MAKALAH KIMIA MEDISINAL

“ANASTESI ”

Dosen pengampu: Apt. Maria Ulfah, S. Farm., M.Sc.

Nama Kelompok :
Kelompok 1

1. Erma Prastiwi Anjaswari (165010003)

2. Melissa Oktavia (165010012)
3. Ari Cahyo Hermawan (19105011001)
4. Anisa Rizki Prasetyawati (19105011002)
5. Aulia Nikmayukha (19105011003)
6. Azhilla Dhiyaa Nisywaa (19105011004)
7. Muhammad Adjie Ariyanto (19105011005)
8. Cendy Gresita C.H (19105011006)
9. Evie Putri Lestari (19105011007)
10. Firda Shely Septasari (19105011008)
11. Pratiwi Ayu K. (19105011010)
12. Nizza Fadia Haya (19105011011)

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS WAHID HASYIM
SEMARANG
2020
 DAFTAR ISI

A. DEFINISI OBAT DAN GOLONGAN OBAT .............................. 1

B. STRUKTUR OBAT ANASTESI ................................................... 2

C. HUBUNGAN STRUKTUR DENGAN AKTIVITAS OBAT ....... 2

D. MEKANISME KERJA OBAT ....................................................... 3

E. KHASIAT OBAT ............................................................................. 4

F. DAFTAR PUSTAKA ....................................................................... 5

A. DEFINISI OBAT DAN GOLONGAN OBAT

Anastesi adalah suatu tindakan menghilangkan rasa sakit

ketika melakukan pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang
menimbulkan rasa sakit pada tubuh. sAnestesi lokal adalah suatu
tindakan yang menyebabkan hilangnya sensasi rasa nyeri pada
sebagian tubuh secara sementara yang disebabkan adanya depresi
eksitasi di ujung saraf atau penghambatan proses konduksi pada saraf
perifer. Anestesi lokal menghilangkan sensasi rasa nyeri tanpa
hilangnya kesadaran, keadaan ini menyebabkan anestesi lokal sangat
berbeda dari anestesi umum (Ganiswarna, 1995).
Secara umum bahan anestesi lokal mempunyai rumus dasar
yang terdiri dari tiga bagian, yaitu gugus amin hidrofil yang
berhubungan dengan gugus residu aromatik lipofil melalui suatu
gugus antara. Gugus amin selalu berupa amin sekunder atau amin
tersier. Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan dengan ikatan
amid atau ikatan ester. Maka secara kimia, bahan anestesi lokal
digolongkan atas senyawa ester dan senyawa amid. Sedangkan yang
tergolong dalam senyawa amid adalah dibukain, lidokain, bupivakain,
mepivakain, dan prilokain (Ganiswarna, 1995).
Lidokain (Xylocaine/Lignocaine) adalah obat anestesi lokal
kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan
suntikan. Lidokain disintesa sebagai anestesi lokal amida oleh
Lofgren pada tahun 1943. Ia menimbulkan hambatan hantaran yang
lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif. Bahan anestesi
lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah tetrakain,
benzokain, kokain, dan prokain dengan prokain sebagai prototip.
Sedangkan yang tergolong dalam senyawa amid adalah dibukain,
lidokain, bupivakain, mepivakain, dan prilokain (Ganiswarna, 1995).

1
B. STRUKTUR OBAT ANASTESI LIDOKAIN

Gambar 1. Struktur lidokain

Lidokain merupakan standar pembanding semua obat anestesi
lokal yang lain. Tiap mL mengandung: 2–(Dietilamino) – N – (2,6 –
dimetil fenil) asetamida hidroklorida. Lidokain mengubah konduksi
sinyal di neuron dengan menghalangi cepat tegangan gated sodium
(Na +) saluran dalam membran sel saraf yang bertanggung jawab
untuk propagasi sinyal.
Dengan cukup penyumbatan membran dari neuron
postsynaptic tidak akan depolarisasi dan akan gagal untuk
mengirimkan sebuah potensial aksi. Hal ini memberikan efek anastesi
dengan mencegah sinyal rasa sakit dari merambat ke otak. Hati-hati
dengan tinggi selektivitas dalam penyumbatan neuron sensorik,
sedangkan konsentrasi yang lebih tinggi juga akan mempengaruhi
modalitas lain neuron sinyal tersebut (Abdullah F, 2007).

C. HUBUNGAN STRUKTUR DENGAN AKTIVITAS OBAT

ANASTESI LIDOKAIN
Masing-masing penjelasan dari hubungan struktur dengan
aktivitas obat lidokain, sebagai berikut :

1. Gugus Aril
 Obat anestetika lokal yang bermanfaat secara klinik dari tipe
ini mempunyai gugus fenil yang terikat pada atom karbon
sp2 melalui jembatan nitrogen.
 Substitusi gugus fenil dengan metil pada posisi 2, atau 2 dan
6, meningkatkan aktivitas.

2
  Ikatan amida lebih stabil terhadap hidrolisis dibanding ikatan
ester.
2. Substituen X

X dapat berupa atom karbon (isogramin), oksigen (lidokain),

atau nitrogen (fenakain). Turunan lidokain (X=O) lebih bermanfaat
secara klinik.

3. Gugus Aminoalkil
Pengaruhnya serupa dengan turunan asam benzoat.

Gambar 2. Struktur Umum Turunan lidokain (Cartika, 2016).

D. MEKANISME KERJA OBAT ANASTESI LIDOKAIN

Anestetik lokal mencegah pembentukan dari konduksi impuls

saraf. Tempat kerjanya terutama di membran sel, efeknya pada
aksoplasma hanya sedikit saja. Potensial aksi saraf terjadi karena
adanya peningkatan sesaat permeabilitas membrane terhadap ion Na+
akibat depolarisasi ringan pada membrane. Proses fundamental inilah
yang dihambat oleh anestetik lokal hal ini terjadi akibat adanya
interaksi langsung antara zat anestetik lokal dengan kanal Na+ yang
peka terhadap adanya perubahan voltase muatan listrik. Dengan
semakin bertambahnya efek anestesi lokal di dalam saraf, maka
ambang rangsang membran akan meningkat secara bertahap,
kecepatan peningkatan potensial aksi menurun, konduksi impuls
melambat dan faktor pengaman konduksi saraf juga berkurang. Faktor
faktor ini akan mengakibatkan penuruan menjalarnya potensial aksi
dan dengan demikian mengakibatkan kegagalan saraf
(Katzung,2002).

3
 Anastesi Lidokain, yang pertama amino amida -jenis obat bius
lokal, pertama kali disintesis di bawah nama Xylocaine oleh ahli
kimia Swedia Nils Lofgren pada tahun 1943. Beberapa cara anastesi
dibagi menjadi dua cara yaitu (1): anestesi lokal dikenakan langsung
pada syaraf, sehingga menghambat jalannya rangsangan dari daerah
operasi yang diinnervasinya. Anastesi blok yaitu: disuntikkan pada
sekeliling lapangan operasi, sehingga menghambat semua cabang
syaraf proksimal sebelum masuk kedaerah operas .Anestesi blok
berfugsi untuk mengontrol daerah pembedahaan. Kontraindikasi dari
anestesi blok yaitu pada pasien dengan pendarahan, walaupun
perdarahan terkontrol. Kesuksesan anestesi blok tergantung pada
pengetahuan anatomi lokal dan teknik yang baik ((Katzung,2002).

E. KHASIAT OBAT ANASTESI LIDOKAIN

Pemakaian lidokain di klinik antara lain anestesi topikal,

injeksi lokal untuk anestesi local. Pemberian secara intravena dapat di
gunakan untuk aritmia jantung, lidokain merupakan salah satu obat
yang paling banyak digunakan dan bekerja lebih cepat dan lebih
setabil daripada sebagian besar anestetik lokal lainnya. Efek samping
yang di timbulkan oleh lidokain adalah mengantuk, pusing-pusing,
sukar bicara, konvulsi: semua efek SSP yang terutama darah timbul
pada overdose. Penggunaannya harus hati – hati pada gangguan fungsi
hati, decompensatio cordis, depresi pernafasan dan shock.

4
 DAFTAR PUSTAKA

Abdullah F, (2007). Teknik-eknik Anastesi Lokal. Jakarta : Buku

Kedokteran EGC.

Cartika,Harpolia. 2016. Kimia Farmasi. Jakarta : Kementrian

Kesehatan Republik Indonesia.

Ganiswarna, S., 1995. Farmakologi dan Terapi. edisi IV, 271-288

dan 800-810. Jakarta : Bagian Farmakologi Fakultas

Kedokteran Universitas Indonesia.

Katzung BG & Miller RD. 2002. Anestetik Lokal. Edisi 8, Vol.2.

Jakarta : Salemba Medika. Hal.162-163.