TUGAS MAKALAH BIOFARMASEUTIKA

“FARMAKOKINETIK”

DISUSUN OLEH :
NAMA : Javier wabula
NPM : 4820120067
KELAS : B1 AMBON

PROGAM STUDI S1 ILMU FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN
STIKES MALUKU HUSADA
AMBON
2023

1
 KATA PENGANTAR

Puji syukur kita panjatkan kehadirat Allah SWT, atas berkat rahmat dan hidayah-Nya
sehinggadalam pembuatan makalah ini dapat terselesaikan sebagaiman mestinya. Salam dan
shalawatsemoga tetap tercurah kepada rasulullah Muhammad SAW, kepada sahabat-
sahabatnya, dankepada umatnya hingga akhir zaman.
Pertama-tama kami mengucapkan terima kasih kepada dosen yang dengan kegigihan
dankeikhlasannya membimbing kami sehingga kami bisa mengetahui sedikit demi sedikit apa
yangsebelumnya kami tidak ketahui. Juga tak lupa teman-teman seperjuangan yang telah
membantukami dalam pembuatan makalah ini.
Makalah ini kami buat dengan sesederhana mungkin dan jika ada kesalahan dalam
penulisanmakalah ini, kami berharap dan memohon saran serta kritikan dari pembaca demi
kesempurnaanmakalah ini ke depannya. Semoga makalah kami dapat bermanfaat bagi kita
semua.

2
 DAFTAR ISI

COVER..........................................................................................................................1
KATA PENGANTAR.......................................................................................................2
DAFTAR ISI ..................................................................................................................3
BAB I PENDAHULUAN...................................................................................................4
1.LATAR BELAKANG.....................................................................................................5
2.RUMUSAN MASALAH................................................................................................6
3.TUJUAN MAKALAH....................................................................................................7
BAB II PEMBAHASAN...................................................................................................8
1.PERKEMBANGAN KERJA OBAT..................................................................................8
2.FARMAKOKINETIK.....................................................................................................9
3.FARMAKODINAMIK...................................................................................................10
4.KASUS.......................................................................................................................11
BAB III PENUTUP..........................................................................................................12
1.KESIMPULAN.............................................................................................................13
2.SARAN......................................................................................................................14

3
 BAB II
PENDAHULUAN

1.Latar Belakang
Dalam arti luas, farmakologi ialah ilmu mengenai pengaruh senyawa terhadap sel hidup,
lewatproses kimia khususnya lewat reseptor. Senyawa ini biasanya disebut obat dan lebih
menekankanpengetahuan yang mendasari manfaat dan risiko penggunaan obat.
Farmakologi mempunyai keterkaitan khusus dengan farmasi, yaitu ilmu mengenai
caramembuat, memformulasi, menyimpan, dan menyediakan obat. Farmakologi terutama
terfokus padadua sub, yaitu farmakokinetik dan farmakodinamik.
Tanpa pengetahuan farmakologi yang baik, seorang farmasis dapat menjadi suatu
masalahuntuk bagi pasien karena tidak ada obat yang aman secara murni. Hanya dengan
penggunaan yangcermat, obat akan bermanfaat tanpa efek samping tidak diinginkan yang tidak
mengganggu.
Menurut suatu survey di Amerika Serikat, sekitar 5% pasien masuk rumah sakit akibat
obat.Rasio fatalitas kasus akibat obat di rumah sakit bervariasi antara 2-12%. Efek samping
obatmeningkat sejalan dengan jumlah obat yang diminum. Melihat fakta tersebut,
pentingnyapengetahuan farmakologi bagi seorang farmasis.
Dalam makalah ini akan dibahas secara umum mengenai farmakologi (farmakokinetik
danfarmakodinamik) serta hal-hal lain yang berkaitan dengan materi ini.

2.Rumusan Masalah
1.Bagaimana sejarah perkembangan obat?
2.Apa itu farmakokinetik?
3.Apa itu farmakodinamik?

4
 BAB II
PEMBAHASAN
1.Perkembangan Obat

Obat merupakan semua zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati yang dalam dosis layak
dapatmenyembuhkan, meringankan, atau mencegah penyakit berikut gejalanya.
Kebanyakan obat yang digunakan di masa lalu adalah obat yang berasal dari tanaman.
Dengancara mencoba-coba, secara empiris, m terdahulu mendapatkan pengalaman dengan
berbagaimacam daun atau akar tumbuhan untuk mengobati penyakit. Pengetahuan ini secara
turun-temurundisimpan dan dikembangkan sehingga muncul ilmu pengobatan rakyat seperti
pengobatantradisional jamu di Indonesia.
Namun, tidak semua obat memulai riwayatnya sebagai obat anti penyakit, ada pula yang
padaawalnya digunakan sebagai alat ilmu sihir, kosmetika, atau racun untuk membunuh
musuh.Misalnya,strychnine dan kurare mulanya digunakan sebagai racun panah penduduk
pribumi Afrikadan Amerika Selatan. Contoh yang lebih baru ialah obat kanker nitrogen-
mustard yang semuladigunakan sebagai gas racun (mustard gas) pada perang dunia pertama.
Obat nabati ini digunakan sebagai rebusan atau ekstrak dengan aktivitas dan efek yang
seringkali berbeda-beda tergantung dari asal tana,an dan cara pembuatannya. Kondisi ini
dianggap kurangmemuaskan sehingga lambat laun para ahli kimia mulai mencoba mengisolasi
zat-zat aktif yangterkandung di dalamnya. Hasil percobaan mereka adalah serangkaian zat
kimia, yang terkenal diantaranya adalah efedrin dari tanaman Ma Huang (Ephedra
vulgaris),kinin dari kulit pohon kina,atropine Dari Atropa belladonna,morfin dari candu (Papaver
somniferum), dan digoksin dari Digitalislanata , dan masih banyak lagi.
Pada permulaan abad ke-20, obat-obat kimia sintetis mulai tampak kemajuannya
denganditemukannya obat-obat termashyur, yaitu salvarsan dan aspirin
sebagai pelopor yang kemudiandisusul oleh sejumlah obat lain. Pendobrakan sejati baru
tercapai dengan penemuan danpenggunaan kemoterapeutika sulfanilamide (1935)
dan penisilin (1940).
Sejak tahun 1945, ilmu kimia, fisika, dan kedokteran berkembang pesat dan hal
inimenguntungkan sekali bagi penelitian sistematis obat-obat baru. Menurut taksiran, lebih
kurang80% dari semua obat yang kini digunakan secara klinis merupakan penemuan dari tiga
dasawarsaterakhir.

5
 2.Farmakokinetik Obat
Farmakokinetik dapat didefinisikan sebagai setiap proses yang dilakukan tubuh terhadap
obat,yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. Dalam arti sempit, farmakokinetik
khususnyamempelajari perubahan-perubahan konsentrasi dari obat dan metabolitnya da dalam
darah dan jarigan sebagai fungsi dari waktu.
Dalam fase farmakokinetik termasuk bagian proses invasi dan proses eliminasi (evasi).
Yangdimaksud dengan invasi ialah proses-proses yang berlangsung pada pengambilan suatu
bahan obatke dalam organisme (absorpsi, distribusi), sedangkan eliminasi merupakan proses-
proses yang menyebabkan penurunan konsentrasi obat dalam organisme (metabolisme,
ekskresi).
a.Invasi
b.Absorpsi
c.Distribusi
d.Eliminasi
e.Metabolisme
f.Ekskresi
1.Absorpsi
Umumnya penyerapan obat dari usus ke dalam sirkulasi berlangsung melalui filtrasi, difusi,
atautransport aktif.
Absorpsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam darah.
Bergantungpada cara pemberiannya, tempat pemberian obat adalah saluran cerna (mulut
sampai denganrectum), kulit, paru, otot, dan lain-lain.
1.Pemakaian topikal.
Contoh pemakaian topikal, selain pengobatan lokal pada penyakit kulit,dapat disebutkan juga
pemberian oral adsorbansia atau adstringensia, pemakaian bronkholitikadalam bentuk aerosol,
penyuntikan anestetika lokal ke dalam jaringan dan pemakaian lokalsitostatika ke dalam
kandung kemih.Keuntungannya pemakaian obat pada kulit ialah umumnya dosis lebih rendah
sedangkankeburukannya ialah bahaya alergi yang umumnya lebih besar.
2.Pemakaian parenteral.
Penyuntikan intravasal (kebanyakan intravena) termasuk juga infuseditandai oleh:

6
 a.Dapat diatur dosis yang tepat dan ketersediaan hayati umumnya sebesar 100%. Hanya
dalam hal-halkhusus terjadi adsorpsi sebagian bahan obat pada peralatan infuse dank arena itu
mengakibatkanpenurunan ketersediaan hayati.
b.Akibat pengenceran yang cepat dalam darah dan akibat kapasitas daparnya yang besar
makapersyaratan larutan yang menyangkut isotoni dan isohidri lebih rendah dibandingkan
dengan penyuntikan subkutan.
c.Bahan obat mencapai tempat kerja dengan sangat cepat.Oleh karena itu bentuk pemakaian
ini terutama dipakai jika faktor waktu yang sangat penting, misalnyadalam keadaan darurat
serta pada pembiusan intravena.Keburukannya, jika dibandingkan dengan cara pemberian lain,
selain biaya tinggi dan bebanpasien (ketakutan akan penyuntikan) juga risiko yang tinggi.
3.Pemakaian oral.
Obat-obat paling sering diberikan secara oral karena bentuk obat yang cocokdapat relatif
mudah diproduksi dan di samping itu, kebanyakan pasien lebih menyukai pemakaianini. Akan
tetapi pemakaian obat secara oral dihindari untuk bahan obat yang sukar diabsorpsimelalui
saluran cerna strofantin dantubokurarin) atau iritasi mukosa lambung. Untuk kasus
terakhirdibutuhkan pembuatan bentuk obat dengan penyalut yang tahan terhadap cairan
lambung.
4.Pemakaian rektal.
Pemakaian rektal tetap terbatas pada kasus-kasus yang tidak mutlakdiperlukan kadar dalam
darah tertentu dan juga tidak terdapat keadaan darurat. Hal ini disebabkanoleh kuosien
absorpsi sangat berbeda dan kebanyakan juga sangat rendah.
Karena itu, suppositoria yang mengandung antibiotika ditolak, sebaliknya pemakaian
rektalanalgetika dan antipiretika pada bayi dan anak-anak kecil bermanfaat. Di samping itu,
pada pasienyang cenderung muntah atau lambungnya terganggu, lebih disukai pemakaian
rektal sejauh tidakdibutuhkan pemberian parenteral.
2.Distribusi
Apabila obat mencapai pembuluh darah, obat akan ditranspor lebih lanjut bersama aliran
darahdalam sistem sirkulasi. Akibat landaian konsentrasi darah terhadap jaringan, bahan obat
mencobauntuk meninggalkan pembuluh darah dan terdistribusi dalam organisme keseluruhan.
Penetrasi daripembuluh darah ke dalam jaringan dan dengan demikian distribusinya, seperti
halnya absorpsi,bergantung pada banyak peubah.
Berdasarkan fungsinya, organisme dapat dibagi dalam ruang distribusi yang
berbeda(kompartemen):

a.Ruang intrasel danRuang ekstrasel

7
 Dalam ruang intrasel (sekitar 75% dari bobot badan) termasuk cairan intrasel dan komponen
selyang padat. Ruang ektrasel (sekitar 22% dari bobot badan) dibagi lagi atas:
Sering kali distribusi obat tidak merata akibat beberapa gangguan, yaitu adanya
rintangan,misalnya rintangan darah-otak (cerebro-spinal barrier ), terikatnya obat pada protein
darah atau jaringan dan lemak.Dalam darah, obat akan diikat oleh protein plasma dengan
berbagai ikatan lemah (ikatanhidrofobik, van der Waals, hidrogen, dan ionic). Ada beberapa
macam protein plasma:
a.mengikat obat-obat asam dan obat-obat netral (misalnya steroid) serta bilirubin dan asam-
asam lemak.
b.α-glikoprotein:mengikat obat-obat biasa.
c.CBG (corticosteroid-binding globulin khusus mengikat kortikosteroid.
d.SSBG (sex steroid-binding globulin):khusus mengikat hormon kelamin.
Obat yang terikat pada protein plasma akan dibawa oleh darah ke seluruh tubuh.
Kompleksobat-protein terdisosiasi dengan sangat cepat (t½ ~ a20 milidetik). Obat bebas akan
keluar ke jaringan (dengan cara yang sama seperti cara masuknya) ke
tempat kerja obat, ke jaringan tempatdepotnya, ke hati (di mana obat mengalami metabolisme
menjadi metabolit yang dikeluarkanmelalui empedu atau masuk kembali ke darah) dan ke ginjal
(di mana obat/metabolitnya diekskresike dalam urin).
Di jaringan, obat yang larut air akan tetap berada di luar sel (di cairan usus) sedangkan
obatyang larut lemak akan berdifusi melintasi membran sel dan masuk ke dalam sel tetapi
karenaperbedaan pH di dalam sel (pH = 7) dan di luar sel (pH = 7,4), maka obat-obat asam lebih
banyak diluar sel dan obat-obat basa lebih banyak da dalam sel.
Proses distribusi khusus yang harus dipertimbangkan ialah saluran cerna. Senyawa
yangdiekskresi dengan empedu ke dalam usus 12 jari, sebagian atau seluruhnya dapat
direabsorpsi dalambagian usus yang lebih dalam (sirkulasi enterohepatik). Telah dibuktikan
penetrasi senyawa basa daridarah ka dalam lambung. Juga bahan ini sebagian direabsorpsi
dalam usus halus (sirkulasienterogaster).Satu segi khusus dari cara mempengaruhi distribusi
ialah yang disebut pengarahan obat (drugtargetting), artinya membawa bahan obat terarah
kepada tempat kerja yang diinginkan. Efeksamping sering terjadi justru karena bahan obat
selain bereaksi dengan struktur tubuh yangdiinginkan, ia bereaksi juga dengan struktur yang
lain. Pengarahan obat merangsang suatu sistempembawa yang sesuai yang memungkinkan
satu transport yang selektif ke dalam jaringan yangdituju dan dengan demikian
memungkinkan kekhasan kerja yang diinginkan.

Sebagai pembawa yang mungkin ialah makromolekul tubuh sendiri maupun

makromolekulsintetik atau sel-sel tubuh misalnya eritrosit. Contoh yang sangat menarik ialah
8
pengikatan kovalensitostatika kepada antibodi antitumor. Walaupun keberhasilan praktis
dengan sistem demikiansampai sekarang malah mengecewakan, tetapi harapan berkembang
bahwa melalui penambahanantibodi monoklon yang makin banyak tersedia, maka keefektifan
dapat diperbaiki.
3.Metabolisme
Pada dasarnya setiap obat merupakan zat asing bagi tubuh yang tidak diinginkan karena
obatdapat merusak sel dan mengganggu fungsinya. Oleh karena itu, tubuh akan berupaya
merombak zatasing ini menjadi metabolit yang tidak aktif lagi dan sekaligus bersifat lebih
hidrofil agarmemudahkan proses ekskresinya oleh ginjal.
Biotransformasi terjadi terutama di dalam hati dan hanya dalam jumlah yang sangat
rendahterjadi dalam organ lain (misalnya dalam usus, ginjal, paru-paru, limpa, otot, kulit, atau
dalam darah.
Obat yang telah diserap usus ke dalam sirkulasi, lalu diangkut melalui sistem pembuluh darah
(vena portae), yang merupakan suplai darah utama dari daerah lambung-usus ke hati.
Denganpemberian sublingual, intrapulmonal, transkutan, parenteral, atau rektal (sebagian),
sistem porta inidan hati akan dapat dihindari. Dalam hati dan sebelumnya juga di saluran
lambung-usus seluruhatau sebagian obat mengalami perubahan kimiawi secara enzimatis dan
apda umumnya hasilperubahannya (metabolit) menjadi tidak atau kurang aktif lagi. Maka
proses ini disebut prosesdetoksifikasi atau bio-inaktivasi. Ada pula obat yang khasiat
farmakologinya justru diperkuat (bio-aktivasi), oleh karenanya reaksi-reaksi metabolisme
dalam hati dan beberapa organ lain lebih tepatdisebut bio-transformasi.
Tujuan metabolisme obat adalah mengubah obat yang nonpolar (larut lemak) menjadi
polar(larut air) agar dapat diekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan perubahan ini, obat
aktifumumnya diubah menjadi inaktif tapi sebagian berubah menjadi lebih aktif (jika
asalnya prodrug),kurang aktif, atau menjadi toksik.
Reaski metabolisme terdiri dari reaksi fase I dan reaksi fase II. Reaksi fase I terdiri dari
oksidasi,reduksi, dan hidrolisis, yang mengubah oabt menjadi lebih polar dengan akibat
menjadi inaktif, lebihaktif, atau kurang aktif. Sedangkan reaksi fase II merupakan reaksi
konyugasi dengan substratendogen: asam glukuronat, asam sulfat, asam asetat, atau asam
amino, dan hasilnya menjadi sangatpolar. Dengan demikian hampir selalu tidak aktif. Obat
dapat mengalami reaksi fase I saja atau reaksifase II saja, atau reaksi fase I dan diikuti dengan
reaksi fase II. Pada reaksi fase I, obat dibubuhi guguspolar seperti gugus hidroksil, gugus
amino, karboksil, sulfhidril, dan sebagainya untuk dapat bereaksidengan substrat endogen
pada reaksi fase II. Karena itu, obat yang sudah mempunyai gugus-gugustersebut dapat
langsung bereaksi dengan substrat endogen (reaksi fase II). Hasil reaksi fase I dapat juga sudah
cukup polar untuk langsung diekskresi lewat ginjal tanpa harus melalui reaksi fase II lebihdulu.

9
Reaksi metabolisme yang terpenting adalah oksidasi oleh enzimcytochrome P450 (CYP)
yangdisebut juga enzim mono-oksigenase atau MFO (mixed-function oxidase)
dalamendoplasmicreticulum (mikrosom) hati.
4.Ekskresi
Seperti halnya metabolisme, ekskresi suatu obat dan metabolitnya menyebabkan
penurunankonsentrasi bahan berkhasiat dalam tubuh. Ekskresi dapat terjadi bergantung
kepada sifatfisikokimia (bobot molekul, hatga pKa, kelarutan, tekanan uap) senyawa yang
diekskresi.
Pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal melalui air
senidisebut ekskresi. Selain itu ada pula beberapa cara lain, yaitu:
a.Kulit,bersama keringat, misalnya paraldehida dan bromida (sebagian).
b.Paru-paru,melalui pernapasan, biasanya hanya zat-zat terbang, seperti alkohol, paraldehida,
dananastetika (kloroform, halotan, siklopropan).
c.Empedu,ada obat yang dikeluarkan secara aktif oleh hati dengan empedu,
misalnyafenolftalein (pencahar).
Ekskresi melalui ginjal melibatkan tiga proses, yakni filtrasi glomerulus, sekresi aktif di
tubulusproksimal, dan reabsorpsi pasif di sepanjang tubulus. Fungsi ginjal mengalami
kematangan pada usia6-12 bulan dan setelah dewasa menurun 1% per tahun.
Filtrasi glomerulus menghasilkan ultrafiltrat, yakni plasma minus protein. Jadi semua obat
akankeluar dalam ultrafiltrat sedangkan yang terikat protein tetap tinggal dalam darah.
Sekresi aktif dari dalam darah ke lumen tubulus proksimal terjadi melalui transporter
membranP-glikoprotein (P-gp) dan MRP (multidrug-resistance protein) yang terdapat di
membran sel epiteldengan selektivitas berbeda, yakni MRP untuk anion organik dan konyugat
dan P-gp untuk kationorganik dan zat netral. Dengan demikian terjadi kompetisi antara asam-
asam organik maupun antarabasa-basa organik untuk disekresi.
Reabsorpsi pasif terjadi di sepanjang tubulus untuk bentuk nonion obat yang larut lemak.
Olehkarena derajat ionisasi bergantung pada pH larutan, maka hal ini dimanfaatkan untuk
mempercepatekskresi ginjal pada keracunan suatu obat asam atau obat basa.
Ekskresi melalui ginjal akan berkurang jika terdapat gangguan fungsi ginjal. Lain halnya
denganpengurangan fungsi hati yang tidak dapat dihitung, pengurangan fungsi ginjal dapat
dihitungberdasarkan pengurangan kreatinin. Dengan demikian, pengurangan dosis obat pada
gangguanginjal dapat dihitung.

10
3.Farmakodinamik Obat
Farmakodinamik ialah sub farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi
obatserta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme obat ialah untuk meneliti
efek utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa
serta spektrum efekdan respons yang terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai hal ini
merupakan dasar terapi rasionaldan berguna dalam sintesis obat baru.
Kebanyakan obat menimbulkan efek melalui interaksi dengan reseptornya pada sel
organisme.Interaksi obat dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan
fisiologi yangmerupakan respons khas untuk obat tersebut. Reseptor obat merupakan
komponen makromolekulfungsional, hal ini mencakup dua konsep penting. Pertama, obat
dapat mengubah kecepatankegiatan faal tubuh. Kedua, obat tidak menimbulkan fungsi baru,
tetapi hanya memodulasi fungsi yang sudah ada.
Senyawa yang bekerja tidak spesifik.Zat berkhasiat ini mempunyai ciri:
1.Tidak bereaksi dengan reseptor spesifik;
2.Karena bekerja hanya pada dosis yang relatif besar;
3.Menimbulkan efek yang mirip walaupun strukturnya berbeda; dan
4.Kerjanya hampir tidak berubah pada modifikasi yang tidak terlalu besar.
Dalam kebanyakan hal, khasiatnya berhubungan dengan sifat lipofilnya. Oleh karena
itu,perbedaan kerjanya dapat dijelaskan dengan koefifien distribusi yang berbeda.
Kemungkinan besarkerja senyawa demikian menyangkut interaksi dengan struktur lipofil
organisme, khususnya strukturmembran dalam hal ini fungsi struktur diubah. Yang termasuk
dalam obat yang bekerja tidak spesifikantara lain, anestetika inhalasi, demikian juga zat
desinfektan.
1.Tidak bereaksi dengan reseptor spesifik;

2.Karena bekerja hanya pada dosis yang relatif besar;

3.Menimbulkan efek yang mirip walaupun strukturnya berbeda; dan

4.Kerjanya hampir tidak berubah pada modifikasi yang tidak terlalu besar.

Dalam kebanyakan hal, khasiatnya berhubungan dengan sifat lipofilnya. Oleh karena itu,perbedaan
kerjanya dapat dijelaskan dengan koefifien distribusi yang berbeda. Kemungkinan besarkerja senyawa
demikian menyangkut interaksi dengan struktur lipofil organisme, khususnya strukturmembran dalam
hal ini fungsi struktur diubah. Yang termasuk dalam obat yang bekerja tidak spesifikantara lain,
anestetika inhalasi, demikian juga zat desinfektan.

11
Senyawa dengan kerja spesifik.

Senyawa golongan ini bekerja melalui interaksi denganreseptor spesifik. Efeknya sangat bergantung
pada struktur kimia dan dengan demikian bergantungkepada bentuknya, besarnya, dan pengaturan
stereokimia molekul. Selain itu, bergantung juga padagugus fungsinya serta distribusi elektronnya.
Senyawa demikian berkhasiat dalam konsentrasi yanglebih kecil daripada senyawa yang bekerja tidak
spesifik. Bahkan perubahan yang sangat kecil padastruktur kimianya dapat sangat mempengaruhi
khasiat farmakologinya. Senyawa yang berkaitandengan reseptor yang sama memiliki banyak unsur
struktur yang umum yang disebut gugusfarmakofor, dalam tata susun ruang yang sesuai.

Walaupun sudah banyak diketahui tentang efek obat dalam tubuh manusia, akan tetapimengenai
mekanisme kerjanya belum banyak dipahami dengan baik.

Mekanisme kerja obat yang kini telah diketahui dapat digolongkan sebagai berikut:

1.Secara fisis,

misalnya anestetika terbang, laksansia, dan diuretika osmotis. Aktivitas anestetikainhalasi

berhubungan langsung dengan sifat lipofilnya. Obat ini diperkirakan melarut dalam lapisanlemak dari
membran sel yang karena ini berubah demikian rupa hingga transport normal darioksigen dan zat-zat
gizi terganggu dan aktivitas sel terhambat. Akibatnya adalah hilangnya perasaan.

Pencahar osmotis (magnesium dan natrium sulfat) lambat sekali diresorpsi usus dan melalui
prosesosmosis menarik air dan sekitarnya. Volume isi usus bertambah besar dan dengan
demikianmerupakan rangsangan mekanis atas dinding usus untuk memicu peristaltic dan
mengeluarkanisinya.

2.Secara kimiawi misalnya antasida lambung dan zat-zat chelasi (chelator ). Antasida, seperti
natriumbikarbonat, aluminium, dan magnesium hidroksida dapat mengikat kelebihan asam lambung
melaluireaksi netralisasi kimiawi. Zat-zat chelasi mengikat ion-ion logam berat pada molekulnya
dengansuatu ikatan kimiawi khusus. Kompleks yang terbentuk tidak toksis lagi dan mudah
diekskresikanoleh ginjal. Contohnya adalah dimerkaprol (BAL), natrium edetat (EDTA), dan
penisilamin(dimetilsistein) yang digunakan sebagai obat rematik.

3.Melalui proses metabolisme

pelbagai cara, misalnya antibiotika yang mengganggu pembentukandinding sel kuman, sintesa
protein, atau metabolisme asam nukleinat. Begitu pula antimikrobamencegah pembelahan inti sel dan
diuretika yang menghambat atau menstimulir proses filtrasicontoh lain adalah probenesid, suatu obat
encok yang dapat menyaingi penisilin dan derivatnya(antara lain amoksisilin) pada sekresi tubuler,
sehingga ekskresinya diperlambat dan efeknyadiperpanjang.

4.Secara kompetisi (saingan),

di mana dapat dibedakan dua jenis, yakni kompetisi untuk reseptorspesifik atau untuk enzim.Ikatan
antara obat denga reseptor biasanya terdiri dari berbagai ikatan lemah (ikatan ion,hidrogen,
hidrofobik, van der Waals), mirip ikatan antara substrat dengan enzim, jarang terjadiikatan kovalen.

Yang dimaksud dengan reseptor adalah makromolekul (biopolimer) khas atau bagiannya
dalamorganisme, yakni tempat aktif biologi, tempat obat terikat. Persyaratan untuk interaksi obat-

12
reseptor adalah pembentukan kompleks obat-reseptor. Apakah kompleks ini terbentuk danseberapa
besar terbentuknya bergantung pada afinitas obat terhadap reseptor. Kemampuan suatuobat untuk
menimbulkan suatu rangsang dan dengan demikian efek, setelah membentuk kompleks

dengan reseptor disebut aktivitas intrinsik. Aktivitas intrinsik menentukan besarnya efek
maksimumyang dicapai oleh masing-masing senyawa.

Secara farmakodinamik dapat dibedakan dua jenis antagonisme farmakodinamik, yakni:

1.Antagonisme fisiologik,

yaitu antagonisme pada sistem fisiologik yang sama tetapi pada sistemreseptor yang berlainan.
Misalnya, efek histamin dan autakoid lainnya yang dilepaskan tubuhsewaktu terjadi syok anafilaktik
dapat diantagonisasi dengan pemberian adrenalin.

2.Antagonisme pada reseptor,

yaitu antagonisme melalui sistem reseptor yang sama (antagonismeantara agonis dengan
antagonisnya). Misalnya, efek histamin yang dilepaskan dalam reaksi alergidapat dicegah dengan
pemberian antihistamin yang menduduki reseptor yang sama.Antagonisme pada reseptor dapat
bersifat kompetitif atau nonkompetitif.

Antagonisme kompetitif.

Dalam hal ini, antagonis mengikat reseptor di tempat ikatan agonissecara reversibel sehingga dapat
digeser oleh agonis kadar tinggi. Dengan demikian hambatan efekagonis dapat diatasi dengan
meningkatkan kadar agonis sampai akhirnya dicapai efek maksimal yangsama. Jadi, diperlukan kadar
agonis yang lebih tinggi untuk memperoleh efej yang sama.

Antagonism nonkompetitif.

Hambatan efek agonis oleh antagonis nonkompetitif tidak dapatdiatasi dengan meningkatkan kadar
agonis. Akibatnya, efek maksimal yang dicapai akan berkurangtetapi afinitas terhadap reseptornya
tidak berubah.

4.Contoh Kasus

Seorang pasien datang ke rumah sakit dengan keluhan utama yaitu batuk-batuk,dan gatal-gatal.

Setelah melakukan pemeriksaan pasien tersebut di diagnosis terinfeksi bakteri Mycobacterium

tuberculosis dan kusta .

Kemudian Dokter meresepkan Obat sebagai berikut :

13
R/ Rifampicin 120mg

INH 100mg

VIT B6 5mg

m f pulv dtd no XXX

S 1dd pulv I

Berikut Perhitungan Bahan Obat :

Rifampisin : 1 x 30 x 120 mg = 3.600 mg

INH :1 x 30 x100 mg = 3.000 mg

VIT B6 : 1 x 30 x 5 mg = 150 mg

Cara pembuatan :

Siapkan alat, bahan, dan menimbang semua bahan yang diperlukan-

Masukkan ke dalam mortar : vitamin B6 sebanyak 5mg, INH sebanyak3000mg dan rifampicin sebanyak
3600mg ( secara berurutan )

Gerus ad homogen

Serbuk tersebut dibagi menjadi 30 serbuk bagi, dibungkus dengan kertasperkamen atau bahan lain
yang sesuai-

Kemas dengan plastik untuk serbuk bagi, beri etiket ( putih ), dan tandai 1xsehari 1 pulvis

14
 BAB III

PENUTUP

1.KESIMPULAN

Dari Penjelasan diatas dapat di Tarik kesimpulan yaitu :

o Obat merupakan semua zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati yang dalam dosis layak
dapatmenyembuhkan, meringankan, atau mencegah penyakit berikut gejalanya.

o Farmakokinetik dapat didefinisikan sebagai setiap proses yang dilakukan tubuh terhadap
obat,yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi. Dalam arti sempit, farmakokinetik
khususnyamempelajari perubahan-perubahan konsentrasi dari obat dan metabolitnya da
dalam darah dan jarigan sebagai fungsi dari waktu

o Farmakodinamik ialah sub farmakologi yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi
obatserta mekanisme kerjanya. Tujuan mempelajari mekanisme obat ialah untuk meneliti efek
utama obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta
spektrum efekdan respons yang terjadi. Pengetahuan yang baik mengenai hal ini merupakan
dasar terapi rasionaldan berguna dalam sintesis obat baru.

2.SARAN

15
 DAFTAR PUSTAKA

Shargel, Leon., Yu, Andrew B. C., 2005,Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan, edisi kedua,
diterjemahkan oleh Sjamsiah, Surabaya, Airlangga University Press.

Setiawati, Arini., F.D Suryatna., Gan, Sulistia., 2007, Pengantar Farmakologi dalamFarmakologidan
Terapi, Edisi 5, Gunawan, Sulistia Gan (editor)., Departemen Farmakologik dan TerapeutikFakultas
Kedokteran, Universitas Indonesia, Jakarta.

Barbour, Nancy P., Lipper, Robert A., 2007, Introduction to Biopharmaceutics and its Role inDrug
Development in Biopharmaceutical Application in Drug Development, Informa HealthcareUSA, New
York.

16