi aritmia dan serangan angina, terutama pada pasien
dengan penyakit arteri koroner. Inhalasi isoproterenol dosis berlebih dapat
menimbulkan aritmia ventrikel yang fatal
Untuk apa isoprenaline?

Isoprenaline umumnya digunakan untuk mengobati gangguan jantung tertentu (misalnya

serangan jantung, gagal jantung kongestif), masalah pembuluh darah (syok), dan beberapa
kondisi dari detak jantung yang tidak teratur (blok jantung). Obat ini juga digunakan untuk
mengendurkan jalur pernapasan yang menyempit. Isoprenaline juga dapat digunakan untuk
menangani kondisi lainnya atas saran dokter.
Isoprenaline adalah obat simpatomimetik yang bekerja mengendurkan pembuluh darah dan
membantu pompaan darah agar bekerja lebih baik lagi. Obat ini bertindak sebagai relaksan
jalur pernapasan agar Anda bisa bernapas dengan lebih mudah.

Bagaimana cara penggunaan isoprenaline?

Gunakan isoprenaline hanya sesuai petunjuk dokter. Baca aturan pakai yang tertera pada
label produk untuk mengetahui takaran dosis yang tepat.

Isoprenaline biasanya tersedia dalam bentuk larutan yang diberikan melalui prosedur injeksi
di tempat praktik dokter, rumah sakit, atau klinik. Jika Anda menggunakan isoprenaline di
rumah, ikuti aturan yang diberikan oleh dokter atau apoteker sebelum memulai pengobatan.
Jika tampak adanya perubahan warna atau partikel asing di dalam kemasan, atau segel
kemasan produk rusak, jangan gunakan produk tersebut.

Bagaimana cara penyimpanan isoprenaline?

Obat ini paling baik disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan tempat
yang lembap. Jangan disimpan di kamar mandi. Jangan dibekukan. Merek lain dari obat ini
mungkin memiliki aturan penyimpanan yang berbeda. Perhatikan instruksi penyimpanan
pada kemasan produk atau tanyakan pada apoteker Anda. Jauhkan semua obat-obatan dari
jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan.
Jangan menyiram obat-obatan ke dalam toilet atau ke saluran pembuangan kecuali bila
diinstruksikan. Buang produk ini bila masa berlakunya telah habis atau bila sudah tidak
diperlukan lagi. Konsultasikan kepada apoteker atau perusahaan pembuangan limbah lokal
mengenai bagaimana cara aman membuang produk Anda.

Dosis
Informasi yang diberikan bukanlah pengganti dari nasihat medis. SELALU
konsultasikan pada dokter atau apoteker Anda sebelum memulai pengobatan.

Bagaimana dosis isoprenaline untuk orang dewasa?

IV

Bronchospasm selama pembiusan

0.01-0.02 mg mg (0.5-1 ml dari larutan 1:50,000), ulangi jika diperlukan

IV

Penanganan darurat aritmia jantung

IV bolus inj: Awalnya, 0.02-0.06 mg (1-3 ml dari larutan 1:50,000). Dosis lanjutan: 0.01-0.2
mg.

Infus IV: Awalnya, 5 mcg/menit. Dosis lanjutan didasari oleh respon pasien; laju rata-rata: 2-
20 mcg/menit.

Parenteral

Pasien pascaoperasi jantung dengan bradycardia

Untuk situasi non gawat darurat. Dosis awal: 0.2 mg via IM atau SC. Jangka dosis lanjutan:
0.02-1 mg (via IM) atau 0.15-0.2 mg (via SC).

IV

Penanganan sementara untuk blok AV stadium 3 sampai pemasukan alat pacu jantung

2-10 mcg/menit via infus IV. Sesuaikan dosis lanjutan sesuai dengan perkembangan laju
jantung dan respon dari pasien

IV

Blok jantung total setelah defek septum ventrikel (VSD)

0.04-0.06 mg (2-3 mL dari larutan 1:50,000) sebagai dosis bolus.

Intravenous

Terapi tambahan saat syok

0.5-5 mcg/menit, Sesuaikan dosis lanjutan sesuai dengan perkembangan respon pasien.

Pada stadium lanjut: 30 mcg/menit umum digunakan. Tidak direkomendasikan untuk

digunakan sebagai 1 jam infus lambat pada pasien syok septik
IV

Agen diagnostik

Diagnosa mitral regurgitasi: 4 mcg/menit diberikan dalam infus.

Diagnosa penyakit jantung koroner atau lesi: infus 1-3 mcg/menit.

Bagaimana dosis isoprenaline untuk anak-anak?

IV

Penanganan darurat aritmia jantung

Dosis awal: 0.1 mcg/kg/menit. Jangka dosis lanjutan: 0.1-1 mcg/kg/menit.

Parenteral

Pasien pascaoperasi jantung dengan bradycardia

0.029 mcg/kg/minute via infus IV.

IV

Blok jantung total setelah defek septum ventrikel (VSD)

Anak-anak dan balita: 0.01-0.03 mg (0.5-1.5 mL dari larutan 1:50,000) sebagai dosis bolus.

Dalam dosis apakah isoprenaline tersedia?

Isoproterenol Hydrochloride

 injeksi (solusi 1:5,000) 0.2 mg/mL isoproterenol hydrochloride

 injeksi (1:50,000) 0.02 mg/mL isoproterenol hydrochloride

Isuprel

 injeksi (1:5,000 solution) 0.2 mg/mL isoproterenol hydrochloride

Medihaler-ISO

 aerosol mengandung 80 mcg isoproterenol sulfate/actuation

Efek Samping
Efek samping apa yang dapat dialami karena isoprenaline?

Hentikan penggunaan obat hirup isoprenaline dan segera cari bantuan medis jika Anda
mengalami efek samping berikut ini:

 tanda-tanda reaksi alergi seperti gatal-gatal, kesulitan bernapas, pembengkakan wajah,

bibir, lidah, atau tenggorokan
 nyeri dada atau detak jantung tidak normal

Efek samping lainnya yang lebih umum terjadi adalah:

 sakit kepala, pusing, berkunang-kunang, atau insomnia

 gemetar (tremor) atau serangan gugup
 berkeringat
 mual, muntah, diare; atau
 mulut terasa kering

Tetap lanjutkan pengobatan dengan isoprenaline jika salah satu dari kondisi di atas terjadi
pada Anda.
Tidak semua orang mengalami efek samping di atas. Mungkin ada beberapa efek samping
yang tidak disebutkan di atas. Bila Anda memiliki kekhawatiran mengenai efek samping
tertentu, konsultasikanlah pada dokter atau apoteker Anda.

Pencegahan & Peringatan

Apa saja yang harus diketahui sebelum menggunakan isoprenaline?

Sebelum menggunakan obat ini, beri tahu dokter jika:

 Anda alergi terhadap komposisi pendukung isoprenaline

  Anda mengidap salah satu kondisi dari detak jantung irreguler (misal
tachyarrhythmia, beberapa aritmia ventrikular), tumor kelenjar adrenalin
(pheochromocytoma), atau nyeri dada akibat angina
 detak jantung Anda cepat atau Anda mengidap blok jantung yang disebabkan oleh
keracunan digoxin
 Anda sedang mengonsumsi droxidopa atau epinephrine

Apakah isoprenaline aman untuk ibu hamil dan menyusui?

Tidak ada penelitian yang memadai mengenai risiko penggunaan obat ini pada ibu hamil atau
menyusui. Selalu konsultasikan kepada dokter Anda untuk mempertimbangkan potensi
manfaat dan risiko sebelum menggunakan obat ini.

Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan kategori C menurut US Food and Drugs
Administration (FDA)

Berikut referensi kategori risiko kehamilan menurut FDA:

 A= Tidak berisiko
 B= Tidak berisiko pada beberapa penelitian
 C= Mungkin berisiko
 D= Ada bukti positif dari risiko
 X= Kontraindikasi
 N= Tidak diketahui

Interaksi
Obat-obatan apa yang mungkin berinteraksi dengan isoprenaline?

Interaksi obat dapat mengubah kinerja obat Anda atau meningkatkan risiko efek samping
yang serius. Tidak semua kemungkinan interaksi obat tercantum dalam dokumen ini. Simpan
daftar semua produk yang Anda gunakan (termasuk obat-obatan resep/nonresep dan produk
herbal) dan konsultasikan pada dokter atau apoteker. Jangan memulai, memberhentikan, atau
mengganti dosis obat apapun tanpa persetujuan dokter.

 inhibitor Catechol-O-methyltransferase (COMT) (contoh, tolcapone) karena risiko

efek samping mungkin akan meningkat

Apakah makanan atau alkohol dapat berinteraksi dengan isoprenaline?

Obat-obatan tertentu tidak boleh digunakan pada saat makan atau saat makan makanan
tertentu karena interaksi obat dapat terjadi. Mengonsumsi alkohol atau tembakau dengan
obat-obatan tertentu juga dapat menyebabkan interaksi terjadi. Diskusikan penggunaan obat
Anda dengan makanan, alkohol, atau tembakau dengan penyedia layanan kesehatan Anda.

Kondisi kesehatan apa yang dapat berinteraksi dengan isoprenaline?

Kondisi kesehatan lain yang Anda miliki bisa memengaruhi penggunaan obat ini. Selalu beri
tahu dokter jika Anda memiliki masalah kesehatan lain, terutama:

 asma
 diabetes
 masalah jantung
 masalah pembuluh darah (contoh: penyakit arteri koroner)
 hipertiroidisme
 tekanan darah tinggi

Overdosis
Apa yang harus saya lakukan pada keadaan gawat darurat atau overdosis?

Pada kasus gawat darurat atau overdosis, hubungi penyedia layanan gawat darurat lokal (112)
atau segera ke unit gawat darurat rumah sakit terdekat.

Apa yang harus saya lakukan bila melewatkan satu dosis?

Apabila Anda melupakan satu dosis obat ini, gunakan sesegera mungkin. Namun bila sudah
mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupakan dan kembali ke jadwal dosis
yang biasa. Jangan menggandakan dosis.