Anda di halaman 1dari 20

MAKALAH

BIOFARMASI SEDIAAN PARENTERAL

Disusun Oleh:
Zulafrika
201551306

PROGRAM STUDI FARMASI


FAKULTAS FARMASI
INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI AL-KAMAL
JAKARTA
2019
BAB 1
PENDAHULUAN

A. Latar Belakang
Sediaan farmasi steril merupakan salah satu bentuk sediaan farmasi yang
banyak digunakan terutama pada pasien yang dirawat di rumah sakit. Apabila obat
tidak dapat diminum melalui oral karena ketidak mampuan untukmenelan,
menurunnya kesadaran, inaktifasi obat oleh cairan lambung atau ada tujuan
untukmeningkatkan efektivitas obat, maka dapat dipilih rute parenteral.
Pengobatan parenteral diberikan secara interdermal (di bawah kulit), subkutan
(ke dalam jaringan lemak), intramuskular (di dalam otot), dan intravena (di
dalam vena).Sediaan ini sangat membantu pada saat pasien dioperasi, diinfus,
disuntik, mempunyai luka terbuka yang harus diobati dan sebagainya.
Dalam keadaan tersebut sangat dibutuhkan kondisi steril karena
pengobatannya lansung berhubungan dengan sel tubuh, lapisan mukosa organ
tubuh dan dimasukan langsung ke dalam cairan atau rongga tubuh, hai ini sangat
memungkinkan terjadinya kontaminasi dan dalam hal ini dibutuhkan bentuk
sediaan obat yang steril. Bentuk sediaan steril ini disamping persyaratan steril,
dibutuhkan kondisi lainnya seperti harus isotonis, isohidris dan beberapa
diantaranya harus bebas pirogen (Rahman & Djide, 2009).
Proses pembuatan sediaan steril sama dengan proses pembuatan sediaan non
steril, tetapi pada pembuatan sediaan steril dibutuhkan pemahaman tentang proses
sterilisasi terutama yang berkaitan dengan stabilitas bahan aktif maupun zat
tambahan dalam formulasi. Dengan demikian dalam pembuatan sediaan steril,
bukan hanya pengetahuan tentang formulasi, bentuk sediaan, tetapi juga dibutuhkan
pengetahuan tentang sifat fisika kimia sehingga dihasilkan sediaan steril yang
memenuhi persyaratan (Rahman & Djide, 2009).
Salah satu sediaan farmasi steril adalah sediaan parenteral yang digunakan
per injectionem dan per infus (Lukas, 2006; Rahman & Djide, 2009). Pada
umumnya pemberian dengan cara parenteral dilakukan bila diinginkan kerja obat
yang cepat seperti pada keadaan gawat, bila penderita tidak dapat bekerja sama
dengan baik, tidak sadar, tidak dapat atau tidak tahan menerima pengobatan melalui
mulut (oral) atau bila obat itu sendiri tidak efektif dengan cara pemberian lain
(Ansel, 1989).

B. Tujuan
- Dapat mengetahui definisi sediaan parenteral
- Dapat mengetahui rute pemberian obat secara parenteral
- Dapat mengetahui profil farmakokinetik sediaan parenteral
- Dapat mengetahui keuntungan dan kerugian sediaan parenteral

C. Manfaat
Makalah ini diharapkan dapat memberikan manfaat dengan menambah
wawasan pembaca mengenai sediaan parenteral, rute pemberiaan obat sediaan
parenteral, profil farmakokinetika sediaan parenteral, dan keuntungan serta
kerugian dari sediaan parenteral.
BAB 2
ISI

A. Definisi
Parenteral berasal dai kata Yunani, para dan enteron yang berarti di luar
usus halus dan merupakan rute pemberian lain dari rute oral. Istilah parenteral
seperti yang umum digunakan menunjukan pemberian lewat suntikan seperti
berbagai sediaan yang diberikan lewat suntikan (Ansel, 1989).
Sediaan parenteral adalah bentuk sediaan yang digunakan untuk injeksi atau
sediaan untuk infus. Injeksi adalah pemakaian dengan cara menyemprotkan larutan
atau suspensi ke dalam tubuh untuk tujuan terapeutik atau diagnostik. Injeksi dapat
dilakukan langsung ke dalam alairan darah, ke dalam jaringan atau organ. Asal
kata injeksi dai injectio yang berarti memasukan ke dalam, sedangkan infusio
berarti penuangan ke dalam (Lukas, 2006).
Injeksi adalah sediaan steril berupa larutan, suspensi atau emulsi atau serbuk
yang harus dilarutkan atau disuspensikan lebih dahulu sebelum digunakan, yang
disuntikan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau selaput lendir. Infus
intravena adalah sediaan steril berupa larutan atau emulsi, bebas pirogen dan
sedapat mungkin dibuat isotonis terhadap darah, disuntikan langsung ke dalam
vena dalam volume relatif banyak (Depkes R.I, 1979). Dalam Farmakope
Indonesia Ed. IV (Depkes R.I, 1995), yang dimaksud dengan larutan parenteral
volume besar adalah injeksi dosis tunggal untuk intravena dan dikemas dalam
wadah bertanda lebih dari 100 ml. Injeksi volume kecil adalah injeksi yang
dikemas dalam wadah bertanda volume 100 ml atau kurang.
Sediaan steril untuk kegunaan parenteral digolongkan menjadi 5 jenis yang
berbeda yaitu (Depkes R.I 1995; Rahman & Djide, 2009) :
1. Obat atau larutan atau emulsi yang digunakan untuk injeksi, di tandai dengan
nama Injeksi....... Contoh. Injeksi Vitamin C
2. Sediaan padat kering atau cairan pekat tidak mengandung dapar, pengencer
atau bahan tambahan lain dan larutan yang diperoleh setelah penambahan
pelarut yang sesuai memenuhi persyaratan injeksi, dan dapat dibedakan dari
nama bentuknya,......Steril. Contoh Inj. Dehidrostreptomisin Sulfat Steril.
3. Sediaan seperti tertera pada poin 2 tetapi mengandung satu atau lebih dapar,
penegncer atau bahan tambahan lain, dan dapat dibedakan dari nama
bentuknya,......untuk Injeksi. Contoh Inj. Penicillin Oil untuk Injeksi.
4. Sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yang sesuai dan tidak
disuntikan secara intravena atau ke dalam saluran spinal, dan dapat dibedakan
dari nama bentuknya, Suspensi........Steril. Contoh.Inj. Suspensi Hidrokortison
Asetat Steril.
5. Sediaan padat kering dengan bahan pembawa yang sesuai membentuk larutan
yang memenuhi semua persyaratan untuk suspensi steril setelah penambahan
bahan pembawa yang sesuai dan dapat dibedakan dari nama
bentuknya,.......Steril untuk Suspensi. Contoh Inj. Prokain Penisilin G steril
untuk suspensi.

Tujuan umum peberian obat secara parenteral :


1. Untuk menjamin penyampaian obatyang masih belum banyak diketahui
sifat-sifatnya kedalam suatu jaringan yang sakit atau daerah target dalam
tubuh dalam kadar yang cukup, khususnya jika diantisipasi bahwa
senyawa obat yang bersangkutan sulit mencapai sasaran tersebut jika
diberikan melalui rute yang lain. Contoh : pemberian obat secara injeksi
intraventrikuler (misalnya antibiotikgolongan aminoglikosida) yang sulit
menembus lapisan pembatas darah-otak-selaput otak, dapat dilakukan pada
pasien-pasien tertentu yang menderita radang selaput otak atau rongga
otak akibat bakteri atau jamur.
2. untuk memungkinkan pengendalian langsung terhadap beberapa
parameter farmakologi tertentu, seperti waktu tunda, kadar puncak dalam
darah, kadar dalam jaringan , dll. Contoh : pemberian obat secara i.v untuk
mendapatkan efek yang segera.
3. Untuk menjamin dosis dan kepatuhan terhadap obat , khususnya untuk
penderita rawat jalan.
4. Untuk mendapatkan efek obat yang tidak mungkin dicapai melalui rute
lain, mungkin karena obat tidak dapat diabsorbsi atau rusak oleh asam
lambung atau enzim jika diberiakan secara oral. Contoh : insulin.
5. Untuk memberikan obat pada keadaan rute lain yang lebih disukai tidak
memungkinkan , misalnya pada penderia yang saluran cerna bagian atasnya
sudah tidak ada Karena dioperasi.
6. Untuk menghasilkan efek secara lokal jika diinginkan untuk mencegah
atau meminimalkan efek/reaksi toksik sistemik. Contoh : pemberian
metotreksat secara indeksi intratekal pada penderita leukemia.
7. Untuk pemberian obat pada penderita yang tidak sadarkan diri atau tidak dapat
bekerja sama (gila) . contoh : pemberian obat penenang pada orang gila.
8. Untuk memperbaiki dengan cepat cairan tubuh atau ketidakseimbangan
elektrolit atau untuk mensuplai kebutuhan nutrisi.
9. Untuk mendapatkan efek lokal yang diinginkan, misalnyaanestesi lokal
pada pencabutan gigi.

B. Macam Sediaan parenteral


1. Sediaan Parenteral volume besar
Sediaan Parenteral volume besar adalah injeksi dosis tunggal untuk
intravena dan dikemas dalam wadah bertanda volume lebih dari 100 ml (FI IV).
Tujuan Penggunaan :
a) Bila tubuh kekurangan air, elektrolit dan karbohidrat maka kebutuhan
tersebut harus cepat diganti.
b) Pemberian infus memiliki keuntungan karena tidak harus menyuntik pasien
berulangkali.
c) Mudah mengatur keseimbangan keasam dan kebasaan obat dalam darah.
d) Sebagai penambah nutrisi bagi paseien yang tidak dapat makan secara oral
e) Berfungsi sebagai dialisa pada pasien gagal ginjal.
Syarat-syarat parenteral volume besar
 Steril
 Bebas Pirogen

Sediaan Parenteral Volume Besar harus steril dan bebas pirogen karena :
 Sediaan diinjeksikan langsung kedalam aliran darah (i.v).
 Sediaan ditumpahkan pada tubuh dan daerah gigi (larutan penguras).
 Sediaan langsung berhubungan dengan darah (hemofiltrasi).
 Sediaan langsung ke dalam tubuh (dialisa peritoneal).
 Bebas dari bahan pertikulat jernih, karena dapat menyebabkan emboli.
 Dikemas dalam wadah dosis tunggal
 Tidak mengadung bahan baktersid karena volume cairan terlalu besar.
 Isotonis dan isohidris

2. Sediaan Parenteral Volume Kecil


Sediaan Parenteral Volume Kecil diartikan sebagai obat steril yang dikemas
dalam wadah di bawah 100 ml.
Kategori sediaan parenteral volume kecil :
a) Produk Farmaseutikal yang terdiri dari bahan kimia organik dan anorganik
dalam larutan, suspensi, emulsi, produk freezedried atau sebagai serbuk steril.
b) Produk Biologi yang disiapkan dari sumber biologi meliputi vaksin, toksoid,
ekstrak biologi.
c) Zat pendiagnosa seperti media kontras sinar x.
d) Produk radiofarmasi untuk deteksi dan diagnosis.
e) Produk gigi seperti anestetik lokal.
f) Produk bioteknologi.
g) Produk liposom dan lipid.

Menurut Definisi Dalam Farmakope, Sediaan Steril Untuk Kegunaan


Parenteral Digolongkan Menjadi 5 Jenis Yang Berbeda, Yaitu:
1. Obat, larutan, atau emulsi yang digunakan untuk injeksi ditandai dengan nama:
injeksi. Contoh: Injeksi Insulin
2. Sediaan padat kering atau cairan pekat yang tidak mengandung dapar,
pengencer, atau bahan tambahan lain dan larutan yang diperoleh setelah
penambahan pelarut yang memenuhi persyaratan injeksi. Kita dapat
membedakan dari nama bentuknya: steril. Contoh: Sodium steril
3. Sediaan seperti tertera pada no. 2, tetapi mengandung satu atau lebih dapar,
pengencer, atau bahan tambahan lain dan dapat dibedakan dari nama
bentuknya: untuk injeksi. Contoh: Methicillin Sodium untuk injeksi.
4. Sediaan berupa suspensi serbuk dalam medium cair yang sesuai dan tidak
disuntikan secara intravena atau ke dalam saluran spinal. Kita dapat
membedakannya dari nama bentuknya: suspensi steril. Contoh: Cortison
Suspensi steril
5. Sediaan padat kering dengan bahan pembawa yang sesuai membentuk larutan
yang memenuhi semua persyaratan untuk suspensi steril setelah penambahan
pembawa yang sesuai. kita dapat membedakan dari nama bentuknya: steril
untuk suspense.

C. Komposisi Sediaan Parenteral


1. Bahan aktif
2. Bahan tambahan
a) Antioksidan : Garam-garam sulfurdioksida, termasuk bisulfit, metasulfit
dan sulfit adalah yang paling umum digunakan sebagai antioksidan. Selain
itu digunakan : Asam askorbat, Sistein, Monotiogliseril, Tokoferol.
b) Bahan antimikroba atau pengawet (Hanya untuk sediaan injeksi, tidak
boleh ditambahkan untuk sediaan infus) contoh : Benzalkonium klorida,
Benzil alcohol, Klorobutanol, Metakreosol, Timerosol, Butil p-
hidroksibenzoat, Metil p-hidroksibenzoat, Propil p-hidroksibenzoat,
Fenol.
c) Buffer (Hanya untuk sediaan injeksi, tidak boleh ditambahkan untuk
sediaan infus) contoh : Asetat, Sitrat, Fosfat.
d) Bahan pengkhelat : Garam etilendiamintetraasetat (EDTA).
e) Gas inert : Nitrogen dan Argon.
f) Bahan penambah kelarutan (Kosolven) : Etil alkohol, Gliserin, Polietilen
glikol, Propilen glikol, Lecithin
g) Surfaktan : Polioksietilen dan Sorbitan monooleat.
h) Bahan pengisotonis : Dekstrosa dan NaCl
i) Bahan pelindung : Dekstrosa, Laktosa, Maltosa dan Albumin serum
manusia.
j) Bahan penyerbuk : Laktosa, Manitol, Sorbitol, Gliserin.
3. Pembawa
a) Pembawa air
b) Pembawa nonair dan campuran
Minyak nabati : Minyak jagung, Minyak biji kapas, Minyak kacang,
Minyak wijen
Pelarut bercampur air : Gliserin, Etil alcohol, Propilen glikol,
Polietilenglikol 300.

D. Dasar-Dasar Formulasi
1. Pengaruh Cara Suntik (Rute pemberian)
2. Pengaruh Pembawa
Zat Pembawa berair yaitu Air untuk injeksi digunakan sebagai zat pembawa
untuk injeksi berair. Injeksi Natrium Klorida, Injeksi Natrium klorida
majemuk, injeksi Glukosa, campuran Gliserol dan etanol atau zat pembawa
berair lainnya dapat juga digunakan. Zat pembawa berair harus memenuhi
syarat Uji Pirogenitas. Air ini dapat dibuat dengan metoda destilasi atau dengan
metoda osmosis terbalik. Zat pembawa tidak berair umumnya digunakan
Minyak untuk Injeksi. Minyak untuk injeksi atau olea pro injectione, meliputi
minyak lemak, ester asam lemak tinggi baik alam ataupun sintetis.
3. Pengaruh Eksipien
a. Zat Pendapar
Perubahan pH sediaan dapat terjadi karena reaksi penguraian zat, pengaruh
wadah gelas/plastik dan pengaruh gas serta tekanan terhadap zat khasiat
sehingga diperlukan pendapar yang dapat mempertahankan pH sediaan.
pH yang baik adalah kapasitas dapar yang dimilikinya memungkinkan
penyimpanan lama dan darah dapat menyesuaikan diri serta pH ideal = 7,4
sesuai pH darah. Bila pH > 9 terjadi nekrosis pada jaringan dan bila pH <
3 sangat sakit waktu disuntikkan.
b. Pengaruh penambahan anti oksidan
Zat khasiat dapat terurai akibat oksidasi sehingga untuk mengatasinya
dapat ditambahkan suatu anti oksidan yaitu zat yang mempunyai potensial
oksidasi lebih rendah dari zat khasiatnya
c. Pengaruh penambahan anti mikroba
Anti mikroba perlu ditambahkan untuk sediaan parenteral yang dipakai
berkali-kali (dosis terbagi). Kadang-kadang ditambahkan pada dosis
tunggal yang tidak ada sterilisasi akhir
d. Pengaruh Tonisitas
Definisi isotonis adalah larutan parenteral yang mempunyai tekanan
osmosa sama dengan plasma darah. Bila larutan parenteral mempunyai
tekanan osmosa lebih rendah dari plasma darah disebut hipotonis
sedangkan bila tekanan osmosanya lebih tinggi disebut hipertonis. Untuk
mengurangi kerusakan jaringan dan iritasi serta mencegah hemolisa maka
sediaan parenteral sebaiknya harus isotonis. Sediaan yang isotonis ini tidak
selalu dapat dicapai mengingat kadang-kadang diperlukan zat khasiat
dengan dosis tinggi untuk mendapatkan efek farmakologi sehingga
isotonis terlampaui (larutan sedikit hipertonis)

E. Rute Pemberian
Sediaan parenteral bisa diberikan dalam berbagai rute. Lima rute yang
paling umum adalah intravena, intramuskular, subkutan, intrakutan dan intraspinal
(Lachman dkk, 1994). Cara pemberian lainnya meliputi intraperitoneal dan
intraartikular (Lukas, 2006). Rute pemberian yang dimaksud mempunyai efek
nyata terhadap formulasi suatu produk parenteral. Volume di mana suatu dosis obat
harus dimasukan merupakan faktor untuk dipertimbangkan (Lachman dkk, 1994).
1) Subkutan (s.c) atau dibawah kulit.
a. Tempat penyuntikan dibagian tubuh yang sedikit lemak dan masuk ke
jaringan di bawah kulit.
b. Volume tidak lebih dari 1 ml
c. Larutan sebaiknya isotonis dan isohidri. Larutan yang sangat meyimpang
isotonisnya dapat menimbulkan rasa nyeri atau nekrosis dan absorpsi zat
aktif tidak optimal
d. Onset (mula kerja) obat berbentuk larutan dalam air lebih cepat daripada
sediaan suspensi. Determinan kecepatan absorpsi ialah total luas permukaan
tempat terjadinya penyerapan.
e. Zat aktif bekerja lambat daripada secara i.v (Lukas, 2006)

2) Intramuskular (i.m)
a. Disuntikan ke dalam jaringan otot, umumnya di otot pantat atau paha.
b. Volume sediaan umumnya 2 ml
c. Sediaan berupa larutan, suspensi atau emulsi. Jaringan otot mentoleransi
minyak dan partikel-partikel yang tersuspensi dengan baik, di dalam minyak
sehingga jaringan otot tersebut merupakan rute yang cocok untuk minyak
dan suspensi dalam minyak. Bentuk larutan sebaiknya isotonis.
d. Onset (mula kerja) bervariasi tergantung besar kecilnya partikel.
e. Zat aktif bekerja lambat (preparat depo) serta muda terakumulasi.
Pemberian suatu obat ke dalam jaringan otot akan menghasilkan
pengumpulan produk pada tempat injeksi. Dari depo ini, obat dilepaskan
pada suatu laju yang sebagian besar ditentukan oleh karakteristik formula
tersebut. Larutan dalam air lebih cepat diabsorpsi daripada minyak. (Lukas,
2006; Lachman dkk, 1994).
3) Intravena (i.v)
a. Disuntikan ke dalam pembuluh darah i.v
b. Volume relatif lebih besar. Volume kecil (< 5 ml) sebaiknya isotonis dan
isohidri, sedangkan volume besar (infus) harus isotonis dan isohidris.
c. Tidak melalui fase absorpsi, obat langsung masuk ke dalam vena, onset
(mula kerja) segera, bioavaibilitas 100% (Lukas, 2006)
4) Intraspinal, Intraperitoneal, Intraartikular dan Intradermal
a. Intraspinal, disuntikan ke dalam susmsum tulang belakang. Larutan harus
isotonik dan isohidris, karena sirkulasi dari cairan serebrospinal lambat dan
gangguan tekanan osmotik dengan cepat menyebabkan sakit kepala dan
muntah (Lukas, 2006; Lachman dkk, 1994).
b. Peritoneal (i.p), yaitu kateter dimasukan dalam perut dengan operasi untuk
memasukan cairan steril dialisis. Larutan harus hipertonis, zat aktif
diabsorpsi dengan cepat dan volume diberikan dalam jumlah besar (1 atau
2 liter) (Lukas, 2006).
c. Intraartikular, yaitu disuntikan ke dalam sendi, larutan isotonis dan isohidris
(Lukas, 2006)Intradermal/intrakutan (i.c), disuntikan ke dalam kulit.
Umumnya diberikan untuk tujuan diagnostik, desensitasi (alergi) atau
imunisasi, larutan sebaiknya isotonis dan isohidris karena larutan yang
nonisotonik dapat memberikan tanda-tanda iritasi palsu (Lukas, 2006;
Lachman dkk, 1994).

Gambar 1. Rute pemberian obat secara parenteral

F. Faktor Fisiko Kimia Sediaan Parenteral


1. Kelarutan
Umumnya obat untuk membuat sediaan parenteral volume besar mudah larut
sehingga kelarutan jarang menjadi hambatan. Kelarutan penting diperhatikan
bila sediaan dipakai sebagai pembawa obat lain atau terjadinya kristal dari
beberapa zat seperti manitol (13 g dlm 100 ml pada suhu 14°C).
2. pH
pH perlu diperhatikan mengingat pH yang tidak tepat dapat berpengaruh pada
darah, kestabilan obat dan berpengaruh pada wadah terutama wadah gelas,
plastik dan tutup karet. pH darah normal : 7,35 – 7,45 sehingga bila sediaan
parenteral volume basar mempunyai pH diluar batas tsb dapat menyebabkan
masalah. pada tubuh.
3. Pembawa
Umumnya digunakan pembawa air. Bila berupa emulsi, partikel tidak boleh
lebih besar dari 0,5 μm.
4. Cahaya dan Suhu
Cahaya dan suhu dapat mempengaruhi kestabilan obat. Contoh vitamin harus
disimpan dalam wadah terlindung cahaya.
5. Faktor Kemasan/ wadah
Bahan pembuat wadah sangat berpengaruh terhadap kestabilan obat parenteral
volume basar seperti gelas, plastik dan tutup karet. Kandungan mikroba dari
komponen kemasan sediaan parenteral dapat memberikan kontaminasi,
misalnya dari komposisi, selama transportasi dan kondisi penyimpanan produk
parenteral.

G. Biofarmasetika Sediaan Parenteral


Hubungan antara ilmu fisika, kimia, dan biologi yang menyangkut obat,
bentuk dan absorpsi obat disebut biofarmasetika. Respon farmakologis suatu obat,
termasuk cara kerja dan intensitas kerja obat sangat tergantung pada cara
pemberiannya (Lukas, 2006).
1. Obat Masuk ke Dalam Tubuh
Obat masuk ke dalam tubuh dengan cara intravaskular dan ekstravaskular
(Lukas, 2006; Rahman & Djide, 2009)
a) Cara intravaskular ialah obat langsung masuk ke sirkulasi sistemik dan
didistribusikan ke seluruh tubuh seperti pada cara pemberian intravena (injeksi
dan infus). Obat tidak mengalami fase absorpsi. Konsentrasi obat dalam plasma
ditentukan oleh kecepatan biotransformasi dan kecepatan ekskresi/eliminasi
obat dari tubuh.
b) Cara ekstravaskular ialah obat harus diabsorpsi dulu sebelum masuk ke
peredaran sistemik seperti pemberian i.m, s.c, i.c, dan i.p. Syarat untuk
diabsorpsi adalah obat harus dibebaskan dari bentuk sediaannya yang
tergantung dari faktor fisikokimia obat, faktor lingkungan tempat absorpsi dan
teknik pembuatan.

Hubungan antara nasib obat dalam tubuh dengan rute pemberiannya (Lukas,
2006; Rahman & Djide, 2009).
1. Intravena (i.v)
Obat langsung masuk ke sirkulasi sistemik dan didistribusikan ke seluruh
tubuh. Konsentrasi obat dalam plasma ditentukan oleh kecepatan
biotransformasi dan kecepatan ekskresi/eliminasi obat dari tubuh. Cara
pemberian intravena sebagai berikut :
a. Secara bolus, injeksi diberikan secara langsung dengan kadar tinggi dan
pada waktu yang pendek.
b. Secara intermitant infus, injeksi i.v diberikan melalui infus dengan periode
pemberian 20 menit sampai 4 jam dalam sehari.
c. Secara continous infus, injeksi i.v melalui infus dengan waktu pemberian
lebih dari 6 jam sampai 24 jam.
2. Intramuskular (i.m)
a. Obat yang berbahaya bila diberikan secara intravena, maka diberikan
secara i.m.
b. Respon terhadap obat yang diberikan secara i.m tidak secepat i.v tetapi
secara kuantitatif hasil absorpsi i.m baik, biovaibilitas mencapai 80-100%.
c. Larutan obat dalam air lebih cepat diabsorpsi daripada bentuk suspensi
atau larutan dalam minyak.
d. Kecepatan absorpsi tergantung pada vaskularitas tempat suntikan dengan
kecepatan darah antara 0,02-0,07 ml/menit.
e. Molekul kecil langsung diabsorpsi ke dalam kapiler. Molekul besar masuk
ke sirkulasi melalui saluran getah bening.
f. Obat tertentu (ampisilin, klodiazepoksida, diazepam) tidak terabsorpsi
secara sempurna karena terjadi presipitasi yang menyebabkan redisolusi
sangat lambat atau terjadinya fagositosis partikel obat.
3. Subkutan (s.c)
a. Faktor yang mempengaruhi absorpsi secara s.c sama dengan i.m. Namun
karena kecepatan peredaran darah pada s.c dan sirkulasi regional kurang,
maka kecepatan absorpsi obat kurang pula.
b. Absorpsi dapat diperlambat dengan penambahan Adrenalin, yang
menyebabkan konstriksi pembulu darah, sehingga difusi obat tertahan atau
diperlambat.
c. Absorpsi obat dapat dipercepat dengan penambahan hyaluronidase, suatu
enzim yang memecah mukopolisakharida dan matriks jaringan yang
menyebabkan penyebaran dipercepat.
4. Intradermal (i.c)
a. Obat-obat tertentu diberikan secara i.c di bawah epidermis, lokasi biasanya
pada bagian lengan bawah.
b. Volume yang diberikan tidak lebih dari 0,2 ml karena volume jaringan
kecil dan kompak, absorpsi lambat karena kurangnya pembulu darah

2. Farmakokinetika Obat Parenteral


Farmakokinetika berarti berhubungan dengan nasib obat dalam tubuh, yang
mencakup proses ADME (absorpsi, distribusi, metabolisme dan eksresi/eliminasi)
(Lukas, 2006; Rahman & Djide, 2009).
a) Absorpsi obat parenteral
Obat yang diberikan secara ekstravaskular (i.m, s.c) akan mengalami absorpsi
dan obat yang diberikan secara intravaskular (i.v) tidak mengalami absorpsi.
Molekul obat diabsorpsi dalam bentuk bebas (tidak terikat dengan zat lain)
dan utuh ke dalam darah atau peredaran sistemik.
Umumnya, obat baru memberikan efek terapi bila kalau mencapai kadar
minimal tertentu dalam darah (MEC = minimum effective concentration).
Selama kadar obat masih dalam darah masih berada di atas MEC, obat akan
memberikan efek farmakologis. Setelah ekskresi berlanjut dan kadar obat
turun di bawah MEC.
Kecepatan absorpsi mempengaruhi cepat atau lambatnya obat mencapai
kadar MEC, yang merupakan onset atau mula kerja obat dan waktu obat (tmax)
mencapai kadar maksimum (puncak) dalam darah (Cmax). Selanjutnya obat
berangsur-angsur akan dieliminasi dengan cara diekskresikan atau
biotransformasi atau keduanya. Lama kerja obat (durasi) atau obat
memberikan respon terapi yang dikehendaki adalah kadar obat tersebut dalam
darah berada di atas MEC.
Untuk menjamin efektivitas klinik, maka perlu dipertahankan konsentrasi
obat dalam darah tetap dalam dosis yang cukup, misalnya pemberian
antibiotika, sitostatika, hormon dan sebagainya. Oleh karena itu dalam
praktek sehari-hari ditemukan pemberian berulang misalnya 2 kali atau 3 kali
sehari.
b) Distribusi obat parenteral
Pada pemberian secara i.v molekul obat langsung masuk ke dalam peredaran
darah. Bila pemberian secara i.m atau s.c, molekul obat bercampur dengan
cairan tubuh atau jaringan, lalu masuk ke dalam peredaran darah dan
kemudian didistribusikan ke jaringan tempat obat bekerja.
Tubuh manusia terdiri atas berbagai struktur jaringan dengan perbedaan
karakteristik lipofilik. Perbedaan sifat dan struktur jaringan menyebabkan
konsentrasi obat tidak sama dalam jaringan tubuh. Maka, karakteristik
distribusi obat, erat kaitannya dengan respon farmakologi.
c) Metabolisme obat parenteral
Proses metabolisme obat di dalam tubuh melibatkan proses biotransformasi
obat secara kimiawi, hal ini terjadi dalam lingkungan biologis. Sebagian besar
reaksi metabolisme merubah obat menjadi bentuk metabolit yang lebih larut
dalam air daan siap dieksresikan melalui ginjal. Tempat utama metabolisme
obat parenteral adalah di hati, namun dapat terjadi di ginjal dan jaringan otot.
Faktor-faktor yang mempengaruhi kecepatan metabolisme obat yaitu faktor
genetik, umur, lingkungan dan penyakit yang diderita.
d) Eksresi Obat Parenteral
Eksresi obat dan metabolitnya merupakan tahapan terakhir dari aktivitas serta
keberadaan obat dalam tubuh. Molekul obat yang masuk ke dalam tubuh
dikeluarkan melalui beberapa saluran. Obat akan diekskresikan dari tubuh
bersama dengan berbagai cairan tubuh melalui beberapa perjalanan. Ginjal
merupakan organ utama untuk mengeliminasi obat bersama urin. Organ lain
yang dapat mengeksresikan obat yaitu : empedu, paru, air ludah, ASI dan
kulit.

H. Keuntungan dan Kerugian Sediaan Parenteral


1. Keuntungan
1. Obat memiliki onset (mula kerja) yang cepat
2. Efek obat dapat diramalkan dengan pasti.
3. Biovaibilitas sempurna atau hampir sempurna
4. Respon fisiologi yang cepat dapat dicapai segera bila diperlukan.
Pertimbangan utama dalam kondisi klinik seperti gagal jantung, asma,
shock.
5. Terapi parenteral diperlukan untuk obat-obat yang tidak efektif secara
oral atau yang dapat dirusak oleh saluran pencernaan, seperti
insulin, hormon dan antibiotik
6. Kerusakan obat dalam saluran pencernaan dapat dihindarkan
7. Obat dapat diberikan kepada penderita yang sakit keras atau yang
sedang dalam keadaan koma (Lukas, 2006)
2. Kerugian
1. Dapat menimbulkan rasa nyeri/sakit pada saat disuntik, apalagi bila
pemberiannya berulang.
2. Memberikan efek psikologis pada pasien yang takut disuntik
3. Bila terjadi kekeliruan pada saat pemberian, maka hampir tidak dapat
diperbaiki terutama setelah pemberian intravena.
4. Bila obat sudah masuk ke dalam tubuh pasien, maka sulit untuk ditarik
kembali atau dikeluarkan.
5. Harganya relatif lebih mahal, karena persyaratan manufaktur dan
pegemasan
6. Masalah lain dapat timbul pada pemberian obat secara parenteral dan
interaksi obat secara parenteral seperti septisema, infeksi jamur,
inkompatibilitas karena pencampuran sediaan parenteral dan interaksi
obat
7. Persyaratan sediaan parenteral tentang sterilitas, bebas dari partikulat,
bebas dari pirogen, dan stabilitas parenteral harus oleh semua personel
yang terlihat.
8. Obat hanya dapat diberikan kepada pasien di rumah sakit, atau di tempat
praktek dokter dan hanya dilakukan oleh perawat yang berpengalaman
(Rahman & Djide, 2009).
BAB 3
PENUTUP

A. Kesimpulan
Sediaan parenteral yaitu sediaan yang digunakan tanpa melalui mulut atau
dapat dikatakan obat dimasukkan de dalam tubuh selain saluran cerna (langsung ke
pembuluh darah) sehingga memperoleh efek yang cepat dan langsung sampai
sasaran. Injeksi dan infus termasuk semua bentuk obat yang digunakan secara
parentral. Sediaan parental dibagi menjadi 2 macam yaitu : sediaan parenteral
volume kecil dan sediaan parenteral volume besar. Faktor fisiko kimia pembuatan
sediaan parenteral kelarutan, pH, pembawa, cahaya/suhu dan faktor kemasan/
wadah. Persyaratan sediaan parenteral terdiri atas : sesuai antara kandungan bahan
obat yang ada didalam sediaan dengan pernyataan tertulis pada etiket dan tidak
terjadi pengurangan kualitas selama penyimpanan akibat kerusakan obat secara
kimiawi dan sebagainya, penggunaan wadah yang cocok, sehingga tidak hanya
memungkinkan sediaan tetap steril, tersatukan tanpa terjadi reaksi, bebas kuman,
bebas pirogen, isotonis, isohidris dan bebas partikel melayang.
DAFTAR PUSTAKA

Ansel,H. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi keempat. Penerjemah:


farida Ibrahim. Jakarta : UI-Press.
Anief, M. 1990. ”Ilmu Meracik Obat”. Gajah Mada University Press, Yogyakarta.
Depkes RI. 1979. Farmakope Indonesia edisi III, Departemen Kesehatan Republik
Indonesia, Jakarta
Depkes RI. 1995. Farmakope Indonesia edisi IV, Departemen Kesehatan Republik
Indonesia, Jakarta
Gaudana, Ripal. Et al. The American Association of Pharmaceutical Scientist
Journal. Ocular Drug Delivery. Vol 12. No. 3. September 2010.
Michael J. Hogan, M.D. 1949. The Preparation and Sterilization of Ophthalmic
Solution. Vol 71. San Francisco.
Syamsuni. 2006. Farmasetika Dasar dan Hitungan Farmasi. Jakarta : EGC.