TUGAS KIMIA MEDISINAL 2020

1. Perhatikan stuktur kimia senyawa berikut

a. Bila diberikan peroral, senyawa dengan stuktur seperti diatas akan diabsorpsi dimana
b. Bagaimana kondisi urine agar senyawa tersebut bisa cepat diekskresin KONDISI URIN
HARUS ASAM
2. Apabila suatu obat/zat asing masuk ke dalam tubuh,maka tubuh akan melakukan serangkaian
proses yang dapat merubah obat tersebut menjadi tidak aktif, lebih aktif, kurang aktif, atau
bahkan membuat obat tersebut lebih toksik. Proses yang terjadi di dalam tubuh tersebut
dinamakan sebagai
3. Sebutkan 3 contoh vitamin yang akan direabsorpsi kembali oleh ginjal A,D,E,K
4. Sebutkan 3 contoh obat yang diekskresi dalam bentuk obat utuh (OBAT POLAR)
5. organ yang berperan dalam metabolisme obat adalah
HATI, GINJAL, PARU-PARU, EPITEL SALURAN PENCERNAAN
6. senyawa yang berperan dalam reaksi biotansformasi di dalam tubuh adalah ENZIM MIKROSOM
DAN ENZIM NON MIKROSOM
7. Hasil dari proses biotransformasi adalah
OBAT AKTIF : HIDROFOLIK, METABOLIT AKTIF, METABOLIK KURANG AKTIF, TOKSIK
OBAT TIDAK AKTIF: AKTIF
8. Jelaskan tahapan yang terjadi pada metabolisme obat
9. Jika obat yang mengandung gugus ester akan terhidrolisis menjadi asam karboksilat, dengan
demikian aspirin akan dirubah menjadi senyawa

Stuktur aspirin

10. Jika obat-obat yang memiliki gugus alkil akan mengalami O-dealkilasi menghasilkan senyawa
yang memiliki gugus alkohol dan karbonil. Dengan demikian, fenasetin (stuktur di bawah) akan
dimetabolisme menjadi (tulis stuktur metabolitnya)
 11. Sebutkan beberapa descriptor yang digunakan dalam HKSA
DESKRIPTOR LOG P, DESKRIPTOR HIDROFOBISITAS SUBSTITUEN ( π ), DESKRIPTOR KONSTANTA
HAMMET (δ )
12. Data hasil studi HKSA untuk turunan 6-deoksitetrasiklin terhadap staphylococcus aureus adalah
sebagai berikut :

Berdasarkan hasil tersebut, tuliskan desain obat baru turunan 6-deoksitetrasiklin yang lebih poten

13. Berdasarkan hasil studi HKSA kloramfenikol untuk aktivitas penghambatan terhadap S.aureus
didapatkan persamaan non linier sebagai berikut :
Log A = - 0,54 (π)2 + 0,48 π + 2,13 σ + 0,22
( n = 9; r = 0,945; S = 0,264; F = 13,84 )
a. Jelaskan makna persamaan tersebut
- Ada hubungan parabolik yang bermakna antara sifat elektronik (s) dan lipofilik (p) dari
gugus R turunan kloramfenikol dengan aktivitas antibakteri terhadap Staphylococcus
aureus € pengaruh sifat elektronik > lipofilik.
- Kloramfenikol (R = NO2) mempunyai aktivitas antibakteri terhadap Staphylococcus aureus
yang optimal.
 - Untuk mendapatkan senyawa turunan kloramfenikol baru dengan
aktivitas optimal, harus diperhatikan agar substituen R bersifat penarik elektron kuat
atau nilai s (+) relatif besar, dan mempunyai sifat lipofilik lemah atau nilai p (+) relatif
rendah.
b. Deskriptor mana yang memiliki peran terhadap peningkatan aktivitas biologis kloramfenikol (σ)
14. Jelaskan mengenai target obat TARGET OBAT MERUPAKAN MAKROMOLEKUL , OBAT
BIASANYA SANGAT KECIL DIBANDINGKAN TARGETNYA, OBAT BERINTERAKSI DENGAN
TARGETNYA DENGAN BERIKATAN MELALUI SISI PENGIKATAN TERTENTU (BINDING SITE).
BINDING SITE MERUPAKAN BAGIAN HIDROFOBIK PADA PERMUKAAN MAKROMOLEKUL
15. Target obat yang merupakan protein yang berfungsi sebagai katalis dalam reaksi kimia dalam
tubuh adalah ENZIM
16. Target obat yang tidak dikategorikan sebagai protein adalah
17. Target obat Allopurinol adalah
18. Target obat propranolol adalah…
19. Target obat dari ampoterisin B adalah MEMBRAN LIPID SEL
20. Sebutkan 2 contoh obat berstuktur spesifik : ANALGESIC (MORFIN), DIURETIKA PENGHAMBAT
MONOAMINE OKSIDASE (ASETAZOLAMID), β-ADRENERGIC (SALBUTAMOL)
21. Sebutkan 2 contoh obat berstuktur non spesifik : ANASTETIKA UMUM, HIPNOTIKA TETENTU,
BAKTERISIDA TERTENTU, ANTISEPTIC, ANTI JAMUR
22. Sebutkan tujuan dari modifikasi molecular
A. EFEK LEBIH POTEN
B. ESO MINIMAL
C. SPEKTRUM LEBIH SPESIFIK
D. SPEKTRUM LEBIH LUAS
E. AKTIVITAS BARU
F. PROFIL FARMAKOKINETIK LEBIH BAIK
23. Definisi yang menggambarkan keseluruhan ruang lingkup kimia medisinal adalah :
24. ilmu ilmu apa saja yang terkait dan jelaskan keterkaitannya dengan ruang lingkup dengan proses
“drug discovery and development”
25. Gambarkan bagan proses drug discovery and development dari mulai perancangan samapi obat
dipasarkan
26. Sebutkan cara acara penemuan obat dan berikan masing masing sekurangnya 3 contoh obat
a. SERENDIPITY
b. RANDOM SCREENING
c. ETNOFARMAKOLOGI
d. EMPIRIS
e. RATIONAL DRUG DESIGN
27. Jelaskan maksud dari obat spesifik dan non spesifik serta berikan contohnya
OBAT SPESIFIK ADALAH OBAT YANG MEMBERIKAN AKTIFITAS BIOLOGIS AKIBAT ADANYA
IKATAN OBAT DENGAN RESPTOR ATAU AKSEPTOR SPESIFIK. CONTOH : ANALGESIC (MORFIN),
DIURETIKA PENGHAMBAT MONOAMINE OKSIDASE (ASETAZOLAMID), β-ADRENERGIC
(SALBUTAMOL)
 OBAT NON SPESIFIK ADALAH OBAT YANG BEKERJA SECARA LANGSUNG TIDAK BERGANTUNG
PADA STRUKTUR KIMIA. CONTOH : ANASTETIKA UMUM, HIPNOTIKA TETENTU, BAKTERISIDA
TERTENTU, ANTISEPTIC, ANTI JAMUR
28. Sebutkan sekurangnya 5 target obat
PROTEIN : RESEPTOR, ENZIM, CARIER PROTEIN, STRUKTURAL PROTEIN
LIPID : MEMBRAN LIPID SEL
NUCLEID ACID : DNA, RNA
KARBOHIDRAT : CELL SURFACE CARBOHIDRAT, ANTIGEN & COGNITION MOLECULE
29. Apa persamaan dan perbedaan dari enzim dan reseptor
30. Jelaskan apa yang dimaksud dengan reseptor membrane dan reseptor inti