Teknologi Sediaan Farmasi Cair dan Semi Padat

PERCOBAAN I
PREFORMULASI

TUJUAN PERCOBAAN

Mengetahui cara melakukan penelusuran pustaka untuk mengumpulkan data-data zat berkhasiat
tertentu yang diperlukan sebagai data penunjang dalam penyusunan formula suatu sediaan.

DASAR TEORI

Sediaan farmasi merupakan bentuk sediaan yang dibuat berdasarkan dosis dan sifat bahan
berkhasiat, tujuan pengobatan, rute pemberian dan usia konsumen yang akan memakai sediaan
obat tersebut. Didalam sediaan farmsi dikenal ada dua macam bahan yang dibuat yaitu: bahan
berkhasiat dan bahan pembantu.

Bahan berkhasiat adalah bahan obat yang akan dibuat menjadi sediaan farmasi dengan
dosis terapi dan tujuan pengobatan tertentu, sedangkan bahan pembantu adalah bahan yang
dibutihkan untuk membuat bentuk sediaan yang stabil, efektif dan aman. Bahan pembantu
bersifat inert dan tidak mempunyai khasiat dalam pengobatan.

Studi preformulasi merupakan suatu proses optmalisasi suatu sediaan melalui penentuan
dan mendefenisikan sifat-sifat fisika dan kimia yang penting dalam menyusun formulasi sediaan
obat yang digunakan oleh konsumen. Selain itu perlu diperhatikan kemungkinan adanya antar
aksi dengan penambahan bahan pembantu dalam sediaan.

Metodologi preformulasi berawal dari data obat yang didapatkan berdasarkan penelitian
dari bidang kimia medicinal yang meliputi struktur, data spectra dan titik leleh. Petunjuk utama
yang dapat dikembangkan adalah melakukan penelitian tipe komponen bahan berkhasiat dan
penentuan kemungkinan bentuk sediaan yang akan dibuat sesuai dengan sifat bahan berkhasiat
tersebut.

4
 Teknologi Sediaan Farmasi Cair dan Semi Padat
BAGAN PEMBUATAN RANCANGAN PREFORMULASI

Penerimaan bahan aktif untuk obat baru Pengusulan bentuk sediaan

↑ ↑
↓
Pemeriksaan sifat fisikan dan kimia disesuaikan dengan bentuk sediaan
↓ ↓

Didapat informasi yang sesuai Informasi kurang ditambah

dengan kebutuhan dengan data pustaka
↓ ↓
Pemeriksaan sifat fisika Tes biologi jelek bentuk menjadi
↓ ester atau garam
Pemeriksaan makroskopik ↓
dan mikroskopik Pilih yang paling stabil bentuk
↓ aktif tes biologi
Pemeriksaan sifat polimorfisa ↓
solvent dan hidrat Tes biologi yang baik dan memuaskan
↓ ↓
Kelarutan, pka, koefisien partisi Cek ulang terhadap keseragaman efek
untuk ↓
↓ Dibuat obat dengan bahan pembantu
Ukuran stabilitas pada keadaan yang sesuai dengan stabilitas yang baik
normal dan terpolimorfisa ↓
Persiapan rencana kerja dan laporan
preformulasi final untuk memproduksi
obat

5
 Teknologi Sediaan Farmasi Cair dan Semi Padat

Contoh formulir kumpulan data preformulasi

Senyawa :
No :

Mahasiawa :

1. Warna :

2. Rasa :
3. Bau :

4. Penampilan :
5. Komentar pengujian mikroskopik dan fotomikrograf :
6. Polimorfisa, solvate dan kristal :
7. Ukuran partikel :
8. Kelarutan (mg/ml)
Air : 0,1 NaCl :
Etanol : Dapar pH 7,4 :
Lain-lain :

9. Titiklebur dan DSC

10. Bobot jenis
a. Sebenarnya :
b. Bulk :
11. pH % dalam H2O :
12. pKa dan koefisien partisi :
13. kecepatan disolusi dalam
a. permukaan tetap
b. suspensi
14. Stabilitas “bulk” obat
0
a. 60 C selama 30 hari
b. 600 lumen selama 30 hari
0
c. Kelembaban relative 80% 25 C selama 30 hari

6
 Teknologi Sediaan Farmasi Cair dan Semi Padat

0 0 0 0
15. Stabilitas larutan (pH, konstanta kecepatan 40 C, 50 C, 60 C, 70 C)
16. Kelembaban relativ % penambahan/kehilangan bobot pada kesetimbangan 30%, 50%, 60%,
70%, 90%, awal
17. Penelitian bentuk padat dengan eksipien
Eksipien observasi fisika data KLT data DSC
18. Data analitik
19. Catatan tambahan yang tidak diuraikan diatas dan dianggap perlu.

TUGAS

Penelusuran pustaka
Data yang diperlukan sebagai berikut:
Tanggal :

Nama zat berkhasiat :

Data preformulasi :

1. Warna
2. Bau
3. Rasa
4. Organoleptik
5. Mikroskopik
6. Polimorfisa
7. Ukuran partikel
8. Kelarutan dalam air, etanol, 0,1 NHCl;buffer pH 7,4; pelarut lainnya
9. Titik leleh
10. Kerapatan massa bahan berkhasiat tunggal dan dalam sediaan ruahan
11. pH (%dalam air)
12. pKa dan koefisien partisi
13. Kecepatan disolusi
14. data stabilitas sediaan ruahan dan sediaan jadi

7
 Teknologi Sediaan Farmasi Cair dan Semi Padat
PEMBAGIAN TUGAS

NO BAHAN

1 ASETOSAL
2 KAOLIN dan PEKTIN
3 Mg (OH)2
4 SULFAMETOKSAZOL + TRIMETOPRIM
5 KLORAMFENIKOL
6 ALUKOL
7 PARACETAMOL
8 TEOFILIN
9 CEFIXIME
10 AMPICILLIN
11 ASAM BENZOAT
12 VIOFORM
13 CALAMIN
14 ASAM SALISILAT
15 NEOMYCIN SULFAT
16 BETAMETASON
17 KATEKIN
18 FLUOSINOLON ASETONIDA

PUSTAKA

- Martindale, the extra pharmacopeia XXXIX, XXC

- Farmakope Indonesia III,IV
- USP XX, XXI, XXII, XXIII
- Merck indeks

8
 Teknologi Sediaan Farmasi Cair dan Semi Padat

TUGAS PENDAHULUAN:

1. Terangkan tahap-tahap proses preformulasi secara terperinci

2. Terangkan hubungan stabilitas sediaan farmasi dengan data preformulasi
3. Tentukan bentuk sediaan yang dapat dibuat dari tugas penelusuran bahan khasiat masig-
masing kelompok.

TUGAS:

1. Buat laporan data penelusuran pustaka untuk bahan aktif yang sudah ditentukan untuk
masing-masing kelompok
2. Diskusikan hasil penelusuran pustaka dalam laporan.