BAB GAMBARAN UMUM

Menurut Organisasi Kesehatan Dunia, kira-kira 80% populasi dunia menggunakan obat herbal sebagai
bagian dari rutinitas kesehatan normal mereka.1 Amerika Serikat tidak terkecuali. Di Amerika Serikat,
obat-obatan herbal mewakili Segmen perdagangan farmasi yang tumbuh paling cepat.2 Pengobatan
sendiri dengan jamu memotong semua tingkat pendidikan dan kemakmuran. Warga negara lanjut usia
dan orang muda yang sadar kesehatan menggunakan herbal dengan kecepatan luar biasa. Alasan
penggunaan herbal banyak dan tentu saja tidak dapat disebutkan secara lengkap di sini. Mungkin,
pengguna herbal ingin mengambil kendali atas diri mereka sendiri kebutuhan perawatan kesehatan.
Mungkin pelayanan kesehatan yang besar, “tidak personal” sistem tidak menyenangkan bagi banyak
orang, dan mereka beralih ke obat-obatan herbal sebagai alternatif. Pasien mungkin merasa terasing
oleh dokter yang semakin sibuk yang memiliki lebih sedikit waktu untuk dihabiskan bersama mereka,
dan mereka dapat beralih ke obat-obatan herbal karena mereka merasakannya bisa mendapatkan
kontrol.

Jelas, jika orang akan menggunakan herbal sebagai bagian dari rutinitas perawatan kesehatan mereka,
mereka harus mencari tahu tentang herbal dan apa yang mereka lakukan. Tidak ada keraguan bahwa
jurusan yang pasti Faktor yang mempengaruhi penggunaan herbal adalah iklan yang ditargetkan sangat
berhasil untuk populasi tertentu, seperti profesional muda atau warga senior. Iklan semacam itu hanya
pseudosain, tetapi flamboyansinya adalah faktor penarik yang besar. Iklan-iklan herbal sering
menyampaikan sikap bahwa pengobatan sendiri itu aman dan efektif, dan ini membuat orang merasa
senang dan seolah-olah mereka tidak memerlukan dokter yang baru melihatnya selama 5 menit. Orang
juga cenderung percaya bahwa produk alami secara inheren lebih baik daripada obat sintetik. Obat-
obatan alami entah bagaimana mengandung "kekuatan vital" yang akan meningkat kesehatan mereka.
Ini sebenarnya adalah kepercayaan pada prinsip vitalisme, yang Wöhler membantah pada tahun 1828.3
Tyler mengajukan masalah ini ke dalam istilah yang jelas: "Jika itu datang dalam menyusut, disegel
dengan aman kotak, atau botol dengan tutup pengaman, tidak dipanen baru dari bumi. Ini adalah
produk industri yang diproduksi, tidak peduli berapa banyak bunga yang menghiasi bungkusnya, tidak
peduli berapa kali label itu menyebut kata 'alam.' 4

Tentu saja, biaya perawatan medis tidak dapat diabaikan ketika mempertimbangkan alasan minat pada
alternative bentuk obat. Sebagian besar obat-obatan herbal jauh lebih murah daripada obat resep.
Namun ada bahaya, dalam pengobatan sendiri dengan obat herbal. Pepatah lama bahwa “dia yang
mencoba mendiagnosis dirinya bodoh untuk seorang dokter ”menjadi sangat cocok dengan obat herbal.
Ketika obat resep dibagikan, seorang pasien memiliki akses ke informasi yang tersedia dari dokter atau
apoteker. Ini Seringkali tidak demikian halnya dengan jamu. Di Amerika Menyatakan, pelatihan
profesional kesehatan dalam penggunaan obat herbal hampir tidak ada selama bertahun-tahun.
Karenanya, pengguna herbal dibiarkan ke perangkat mereka sendiri mengenai pilihan, keamanan, dan
kualitas ramuan yang dipilih.
ASPEK SEJARAH

Hingga 1882,5, beberapa obat dimonografi dan dideskripsikan di Farmakope Amerika Serikat (USP).
Ginseng, misalnya, jelas ditandai sebagai obat dan dapat diberi label dan dideskripsikan kepada pasien.
Hari ini, Makanan dan Administrasi Obat (FDA) menyebut ginseng, secara hukum, “makanan untuk
penggunaan minuman. ”Di luar Amerika Serikat, itu biasa untuk menemukan ginseng yang
direkomendasikan untuk berbagai medis conditions.6 Pada saat USP 1882 dan memasuki awal 1900-an,
apoteker terlatih dalam penggunaan, persiapan, dan pengeluaran herbal dan bisa memberi saran
kepada pasien tentang mereka pemilihan herbal. Ini tidak selalu terjadi hari ini.

Upaya regulasi yang berbelit-belit yang dimulai pada tahun 1906 dan terus hari ini dijelaskan dengan
baik oleh Tyler.7 Sekelompok herbal telah kakek terhadap Makanan Federal, Narkoba, dan Undang-
Undang Kosmetik 1938 dan Kefauver-Harris Amandemen 1962. Sebagian besar pemasok ramuan
berasumsi bahwa ramuan ini akan terus dijual dengan indikasi pada label — dengan kata lain,
dipasarkan sebagai obat. FDA menyatakan bahwa semua obat kakek ini akan dianggap salah merek dan
dapat disita jika ada klaim keberhasilan tidak sesuai dengan evaluasi 1 dari 17 panel evaluasi obat over-
the-counter (OTC) yang telah beroperasi antara tahun 1972 dan 1990. The Hasil akhirnya adalah menjadi
mungkin untuk menjual obat-obatan herbal hanya jika tidak ada pernyataan tentang pencegahan atau
pengobatan a status penyakit ada pada label. FDA menetapkan tiga kategori tempat jamu ditempatkan.
Kategori I8 (efektif) hanya mengandung beberapa obat herbal pilihan. Ini adalah kebanyakan obat
pencahar seperti kulit cascara dan daun senna (meskipun seperti yang ditunjukkan Tyler, jus prune tidak
termasuk). Kategori II (tidak aman atau tidak efektif) mengandung 142 herbal, dan kategori III (tidak
cukup bukti untuk menilai) berisi 116. Sebagaimana diterapkan pada herbal dan, pada kenyataannya,
seluruh klasifikasi OTC, penilaian FDA telah berbahaya dan tidak ilmiah.

Sebagian besar, produsen herbal memutuskan untuk tidak melakukannya melawan FDA dan hanya
menghapus informasi khusus penyakit atau kondisi dari label dan terus melakukannya menjual jamu
sebagai makanan atau suplemen gizi. Berkenaan dengan menggunakan herbal sebagai aditif makanan,
FDA telah memelihara daftar zat "yang secara umum dikenal sebagai aman ”(daftar GRAS) .9 Daftar ini
berisi sekitar 250 herbal, terutama terkait dengan penggunaannya dalam minuman dan memasak dan
sebagai aditif makanan. Daftar itu, tentu saja, tidak mengandung referensi jamu sebagai obat.

Pada tahun 1990, Undang-Undang Pelabelan Gizi dan Pendidikan mensyaratkan pelabelan yang
konsisten dan berbasis ilmiah pada semua makanan yang diproses. Obat-obatan herbal masih tertinggal
di limbo. Akhirnya, pada 1994, Dietary Safety Health and Education Undang-undang termasuk obat-
obatan herbal dalam definisi diet suplemen. Undang-undang ini memastikan akses konsumen ke
suplemen di pasar selama aman, dan itu memungkinkan klaim struktur dan fungsi pada label. Meskipun
demikian upaya legislatif ini, obat herbal telah diturunkan ke rak kelontong sebagai suplemen makanan.
Mereka dijual bersama sedikit atau tidak ada instruksi, dan masyarakat tidak memiliki cara untuk
memastikan kemurnian, standardisasi, atau legitimasi penggunaan untuk dimana produk tersebut dijual.
Memang, ada lebih banyak informasi pada label tabung pasta gigi daripada pada sebotol obat herbal.
Perusahaan manufaktur herbal sedang membuat upaya untuk meningkatkan produk di sepanjang jalur
ini, tetapi ada masih jauh. Hingga pengujian bisa dilakukan untuk membuktikan herbal itu aman dan
efektif, mereka mungkin akan tetap di mereka keadaan saat ini.

Selama bertahun-tahun, kimia obat dipasangkan dengan ilmu yang disebut farmakognosi, 10 kursus
studi tanaman dengan kegunaan obat dan teknik analisis untuk mendeteksi bahan aktif. Farmakognosi
adalah ilmu yang penting, karena banyak dari obat-obatan yang digunakan dalam pengobatan penyakit
ditemukan melalui studi tentang lead etnobotani dan penelitian laboratorium. Program studi ini
memberi apoteker pelatihan yang diperlukan untuk memahami, merekomendasikan, dan memberi
nasihat tentang herbal. Hari ini, farmakognosi tidak lebih lama diperlukan di sebagian besar sekolah, dan
sebagian besar apoteker dan dokter yang berpraktik memiliki sedikit pemahaman tentang herbal.

Ramuan obat tidak seperti apa pun yang muncul di bab-bab buku ini. Meskipun mereka tidak perlu
dipertanyakan lagi obat-obatan (fakta bahwa banyak penjual jamu akan berselisih), mereka bukan zat
murni. Memang kebanyakan persiapan herbal mengandung banyak konstituen yang berbeda. Kompleks
Ephedra, atau ma huang, adalah simpatomimetik yang berisi lima atau enam turunan -fenethylamine
berbeda. Setidaknya satu ini, () -norpseudoephedrine, adalah senyawa Jadwalkan IV. Kandungan alkaloid
11-13 sangat bervariasi dalam preparat yang mengandung ephedra komersial. Dalam satu penelitian,
untuk satu produk tunggal, variasi lot-ke-banyak dalam konten () - efedrin, () -pseudoephedrine, dan () –
methylephedrine masing-masing melebihi 180%, 250%, dan 1.000% .11 Total kandungan alkaloid di
antara 20 produk berkisar 0,0-18,5 mg / unit dosis, dan perbedaan ditunjukkan antara konten berlabel
dan pengukuran aktual.12 Lain-lain Penelitian menguji sembilan produk dan menemukan bahwa alkaloid
total kadar ephedra berkisar antara 0,3 hingga 56 mg / g.13

Berbeda dengan situasi dengan ephedra, dalam banyak kasus, kita tidak tahu komponen apa yang
dikerjakan. Konstituen dari beberapa obat herbal tampaknya bekerja secara sinergis dan tidak dapat
dipisahkan tanpa kehilangan aktivitas persiapan. Sediaan herbal paling sering digunakan sebagai
campuran mentah dan tidak distandarisasi atau dianalisis untuk konten prinsip aktif. Oleh karena itu,
kimia ramuan obat tidak dapat diperlakukan dengan cara yang sama dengan, misalnya, antibiotik murni
atau penghambat saluran kalsium. Kimia obat dari tindakan, interaksi, dan efek samping dari herbal
produknya kompleks dan sulit dinilai secara klinis dan secara kimiawi. Seringkali, beberapa senyawa
hadir dalam ramuan yang diberikan dapat diidentifikasi, tetapi mungkin tidak ada yang jelas cara untuk
menghubungkan struktur kimia dengan fungsi. Seringkali, penilaian hubungan struktur-fungsi dengan
herbal produk melibatkan banyak tebakan.

APA ITU HERB?

Ramuan adalah zat yang berasal dari tumbuhan yang menurut keinginan seseorang, dapat digunakan
untuk tujuan kuliner atau pengobatan.14 Jelas, beberapa lebih cocok untuk kuliner daripada
penggunaan obat, tetapi sebagian besar zat herbal memiliki beberapa penggunaan obat yang dapat
diidentifikasi. Seperti disebutkan di bagian sebelumnya, ramuan khas dapat mengandung puluhan
senyawa yang berbeda, jadi jarang menguntungkan untuk memisahkan ramuan bagian-bagian
komponennya. Faktanya, melakukan hal itu dapat sepenuhnya menonaktifkan obat. Dalam campuran
herbal, beberapa senyawa bias memperkuat orang lain dan sebaliknya. Tidak mungkin untuk diprediksi
apa yang akan terjadi. Dalam beberapa kasus relatif bahan ramuan aktif telah diisolasi, dikarakterisasi
secara menyeluruh, dan diuji aktivitasnya. Kita dibiarkan dengan situasi di mana herbal digunakan dalam
bentuk kasar sebagai bubuk, ekstrak fluida, dan teh. Ini tidak boleh disalahartikan sebagai analisis itu
komponen ramuan tidak berguna. Sebaliknya, itu penting tetapi tidak dilakukan cukup sering.

MURNI HERBAL DAN

STANDARDISASI

Di Amerika Serikat, masalah kemurnian herbal dan pemalsuan telah diabaikan selama bertahun-tahun.
Karena herbal tidak diatur di Amerika Serikat seperti halnya di negara lain negara, tekanan untuk
memastikan standardisasi lot-ke-banyak dan untuk menyaring pezina tanaman kurang optimal. Contoh
telah dilaporkan dalam literatur11 di mana beberapa botol ramuan dibeli di lokasi yang sama memiliki
konsentrasi bahan aktif yang berbeda. Ephedra dan ginseng adalah contoh penting. Contoh lain adalah
echinacea. Ramuan ini kadang-kadang dipalsukan dengan a tanaman yang terlihat sangat mirip dengan
Echinacea angustifolia tetapi tidak memiliki aktivitas echinacea. Bagian tanaman, serangga bagian,
tanah, dll semua bisa menjadi pezina. Untungnya, tekanan pada industri penghasil ramuan telah
menyebabkan upaya yang sangat meningkat untuk menyaring dan membakukan ramuan untuk
perdagangan. Mungkin, kromatografi cair kinerja tinggi sederhana Metode (HPLC) dapat digunakan
untuk memverifikasi kualitas ramuan jika waktu diambil untuk mendapatkannya. Kromatogram bias
diberikan kepada pembeli untuk menunjukkan kemurnian ramuan tersebut. Namun demikian, ingatlah
bahwa ramuan adalah bahan mentah yang mengandung beberapa senyawa aktif secara farmakologis.

AN HERB ADALAH OBAT

Meskipun peraturan, persiapan herbal memiliki sifat obat, meskipun ringan dalam banyak kasus, dan
harus diperlakukan seperti itu. Ini aktif secara farmakologis. Saya berinteraksi dengan obat resep. Itu
mempengaruhi kesehatan orang yang mengambilnya. Pengiklan sering menggembar-gemborkan herbal
sebagai "nondrugs" dalam upaya untuk memikat konsumen. Apoteker harus cog962 Wilson dan
Gisvold's Textbook of Organic Medicineinal dan Kimia Farmasi mengetahui kebenaran bahwa herbal
adalah obat nyata dan bahwa pasien mereka dapat mengobati sendiri dengan mereka. Praktek ini
mungkin mempengaruhi hasil terapi dengan obat resep. Untuk Sebagai contoh, misalkan seorang pasien
distabilkan pada Coumadin dan mulai mengonsumsi ginkgo. Ginkgo mempengaruhi platelet-activating
factor (PAF) 15 dan secara efektif dapat menyebabkan efek overdosis dengan Coumadin, dan pasien bisa
berdarah. Atau, anggaplah pasien yang memakai monoamine oxidase inhibitor (MAOI) memutuskan
untuk mengambil St. John's wort; pasien mungkin memiliki reaksi toksik.16 Karena apoteker sering tidak
melihat apa yang dibeli pasien mereka, ini adalah masalah yang kompleks. Obat-obatan herbal yang
tersedia bagi konsumen terlalu banyak untuk dibahas dalam bab ini. Bagian ini menyajikan beberapa
dari ramuan yang lebih umum digunakan bersama dengan kimia mereka. Informasi tentang herbal lain
dapat dengan mudah ditemukan di literatur.
JENIS-JENIS HERBAL

Echinacea

Ramuan obat yang kita sebut echinacea, atau ungu coneflower, adalah asli dari Great Plains of the
United Negara dan, memang, dapat ditemukan di banyak negara Barat Belahan bumi. Pabrik
mendapatkan namanya (coneflower) dari menu kuntum sempit, yang diproyeksikan ke bawah dalam
susunan kerucut dari pusat terkemuka menuju batang besar yang beruang satu bunga. Saat ini, ramuan
digunakan sebagai imunostimulan, 17 sebagai cara mengurangi gejala dan durasi pilek atau flu, dan
terkadang sebagai penyembuh luka. Laporan terbaru menunjukkan bahwa echinacea adalah ramuan
terlaris di Amerika States.3 Folklore18 memberitahu kita bahwa penduduk asli Amerika menggunakan E.
angustifolia untuk mengobati luka dangkal, gigitan ular, dan flu biasa. Di bagian akhir abad ke-19,
pemukim bertukar informasi tentang obat - obatan dengan orang India dan menambahkan echinacea ke
dalam “pharmacopoeia” mereka sendiri. Echinacea bahkan menjadi salah satu obat paten pertama,
dijual oleh a tukang jualan di Missouri pada pertengahan abad. Pada awal 1900-an, echinacea
diperkenalkan ke benua Eropa, di mana ia menempati tempat khusus dalam terapi medis. Satu
perkiraan dinyatakan bahwa, di Jerman saja, ada 800 yang mengandung Echinacea obat-obatan,
termasuk beberapa persiapan homeopati.

Tiga spesies diidentifikasi sebagai echinacea20: E. angustifolia, Echinacea pallida, dan Echinacea
purpurea. Semuanya digunakan untuk tujuan pengobatan, dan mereka memiliki sifat yang serupa. Ada
sedikit perbedaan di antara spesies sehubungan dengan distribusi anatomi konstituen aktif.

KIMIA

Tidak ada keraguan bahwa echinacea memiliki imunomodulasi properti. Kimia dari konstituen tanaman
memiliki telah dipelajari secara luas, tetapi sulit untuk mengkorelasikan a aktivitas utama dengan fraksi
tanaman. Memang tidak ada satupun komponen tampaknya bertanggung jawab atas aktivitas
echinacea. Standarisasi persiapan echinacea juga telah terbukti menjadi masalah. Konsumen disajikan
dengan tiga persiapan potensial yang dijual dengan nama "echinacea": E. purpurea, E. angustifolia, dan
E. pallida. Beberapa persiapan obat berasal dari akar (ketiga spesies), beberapa dari bagian udara (E.
purpurea), dan beberapa dari seluruh tanaman (tincture ibu homeopati E. angustifolia dan E. pallida) .20
Faktor lain yang memengaruhi komposisi preparat echinacea adalah caranya diekstraksi. Jus, teh,
ekstrak hidroalkohol, dan tincture dalam alkohol digunakan, serta padatan. Jarang mungkin untuk
mendapatkan reproduksibilitas dalam persiapan ini.

Pada tahun 1916, Formularium Nasional Amerika Serikat mencantumkan akar E. angustifolia dan E.
pallida sebagai yang resmi, dan perbedaan antara keduanya mulai dilupakan. Pada sekitar tahun 1950,
E. purpurea diperkenalkan sebagai tanaman obat utama di Eropa. Dari tiga spesies, E. Pallida adalah
yang paling banyak dibudidayakan, tertinggi, dan memiliki bunga terbesar. Ini dianggap sebagai
persiapan resmi di Indonesia Amerika Serikat. Sediaan E. purpurea terkadang dipalsukan dengan
tanaman serupa yang disebut Parthenium integrifolium. Analisis HPLC dapat dengan mudah dideteksi
pemalsuan.21 Ini menunjukkan betapa sulitnya untuk membakukan persiapan echinacea. Selain itu,
pendapat berbeda tentang komponen tanaman mana yang terbaik untuk standardisasi analitik obat.
Echinacea berisi serangkaian glikosida fenilpropanoid, echinacoside, verbascoside, dan 6-O-caffeoyl
echinacoside (Gbr. 29.1) .22,23 Senyawa ini tidak memiliki aktivitas imunostimulasi. Sebagian berdebat
bahwa caffeoyl glikosida echinacoside harus menjadi standar, karena mudah dideteksi dan
dikuantifikasi; orang lain merasa bahwa tidak masuk akal untuk menstandarkan sediaan echinacea ke
senyawa yang tidak memiliki aktivitas obat.

Beberapa fraksi echinacea telah diisolasi sesuai dengan polaritas dan dipelajari untuk aktivitas
farmakologis. Itu sebagian besar komponen kutub, polisakarida, menghasilkan dua polisakarida
imunostimulator, PS1 dan PS2.24 Ini merangsang fagositosis in vivo dan in vitro dan menyebabkan
meledak produksi radikal oksigen oleh makrofag dengan cara tergantung dosis. PS1 adalah 4-O-
methylglucuronoarabinxylan dengan berat molekul (MW) 35.000. PS2 bersifat asam
arabinorhamnogalactan dengan rata-rata MW 45.000. Luettig et al.25 telah menunjukkan bahwa
konsentrasi yang berbeda polisakarida dari E. purpurea dapat merangsang makrofag untuk melepaskan
tumor necrosis factor- (TNF-). Konstituen ini juga mengaktifkan sel B dan merangsang produksi
interleukin-1. Tiga glikoprotein juga memilikinya telah diisolasi yang menunjukkan aktivitas merangsang
sel-B dan menginduksi pelepasan interleukin-1, TNF-, dan interferon (IFN) dari makrofag, baik in vitro
dan in vivo.

Tincture alkoholik dari bagian udara dan akar echinacea mengandung turunan asam caffeic (Gbr. 29.2)
dan

Gambar 29.1.

senyawa lipofilik, poliasetilenat (Gbr. 29.3). Akar E. angustifolia dan E. pallida mengandung 0,3% hingga
1,7% echinacoside26 sebagai konjugat utama dalam tanaman. E. angustifolia mengandung asam quinic
1,5-dicaffeoyl (quinic, chlorogenic, dan cynarin) 27 dalam jaringan akar, memungkinkan pembedaan
dengan HPLC. Echinacoside memiliki bakteri dan virus yang rendah aktivitas tetapi tidak merangsang
sistem kekebalan tubuh. Yang paling set senyawa penting yang tampaknya ditemukan di seluruh
jaringan semua spesies echinacea adalah 2,3- Asam tartarat O-dicaffeoyl, asam caftaric, dan asam
chicoric Asam Chicoric memiliki aktivitas stimulasi fagosit dalam darah in vitro dan in vivo, sedangkan
echinacoside tidak memiliki aktivitas ini. Asam Chicoric juga menghambat hyaluronidase dan melindungi
kolagen tipe III dari degradasi radikal bebas.

Alkamida29 (Gbr. 29.3) dari akar dan bunga E. angustifolia dan E. purpurea merangsang fagositosis
dalam model sistem hewan. Ada sejumlah senyawa ini didistribusikan ke seluruh bagian udara dari
beberapa Echinacea spesies dan akar kebanyakan. Salah satu senyawa tersebut, echinacein, 28
menampilkan sialogogue dan sifat anti serangga dan diyakini sebagai imunostimulan utama di
echinacea. Itu alkamida dan ketoalkynes29,30 dapat memiliki aktivitas yang sangat baik. Salah satu efek
penting adalah efek anti-inflamasi dari arabinogalaktan dengan berat molekul tinggi yang kira-kira sama
kuatnya dengan indometasin. 25 Fraksi lipofilik, alkamida, merangsang fagositosis dan menghambat 5-
lipoksigenase dan cyclooxygenase (COX), menghalangi proses inflamasi. Jelas bahwa echinacea dapat
merangsang komponen

sistem kekebalan tubuh bawaan, tetapi tampaknya tidak ada komponen tunggal bertanggung jawab atas
efeknya. Echinacea, jika diambil pada permulaan gejala pilek atau flu, akan mengurangi keparahan
penyakit. Tidak disarankan menggunakan echinacea lebih lama namun, dari 10 hingga 14 hari, dan orang
yang lebih muda dari usia 12 dan mereka yang immunocompromised harus tidak pernah menggunakan
ramuan ini.

Feverfew

Feverfew, Tanacetum parthenium (L.) Schultz Bip, 31 adalah seorang ramuan yang digunakan di zaman
kuno untuk mengurangi demam dan rasa sakit. Itu literatur penuh dengan bukti anekdotal tentang
kegunaan ramuan, dan studi klinis baru-baru ini menambahkan lebih banyak mendukung. Feverfew
adalah anggota keluarga aster / daisy. Jaringan tanaman memiliki bau menyengat dan rasanya sangat
pahit. Prinsip pengobatan feverfew terkonsentrasi pada rambut trikoma pada daun seperti krisan.32
Tanaman menampilkan kelompok bunga seperti bunga aster dengan pusat berwarna kuning dan
kuntum putih yang terpancar. Penggunaan feverfew baru-baru ini adalah untuk migrain dan radang
sendi, meskipun indikasi untuk radang sendi adalah bisa diperdebatkan. Bukti anekdotal bahwa ramuan
dapat berhasil mengobati kondisi seperti sakit kepala migrain, secara alami memohon beberapa bukti
ilmiah.

Gambar 29.3

Dua studi klinis prospektif menggunakan daun whole feverfew kering telah dilakukan 33,34 untuk
menilai nilai ramuan dalam migrain. Dua studi daun tentang migrain disediakan bukti pendukung yang
baik untuk aktivitas ramuan melawan migrain. Kedua studi ini menggunakan metode double-blinded,
placebocontrolled, dan terstandarisasi parthenolide 0,54 mg per kapsul. Dalam kedua studi, kelompok
feverfew menunjukkan penurunan frekuensi, keparahan serangan, dan mual dan muntah. Tidak ada
efek samping yang diamati tipe obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).

MEKANISME AKSI

Feverfew menghambat sintesis prostaglandin, tetapi tidak melalui efek pada COX. 35 Ramuan juga
menghambat sintesis thromboxane, sekali lagi oleh mekanisme COX-independent. Selain itu, feverfew
menghambat sintesis fosfolipase A2 dalam trombosit, 36,37 mencegah pembebasan asam arakidonat
dari fosfolipid membran untuk selanjutnya konversi ke prostaglandin dan tromboksan. Feverfew juga
menghambat adenosin difosfat (ADP) -, kolagen-, dan agregasi trombosit yang diinduksi trombin,
menunjukkan bahwa ramuan memiliki efek trombotik yang lebih besar. Dalam penelitian lain yang
serupa, daun kering feverfew menghambat prostaglandin dan sintesis tromboksan dalam trombosit dan
menghambat trombosit agregasi yang diprakarsai oleh ADP dan kolagen.38 Anehnya, studi ini
menunjukkan bahwa feverfew menghambat reaksi plateletrelease dimana granula penyimpanan
intraseluler dilepaskan.39 Butiran penyimpanan ini mengandung serotonin, efektor positif pada sakit
kepala migrain. Beberapa temuan yang lebih mengejutkan untuk feverfew adalah bahwa itu tampaknya
menjadi inhibitor selektif COX-2,2 diinduksi dan telah jelas efek pada tonus pembuluh darah pada model
hewan.

Konstituen aktif secara farmakologis pada feverfew memiliki biasanya dianggap parthenolide, lakton
sesquiterpene amphiphilic yang di biosintesis dari kation germacranolide. Parthenolide hadir dalam
banyak hal jumlah yang lebih besar daripada konstituen lainnya, dan konstituennya Kehadiran
tampaknya berkorelasi dengan aktivitas, setidaknya dalam keadaan kering Daun-daun. Parthenolide
adalah -methylene lactone, molekul tak jenuh yang dapat berfungsi sebagai akseptor di Reaksi Michael.
Dalam reaksi Michael, nukleofil donor seperti tiol dapat menyerang akseptor untuk membentuk adisi
kovalen. Jika parthenolide berfungsi seperti ini, secara biologis nukleofil seperti tiol pada enzim dapat
diikat, menonaktifkan enzim itu. Kemungkinan mekanisme ini memiliki telah ditunjukkan dengan
berhasil membentuk adduct dengan parthenolide itu sendiri di viv. 43,44 Komponen lainnya — canin,
artecanin, secotanaparthenolide, dan 3 – hydroxyparthenolide (Gambar 29.4 dan 29.5) hadir dalam
konsentrasi yang lebih rendah.45 Efeknya mungkin penting untuk aktivitas feverfew, tetapi ini tidak
mungkin untuk dihakimi saat ini. Satu studi yang digunakan ekstrak daun dengan kandungan
parthenolide yang diketahui gagal untuk menunjukkan aktivitas, jadi pertanyaan tetap ada.

Gambar 29.4 dan 29.5

Saint John's Wort

Wort Saint John (Hypericum perforatum) adalah obat ramuan yang telah digunakan sejak zaman
Paracelsus (1493-1541) untuk mengobati berbagai gangguan kejiwaan. Hari ini ramuan tetap salah satu
obat psikotropika yang paling penting di Indonesia Jerman dan Eropa Barat untuk pengobatan depresi,

kecemasan, dan kegugupan.46 Obat ini baru-baru ini menjadi populer di kalangan konsumen di Amerika
Serikat. Permintaan obat di Amerika Serikat telah dipicu oleh Studi-studi Jerman yang melaporkan
bahwa St. John's wort sama efektifnya dengan fluoxetine dalam pengobatan depresi. Beberapa keadaan
menarik memberi ramuan namanya. Tanaman ini adalah semak yang tumbuh rendah yang tumbuh liar
di Eropa dan Asia Barat dengan bunga-bunga kuning yang mekar di sekitarnya 24 Juni, tanggal lahir
tradisional St. John. Jika bunga digosok, pigmen merah dilepaskan. Zat merah ini memiliki secara
tradisional dikaitkan dengan darah St. Yohanes yang dilepaskan pada pemenggalannya.

Komponen obat dari St. John's wort diturunkan dari puncak berbunga. Sebuah studi tahun 2001 di
Journal of the American Medical Association, bagaimanapun, meniadakan sekitar 30 percobaan yang
diterbitkan sebelumnya dan menunjukkan bahwa St. John's wort gagal memperbaiki gangguan depresi
mayor pada awalnya skala besar, multisenter, acak, terkontrol placebo percobaan pada pasien yang
didiagnosis dengan gangguan depresi mayor. Ramuan ini memiliki efek sedatif ringan yang pasti, dan
dalam 10 tahun uji klinis terkontrol, telah terbukti efektif dalam pengobatan depresi ringan.
CHEMISTRY

Komponen merah dari Saint John's wort adalah turunan antrasena hiperisin, hadir pada sekitar 0,15%
dan pseudohypericin. (Gbr. 29.6) Flavonoid yang ada adalah quercetin, hyperoside, quercitrin,
isoquercitrin, dan rutin. (Gbr. 29.6) Dua biflavin yang terhubung dengan C-C, amentoflavon dan
biapigenin, ada, seperti juga hiperforin turunan asilfloroglucinol. Procyanidin, dimer flavone chiral,
menambahkan ke daftar flavon. Beberapa terpene dan n-alkana adalah hadir sebagai komponen minor.
Bahan aktif utama secara tradisional dianggap sebagai hiperisin dan flavon / flavonol, terutama
hiperisin. Faktanya, Komisi E Monografi Jerman menetapkan bahwa ramuan harus distandarisasi untuk
kandungan hiperisin.

Terlepas dari bukti kemanjurannya, mekanisme aksi St. John's wort tetap tidak jelas. Beberapa
kemungkinan telah dikemukakan. Mungkin yang paling populer adalah hipotesis MAOI / COMT.
Menurut hipotesis ini, St. John's wort meningkatkan kadar katekolamin di otak sinapsis dengan
menghambat inaktivasi mereka oleh deaminasi oksidatif (MAOI) dan oleh fungsionalisasi katekol
(catechol-O-methyltransferase [COMT]). penelitian telah menunjukkan bahwa hypericins memiliki
aktivitas seperti itu hanya pada konsentrasi yang berlebihan secara farmakologis. Jika benar, efek ini
pada dosis normal kecil dan tidak melakukan apa pun untuk mengurangi depresi. Hipotesis lain
menunjukkan efek atau efek hormonal pada sistem dopaminergik. Hyperforin telah menjadi kandidat
konstituen antidepresan utama dari St. John's wort, yang diduga menghambat pengambilan serotonin
dengan meningkatkan intraseluler gratis sodium.

Gambar 29.6.

St. John's wort juga menunjukkan aktivitas anti-inflamasi dan antibakteri. Laporan kegiatan antivirus
tidak terbukti. Efek buruk utama dari St. John's wort adalah fototoksisitas parah. Kondisi seperti terbakar
matahari dapat terjadi pada dosis normal. St. John's wort tidak boleh dibawa MAOI karena risiko
potensiasi efek. Inhibitor serotonin reuptake selektif (SSRI) juga demikian tidak boleh dibawa dengan St.
John's wort karena risikonya sindrom serotonergik.

Dosis (kapsul standar untuk hiperisin 0,3%): 300 mg dari ekstrak standar 3 kali sehari. FDA menganggap
St. John's wort tidak aman.

Gambar 29.7

Capsicum (Capsaicin, Cabai, Merica)

Tanaman lada telah digunakan selama bertahun-tahun sebagai obat herbal untuk nyeri.48 Tanaman lada
yang bermanfaat secara terapi adalah anggota keluarga Solanaceae. Ada dua primer
spesies yang buah keringnya biasa digunakan: Capsicum frutescens dan Capsicum annum. Bahan aktif
aktual, capsaicin, diekstraksi dari oleoresin yang mewakili hingga 1,5% dari tanaman. Dua komponen
utama dalam oleoresin (di antara beberapa) adalah capsaicin dan 6,7-dihydrocapsaicin. (Gbr. 29.7)
Terjadi minyak dan vitamin A dan C yang mudah menguap dalam jumlah banyak. Jumlah asam askorbat
dalam capsaicin oleoresin dilaporkan 4 hingga 6 kali lipat dalam jeruk.

Capsaicin diberikan secara farmasi sebagai krim, gel, atau lotion. Aplikasi persiapan pertama
menghasilkan rasa sakit dan iritasi yang hebat di lokasi aplikasi, tetapi biasanya tidak ada reaksi kulit
yang terjadi. Aplikasi berulang menyebabkan desensitisasi, dan akhirnya terjadi efek analgesik dan
antiinflamasi. Stimulasi saraf aferen traktat menyebabkan sensasi panas.

Ada beberapa penjelasan potensial untuk pengurangan nyeri oleh capsaicin. Diyakini ada senyawa yang
disebut zat P yang memediasi rangsangan rasa sakit pinggiran ke sumsum tulang belakang. Satu teori
adalah bahwa capsaicin menghabiskan suplai neuronal zat P sehingga rangsangan nyeri tidak dapat
mencapai otak.50 Selain itu, Bagian methoxyphenol dari molekul capsaicin mungkin cocok ia situs
reseptor COX dan menghambat lipoksigenase dan Jalur COX.

Capsaicin sangat kuat, jadi persiapan topikalnya diperparah dalam kekuatan persentase 0,025% hingga
0,25%. Sediaan menghabiskan zat P paling efektif jika digunakan 3 hingga 4 kali sehari. Capsaicin telah
disarankan sebagai

obat untuk nyeri pascabedah (postamputasi dan postmastektomi), postherpetic neuralgia, dan berbagai
situasi nyeri kompleks lainnya. Pereda nyeri dapat terjadi secepat 3 hari atau mungkin memerlukan
hingga 28 hari.

Pasien harus diinstruksikan untuk mencuci tangan dengan baik setelah menerapkan capsaicin. Kontak
dengan selaput lender dan mata harus dihindari. Jika kontak terjadi, satu harus dicuci dengan air dingin
yang mengalir. Capsaicin sebagai oleoresin digunakan sebagai "semprotan merica" untuk pertahanan
diri. Menyemprotkan ke mata segera menyebabkan blepharospasm, kebutaan, dan ketidakmampuan
hingga 30 menit.

Bawang putih

Bawang putih (Allium sativum) adalah obat herbal dengan referensi untuk sifat obat yang berawal
ribuan tahun. Dari semua obat herbal tersedia untuk konsumen, bawang putih mungkin yang paling
banyak diteliti. Publikasi tentang efek dan manfaat bawang putih terjadi dengan frekuensi tinggi.
Bawang putih adalah bohlam. Dapat digunakan seperti itu, tetapi biasanya dikeringkan, dibedaki, dan
dikompres menjadi tablet. Biasanya, tablet dilapisi enterik.

KIMIA

Garlic mengandung komponen kunci, alliin atau S-methyl-lcysteine sulfoxide. Selain itu, methiin
(methylcysteine sulfoksida), sikloalliin, beberapa -L-glutamyl-S-alkyl-Lcysteines, dan alkyl
alkanethiosulfinate hadir (Gbr. 29.8). Jaringan juga mengandung enzim (alliinase, peroxidase,
myrosinase), serta tambahan yang mengandung belerang senyawa, ajoene, dan komponen kecil lainnya.
Bawang putih sendiri memiliki kandungan sulfur tertinggi dari semua Allium jenis. Ketika siung bawang
putih dihancurkan, enzim

Gambar 29.8

alliinase dilepaskan, dan alliin dikonversi menjadi allicin. Allicin memberikan aroma khas bawang putih
dan dipercaya sebagai bahan aktif farmakologis dari ramuan tersebut. Alliinase tidak akan bertahan dari
lingkungan asam lambung, jadi tablet salut enterik digunakan.

Bawang putih paling sering dipelajari untuk efek penurun lipid dan antitrombotik. Efek penurun
kolesterol didokumentasikan dengan baik pada hewan dan manusia. Bawang putih menurunkan
kolesterol serum, trigliserida, dan low-density lipoprotein (LDL) sambil meningkatkan high-density
lipoprotein (HDL). Jain melaporkan pengurangan rata-rata 6% kolesterol total serum dan 11% LDL.
Methylallyltrisulfide dalam minyak bawang putih berpotensi menghambat agregasi platelet yang
diinduksi ADP, dan ajoene menghambat agregasi platelet untuk waktu yang singkat.

Dibandingkan dengan obat statin, ada sedikit data penelitian manusia untuk bawang putih. Belum ada
studi morbiditas dan mortalitas untuk bawang putih. Yang dapat kami kumpulkan dari literatur adalah
bahwa mungkin ada efek pada profil lipid pasien, tetapi untuk setiap respons positif, yang negatif dapat
ditemukan. Bawang putih tentu tidak berbahaya dan dapat digunakan dengan aman sebagai bagian dari
program pengurangan lemak, tetapi ini harus dilakukan di bawah pengawasan dokter.

Chamomile

Ramuan yang dikenal sebagai chamomile55 berasal dari tanaman Matricaria chamomilla (Jerman,
Hungaria, atau chamomile asli) dan Anthemis nobilis (Inggris, Romawi, atau chamomile umum).
Tumbuhan dari dua genera memiliki aktivitas serupa. Komponen obat diperoleh dari puncak berbunga.
Bunganya dikeringkan dan digunakan untuk teh dan ekstrak chamomile. Chamomile telah digunakan
secara medis selama setidaknya 2.000 tahun. Bangsa Romawi menggunakan ramuan itu untuk khasiat
obatnya, yang mereka tahu bersifat antispasmodik dan obat penenang. Ramuan ini juga memiliki sejarah
panjang dalam pengobatan gangguan pencernaan dan rematik.

Aktivitas chamomile ditemukan dalam minyak esensial biru muda yang menyusun hanya 0,5% dari
bunga. Warna biru disebabkan oleh chamazulene, 7-ethyl-1,4-dimethylazulene (Gbr. 29.9). Senyawa ini
sebenarnya adalah produk sampingan dari pengolahan ramuan. Komponen utama minyak adalah
sesquiterpene () - bisabolol. Juga hadir adalah apigenin, asam angelic, asam tiglic, prekursor terpene
(farnesol, nerolidol, dan germacranolide) coumarin, scopoletin-7-glucoside, umbelliferone, dan
herniarin. Sebagian besar efek chamomile disebabkan oleh bisabolol (Gbr. 29.9). Bisabolol adalah agen
anti-inflamasi yang sangat aktif dalam berbagai tes peradangan tikus dan arthritis. Selain itu, bisabolol
mempersingkat waktu penyembuhan luka bakar dan bisul pada model hewan.

Khasiat antispasmodik gastrointestinal (GI) bisabolol dan oksidanya telah dikenal luas. Bahkan, bisabolol
dikatakan sama kuatnya dengan papaverin dalam tes kelenturan otot. Selain bisabolol, komponen flavon
dan kumarin memiliki aktivitas antispasmodik. Senyawa biru chamazulene memiliki aktivitas
antiinflamasi dan anti alergi, seperti halnya komponen yang larut dalam air (flavonoid). Apigenin dan
luteolin (Gbr. 29.10) memiliki potensi antiinflamasi yang mirip dengan indometasin. Flavonoid ini
memiliki gugus fenolik asam, spacer, dan bagian aromatik yang dapat masuk ke dalam reseptor COX. Tak
satu pun dari efek ini telah didokumentasikan dengan jelas pada manusia. Minyak esensial memiliki
kelarutan dalam air yang rendah, tetapi teh yang digunakan dalam jangka waktu lama memberikan efek
obat kumulatif. Biasanya, 1 sendok teh (3 g) kepala bunga direbus dalam air panas selama 15 menit, 4
kali sehari.

Gambar 29.9 dan 29.10

INTERAKSI OBAT

Chamomile mengandung kumarin dan dapat meningkatkan efek antikoagulan yang diresepkan. Herbal
adalah antispasmodik dan memperlambat motilitas saluran GI. Tindakan ini dapat mengurangi
penyerapan obat-obatan. Persiapan chamomile dapat dipalsukan dengan serbuk sari chamomile. Ini
dapat menyebabkan alergi, anafilaksis, dan dermatitis atopik.

Ephedra

Varietas ephedra (Ephedra sinica, Ephedra nevadensis, Ephedra trifurca, ma huang, ekstasi alami,
efedrin, Herba Ephedrae) yang memiliki aktivitas pengobatan tumbuh di Mongolia atau di sepanjang
wilayah perbatasan Mongolia dengan Cina. Tanaman itu sendiri, cemara dengan bau pinus, terdiri dari
struktur hijau seperti kanopi dengan kecil, daun basal coklat kemerahan. Pada musim gugur, tongkat,
akar, dan rimpang dipanen dan dijemur. Bahan kering melengkapi bahan aktif.

AKTIVITAS

Ma huang adalah agen simpatomimetik. Prinsip aktifnya adalah -phenethylamines (Gbr. 29.11) .11-13
Agen-agen ini dapat merangsang pelepasan epinefrin dan norepinefrin dari ujung saraf. Ma huang
adalah stimulan simpatomimetik di pinggiran serta di sistem saraf pusat (SSP). Ini memiliki efek
chronotropic inotropik positif dan positif pada jantung; karenanya, ramuan itu mungkin berbahaya bagi
penderita penyakit jantung. Jumlah senyawa tipe ephedra dan komposisi relatif sangat berbeda sulit
untuk memastikan apa yang diperoleh seseorang dalam persiapan apa pun. Bahan aktif utama Ma
huang adalah senyawa -phenethylamine () -ephedrine. Tumbuhan yang tumbuh di China mungkin
mengandung 0,5% hingga 2,5% dari senyawa ini. Banyak efedrin congener diwakili di pabrik, 11 dan
banyak di antaranya memiliki aktivitas farmakologis yang cukup. Ada yang seperti berikut: () -ephedrine,
() -pseudoephedrine, norephedrine, norpseudoephedrine, ephedroxane, dan pseudoephedroxane (Gbr.
29.11).

Bahan aktif utama Ma huang adalah () -ephedrine. Senyawa ini adalah isomer erythro-D () - dengan 2 (S),
3 (R) konfigurasi. Yang kurang kuat () -pseudoephedrine memiliki

threo 2 (S), 3 (S) struktur. Ephedrine bertindak sebagai agonis campuran pada keduanya - dan-reseptor.\
Gambar 29.11

EFEK FARMAKOLOGI

Tindakan Ephedrine terjadi melalui stimulasi campuran dari dan reseptor-adrenergik. Obat ini adalah
stimulan SSP yang meningkatkan kekuatan dan laju kontraksi jantung. Selain itu, efedrin mengurangi
motilitas lambung bronkodilatasi, dan merangsang vasokonstriksi perifer dengan prediksi peningkatan
tekanan darah. Thomer isomer () -pseudoefedrin menyebabkan efek yang serupa tetapi banyak kurang
manjur dari () -efedrin. Klaim ephedra itu menyebabkan peningkatan metabolisme dan "pembakaran
lemak" tentu saja salah, dan efedra tidak memiliki efek anorektik. Laporan apa pun dari keberhasilan
penggunaan preparat ephedra dalam penurunan berat badan mungkin mencerminkan efek stimulan
atau "memberi energi" dan meningkatkan aktivitas fisik. Di Amerika Serikat, ephedra memiliki telah
digunakan sebagai stimulan rekreasi SSP (ekstasi alami).

E. nevadensis dan E. trifurca biasanya digunakan dalam teh. FDA melarang persiapan dengan lebih dari 8
mg / dosis dan menyarankan agar seseorang tidak mengambil produk ephedra lebih sering dari setiap 6
jam dan tidak lebih dari 24 mg / hari. Ephedra tidak boleh digunakan selama lebih dari 7 hari. Dosis
melebihi jumlah yang disarankan dapat menyebabkan stroke, infark miokard, kejang, dan kematian.

Ephedra telah dikaitkan erat dengan metamfetamin produksi. Ada banyak gerakan di banyak tempat
untuk melarang jamu. Ada banyak interaksi obat dengan ma huang. -Blocker dapat meningkatkan efek
simpatik dan menyebabkan hipertensi. MAOI dapat berinteraksi dengan ephedra menyebabkan krisis
hipertensi. Fenotiazin mungkin memblokir-Efek ephedra, menyebabkan hipotensi dan takikardia.
Penggunaan theophilin secara simultan dapat menyebabkan GI dan CNS efek. Pada kehamilan, ephedra
merupakan kontraindikasi mutlak (Stimulasi uterus). Orang dengan penyakit jantung, hipertensi, dan
diabetes tidak boleh menggunakan efedra.

Cranberi

Tanaman cranberry (Vaccinium macrocarpon, Vaccinium oxycoccus, dan Vaccinium erythrocarpum)

adalah trailing evergreen yang tumbuh terutama di daerah rawa asam. Itu berry utuh divestasi biji dan
kulit, dan sisanya buah ini digunakan sebagai minuman atau dalam bentuk kapsul. Cranberi jus telah
digunakan, selama bertahun-tahun, sebagai disinfektan saluran kemih. Pada 1923,56 sebuah laporan
mengatakan bahwa urin orang yang jus cranberry yang dikonsumsi menjadi lebih asam. Karena sebuah
media asam menghambat pertumbuhan bakteri, itu dianggap bahwa pengasaman urin menghambat
pertumbuhan bakteri.

Analisis jus cranberry menunjukkan bahwa itu mengandung banyak senyawa yang berbeda. Sitrat,
malat, benzoat, dan asam quinic hadir sebagai komponen asam karboksilat. Dengan pKa dari 3,5 hingga
5, senyawa ini harus ada di bentuk terionisasi dalam urin pada pH 5,5, sehingga menurunkan pH. Kita
sekarang tahu bahwa pengasaman urin tidak seluruhnya cerita. Padahal, minum koktail tidak lumayan
mengasamkan urin. Dua unsur lain yang ada dalam jus: mannose dan polisakarida dengan berat molekul
tinggi.57–59 Dengan bakteri yang menggunakan adhesin fimbrial dalam menginfeksi saluran kemih,
mannose mengikat dan menghambat adhesi tipe tersebut. 1 fimbria peka-manosa, sedangkan
polisakarida dengan berat molekul tinggi menghambat pengikatan fimbria tipe-P. Oleh karena itu, adhesi
banyak strain Escherichia coli, yang menyebabkan lebih dari setengah infeksi saluran kemih, terhambat.
Penghambatan ini memiliki efek memblokir infeksi.

Dosis: Minumlah antara 10 dan 16 ons jus setiap hari.

Ginkgo Biloba

Ginkgo biloba (L.), juga dikenal sebagai maidenhair atau Kew pohon, telah bertahan pada dasarnya tidak
berubah di Cina selama 200 juta tahun.60 Ada monograf Cina, yang menjelaskan penggunaan daun
ginkgo, berasal dari 2800 SM. Hari ini, ginkgo diekstraksi oleh multistep yang sangat kompleks proses
yang mengkonsentrasikan unsur aktif dan menghilangkan asam ginkgolik beracun

Ekstrak ginkgo adalah campuran kompleks dari kedua kutub dan komponen nonpolar (Gbr. 29.12).
Fraksi yang lebih polar mengandung flavonol dan flavon glikosida. Lebih fraksi nonpolar mengandung
beberapa lakton diterpen, diketahui sebagai ginkgetin, asam ginkgolik, dan isoginkgetin, dan beberapa
diterpen sangkar yang menarik yang dikenal sebagai ginkgolide A, B, C, J, dan M.62 Ada juga
seskuiterpen 15-karbon (bilobalida) dan komponen kecil lainnya. Ekstrak G. biloba disiapkan dengan
memetik daun, mengeringkannya, dan membentuk mereka menjadi ekstrak aseton-air yang standar
untuk mengandung 24% flavone glikosida dan 6% terpene.60

Gambar 29.12

G. biloba menghasilkan efek vasodilatasi pada kedua arteri dan sirkulasi vena.60,61 Hasilnya adalah
peningkatan perfusi jaringan (mis., dalam sirkulasi perifer) dan darah otak mengalir. Ekstrak
menghasilkan vasodilatasi arteri (hewan pengerat) model), mengurangi kelenturan arteri, dan
mengurangi kapiler permeabilitas, kerapuhan kapiler, 60 agregasi eritrosit, dan viskositas darah. Ada
beberapa kemungkinan penjelasan untuk efek ini. Satu kemungkinan adalah bahwa senyawa dalam G.
ekstrak biloba menghambat prostaglandin dan biosintesis tromboksan. Juga telah berspekulasi bahwa
ekstrak G. biloba memiliki efek pengaturan tidak langsung pada katekolamin. Ginkgolide B adalah
dilaporkan sebagai penghambat potensial PAF.15 Dalam kasus apa pun, efekny disebabkan oleh
campuran konstituen, bukan satu pun.

G. biloba telah menjadi populer karena diduga kemampuan untuk meningkatkan sirkulasi perifer dan
otak. Itu ramuan disebut adaptogen, obat yang membantu orang mengatasi stres. Di pinggiran, ramuan
telah dibandingkan dengan pentoxifylline. Jika khasiatnya benar, ramuan itu bisa saja digunakan untuk
klaudikasio intermiten. Jika aliran darah otak bias ditingkatkan dengan G. biloba, ramuan itu mungkin
berguna untuk gangguan memori yang terjadi dengan usia dan penyakit Alzheimer. Penggunaan populer
untuk ramuan adalah untuk membantu orang berpikir lebih baik di bawah tekanan dan menambah
lamanya waktu itu seseorang (mis., seorang siswa) dapat mengatasi stres mental.
Ginseng

Ginseng adalah akar dari spesies Panax quinquefolius. Ini bentuk umumnya dikenal sebagai ginseng
Amerika, atau Barat. Bentuk akar itu penting bagi banyak orang dan mungkin membuatnya sangat
berharga. Panax berarti "semua" atau "manusia." Terkadang, akarnya berbentuk seperti sosok manusia.
Doktrin tanda tangan akan mengatakan bahwa akar ini akan melakukannya bermanfaat bagi seluruh
orang. Spesies lain dari ginseng, Panax ginseng, umumnya disebut ginseng Asia, atau Korea.

Secara kimia, kedua spesies ini sangat mirip. Komponen utama diberi nama ginsenosides (Gambar 29.13,
29.14) .64 Unsur kimia ginseng disebut ginsenosides atau panaxosides. Sebanyak 12 di antaranya telah
diisolasi tetapi hadir dalam jumlah kecil sehingga pemurnian susah. Sterol, flavonoid, protein, dan
vitamin (B1, B2, B12, asam pantotenat, niasin, dan biotin) juga merupakan komponen dengan aktivitas
farmakologis. Kimia ginseng memberikan contoh yang baik tentang senyawa yang berbeda di dalamnya
satu ramuan dapat memiliki efek farmakologis yang berlawanan. Ginsenoside Rb-1 bertindak sebagai
depresan SSP, antikonvulsan, analgesik, dan antipsikotik, mencegah borok stres, dan mempercepat
glikolisis dan sintesis RNA nuklir. Ginsenoside Rg-1 menstimulasi SSP, memerangi kelelahan, hipertensi,
dan memperburuk borok stres. Selain itu, ginsenosides Rg dan Rg-1 meningkatkan kinerja jantung,
sedangkan Rb menekan fungsi itu. Beberapa tampilan ginsenosides lainnya aktivitas antiaritmia mirip
dengan saluran kalsium pemblokir verapamil dan amiodarone.

Ginseng diyakini populer untuk meningkatkan konsentrasi, stamina, kewaspadaan, dan kemampuan
untuk melakukan pekerjaan. Jangka panjang penggunaan pada pasien usia lanjut diklaim meningkatkan
"kesejahteraan." Ada beberapa data dari penelitian pada manusia. Studi klinis membandingkan ginseng
dengan plasebo pada tes fungsi kognitif menunjukkan peningkatan yang tidak signifikan secara statistik.
Namun, ginseng adalah produk herbal populer yang direkomendasikan oleh Komisi Jerman E.

Gambar 29.13 dan 29.14

Milk Thistle

Milk thistle (Silybum marianum) adalah anggota

Asteraceae, sebuah keluarga yang mencakup bunga aster, aster, dan onak. Tanaman ini memiliki
jangkauan luas di seluruh dunia

ditemukan di Mediterania, Eropa, Amerika Utara, Selatan

Amerika, dan Australia. Benih tanaman milk thistle

telah digunakan selama 2.000 tahun sebagai hepatoprotectant.66,67

Penggunaan ini dapat ditelusuri ke tulisan Pliny the Elder

(23-79 M) di Roma, yang melaporkan bahwa jus dari tanaman

dapat digunakan untuk "membawa empedu." Culpepper di Inggris

melaporkan bahwa milk thistle bermanfaat dalam "menghilangkan penghalang hati dan limpa dan
melawan penyakit kuning."

KIMIA

Milk thistle mengandung konstituen silymarin aktif (Gbr. 29.15), 66 yang sebenarnya merupakan
campuran dari tiga isomer flavanolignans: silybin (silibinin), silychristin, dan silydianin. Silybin adalah
hepatoprotectant dan senyawa antioksidan dari campuran. Juga hadir dalam tanaman adalah
flavanolignans dehydrosilybin, silyandrin, silybinome, dan silyhermin. Komponen yang larut dalam lemak
lainnya adalah apigenin, silybonol, dan linoleat, oleat, miristat, asam stearat, dan palmitat.

MEKANISME AKSI

Kompleks silymarin sangat cocok untuk tindakan hepatoprotektifnya.68 Silymarin mengalami siklus
enterohepatik, bergerak dari usus ke hati dan berkonsentrasi di hati sel. Sintesis protein diinduksi di hati
oleh silybin, yang struktur steroidnya merangsang sintesis DNA dan RNA. Melalui kegiatan ini, kapasitas
regeneratif PT hati diaktifkan. Silymarin dilaporkan mengubah bagian luar struktur membran sel sel hati,
menghalangi masuknya zat beracun ke dalam sel. Penyumbatan ini sangat jelas sehingga dapat
mengurangi tingkat kematian akibat keracunan Amanita phalloides. Efek Silymarin dapat dijelaskan oleh
efeknya sifat antioksidan; itu memulung radikal bebas. Dengan efek ini, tingkat glutathione intraseluler
naik, menjadi tersedia untuk reaksi detoksifikasi lainnya. Silybin menghambat enzim seperti
lipoksigenase, 66 menghalangi peroksidasi asam lemak dan kerusakan membran lipid. Studi juga
menunjukkan bahwa silymarin melindungi hati dari amitriptyline, nortriptyline, karbon tetraklorida, dan
cisplatin. Ketika dirawat, pasien dengan sirosis alkoholik menunjukkan peningkatan hatiberfungsi seperti
yang diukur oleh enzim. Pada pasien dengan akut virus hepatitis, silymarin mempersingkat waktu
perawatan dan meningkatkan aspartate aminotransferase (AST) dan alanine tingkat aminotransferase
(ALT).

Pada penyakit hati, silymarin tampaknya memiliki efek imunomodulator. Kegiatan superoksida
dismutase (SOD) dan glutation peroksidase meningkat, yang mungkin menjelaskan efek pada radikal
bebas. Namun, Silymarin memiliki efek anti-inflamasi pada platelet manusia. Silybin terhambat
pelepasan histamin dari sel mast manusia dan menghambat aktivasi limfosit T. Bahan kimia ini
tampaknya mampu mengurangi kadar semua kelas dan meningkatkan immunoglobulin motilitas
limfosit. Ekstrak milk thistle dan komponennya telah menunjukkan kemanjuran dalam mengobati
keracunan hepatotoksin, sirosis, dan hepatitis. Ini juga berperan dalam darah dan imunomodulasi dan
fungsi lipid dan empedu. Itu efek keseluruhan disebabkan oleh sifat pemulungan electron dari
flavanolignans, peningkatan kapasitas regeneratif dari hati, dan perubahan membran sel hati yang
menghalangi masuknya toksin.

Gambar 29.15
Valerian

Valerian (Valeriana officinalis) ditemukan di daerah beriklim Amerika Utara, Eropa, dan Asia. Rimpang
kering valerian mengandung volatile yang tidak sedap minyak yang dikaitkan dengan asam isovaleric.
Meskipun berbau, valerian adalah bantuan tidur yang aman dan efektif.

KIMIA

Tiga kelas senyawa telah dikaitkan dengan sifat sedatif valerian. Rimpang mengandung monoterpen dan
seskuiterpen (asam valerenat dan turunan asetoksi), iridoid (valepotrioat), dan alkaloid piridin (Gbr.
29.16) .69,70 Saat ini, tidak mungkin untuk menyatakan yang mana kelas senyawa bertanggung jawab
atas aktivitas sedatif. Sebagian besar peneliti percaya bahwa valepotrioate adalah aktif komponen,
tetapi beberapa penelitian telah menunjukkan asam valerenic lebih kuat.

Ekstrak valerian yang mengandung air dan hidroalkohol rilis [H] -aminobutyric acid (GABA) dari sediaan
synaptosome. Ekstrak tampaknya memiliki banyak efek yang sama seperti benzodiazepin, kecuali yang
valerian lakukan tidak bertindak atas Na / K-ATPase.

Asam valerenic menghambat GABA transaminase. Efek ini akan meningkatkan efek penghambatan
GABA di SSP. Tidak ada keraguan bahwa valerian aman dan efektif sebagai abantuan tidur. Digunakan
dengan benar, ini adalah salah satu herbal yang lebih direkomendasikan.

Dosis: 400 hingga 900 mg ekstrak standar 0,5 hingga 1 jam sebelum waktu tidur.

Pennyroyal

Pennyroyal (Hedeoma pulegeoides, Mentha pulegium) adalah seorang contoh ramuan yang sangat
beracun. Pabrik itu adalah anggota dari keluarga mint, Labiatae. Daun kering dan berbunga bagian atas
tanaman mengandung dari 16% hingga 30% minyak, terdiri dari the monoterpene pulegone (Gbr. 29.17)
.71 Minyak ini juga mengandung tanin, - dan -pinena, terpene lain, rantai panjang alkohol, piperitenon,
dan parafin.

Toksisitas dari pennyroyal diyakini akibat dari pulegone71 dalam minyak. Sitokrom P450 mengkatalisasi
metabolisme pulegone untuk menghasilkan menthofuran metabolit toksik (Gbr. 29.17). Mungkin,
beberapa terpene lain mengalami oksidasi menjadi metabolit aktif juga. Menthofuran, metabolit
terpene lain, dan pulegone itu sendiri menguras glutathione hati, mengakibatkan gagal hati. Hipotesis
mekanistik ini didukung oleh fakta bahwa administrasi acetylcysteine membalikkan toksisitas.

Pennyroyal telah digunakan sebagai alat yang gagal sejak waktu Pliny the Elder, 72 penolak serangga
(terpene dalam minyak memiliki sifat seperti sitronelal, bantuan untuk menginduksi menstruasi, dan
pengobatan untuk gejala sindrom pramenstruasi. Ini juga telah digunakan sebagai obat nyamuk anjing
dan kucing.

Ketika digunakan sebagai abortifasien, obat ini sering menyebabkan hati gagal dan pendarahan,
menyebabkan kematian. Pennyroyal adalah terkadang digunakan dengan black cohosh untuk
mempercepat efek abortifacient. Koma dan kematian telah dilaporkan. Pennyroyal adalah contoh
ramuan yang tidak memiliki kegunaan yang aman. Saya t tidak boleh dijual.

Gambar 29.16

Obat Herbal yang Digunakan dalam Perawatan Kanker Obat antikanker yang berasal dari sumber
biologis cukup umum dan merupakan yang paling penting dalam armamentarium terapeutik. Obat-
obatan seperti doxorubicin, mitomycin C, mithramycin, dan bleomycin telah ada sejak lama waktu dan
telah memberi banyak cahaya pada pengobatan kanker. Tiga obat turunan nabati yang telah ditemukan
uji klinis layak disebutkan di sini. Dua yang paling terkenal adalah vincristine dan vinblastine (Gbr. 29.18).
Ini adalah senyawa yang diisolasi dari tanaman periwinkle Catharanthus roseus. Alkaloid Vinca berikatan
erat dengan tubulin dalam sel dan mengganggu fungsi normalnya dalam pembentukan spindle. Alkaloid
Vinca membuat tubulin kurang stabil. Hasil akhirnya adalah penangkapan metafase dari pembelahan sel.
Paclitaxel (Taxol, Gambar 29.18) pada awalnya diisolasi dari jarum atau kulit kayu Pasifik yew. Karena itu
terjadi dalam semakin kecil konsentrasi dalam tanaman, metode semisintetik untuk itu produksi
dikembangkan. Taxol berikatan dengan tubulin seperti Alkaloid vena, tetapi membuat struktur tubulin
menjadi hiperstabel sehingga tidak bisa berfungsi. Sekali lagi, hasil bersihnya adalah penangkapan
metafase.

Gambar 29.17

Licorice

Ketika kita memikirkan licorice, kita biasanya memikirkan yang popular Permen. Namun, Licorice
memiliki sejarah penting dalam herbal obat. Licorice adalah semak abadi yang berasal dari Mediterania
dan dibudidayakan di Timur Tengah, Spanyol, Asia utara, dan Amerika Serikat. Varietas yang paling
umum digunakan untuk tujuan pengobatan adalah Glycyrrhiza glabra var. typica. Licorice telah
digunakan sejak Romawi kali dan dijelaskan dalam tulisan-tulisan Cina awal.

KIMIA

Akar dan rimpang tanaman licorice mengandung 5% hingga 9% steroid glikosida yang disebut
glycyrrhizin (Gbr. 29.19). Dalam bentuk glikosida, glycyrrhizin 150 kali lebih manis daripada Gula. Juga
hadir adalah triterpenoid, glukosa, manosa, dan sukrosa. Ekstrak air pekat dapat mengandung 10%
hingga 20% glycyrrhizin. Ketika ramuan itu tertelan, usus flora mengkatalisis konversi glycyrrhizin
menjadi asam glycyrrhetic (Gbr. 29.19), yang aktif secara farmakologis senyawa. Glycyrrhizin dan asam
glycyrrhetic memiliki sifat anti-inflamasi ringan. Glycyrrhizin tampaknya merangsang sekresi lendir
lambung. Ini mungkin asal dari sifat antiulcer dari licorice. Glycyrrhizin dan asam glycyrrhetic tidak
bertindak langsung sebagai steroid. Sebaliknya, mereka mempotensiasi, bukan meniru, senyawa
endogen.

Ada beberapa cerita rakyat yang menarik terkait dengan penggunaan licorice. Selama Perang Dunia II,
seorang dokter Belanda memperhatikan bahwa pasien-pasien dengan penyakit maag peptikum
meningkat secara dramatis ketika dirawat dengan pasta yang mengandung 40% ekstrak licorice. Dokter
merawat banyak pasien dengan cara ini, tetapi selama pekerjaannya, ia memperhatikan bahwa ada efek
samping yang serius dari obat herbal. Sekitar 20% pasien tukak lambungnya mengalami edema wajah
dan ekstremitas yang reversibel. Sejak pengamatan asli ini, banyak penelitian telah dilakukan dengan
akar licorice. Temuannya tetap sama; licorice berguna untuk penyakit tukak lambung, tetapi
kemungkinan efek samping mineralokortikoid yang serius mungkin terjadi (kelesuan, edema, sakit
kepala, retensi natrium dan air, ekskresi kalium yang berlebihan, dan peningkatan tekanan darah).

Licorice memberikan efek perlindungan pada mukosa lambung dengan menghambat dua enzim, 15-
hydroxyprostaglandin dehydrogenase dan 13-prostaglandin reductase. Inhibisi Enzim ini menyebabkan
substratnya meningkat dalam konsentrasi, meningkatkan kadar prostaglandin di mukosa lambung dan
menyebabkan efek sitoprotektif. Asam juga menghambat 11 - hydroxysteroid dehydrogenase, 74
sehingga meningkatkan konsentrasi glukokortikoid dalam jaringan yang responsif mineralokortikoid,
menyebabkan peningkatan retensi natrium, ekskresi kalium, dan tekanan darah.

Pada 1960-an, senyawa semisintetik yang didasarkan pada asam glikriretik, asam 4-S-suksinilgliserin
(karbenoksolon), diperkenalkan di Eropa. Itu terbukti efektif penyakit maag peptikum, tetapi kemudian
terbukti lebih rendah daripada antagonis reseptor H2. Licorice juga merupakan demulen yang efektif,
menenangkan luka tenggorokan, dan merupakan ekspektoran dan penekan batuk. Licorice dapat
menyebabkan reaksi merugikan yang serius. Ini adalah efek mineralokortikoid (pseudoprimary
aldosteronism), kelemahan otot, rhabdomyolysis, dan gagal jantung. Keracunan oleh licorice berbahaya.
Tinggi jangka panjang dosis sangat beracun. Licorice dapat mempotensiasi digitalis glikosida dan
menyebabkan toksisitas. Dengan agen kardiovaskular yang memperpanjang interval QT, efeknya
mungkin aditif.