NAMA: MUHAMAD YAYANG FATHURAHIM

KELAS: C4

NIM: F201901171

1. JELASKAN LANGKAH-LANGKAH PENDEKATAN MENCARI/MENEMUKAN

SENYAWA PENUNTUN DAN BERIKAN CONTOH MASING-MASING…?

A. MENCARI SENYAWA PENUNTUN

Beberapa pendekatan dalam mencari dan menemukan senyawa penuntun(lead

compound, parent compound) antara lain:

1. PENAPISAN ACAK SENYAWA PRODUK ALAM

Penemuan senyawa produk alam pada umumnya dilakukan karena penapisan secara
masal dari bahan alam, diisolasi dan dimurnikan senyawa yang terkandung, ditentukan
struktur kimianya, diuji dengan sistem uji biologis dengan metode yang sesuai ( in vitro, in
situ dan in vivo) sehingga didapatkan senyawa penuntun.

2. SENYAWA KIMIA AKTIF DARI KEJADIAN SECARA TIDAK SENGAJA ATAU

KEBETULAN

Beberapa obat kadang-kadang diketemukan kebetulan dalam laboratorium atau klink oleh
ahli farmasi,ahli kimia, dokter atau peneliti lain.

Contoh :Chan dan Hepp (1886), memberikan resep yang salah, seharusnya memberikan
naftalen untuk pengobatan parasit saluran usus tetapi keliru memberikan asetanilid, yang
ternyata mempunyai efek antipiretik.

3. UJI METABOLIT OBAT YG MUNGKIN MEMBERIKAN AKTIVITAS

Kadang-kadang ada obat yang menimbulkan aktivitas setelah mengalami proses

metabolisme (pra-obat/pro-drug). Hasil metabolit aktif tersebut dapat digunakan langsung
sebagai obat atau dijadikan senyawa penuntun.

Contoh :Prontosil rubrum direduksi menjdi sulfanilamid yang berkhasiat sebagai

antibakteri.
4. STUDI BIOMOLEKUL DAN ENDOKRINOLOGI

Proses biokimia, termasuk biologi molekul dan endokrinologi pada manusia dan
mamalia, merupakan lapangan yang luas untuk mencari secara sistematik senyawa bioaktif
yang mungkin dapat dijadikan senyawa penuntun.

Berkembangnya Pengetahuan tentang peran Replikasi kromosom dan multiplikasi

biopolimer membuka lapangan baru untuk menemukan senyawa penuntun pada rancangan
obat. Replikasi ADN, transkripsi informasi genetik dari ADN ke mesengger ARN, dan
translasi protein pada ribosom memerlukan perhatin yang khusus karena banyak senyawa
aktif yang dapat mempengaruhi tahap-tahap penting proses biosintesis protein tersebut.

Contoh :Antibiotik mitomisin C bekerja sebgai antikanker dengan menghambat proses

replikasi ADN melalui reaksi alkilasi.

Doksorubisin bekerja sebagai antikanker dengan menghambat proses replikasi dan trans-
kripsi ADN, melalui interaksi interkalasi dengan pasangan basa pada dobel heliks ADN.

5. STUDI PERBANDINGAN BIOKIMIA

Proses biokimi bersifat universal, sehingga senyawa antimetabolit dan antivitamin

umum menunjukkn aktivitas yang juga universal, yaitu bekerja pada spesies yang luas mulai
dari mikroorganisme, mamalia dan manusia. Dalam hal inistudi perbandingan proses
biokimia sangat penting karena dapat membantu untuk melihat adanya perbedaan proses
biokimia antara spesies.

6. ANALISIS MEKANISME AKSI SENYAWA MULTIPOTEN

Senyawa multipoten adalah senyawa yang mempunyai kemampuan untuk

menyebabkan dua atau lebih tipe aktivitas yang berbeda, melalui mekanisme yang berbeda
dan berbeda pula tipe reseptornya.

Contoh ; aktivitas α-dan β-adrenergik turunan katekolamin, subsitusi gugus yang terikat
pada atom N rantai samping mempunyai hubungan yang bermakna dengan aktivitas α-
adrenergik, sedang inti katekol berhubungan dengan aktivitas β-adrenergik.
7. EFEK SAMPING OBAT

Efek samping mempunyai mekanisme aksi yang terpisah.

Contoh ;Antihistamin yang menimbulkan efek samping sedatif kuat, seperti prometazin,
dapat dikembangkan lebih lanjut melalui rancangan obat, menjadi senyawa tranquilizer yang
paten, seperti klorpromazin.

8. UJI HASIL ANTARA PROSES SINTESIS OBAT

Senyawa antar (intermediate) adalah senyawa lain disamping produk yang terjadi pada reaksi
sintesis.

A+B ⃗ C (senyawa antara) + D (produk akhir)

Ciri-ciri senyawa antara adalah mengandung gugus tertentu yang sama dengan produk
akhir, dan mempunyai aktivitas biologis yang mirip. Senyawa antara di atas dapat
dikembangkan sebagai senyawa penuntun.

9. MERANCANG STRUKTUR KIMIA BARU DAN PENETAPAN AKTIVITAS

BIOLOGIS

Dasar pengembangan ini adalah melakukan sintesis senyawa secara kimia murni
kemudian dilakukan penapisan aktivitas biologisnya secara acak lengkap dengan harapan
beberapa diantaranya mungkin menunjukkan aktivitas yang berguna.

Diperkirakan untuk mendapatkan obat antikejang baru, diperlukan penapisan lebih

kurang 500.000 senyawa kimia. Contoh lain adalah cara penapisan acak secara langsung dan
rasional dalam usaha mndapatkan obat antimalaria seperti klorokuin, ternyata memerlukan
penapisan lebih kurang 14.000 senyawa kimia. Obat yang didapat dengan metode ini antara
lain adalah asetaminofen,sebagai hasil metabolit asetanilid atau fenasitin , sikloguanil dari
klorguanid, desipramin, dari imipramin, oksofenarsin dari arsfenamin, dan
oksifenabutazon dari fenilbutazon.
2.JELASKAN PENDAPAT ANDA TENTANG RATIONAL DRUG DESIGN!

Desain obat , sering disebut sebagai  desain obat

rasional atau desain rasional sederhana ,adalah proses inventif untukmenemukan obat baru 
berdasarkan pengetahuan tentang target biologis.Obat yang paling umum adalah molekul
organik yang mengaktifkan atau menghambat fungsi biomolekul seperti protein , yang pada
gilirannya menghasilkan manfaat terapeutik bagi pasien . Dalam pengertian yang paling
dasar, desain obat melibatkan desain molekul yang saling melengkapi
dalam bentuk dan muatan ke target biomolekular tempat mereka berinteraksi dan karena itu
akan mengikatnya