Farmakodinamik

Amoxicillin adalah turunan penisilin yang tahan asam, tapi tidak tahan terhadap penilinase. Obat
ini Stabil dalam suasana asam lambung, dan aktif melawan bakteri gram positif yang tidak
menghasilkan beta-laktamase, serta beberapa bakteri gram negatif karena obat tersebut dapat
menembus pori-pori di membran fosfolipid bakteri.

Amoxicillin memiliki efek bakterisidal yang bekerja terhadap bakteri yang sensitif terhadap obat
ini. Obat ini bekerja dengan cara menghambat biosintesis dinding sel mukopeptida. Pemberian
oral adalah pilihan, karena diabsorpsi lebih baik daripada obat derivat penisilin lain yang
diberikan secara parenteral.

Amoxicillin terutama diekskresikan ke urine, dalam bentuk yang tidak berubah. Ekskresinya
dapat dihambat dengan pemberian probenesid sehingga memperpanjang efek terapi.
Dikeluarkannya enzim penisilinase oleh bakteri dalam menghadapi serangan obat ini,
menyebabkan inaktifasi oleh plasmid, sehingga obat ini tidak dapat kehilangan efek terapinya.
[24,25]

Farmakokinetik

Farmakokinetik amoxicillin cukup baik terutama bila diberikan per oral. Bioavailabilitas bisa
mencapai 95% per oral.

Absorpsi

Amoxicillin diabsorpsi dengan cepat dan baik pada saluran pencernaan, dan tidak tergantung
adanya makanan. Bioavailabilitas berkisar antara 74─92%, dan bisa mencapai 95% per oral.
Konsentrasi puncak dalam serum terjadi dalam 1─2 jam . Waktu puncak dalam plasma darah
bergantung pada bentuk sediaan, dimana waktu puncak akan dicapai dalam 2 hari untuk obat
bentuk kapsul, 3 hari untuk obat bentuk tablet extended release, dan 1 hari untuk obat bentuk
suspensi. Karena amoxicillin diekskresikan terutama di ginjal, konsentrasi dalam serum akan
meningkat pada penderita gangguan ginjal
Absorpsi per oral pada neonatus lebih lambat dibandingkan anak-anak yang lebih besar.
Konsentrasi puncak dalam serum pada neonatus, didapat dalam 3─4,5 jam.

Distribusi

Distribusi amoxicillin terbanyak dalam cairan tubuh dan tulang, termasuk paru-paru, sekresi
bronkial, sekresi sinus maxilaris, empedu, cairan pleura, sputum, dan cairan telinga tengah.
Dalam cairan serebrospinal amoxicillin dapat ditemukan dalam konsentrasi  <1%. Dalam ikatan
protein plasma, 17─20%. Pada wanita hamil, amoxicillin dapat melewati sawar plasenta. [26]

Metabolisme

Bio transformasi amoxicillin terjadi di hepar. Waktu paruh amoxicillin kurang lebih 1 jam pada
orang dewasa. Waktu paruh pada anak bisa lebih singkat. Pada neonatus, waktu paruh berkisar 3-
4jam jam untuk neonatus cukup bulan. Pada infant dan anak-anak, berkisar antara 1-2 jam.
Waktu paruh akan memanjang pada penderita dengan gagal ginjal.
 Absorpsi

Amoxicillin hampir lengkap diabsorbsi sehingga konsekuensinya Amoxicillin tidak

cocok untuk pengobatan shigella atau enteritis karena salmonella, karena kadar efektif
secara terapetik tidak mencapai organisme dalam celah intestinal.

Amoxicillin stabil pada asam lambung dan terabsorpsi 74-92% di saluran pencernaan
pada penggunaan dosis tunggal secara oral. Nilai puncak konsentrasi serum dan AUC
meningkat sebanding dengan meningkatnya dosis. Efek terapi Amoxicillin akan tercapai
setelah 1-2 jam setelah pemberian per oral. Meskipun adanya makanan di saluran
pencernaan dilaporkan dapat menurunkan dan menunda tercapainya nilai puncak
konsentrasi serum Amoxicillin, namun hal tersebut tidak berpengaruh pada jumlah total
obat yang diabsorpsi (McEvoy, 2002)

Distribusi

Distribusi obat bebas ke seluruh tubuh baik. Amoxicillin dapat melewati sawar
plasenta, tetapi tidak satupun menimbulkan efek teratogenik. Namun demikian,
penetrasinya ke tempat tertentu seperti tulang atau cairan serebrospinalis tidak cukup untuk
terapi kecuali di daerah tersebut terjadi inflamasi. Selama fase akut (hari pertama),
meningen terinflamasi lebih permeable terhadap Amoxicillin, yang menyebabkan
peningkatan rasio sejumlah obat dalam susunan saraf pusat dibandingkan rasionya dalam
serum. Bila infefksi mereda, inflamasi menurun maka permeabilitas sawar terbentuk
kembali (Mycek, et.al.,2001).

Eliminasi

Jalan utama ekskresi melalui system sekresi asam organik (tubulus) di ginjal, sama seperti
melalui filtrate glomerulus. Penderita dengan gangguan fungsi ginjal, dosis obat yang diberikan
harus disesuaikan (Mycek, et.al.,2001).