Rangkuman Kimia Medisinal 1

Kelompok 3

Materi : Hubungan Struktur Aktivitas Hormon Estrogen

Moderator : Maria Imakulata R.L.Beba

1. Chindy Alensya Pipiana

a. Estrogen Steroid adalah senyawa yang dapat menimbulkan efek estrogenik dan
mengandung inti steroid.Pertanyaannya Efek estrogenik seperti apa yang ditimbulkan
oleh senyawa Estrogen Steroid?
b. Estrogen juga dapat berguna untuk pengobatan Menstruasi yang tidak normal.
Pertanyaannya Jelaskan bagaimana mekanisme kerjanya, sehingga dapat mengobati
menstruasi yang tidak normal.

Jawab : (Maria Gracia Inauding Kwuta)

a) Efek yg ditimbulkan adalah :Nyeri pada payudara (wanita dan pria),Payudara

membesar (wanita dan pria),Sakit perut,Mual dan muntah,Perut kembung,Sakit
kepala,Berat badan meningkat secara drastic,Diare,Kram dan rasa terbakar
pada tungkai,Depresi,Pusing,Rambut rontok,Perubahan gairah seksual.
b) Jadi Salah satu fungsi dari Hormon Estrogen adalah untuk meredakan gejala
menopause yg dirasakan. Terapi lokal yg biasa dilakukan yaitu dengan
menggunakan hormon dalam bentuk krim untk vagina,sedangkan terapi
sistemik dilakukan dlm bentuk Tablet,gel atau suntikan. Terapi akan
direncanakan sesingkat mungkin sehingga efek samping dari terapi dapat
dihindari. Terapi penggantian hormon dapat digunakan pada wanita yang sudah
mulai mengalami gejala menopause, yaitu sekitar usia 50-59 tahun. Bila
menopause terjadi lebih awal, misalnya 40 tahun, terapi pengantian hormon
boleh diberikan dengan syarat tidak pernah ada riwayat kanker payudara.

Mekanisme aksi
Contohnya obay Estradiol. Jadi Obat estradiol ini memasuki sel target
secara bebas (mis. Organ wanita, payudara, hipotalamus, hipofisis) dan
berinteraksi dengan reseptor sel target. Ketika reseptor estrogen mengikat
ligannya, ia dapat memasuki nukleus sel target, dan mengatur transkripsi gen
yang mengarah pada pembentukan RNA kurir. MRNA berinteraksi dengan
ribosom untuk menghasilkan protein spesifik yang mengekspresikan efek
estradiol pada sel target. Estrogen meningkatkan sintesis hati globulin pengikat
hormon seks (SHBG), globulin pengikat tiroid (TBG), dan protein serum lainnya
 dan menekan hormon perangsang folikel (FSH) dari hipofisis anterior.
Peningkatan efek hilir pengikatan ER membalikkan beberapa gejala menopause,
yang terutama disebabkan oleh hilangnya aktivitas estrogenic.

2. Fify M. Laulei
Mengapa hasil Esterifkasi gugus hidroksil fenol dari dietilstilbestrol dengan 2 molekul
asam propianat akan memperpanjang masa kerja obat?

Jawab : (Jaqualin A.W.Dara)

karena pada in vivo bentuk ester dihidrolisis dengan lambat melepaskan estrogen bebas
secara perlahan-lahan. Bentuk ester ini hanya aktif pada pemberian secara intramuskular.
Contoh bentuk ester dari estradiol antara lain adalah ester 3-benzoat, 3,17-dipropionat, 17-
valerat dan ester 17-siklopentilpropionat (sipionat). Bentuk ester estradiol mempunyai
kelarutan dalam lemak lebih besar, penembusan membran biologis menjadi lebih baik sehingga
dapat meningkatkan aktivitas estrogenik dan memperpanjang masa kerja obat.

3. Francisca Moniz dos Santos

Jelaskan efek samping secara umum dari obat Estrogen Alami itu ada obat Estradiol ,estriol dan
estron.

Jawab : (Natalina E.Goncalves)

Itu bukan contoh obat sehingga tidak ada efek samping dari 3 estrogen tersebut.,, tetapi
karna teman sudah bertanya saya akan coba jelakan secara singkat ketiga estrogen tersebut
Ketiga estrogen alami utama dalam perempuan estron (E1), estradiol (E2), dan estriol (E3).
Estradiol (E2) adalah bentuk dominan pada wanita tidak hamil, estron diproduksi selama
menopause, dan estriol merupakan estrogen utama kehamilan. Dalam tubuh ini semua
diproduksi dari androgen melalui tindakan enzim.

4. Dian Chrisnawati Ndolu

Mengapa gugus hidroksil fenol sangat penting untuk aktifitas estrogenik?

Jawab : (Maria Juinda Quefi)

Gugus hidroksil fenol sangat penting untuk aktifitas estrogenik karena sebagai
penggantian dengan gugus lain untuk menurunkan aktifitas secara drastis