

COMPOUND SUMMARY
N-Palmitoyl GABA
PubChem CID 197197

Structure

Find Similar Structures

Molecular Formula C20H39NO3

GABA-palmitamide
N-Palmitoyl GABA
Synonym UNII-YM9WEF32I5
s N-Palmitoyl GABA [French]
BRN 4190574
More...

Molecular Weight 341.5 g/mol

 Modify
Dates 2021-01-02
 Create
2005-08-09

1Structures
Help
New Window
1.12D Structure
Help
New Window
Find Similar Structures
Get Image
Download

Chemical Structure Depiction

 Zoom in
Zoom out
PubChem

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/197197

1Structures
Help
New Window
1.12D Structure

StatPearls [Internet].
Perlihatkan detil
Istilah pencarian

Inhibitor GABA
Kevin George; Nazia M. Sadiq.
Informasi Penulis

Pembaruan Terakhir: 6 September 2020.

Pergi ke:

Masalah yang Menjadi Perhatian

Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja antagonis reseptor GABA tergantung pada obat itu sendiri. Bicuculline
adalah antagonis kompetitif di reseptor GABA-A; itu mengikat reseptor GABA-A dan
dengan demikian menghambat pengikatan GABA. Picrotoxinin, komponen aktif picrotoxin,
bertindak sebagai antagonis non-kompetitif di reseptor GABA-A, mengikat ionophorES
GABA. [5] Picrotoxin juga bertindak pada reseptor GABA-C, glisin, dan reseptor 5-HT3,
mengikat di wilayah pori dari saluran ion berpagar ligan ini. [3] Gabazine bertindak sebagai
antagonis kompetitif di reseptor GABA-A. [6]Salicylidene salicylhydrazide (SCS) bertindak
sebagai penghambat aktivasi reseptor GABA-A yang mengandung subunit beta-1. [7]
RU5135, turunan steroid. Bertindak sebagai antagonis kompetitif dengan situs umum
tindakan sebagai bikuullin tetapi jauh lebih ampuh daripada bikuullin. RU5135 juga
bertindak sebagai antagonis glisin. [8] 3-biphenyl-4-PIOL bertindak sebagai antagonis
reseptor GABA-A selektif. [9] Suramin adalah seorang antagonis kompetitif yang selektif
terhadap reseptor GABA-A, khususnya reseptor alpha-1-beta-2-gamma-2 GABA-A. Suramin
juga merupakan antagonis non-selektif dari reseptor purinergic. [10]
Flumazenil bertindak sebagai antagonis benzodiazepin tertentu di reseptor GABA-A. Namun,
penelitian telah menunjukkan bahwa flumazenil juga memiliki aktivitas modulatori allosteric
positif parsial pada reseptor GABA-A yang mengandung subunit alfa-6. [11] Beberapa
penelitian menunjukkan bahwa aksi flumazenil dapat bervariasi tergantung pada keberadaan
modulator reseptor GABA-A lainnya. Ketika diberikan pada dosis rendah dan di hadapan
benzodiazepin, flumazenil bertindak sebagai antagonis reseptor GABA-A khasiat rendah. Di
sisi lain, ketika diberikan pada dosis tinggi atau di hadapan agonis GABA-A yang bertindak
di situs selain situs benzodiazepin, flumazenil bertindak sebagai kemanjuran rendah GABA-
A reseptor agonis parsial. [12]
Pergi ke:

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/b ooks/NBK545230/

StatPearls [Internet].
Perlihatkan detil
Istilah pencarian

Fisiologi, GABA
Benjamin E. Jewett; Sandeep Sharma.
Informasi Penulis

Pembaruan Terakhir: 29 Agustus 2020.

Pergi ke:

Perkenalan
Asam gamma-aminobutyric (GABA) adalah asam amino yang berfungsi sebagai
neurotransmitter penghambat utama di otak dan neurotransmitter pemghambat utama
di sumsum tulang belakang. Ini memberikan fungsi utamanya dalam sinaps antara
neuron dengan mengikat reseptor GABA pasca-sinaptik yang memodulasi saluran ion,
hiperpolarisasi sel dan menghambat transmisi potensi tindakan. Signifikansi klinis GABA
tidak dapat diremehkan. Gangguan dalam sinyal GABA berimplikasi pada banyak
kondisi neurologis dan kejiwaan. Modulasi sinyal GABA adalah dasar dari banyak
perawatan farmakologis dalam neurologi, psikiatri, dan anestesi. [1][2][3]
Pergi ke:

Sistem Organ Terlibat

GABA ditemukan di seluruh tubuh manusia,meskipun peran yang dimainkannya di banyak
wilayah tetap menjadi area penelitian aktif. GABA adalah neurotransmiter penghambat
utama di otak, dan itu adalah neurotransmitter penghambat utama di sumsum tulang
belakang. Sel beta penghasil insulin dari pankreas menghasilkan GABA. Ini berfungsi untuk
menghambat sel alfa pankreas, merangsang pertumbuhan beta-sel, dan mengonversi sel
alfa menjadi sel beta. GABA juga telah ditemukan dalam berbagai konsentrasi rendah dalam
sistem organ lain, meskipun signifikansi dan fungsi ini tidak jelas. [7] Apa yang kau di sini?
Pergi ke:

Fungsi
Karena GABA adalah neurotransmiter dasar untuk menghambat penembakan saraf,
fungsinya ditentukan oleh sirkuit saraf yang menghambatnya. Ini terlibat dalam sirkuit
kompleks di seluruh sistem saraf pusat. Misalnya, GABA dilepaskan oleh neuron striatal di
jalur langsung dan tidak langsung yang memproyeksikan ke globus pallidus, yang pada
gilirannya memperluas neuron GABA ke area otak lainnya, menghambat sinyal motorik yang
tidak diinginkan. Contoh lain adalah bahwa sinyal GABA dalam medulla terlibat dalam
pemeliharaan laju pernapasan. Peningkatan sinyal GABA mengurangi laju pernapasan.
Contoh ketiga ditemukan di sumsum tulang belakang, di mana GABA berfungsi dalam
interneuron penghambatan. Neuron ini membantu mengintegrasikan sinyal proprioceptive
excitatory, memungkinkan sumsum tulang belakang untuk mengintegrasikan informasi
sensorik dan menciptakan gerakan halus. [8][9][10]
Pergi ke:

Patofisiologi
GABA terlibat dalam beberapa negara penyakit:
o Kekurangan piridoksin adalah penyakit langka di mana vitamin tidak tersedia
untuk sintesis GABA. Biasanya hadir sebagai sering kejang selama bayi yang tahan
terhadap pengobatan dengan antikonvulsan tetapi merespons dengan sangat baik
terhadap suplementasi vitamin.

o Gejala penyakit Huntington sebagian disebabkan oleh kurangnya GABA dalam

proyeksi striatal ke globus pallidus.

o Distonia dan spastik diyakini terkait dengan kekurangan sinyal GABA. [11][12][13]
Pergi ke:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK513311/