Loperamide

Monica M. Gultom I1011161053

Dede Apreli I1011161062
Vivi Yanthi I1011161069
Nofta R.S I1011161071
Loperamide
Loperamide merupakan derivat petidin
dengan memperlambat motilitas saluran
cerna dengan menghambat rilis asetilcolin
melalui reseptor reseptor opioid prasinaptik di
sitem saraf usus.
Loperamide adalah obat untuk mengatasi
diare akut
Farmakodinamik
loperamide berikatan dengan reseptor opioid di
dinding usus, mengurangi dorongan peristaltik (karna
pelepasan asetilkolin dan prostaglandin pada usus
dihambat), meningkatkan waktu transit usus dan
meningkatkan reabsorpsi air dan elektrolit,
loperamide meningkatkan pola sfingter anal, yang
membantu mengurangi inkontinensial feses dan
urgensi.
loperamide mengurangi volume tinja harian,
meningkatkan visikositas dan jumlah kepadatan, dan
mengurangi hilangnya cairan dan elektrolit.
Lanjut..
loperamide tidak boleh digunakan untuk
mengobati anak-anak.
loperamide juga digunakan dalam manajemen
ileostomy untuk mengontrol pengeluaran volume
dalam percobaan klinis yang dipilih secara acak
dalam 56 pasien dengan diare akut menerima
loperamide, timbulnya efek anti diare itu diamati
dalam waktu satu jam setelah konsumsi sebanyak 4
mg, perbandingan klinis dengan obat antidiare lain
memberikan hasil bahwa loperamid lebih cepat
bereaksi
Farmakokinetik
Absorpsi : kebanyakan loperamide di cerna
dan diserap dari usus, tetapi sebagai hasil dari
metabolisme tingkat pertama , bioavailabilitas
sistemik hanya 0,3 %
Distribusi : studi dalam distribusi obat pada
tikus menunjukan bahwa afinitas tinggi pada
dinding usus dengan preferensi untuk
mengikat reseptor dari lapisan otot
longitudinal
Lanjut..
metabolisme : loperamide hampir seluruhnya di ekstrak di
hati, dimana loperamide terutama dimetabolisme,
konjugasi dan di ekskresikan melalui empedu. oxidative N-
demethylation adalah jalur metabolik utama untuk
loperamide , dan dimediasi terutama melalalui CYP3A4
dan CYP2C8. karena efek pertama sama tinggi,
konsentrasi plasma obat yang tidak berubah tetap sangat
rendah

Eliminasi : waktu paruh dari loperamide dalam tubuh

manusi adalah sekitar 11 jam dengan rentang 9 sampai
14 jam. Ekskresi dari loperamide tidak berubah dan
metabolit terjadi melalui feses
Dosis
Kapsul Loperamide HCL 2mg untuk pemberian oral. Kapsul
harus dikonsumsi dengan cairan.
Diare akut
Untuk dewasa awalnya 2 kapsul kemudian 1 kapsul setelah
sampai 5 hari.
Dosis pada umumnya adalah 3 4 kapsul sehari, dosis harian
maksimum tidak boleh melebihi 8 kapsul.
anak anak
9-12 tahun: dosis maksimum adalah 1 kapsul 4 kali sehari
sampai diare terkendali, sampai tinggal 5 hari.
4-8 tahun: kapsul loperamid HCL 2mg tidak direkomendasikan
untuk digunakan pada usia ini.
Kontra indikasi
Kontra indikasi loperamide :
1. Pada pasien dengan hipertensifitas untuk loperamide
HCL atau ke salah satu eksipien
2. Pada anak anak berusia kurang dari 4 tahun
Loperamide tidak boleh digunakan sebagai terapi utama :
3. Pada pasien dengan kolitis ulserativa akut
4. pada pasien dengan disentri akut yang ditandai
dengan darah di tinja dan suhu tubuh tinggi
Loperamid harus dihentikan segera ketika terdapat
sembelit terutama pada anak anak yang mengalami
dehidrasi berat