Isosterisme

1)Isosterik adalah kelompok atom dalam molekul yang

punya sifat fisika kimia mirip karena sama ukuran dan
keelektronegatifan
2)Bioisosterisme adalah penggantian gugus fungsi dalam
molekul yang spesifik aktif dengan gugus lain (yg
isosterik), hasilnya aktivitas biologis lebih baik

3)Penggunaan
1) untuk modifikasi struktur yang biologis aktif. contohnya:
Aminopirin dan Fenilalanin

4)Modifikasi
1) Untuk memperoleh obat dg aktivitas yg lebih tinggi , selektif,
lebih aman
2) tidak ada aturan yg secara umum dapat meramalkan kenaikan/
penurunan aktivitas, tetapi tetap digunakan sebagai salah satu
dasar rancangan obat.

5)Klasifikasi Bioisosterik
1) Bioisosterisme klasik
2) Bioisosterisme non klasik

6)Isomer dan Aktivitas Biologi Obat

1) Isomer Geometris dan Aktivitas Biologis Obat (CIS-TRANS Isomer)
1) Disebabkan adanya atom/gugus yg terikat langsung pd ikatan
rangkap atau sistem alisiklis.

2) Beda letak atom/gugus menyebabkan perbedaan sifat kimia fisika,

distribusi isomer dlm media biologis beda, kemampuan interaksi dg
reseptor juga berbeda

2) Isomer konformasi dan Aktivitas Biologis

1) Isomer atas dasar perbedaan pengaturan ruang dari atom/gugus
dalam struktur molekul. Isomer konformasi lebih stabil pd struktur
senyawa non aromatik.
 3) Diastereoisomer dan Aktivitas Biologi
1) Seny yg punya 2 atau lebih pusat atom asimetrik, punya gugus
fungsional sama & memberikan tipe reaksi yg sama
4) Isomer Optik (Enantiomorph, Optical antipode) dan Aktivitas
Biologi
1) isomer yg disebabkan oleh seny yg punya atom C asimetrik; punya
sifat kimia fisika sama, berbeda pada kemampuan memutar bid
cahaya terpolarisasi/ rotasi optik aktivitas biologis berbeda krn beda
interaksi isomer thd reseptornya.

5) Jarak antar Atom dan Aktivitas Biologi

1) Hub struktur kimia dg akt biologis sering ditunjang oleh konsep
kelenturan reseptor.

2) Jarak antar gugus fungsional molekul dapat berpengaruh thd

aktivitas biologis obat- jarak identitas

Subtopic
3) Jarak identitas berperan dlm proses interaksi obat dg tempat
reseptor spesifik.

7)Contoh modifikasi
1) Penggantian ggs sulfida(-S-) dgn ggs etilen(-CH2-CH2-),efek
berlawanan

2) Turunan dialkiletilamin

1) Subtopic
3) Turunan ester etiltrimetilamonium

4) Obat antidiabetes turunan sulfonamida

5) Prokain dan prokainamid

6) Antimetabolit purin