Contoh Obat Antagonis Reseptor angiotensin II

Golongan Sartan
Kandesartan sileksetil

Kandesartan sileksetil merupakan obat golongan angiotensin-receptor blocker

(ARB) yang dapat diberikan terapi tunggal atau dengan kombinasi obat lain untuk
mengobati hipertensi. Obat ini diberikan secara oral sebagai prodrug, atau dengan
cepat diubah menjadi metabolit aktifnya, obat ini penyerapannya di saluran
pencernaan. Prodrug adalah obat yang tidak aktif secara farmakologis yang harus
dikonversi menjadi bentuk aktif melalui reaksi kimia, seperti hidrolisis atau
fosforilasi.
Indikasi :
Hipertensi. Dan biasanya kandersartan kombinasi dengan HCT
(hidroklorotiazid) : tujuannya itu untuk pengobatan hipertensi yang tidak dapat
terkontrol dengan kandesartan sileksetil atau HCT sebagai monoterapi.
Mekanisme kerja singkat :
Kandesartan bekerja dengan mengikat secara selektif dan non-kompetitif untuk
reseptor angiotensin II tipe 1, sehingga dapat mencegah aksi angiotensin II.
untuk lebih jelasnya akan dijelaskan pada slide berikutnya
Mekanisme kerja obat :

Jadi kandesartan dan obat ARB angiotensin-receptor blocker (Angiotensin II)

lainnya yang dapat menurunkan tekanan darah dengan mempengaruhi RAS (renin
angiotensin system), Peranan renin-angiotensin system (RAS) mempengaruhi
dalam homeostasis sistem kardiovaskuler, tekanan darah, serta keseimbangan
cairan dan elektrolit. Jika aktivasi sistem ini secara terus-menerus akan
membentuk angiotensin II. Nah Angiotensin II inilah yang dapat menyebabkan
vasokonstriksi, peningkatan aldosteron, dan retensi cairan yang akhirnya akan
menimbulkan hipertensi.
Seperti gambar pada dilayar
Jadi Dimulai dari substrat yang pertama dalam renin-angiotensin system (RAS)
yaitu angiotensinogen, yang disekresikan oleh hati dan adiposit hipertrofik.
Angiotensinogen yang dilepaskan ke dalam darah sebagian didegradasi menjadi
angiotensin I (AI) oleh renin yang diproduksi oleh sel jukstaglomerulus ginjal. AI
kemudian diubah menjadi angiotensin II (AII) oleh ACE (angiotensin Converting
System) di sel endotel kapiler paru.
Setelah itu adanya Pengikatan Angiotensin 2 (AII), suatu vaso presor bioaktif ke
reseptornya yang dapat meningkatkan tekanan darah. Sebelumnya AII ini
memiliki dua reseptor, yang pertama Angiotensin 2 tipe 1 (AT1) dan AT2.
Sebagian besar AII mengikat reseptor AT1. Sehingga dapat menyebabkan
meningkatkan tekanan darah.
Maka dari itu jika diberikan obat kandersartan ini dapat secara selektif memblokir
pe-ngikatan antara Angiotensi II dengan angiotensin II tipe 1 AT 1 di banyak
jaringan termasuk otot polos pembuluh darah dan kelenjar adrenal. Karena adanya
pengikatan ini dapat menghambat vasokonstriksi (penyempitan pembuluh darah)
AT1 dan efek men-sekresi aldosteron dari angiotensin II sehingga menghasilkan
penurunan tekanan darah secara keseluruhan.
Aldosteron merupakan hormon yang berperan penting dalam menjaga
konsentrasi natrium dan kalium normal dalam darah dan dalam mengendalikan
volume darah dan tekanan darah.