Sabrina Aulia Shalma (071911043)

1. Nama Obat : Amitriptilin (Basa Lemah)

Sifat Fisika Kimia :

- Amitriptilin HCl adalah serbuk putih tidak berasa.
- Memiliki Nilai log P = 4.92
- Memiliki struktur trisiklik
- Larut dalam air, alcohol, asam asetat dan metilen klorida
- Tidak berbau
- Rasanya pahit pH nya antara 4-5 (Asam lemah) Nilai pKa = 9.76
- Gugus fungsinya adalah amin tersier, bersifat non polar, sehingga obat bersifat
lipofilik
Absorpsi :

Amitriptyline diabsorbsi dengan baik pada traktur gastrointestinal. Kadar dalam darah
mencapai puncak setelah 4-6 jam konsumsi oral. Bioavaibilitas adalah 43-46%.
Amitriptyline bersifat lipofilik.

Distribusi :
Amitriptyline terikat pada protein plasma 96% yakni glikoprotein α1-acid dan
albumin. Obat ini melewati sawar darah plasenta dan terdistribusi pada ASI.
Amitriptyline yang tidak terikat pada protein plasma dapat menembus sawar darah
otak.

Ekskresi :
Amitriptyline diekskresikan terutama melalui urin dalam bentuk metabolit nortriptilin,
baik dalam keadaan bebas atau terkonjugasi dengan glukoronida atau sufat. Hanya
sebagian kecil yang diekskresikan dalam bentuk amitriptyline. Sebagian kecil obat ini
juga diekskresikan melalui feses. Waktu paruh 9-27 jam.[2,9-11].
2. Nama Obat : Loretadine (Asam Lemah)

Sifat Fisika Kimia :

- Loratadin berbentuk serbuk berwarna putih tulang dan tidak larut dalam air, tetapi
mudah larut dalam alkohol, aseton dan kloroform.
- Loratadin merupakan antihistamin trisiklik dan merupakan derivate azatadin,
tetapi pHnya lebih kecil dan lebih polar disbanding senyawa induknya sehingga
distribusi dalam SSP kecil. Adanya 8-kloro pada cincin trisiklik meningkatkan
potensinya 4X lipat dan meningkatkan durasinya.

Absorpsi :
Loratadine diserap dengan cepat di saluran pencernaan. Onset kerja pada 1-3 jam dan
durasi efek obat >24 jam. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak di plasma
adalah 1,3 jam untuk loratadine dan 2,3-2,5 jam untuk desloratadine baik dalam
bentuk tablet maupun sirup. Konsumsi loratadine bersama dengan makanan
menyebabkan makin lamanya waktu untuk mencapai konsentrasi puncak, namun
meningkatkan bioavailabilitas dan tidak mempengaruhi konsentrasi puncak di plasma.

Distribusi :
Loratadine 98% berikatan dengan protein plasma. Pada kondisi menyusui, loratadine
dan metabolitnya dapat terdistribusi ke ASI dan mencapai puncak konsentrasi yang
ekuivalen dengan konsentrasi di plasma darah ibu.

Ekskresi :
Loratadine dan desloratadine diperkirakan mencapai kadar yang stabil dalam darah
setelah pemberian dosis kelima.Waktu paruh loratadine adalah 8,4 jam (3 – 20 jam).
Waktu paruh desloratadine 28 jam (8,8 – 92 jam). Efek kerja loratadine yang panjang
terjadi akibat lamanya waktu disosiasi metabolit desloratadine dari reseptor. Sejumlah
80% dari total loratadine yang dikonsumsi diekskresikan dalam bentuk metabolit
melalui urin dan feses selama 10 hari.