SOAL SCREENSHOOT

FIX = KUNING
1. Berikut ini yang merupakan pernyataan salah tentang rule of live Lipinski, adalah...
a. Berat molekul <500
b. Koefisien partisi octanol air (Clog P<5)
c. Donor dan aseptor hydrogen (OHs + NHs < 5; Ns + Os < 10)
d. Batas ikatan yang dapat diputar (RB < 8)
e. Jumlah cincin dalam molekul < 4
2. Pada modifikasi struktur senyawa dengan pendekatan homologasi, semakin panjang rantai
hidrokarbon, pada titik tertentu justru akan mengurangi aktivitas biologis. Secara
farmakodinamik hal tersebut disebabkan:
a. Menurunnya kemampuan penetrasi membran
b. Penurunan interaksi hidrofobik pada binding pocket
c. Meningkatnya halangan sterik
d. Peningkatan interaksi hidrofobik pada binding pocket
e. Menurunnya halangan sterik
3. Pada modifikasi struktur dengan homologasi, penambahan jumlah rantai hidrokarbon justru
akan menurunkan aktivitas biologis. Secara farmakokinetik hal tersebut disebabkan :
a. Meningkatnya interaksi hidrofobik pada sisi ikatan
b. Penurunan kualitas penembusan membran
c. Peningkatan halangan sterik
d. Peningkatan kualitas penembusan membran
e. Menurunnya interaksi hidrofobik pada sisi ikatan
4. Tujuan dari transformasi ikatan menjadi cincin pada modifikasi struktur adalah untuk
meningkatkan kemampuan molekul berotasi dalam binding product sehingga meningkatkan
afinitas
a. true
b. false.
5. Pada aplikasi docking molegro, kekuatan afinitas ligan terhadap reseptor diukur dari nilai rerank
score dimana nilai yang tinggi menunjukkan stabilitas ikatan yang baik
a. true
b. false.
6. Berikut ini yang SALAH dari aturan Pharmacophore point Filter adalah
a. amina dianggap sebagai farmakofor tetapi tidak dianggap apabila berbentuk azole atau
diazin
b. senyawa tanpa struktur cincin ditolak
c. molekul tidak boleh memiliki farmakofor kurang dari dua dan lebih dari tujuh
d. senyawa yang lebih dari dua asam karboksilat ditolak.
e. titik farmakofor digabung dan dihitung sebagai satu jika mereka dipisahkan oleh kurang
dari dua atom karbon

7. Berikut merupakan hasil analisa HKSA dengan model LFER Hansch

a. Senyawa sintetis makanan yang memiliki aktivitas tinggi
 b. Gugus/substituen apa dan pada zona mana yang memberikan sumbangan peningkatan
aktifitas pada senyawa induk
c. parameter apakah yang memberikan hasil terbaik.
d. substitusi gugus apa dan zona mana yang memberikan penurunan aktifitas pada
senyawa induk
e. parameter apakah yang memberikan pengaruh signifikan terhadap aktivitas senyawa

8. Berikut merupakan metode pengujian untuk mendapatkan senyawa penuntutan melalui

otomatisasi dan miniaturisasi
a. in silico assay
b. in vivo assay
c. in vitro assay
d. high throughtput screening
e. NMR

9. Dalam pencarian senyawa penuntun terdapat beberapa pendekatan yang dapat dilakukan.
pencarian senyawa penuntun berdasarkan produk yang ada di pasaran merupakan jenis
pendekatan
a. starting from natural ligand or modulator
b. modification of me too drugs.
c. screening of natural product
d. computer aided design

10. Dalam suatu pengujian, pemotongan gugus fungsi diketahui tidak menimbulkan perubahan
potensi dari senyawa penuntun, maka dapat disimpulkan bahwa gugus yang dihilangkan
merupakan :
A. toksikofor
B. auksofor yang tidak mempengaruhi ikatan ligan-reseptor ✅
C. farmakofor
D. auksofor yang memperkuat ikatan ligan-reseptor
E. auksofor yang mengganggu ikatan ligan-reseptor

11. Deskriptor berikut yang berkaitan dengan efek induksi dan resonansi suatu senyawa obat dan
efeknya terhadap kecepatan reaksi adalah :
A. total energi
B. p
C. s
D. Log P ✅
E. Es

12. Deskriptor berikut yang berkaitan dengan proses absorbsi senyawa obat adalah :
A. s
B. p
C. total energi ✅
 D. Es
E. MR

13. Deskriptor berikut yang berkaitan dengan sifat meruah gugus pada senyawa obat dan efeknya
terhadap kontak dengan reseptor adalah
a. total energi
b. ES
c. s
d. Log P
e. p

14. Gugus fungsi dalam senyawa yang bertanggung jawab atas aktivitas farmakologinya disebut
a. kandidat obat
b. senyawa penuntun
c. toksifofor
d. auksofor
e. farmakofor

15. Gugus fungsi dalam senyawa Yang mengganggu ikatan dengan reseptor sehingga harus
dihilangkan disebut
a. kandidat obat
b. senyawa penuntun
c. auksofor
d. toksikofor
e. farmakofor

16. Gugus penarik elektron memberikan pengaruh pada kecepatan reaksi yaitu
a. Menurunkan stabilisasi muatan negatif pada transition state
b. meningkatkan kekuatan asam
c. menurunkan konstanta laju reaksi
d. meingkatkan lipofilisitas
e. menurunkan konstanta kesetimbangan

17. Parameter statistik yang menunjukkan tingkat hubungan antara aktivitas biologis parameter
kimia fisika adalah (HKSA)
a. confidence interval
b. signifikansi
c. nilai F
d. koefisien korelasi
e. simpangan baku

18. Menurut De novo-Free Wilson respon biologis dari suatu senyawa (HKSA)
a. dipengaruhi parameter lipofilik
b. dipengaruhi parameter sterik
 c. dipengaruhi sumbangan aktivitas substituen
d. dipengaruhi parameter elektronik
e. dipengaruhi ukuran partikel

19. Modifikasi struktur dengan melakukan penggantian gugus fungsi tertentu dengan gugus fungsi
yang memiliki kesamaan sifat kimia fisika disebut:
a. chain branching
b. bioisosterisme
c. peptidomimetic
d. homologasi
e. sintesis kombinatorial

20. Modifikasi struktur dengan mengurangi rotatable bond pada suatu senyawa penuntun
berdampak:
a. meningkatkan jumlah konformasi
b. menurunkan aktivitas oral
c. menurunkan afinitas ligan-reseptor
d. menurunkan absorbsi pada GI tract
e. meningkatkan absorbsi pada GI tract

21. Pemotongan atom O pada cincin dihidrofuran pada senyawa morfin menghasilkan levorphanol
3-empat kali lebih besar, hal tersebut menunjukkan bahwa gugus yang dihilangkan merupakan:
a. auksofor yang memperkuat ikatan ligan-reseptor
b. auksofor yang tidak mempengaruhi ikatan ligan-reseptor
c. auksofor yang mengganggu ikatan ligan-reseptor
d. toksikofor
e. farmakofor

22. Pengurangan percabangan rantai alkil pada suatu struktur senyawa penuntun akan berdampak:
a. meningkatkan ukuran molekul
b. meningkatkan lipofilisitas
c. menurunkan permeabilitas membran
d. menurunkan aktivitas
e. meningkatkan volume molar

23. Penisilin ditemukan oleh Alexander Fleming pada tahun 1928. Penemuan penisilin didasarkan
melalui
a. computerized searching of of structural database
b. serendipity
c. medical folkore
d. combinatorial synthesis
e. computer aided design

24. Peptidomimetic didesain untuk senyawa peptida yang bertujuan untuk:

a. meningkatkan afinitas peptide-reseptor
 b. meningkatkan aktivitas peptida
c. menurunkan ekskresi
d. meningkatkan absorbsi peptida
e. melindungi farmakofor dari proteolysis

25. Pernyataan di bawah ini yang benar tentang penapisan druglikeness, antara lain:
a. pendekatan druglike, menunjukkan molekul memiliki farmakofor yang dapat
berinteraksi dengan protein target, akan tetapi molekul sulit untuk disintesis
b. molekul obat dengan bentuk senyawa mirip (druglike), menunjukkan parameter
absorpsi, distribusi, metabolisme, ekskresi, dan toksisitas yang menguntungkan
c. salah satu latar belakang druglikeness, adalah banyaknya kegagalan obat disebabkan
oleh gagalnya secara farmakodinamik dan toksisitas obat
d. metode penilaian druglikeness adalah dengan penapisan farmakofor
e. metode penilaian druglikeness adalah dengan penapisan virtual terfokus

26. Salah satu fase dari penemuan obat yang bertujuan untuk mengevaluasi keamanan, tolerabilitas
(tingkat dosis dan ESO), sifat farmakokinetik dan efek farmakologis pada 20-100 volunter
manusia sehat adalah
a. uji klinik fase 1
b. uji klinik fase 3
c. penapisan farmakologis
d. uji klinik fase 2
e. uji farmakologis lanjut
27. Senyawa yang memiliki aktivitas biologis sekaligus kekurangan dalam profil farmakokinetikanya
disebut?
a. Auksofor
b. Senyawa Penuntun
c. Kandidat Obat
d. Farmakofor
e. Clinic drug
28. Tujuan dari dilakukannya modifikasi struktur kimia dari suatu senyawa adalah
a. Menurunkan toksisitas
b. Menghilangkan auksofor
c. Menurunkan kelarutan
d. Menurunkan selektivitas
e. Memperbanyak aktivitas biologis
29. Untuk meningkatkan kemampuan penembusan membran suatu senyawa penuntun, maka dapat
dilakukan modifikasi struktur dengan pendekatan
a. Chain branching
b. Homologasi
c. Peptidomimetic
d. Bioisosterism
e. Sintesis kombinatorial
30. Virtual screening, disebut juga screening in silico merupakan suatu cabang kimia medisinal
untuk melakukan penapisan komputasi database senyawa kimia dalam pencarian obat baru.
Informasi apakah yang harus didapatkan dalam melakukan virtual screening?
a. Seperti apa bentuk umum dari suatu reseptor?
b. Bagaimana cara sintesis suatu senyawa obat?
c. Bagaimana struktur protein target dan interaksi ligan dan protein?
d. Apa saja reseptor yang dapat berikatan dengan molekul obat?
e. Mengapa suatu obat berikatan dengan reseptor?
1. Uji klinik 20 orang; fase 1
2. Yang bukan langkah merancang obat: manipulasi molekul dengan Hansch dan de novo (salah
karena kalau model itu, dihubungkan dengan kuantitatif)
3. Antibiotik diperoleh dengan cara: screening produk alam
4. Jika lead compound diambil dari pasaran me too drugs
5. Asetilkolin dan noradrenalin: starting from natural ligand
6. Penicilin: serendipity
7. Captopril diambil dengan screening natural products
8. Yang bukan modifikasi struktur: variasi isomer
9. Cincin 666 jadi 676: expansion rings
10. Farmakofor adalah gugus fungsi yang bertanggung jawab dalam peran farmako senyawa
11. Senyawa yang memiliki aktivitas biologi tapi kekurangan profil firkin: lead compound
12. Gugus fungsi yang harus dihilangkan: toxicophore
13. Pada pemotongan LC, jika potensi malah naik maka: auxophore yang mengganggu
14. Pada pemotongan LC, jika potensi tidak berubah maka: auxophore tidak mengganggu
15. Mengubah konformasi: meningkatkan absorbsi di GIT
16. Jika X adalah gugus penarik electron
17. Parameter sifat sterik yang dipengaruhi gugus meruah: Es
18. Kriteria statistic yang mempengaruhi hubungan senyawa & aktivitas biologi: r
19. De Novo: sumbangan aktivitas subtituen
20. Rule of Lipinski: Berat molekul < 500, Koefisien partisi octanol-air (Clog P < 5), Donor dan aseptor
hydrogen (OHs + NHs < 5; Ns + Os < 10), Batas ikatan yang dapat diputar (RB < 10 ), dan Jumlah
cincin dalam molekul < 4.
21. Konsep besar virtual screening:
22. Gugus reaktif:
23. Yang salah di aturan pertama pharmacophore point filter: senyawa dengan >2 as karboksilat:
ditolak
24. Aturan kedua: khusus obat CNS
25. Pernyataan dibawah yang salah tentang obat: insektisida herbisida tidak termasuk obat
26. Natural neotransmitter masuk yang mana: starting from natural ligand or modulator
27.