MAKALAH FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI

OBAT ANTIADRENERGIK

Kelompok 5

Disusun Oleh
Nama : Nia Marza
No Bp : 1804017
Lokal :A
Dosen Pemimbing
Nama : Sanubari Rela Tobat, S fram, Apt

SEKOLAH TINGGI FARMASI INDONESIA

YAYANSAN PERINTIS
PADANG
2019
A. Otonom
adalah bagian sistem saraf pariferal yang mengatur lingkungan internal
tubuh. Ia juga terdiri atas saraf-saraf aferen (saraf sensorik) yang membawa sinyal-
sinyal sensorik dari organ-organ dalam keCNS dan saraf eferen (saraf motorik)
yang membawa sinyal-sinyal motorik dari CNS ke organ-organ dalam. Fungsi
sistem saraf otonom adalah membawa pesan-pesan ke dan dari organ internal tubuh,
memantau proses-proses seperti bernapas, detak jantung, dan pencernaan. Meskipun
organ internal sepertin jantung, paru-paru, dan perut berisi ujung dan serat sraf
untuk mengkoduksi pesan-pesan sensoris pada otak dan sumsum tulang belakang ,
tetapi sebagian besar dorongan ini tidak mencapai kesadaran . Dorongan afferent ini
dari viscera diterjemahkan kedalam respon reflek tanpa mencapai bagian otak
sebelah atas: neuron sensoris dari organ di kelompokkan dengan organ yang datang
dari kulit dan otot involuntary disusun sangat berbeda dari those yang memasok otot
voluntary. Variasi di dalam lokasi dan penyusunan neuron visceral efferent telah
mengarahkan klasifikasi tadi sebagai bagian dari divisi yang terpisah yang disebut
autonomic nervous system.

Sistem saraf otonom mempunyai banyak ganglion (ganglia) yang berperan

sebgai stasiun pemancar. Didalam ganglia ini setiap pesan di transfer pada synapse
dari neuron pertama ke neuron kedua dan dari sana menuju sel kelenjar atau otot. Ini
berbeda dengan yang berasal dari sistem saraf voluntary (somatik) dimana setiap
serat saraf motorik extends seluruh jalan dari sumsum tulang belakang ke otot
skeletat tanpa intervening synapse.
B. Simpatik

Adalah saraf motorik otonom yang project ( ke luar ) dari CNS di daerah
lumbar ( bagian belakang tubuh yang paling sempit, daerah pinggang) dan
thoracic ( daerah dada ) di sumsum tulang belakang. Saraf simpatik berfungsi
untuk menggugah tubuh. System saraf sadar terdiri dari :

 Saraf cranial : saraf yang keluar dari otak. Terdapat dua belas
pasang. 3 pasang sarf sensori (1 2 8). 5bpasang saraf motorik
(3 4 6 1 12). 5 pasang saraf sensori dan motorik (5 7 9 10).

 Olfactory  Penglihatan
 Optic  Penglihatan
 Oculomotor  Mengontrol gerakan mata
dan pupil
 Trochlear  Mengonrol gerakan mata
 Trigeminal  Sensasi kulit dari
sebagian besar muka,
mengontrol elastisitas otot
untuk mengunyah dan
menelan
 Abducens  Mengontrol gerakan mata
 Facial  Rasa dari dalam 2/3 dari
lidah menguasai ekspresi
wajah, menangis, salvasi,
dan pelebaran pembuluhb
 darah di kepala
 Statoacoustic  Keseimbangan
pendengaran
 Glossopharyngeal  Rasa dan sensi dari
tenggorokan dan
podterior ketiga atau
lidah, control menelan, air
liur,gerakan tenggorokan
selama berbicara
 Vagus  Sensasi dari leher dan
tenggorokan, mengontrol
tenggorokan,
kerongkongan, dan laring:
saraf parasimpatik ke
perut, inestines, dan organ
lain
 Accessory  untuk mengontrol leher
 Hypoglossal dan gerakan bahu
 mengontrol otot lidah

Sistem saraf simpatik adalah sebuah jaringan saraf yang mempersiapkan

organ untuk kegiatan ketat seperti:

 Meningkatkan denyut jantung, tekanan darah, pernapasan, dll

("melawan atau lari" respon),
 Terdiri dari ganglia di sebelah kiri dan kanan sumsum tulang
belakang.
 Sebagian besar menggunakan norepinefrin sebagai neurotransmitter di
sinapsis postganglionik.

Gejala ganguan saraf simpatik :

 Tekanan darah tinggi

 Disfungsi ereksi pada pria
  Penyakit jantung
 Masalh dengan pernafasan dan menelan
 Sakit kepala
 Kehilangan memori
 Tremor, kejang
 Hilangnya kekuatan otot
 Cadel

Seluruh saraf simpatik dan parasimpatik adalah jalur neural dua tahap:
Neuron simpatik dan parasimpatik memproyeksi (menonjol) dari CNS dan hanya
menempuh sebagian jalan ke organ target sebelum mereka bersinapsis di neuron-
neuron lain (neuron-neuron tingkat dua) membawa sinyal-sinyal dari bagian jalan
lainya. Akan tetapi, sistem simpatik dan parasimpatik berbeda dalam arti bahwa,
neuron-neuron simpatik yang memproyeksi dari CNS bersinapsis di neuron-neuron
tingkat kedua pada jarak yang cukup substansi dari organ targetnya, sementara
neuron-neuron parasimpatik yang keluar dari CNS bersinapsis di dekat organ
targetnya di neuron-neuron tingkat kedua yang pendek.

Secara garis besar lokasi bagian sistem saraf otonom adalah sebagai berikut:

1. Jalur simpatik mulai di dalam sumsum tulang belakang

dengan tubuh sel di dalam daerah lumbur dan dada, daerah
thoracolumbar. Saraf simpatik timbul dari sumsum tulang
belakang pada tingkat pertama saraf thoracic turun pada
tingkat kedua sraaf tulang belakang lumbar. Dari bagian
sumsum ini serat saraf memanjang sampai pada ganglia
sympathetic chain (kerangka badan) , dua untai ganglia yang
menyerupai sumsum yang memanjang di sepanjang sisi
tulang belakang dan leherbagian bawah sampai daerah
abdominasi sebelah atas. Ganglia kerangka badan yang
merupai merjan ini dinamakan lateral ganglia berisi tubuh sel
dari sekelompok neuron yang kedua, seratnya memanjang
sampai kelenjar dan jaringan otot involutary. Neruron kedua
 ini melepaskan sebagian besar neurotransmitter
norepinehrine Pandangan konvesional tentang fungsi-
fungsi reseptif sistem simpatik dan parasimpatik
menekankan tiga prinsip penting yaitu :
1. Bahwa saraf simpatik menstimulasi, mengorganisasikan , dan
memobilisasi sumber-sumber energi dalam situasi-situasi yang
mengancam, sementara saraf-saraf para simpatik bertindak
untuk menghemat energi.
2. Bahwa setiap organ target otonom menerima input simpatik
dan parasimpatik yang berlawanan , dan oleh sebab itu
aktivitasnya dikontrol oleh tingkat relatif aktivitas simpatik
dan parasimpatik.
3. Bahwa perubahan simpatik merupakan indikasi adannya
rangsangan psikologis, sementara perubahan parasimpatik
merupakan indikasi relaksasi psikologis.
Fungsi Sistem Saraf Simpatik

 Memperbesar pupil mata

 Mempercepat detak jantung
 Memperbesar bronkus
 Menghambat kerja alat pencernaan
 Menghambat kontraksi kantung seni
 Menghambat ereksi
 Menurunkan sekresi ludah
 Menurunkan tekanan darah
 Menghambat sekresi empedu
 Meningkatkan sekresi adrenalin
 Mempersempit diamter pembuluh darah 
C. Neurotransmitter

Ilustrasi dari elemen utama pada transmisi sinapsis. Sebuah

gelombang elektrokimiawi yang disebut potensi aksi bergerak sepanjang
akson sebuah neuron. Ketika gelombang tersebut mencapai sinapsis,
sejumlah molekul neurotransmiter dilepaskan dan bergerak menuju pencerap
yang terletak pada membran neuron lain yang berada di dekat sinapsis.
Neurotransmitter adalah senyawa organik endogenus membawa sinyal di
antara neuron. terbungkus oleh vesikel sinapsis, sebelum dilepaskan
bertepatan dengan datangnya potensial aksi. Neurotransmitter adalah bahan
kimia yang bersifat endogen yang mengirimkan sinyal dari neuro ke sel
target di sinap, Neurotransmitter yang dikemas kedalam vesikel sinaptik
berkerumun dibawah membran disisi presynaptic sinaps, dan dilepaskan
 kedalam celah sinaptik, di mana mereka mengikat pada reseptor di membran
pada sisi postsynaptic dari sinaps. (Feriawati : 2006).

Pelepasan neurotransmiter biasanya mengikuti kedatangan

sebuah potensial aksi pada sinapsis, tetapi juga
dapat mengikuti potensi listrik dinilai. Rendahnya tingkat dasar rilis
sederhana, juga terjadi tanpa stimulasi listrik. Neurotransmitter disintesis dari
precusor berlimpah dan sederhana, seperti asam amino, yang tersedia dari
julah kecil langkah biosintesis untuk mengkonversi. Ketika gelombang
tersebut mencapai sinapsis, sejumlah molekul neurotransmitter dilepaskan
dan bergerak menuju penyerap yang terletak pada membrane neuron lain
yang berada di dekat sinapsis. Seluruh aktivitas manusia yang berkenaan
dengan otak di atur melalui tiga cara, yaitu sinyal listrik pada neuron, zat
kimiawi yang di sebut neurotransmitter dan hormon yang dilepaskan ke
dalam darah. Hampir seluruh aktivitas di otak memanfaatkan
neurotransmitter. (King : 102).

1. Zat zat Neurotransmitter

Neurotransmitter mempunyai tiga golongan, neurotransmitter

molekul-kecil konvesional asam amino, monoamines (monoamin), dan
acetycholine (asetilkolin). Disamping itu, ada empat kelompok
neurotranmitter molekul-kecil, yang sering di sebut neurotransmitter tak
konvensional karena mekanisme-mekanisme aksinya yang tidak biasa.
Berlawanan dengan neurotransmitter molekul-kecil, hanya ada satu golongan
neurotransmitter molekul-besar : neuropeptides (neuropeptida). Kebanyakan
neurotransmitter menghasilkan eksitasi atau inhibisi, atau bukan kedua-
duanya. Akan tetapi, beberapa menghasilkan eksitasi ketika mengikatkan diri
pada sebagian subtipe reseptor mereka dan menghasilkan inhibisi ketika
mengikat diri pada subtipe reseptor yang lain. Ada banyak neurotransmitter
yang berbeda. Tiap-tiap nya memainkan peran dan fungsi khusus dalam jalur
yang spesifik. Sementara bebrapa neurotransmitter merangsang atau
membangkitkan neuron untuk menembak, lainnya dapat menghambat
neuron untuk menembak. (King : 103).
 Puluhan jenis neurotransmiter yang telah teridentifikasi di bentuk
melalui asupan yang berbeda. Bahan dasar pembentuk neurotransmiter
adalah asam amino. Asam amino merupakan salah satu nutrisi otak
terpenting, yang berfungsi meningkatkan kewaspadaan, mengurangi
kesalahan, dan memacu kegesitan pikiran. Asam amino di dapatkan dari
sumber-sumber protein. Kadar protein tinggi dapat ditemukan pada
makanan/minuman seperti susu, daging, telur dan keju. Sedangkan protein
yang terdapat dalam sayur-sayuran memiliki kadar terbatas. (Damasio : 2009)

     Neurotransmitter adalah penghantar bahan kimia dari system saraf.

Neurotransmitter adalah molekul yang dimana harus memenuhi sejumlah
kriteria harus diklasifikasikan sebagai neurotransmiter. Kriteria ini biasanya
harus dipenuhi melalui berbagai ilmu pengetahuan dasar dan studi penelitian
klinis. Zat yang hanya memiliki telah ditunjukkan untuk memenuhi beberapa
kriteria yang disebut sebagai neurotransmitter putatif, berarti mereka belum
terbukti secara eksperimental untuk memenuhi semua kriteria. (Cook, 2006).

Asam amino: glutamat, aspartat, D-serin, γ-aminobutyric acid

(GABA), glisin Monoamina dan amina biogenik lain: dopamin (DA),
norepinefrin (noradrenalin, NE, NA), epinefrin (adrenalin), histamin,
serotonin (SE, 5-HT). Lain-lain: asetilkolin (Ach), adenosin, anandamide
oksida, nitrat, dll. Selain itu, lebih dari 50 neuroactive peptida telah
ditemukan, dan yang baru ditemukan secara teratur. Banyak dari ini adalah
“co-dirilis” bersama dengan pemancar kecil-molekul, tetapi dalam beberapa
kasus peptida adalah pemancar primer di sinaps. β-endorphin adalah contoh
yang relatif terkenal neurotransmitter peptida; ini aktif terlibat dalam
interaksi yang sangat spesifik dengan reseptor opioid pada sistem saraf pusat.
Ion tunggal, seperti seng synaptically dirilis, juga dianggap oleh beberapa
neurotransmitter , seperti juga beberapa molekul gas seperti oksida nitrat
(NO) dan karbon monoksida (CO). Ini bukan neurotransmitter klasik oleh
definisi ketat, bagaimanapun, karena meskipun mereka semua telah
menunjukkan eksperimental yang akan dirilis oleh terminal presynaptic
 dengan cara kegiatan-tergantung, mereka tidak dikemas ke dalam vesikel.
(feriawati : 2006)

Sejauh pemancar yang paling umum adalah glutamat, yang rangsang

pada lebih dari 90% dari sinapsis dalam otak manusia . Yang berikutnya yang
paling umum adalah GABA, yang penghambatan di lebih dari 90% dari
sinapsis yang tidak menggunakan glutamat. Meskipun pemancar lain yang
digunakan dalam sinapsis jauh lebih sedikit, mereka mungkin sangat penting
fungsional-sebagian besar obat-obatan psikoaktif mengerahkan efek mereka
dengan mengubah tindakan beberapa sistem neurotransmitter, sering
bertindak melalui pemancar selain glutamat atau GABA. GABA (asam
gama-aminobutirat) ditemukan pada seluruh sisitem saraf pusat. Ia diyakini
menjadi neurotransmitter sebanyak spertiga sinaps otak. GABA penting di
dalam otak karena menjaga penembakan banyak neuron (Liu & Lachmp,
2006). Ia membantu ketetapan sinyal yang dibawa dari satu neuron ke nueron
berikutnya. Tingkat GABA yang rendah dikaitkan dengan kecemasan.
Valium atau obat-obatan anti kecemasan lainnya meningkatkan efek
penghambatan dari GABA. Obat adiktif seperti kokain dan amfetamin
mengerahkan efek mereka terutama pada sistem dopamin. Obat-obatan opiat
adiktif mengerahkan efek mereka terutama sebagai analog peptida opioid
fungsional, yang, pada gilirannya, mengatur tingkat dopamin. (Fields : 2007).

2. Macam-macam Neurotransmitter beserta fungsi :

Neurotransmiter merupakan zat kimia yang disintesis dalam neuron

dan disimpan dalam gelembung sinaptik pada ujung akson. Zat kimia ini
dilepaskan dari akson terminal melalui eksositosis dan juga direabsorpsi
untuk daur ulang. Neurotransmiter merupakan cara komunikasi antar neuron.
Zat-zat kimia ini menyebabkan perubahan permeabilitas sel neuron, sehingga
neuron menjadi lebih kurang dapt menyalurkan impuls, tergantung dari
neuron dan transmiter tersebut. Contoh-contoh neurotransmiter adalah
norepinefrin, acetilkolin, dopamin, serotonin, asam gama aminobutirat
(GABA), glisin, dan lain-lain.
D. Antiadrenergik
 Obat-obat Antiadrenergik
Obat-obat antiadrenergik (penghambat adrenwegik = antagonis
adrenergik = adrenolitik) ialah obat-obat yang bekerja menghambat
perangsangan adrenergik. Berdasarkan tempat kerjanya obat-obat ini
dibagi atas 3 golongan, yaitu:
1. Penghambat adrenoseptor
2. Penghambat saraf adrenergik
3. Penghambat adrenergik sentral
 Mekanisme kerjanya
Dalam darah senyawa ini terurai jadi etilenimonium yang mempunyai
efek inhibisi kompotitif yang reversibel. Selanjutnya etilenimonium
akan terurai membentuk ion karbonium yang sangat reaksi yang
membentuk ikatan kovalen.
 Hubungan neurotransmitter dengan kerja obat
Neurotransmitter dalam bentuk zat kimia bekerja sebagai penghubung
antara otak.
Gangguan organ yang dipengaruhi oleh obat antiadrenergik gangguan
pada jantung.

Penghambat Cara kerja Sub-sub Sediaan

Adrenergik divisi
Penghambat Blokernon- Blokernon- -Fenoksibenzamin
(a bloker) selektif selektif -Dibenzamin
Non- -Fentolamin
kompetititf -Tolazolin
-Prazosin**
Bloker -Terazosin
selektif Kompetitif -Doksazosin
-Trimazosin
Derivat -Bunazosin
kuinazolin*