FARMAKODINAMIK
NIM : 1900078
Prodi : D-III
Kelas : II B
Dosen Pengampu :
1019118801
2020
KATA PENGANTAR
Segala puji bagi Allah SWT yang telah memberikan kami kemudahan sehingga
kami dapat menyelesaikan makalah ini dengan tepat waktu. Tanpa pertolongan-Nya
tentunya kami tidak akan sanggup untuk menyelesaikan makalah ini dengan baik.
Shalawat serta salam semoga terlimpah curahkan kepada baginda tercinta kita yaitu
Nabi Muhammad SAW yang kita nanti-natikan syafa’atnya di akhirat nanti.
Penulis mengucapkan syukur kepada Allah SWT atas limpahan nikmat sehat-
Nya, baik itu berupa sehat fisik maupun akal pikiran, sehingga penulis mampu untuk
menyelesaikan pembuatan makalah sebagai tugas dari mata kuliah Farmakologi
Dasar dengan judul “Farmakodinamik”.
Penulis tentu menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari kata sempurna dan
masih banyak terdapat kesalahan serta kekurangan di dalamnya. Untuk itu, penulis
mengharapkan kritik serta saran dari pembaca untuk makalah ini, supaya makalah ini
nantinya dapat menjadi makalah yang lebih baik lagi. Kemudian apabila terdapat
banyak kesalahan pada makalah ini penulis mohon maaf yang sebesar-besarnya.
Penulis
i
DAFTAR ISI
KATA PENGANTAR..................................................................................................i
DAFTAR ISI................................................................................................................ii
BAB I PENDAHULUAN............................................................................................1
BAB II ISI.....................................................................................................................3
3.1 Kesimpulan........................................................................................................17
3.2 Saran..................................................................................................................17
DAFTAR PUSTAKA................................................................................................18
ii
BAB I
PENDAHULUAN
Dalam arti luas,obat ialah setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses
hidup,maka farmakologi merupakan ilmu yang sangat luas cakupannya. Namun untuk
tenaga medis,ilmu ini dibatasi tujuannya, yaitu agar dapat menggunakan obat untuk
maksud pencegahan,diagnosis dan pengobatan penyakit. Selain itu agar mengerti
bahwa penggunaan obat dapat mengakibatkan berbagai gajala penyakit.
1
1.3 Tujuan Penulisan
1) Dapat mengetahui pengertian dari farmakodinamik.
2) Dapat mengetahui bagaimana mekanisme kerja obat pada respetor dan
non reseptor.
3) Dapat megetahui obat sifat agonis dan antagonis.
4) Dapat mengetahui mekanisme kerja obat agonis dan antagonis.
2
BAB II
ISI
3
Farmakodinamik adalah ilmu yang mempelajari efek biokimiawi dan
fisiologi obat serta mekanisme kerjanya. Selanjutnya akan kita bicarakan lebih
mendalam tentang farmakodinamik obat. Farmakodinamik adalah efek obat
terhadap tubuh Analgetik/anti nyeri atau sakit.
4
Kerja obat dapat dibagi menjadi onset (mulai kerja) merupakan waktu yang
diperlukan oleh obat untuk menimbulkan efek terapi atau efek
penyembuhan atau waktu yang diperlukan obat untuk mencapai maksimum
terap. Peak (puncak), duration (lama kerja) merupakan lamanya obat
menimbulkan efek terapi, dan waktu paruh. Mekanisme kerja obat dipengaruhi oleh
reseptor, enzim, dan hormon.Farmakokinetik dan farmakologi merupakan bagian dari
armakologi. Farmakokinetik merupakan bagian ilmu farmakologi yang cenderung
mempelajari tentang nasib dan perjalanan obat didalam tubuh dari obat itu
diminum hingga mencapai tempat kerja obat itu. Dalam farmakokinetik
terdapat empat fase, yaitu absorpsi, distribusi, biotransformasi, dan ekskresi atau
eliminasi. Sedangkan farmakodinamik ini merupakan bagian ilmu farmakologi
yang mempelajari efek fisiologik dan biokimiawi obat terhadap berbagai
jaringan tubuh yang sakit maupun sehat serta mekanisme kerjanya.
5
Dengan proses difusi, obat tidak memerlukan energi untuk menembus
membran. Absorpsi aktif membutuhkan karier (pembawa) untuk bergerak melawan
perbedaan konsentrasi. Sebuah enzim atauprotein dapat membawa obat-obat
menembus membran. Pinositosis berarti membawaobat menembus membran dengan
proses menelan.Absorpsi obat dipengaruhi oleh aliran darah, rasa nyeri, stres,
kelaparan,makanan dan pH. Sirkulasi yang buruk akibat syok, obat-obat
vasokonstriktor, ataupenyakit yang merintangi absorpsi. Rasa nyeri, stres, dan
makanan yang padat, pedas,dan berlemak dapat memperlambat masa pengosongan
lambung, sehingga obat lebih lama berada di dalam lambung. Latihan dapat
mengurangi aliran darah denganmengalihkan darah lebih banyak mengalir ke otot,
sehingga menurunkan sirkulasi kesaluran gastrointestinal. Obat-obat yang diberikan
secara intramuskular dapat diabsorpsi lebih cepat diotot-otot yang memiliki lebih
banyak pembuluh darah, seperti deltoid, daripada otot-otot yang memiliki lebih
sedikit pembuluh darah, sehingga absorpsi lebih lambatpada jaringan yang demikian..
6
Distribusi adalah proses di mana obat menjadi berada dalam cairan tubuh
danjaringan tubuh. Distribusi obat dipengaruhi oleh aliran darah, afinitas
(kekuatanpenggabungan) terhadap jaringan,dan efek pengikatan dengan protein.
Ketika obat didistribusi di dalam plasma, kebanyakan berikatan denganprotein
(terutama albumin) dalam derajat (persentase) yang berbeda-beda. Obat-Obatyang
lebih besar dari 80% berikatan dengan protein dikenal sebagai obat-obat
yangberikatan dengan tinggi protein. Salah satu contoh obat yang berikatan tinggi
denganprotein adalah diazepam (Valium): yaitu 98% berikatan dengan protein.
Aspirin 49% berikatan dengan protein clan termasuk obat yang berikatan sedang
dengan protein.Abses, eksudat, kelenjar dan tumor juga mengganggu distribusi
obat.Antibiotika tidak dapat didistribusi dengan baik pada tempat abses dan
eksudat.Selain itu, beberapa obat dapat menumpuk dalam jaringan tertentu, seperti
lemak,tulang, hati, mata, dan otot.3. BiotransformasiFase ini dikenal juga dengan
metabolisme obat, diman terjadi proses perubahan struktur kimia obat yang dapat
terjadi didalam tubuh dan dikatalisis olen enzim.4. Ekskresi atau eliminasiRute utama
dari eliminasi obat adalah melalui ginjal, rute-rute lain meliputi empedu, feses, paru-
paru, saliva, keringat, dan air susu ibu. Obat bebas, yang tidak berikatan, yang larut
dalam air, dan obat-obat yang tidak diubah, difiltrasi oleh ginjal.Obat-obat yang
berikatan dengan protein tidak dapat difiltrasi oleh ginjal. Sekali obatdilepaskan
ikatannya dengan protein, maka obat menjadi bebas dan akhirnya akandiekskresikan
melalui urin.pH urin mempengaruhi ekskresi obat. pH urin bervariasi dari 4,5 sampai
8.Urin yang asam meningkatkan eliminasi obat-obat yang bersifat basa lemah.
Aspirin,suatu asam lemah, dieksresi dengan cepat dalam urin yang basa. Jika
seseorangmeminum aspirin dalam dosis berlebih, natrium bikarbonat dapat diberikan
untuk mengubah pH urin menjadi basa. Juice cranberry dalam jumlah yang banyak
dapatmenurunkan pH urin, sehingga terbentuk urin yang asam.Setiap orang
mempunyai gambaran farmakokinetik obat yang berbeda-beda. Dosis yang sama dari
suatu obat bila diberikan pada suatu kelompok orang, dapat menunjukkan gambaran
kada dalam darah yang berbeda-beda dengan intensitas respon yang berbda-beda
7
pula. Kemudian setelah farmakodinamik, ada satu bahasan lagi dalam ilmu
farmakologi, yaitu farmakodinamik.Farmakodinamik ialah subdisiplin farmakologi
yang mempelajari efek biokimiawi dan fisiologi obat, serta mekanisme kerjanya.
8
o Sebanding dengan jumlah reseptor yang
berinteraksi dengan obat
o Sebanding dengan komplek obat-reseptor yang
terbentuk
2.2.2 Mekanisme kerja Obat Tanpa Perantaraan Reseptor
a. Efek non spesifik dan gangguan pada membrane
Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO4)
Perubahan sifat asam-basa (antasida, NH4Cl,NaHCO3)
Kerusakan non spesifik (antiseptik-desinfektan)
Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)
b. Interaksi dengan molekul kecil atau ion (CaNa2EDTA- Pb2+)
c. Masuk ke dalam komponen sel (obat kanker)
o KONSENTRASI DAN RESPON OBAT
1. Dosis berbanding lurus dengan respon obat
2. Respon berhenti pada konsentrasi tertentu
3. Efikasi
4. Potensi – dinyatakan dengan ED50
5. Slope kurva dosis-respon
9
2. Reseptor yang terkait dengan kanal ion; juga dikenal
dengan reseptor ionotropik atau kanal ion teraktivasi
ligan;
3. Reseptor yang mempengaruhi transkripsi Gen;
4. Reseptor yang terkait dengan enzim (mis., kinase
guanilatsiklase, dll); reseptor ini kemungkinan besar
memicu kaskade kinase di dalam sel.
10
penentuan potensi standar harus didefinisikan, dan perbandingan
potensi hanya berlaku untuk obat yang menghasilkan respon
dinyatakan dengan mekanisme yang sama tindakan. Potensi suatu obat
tidak necessarity berkorelasi dengan keberhasilan atau keselamatan,
dan obat yang paling ampuh dalam seri klinis tidak selalu superior.
rendah adalah potensi kerugian hanya jika dosis efektif adalah begitu
besar sehingga terlalu mahal untuk memproduksi atau terlalu rumit
untuk dijalankan.
Agonis dapat menghasilkan respon fisiologi (seluler) melalui
dua cara :
a. Agonisme Langsung
Agonisme langsung adalah respon yang berasal dari
interaksi agonis dengan reseptornya menyebabkan perubahan
konformasi reseptor yang menyebabkan reseptor aktif dan
menginisasi proses biokimia sel. Interaksi dapat berupa
stimulasi atau penghambatan respon seluler. Proses agonisme
langsung merupakan hasil aktivasi reseptor oleh obat yang
mempunyai efikasi (aktivitas intrinsic).
Contoh : aktivitas adrenalin terhadap reseptor adrenergic
menyebabkan kontraksi otot polos vaskuler.
b. Agonisme Tak Langsung
Agonisme tak langsung adalah senyawa obat yang
mempengaruhi senyawa endogen dalam menjalankan
fungsinya. Melibatkan proses modulasi atau potensiasi efek
senyawa endogen. Umumnya bersifat Alosterik.
Contoh : Benzodiazepin dan barbiturate pada reseptor GABA
A memperkuat aksi GABA pada reseptor tersebut.
Ada 2 tipe agonis :
11
Agonis penuh adalah agonis yang menghasilkan respon
maksimal terbesar dari setiap agonis yang diketahui bekerja
pada reseptor yang sama.
Agonis parsial adalah agonis yang menghasilkan respon
maksimal kurang dari respon maksimal yang dihasilkan oleh
agonis lain yang bekerja pada reseptor yang sama pada
jaringan yang sama, sebagai akibat dari aktivitas intrinsik yang
lebih rendah.
12
a Antagonis tidak melibatkan molekul reseptor agonis
Terdiri dari :
Antagonis kimiawi
Antagonis farmakokinetik
Antagonis fungsional
Antagonis fisiologi
b Antagonis molekul reseptor agonis
Terdiri dari :
Antagonis kompetitif
Reversible
Ir-reversibel
Antagonis non-kompetitif
13
o Antagonisme pada reseptor dapat bersifat kompetitif dan
nonkompetitif :
a) Antagonisme kompetitif : antagonis mengikat reseptor
di tempat ikatan agonis (receptor site atau active site)
secara reversibel sehingga dapat digeser aloh agonis
kadar tinggi. Hambatan kadar agonis dapat diatasi
dengan meningkatkan kadar agonis sampai akhir
dicapai efek maksimal yang sama.
b) Antagonisme nonkompetitif : hambatan efek agonis
oleh antagonis nonkompetitif tidak dapat diatasi dengan
meningkatkan kadar agonis. Akibatnya, efek maksimal
yang dicapai akan berkurang, tetapiafinitas agonis
terhadap reseptornya tidak berubah. Antagonisme
nonkompetitif terjadi jika :
1) Antagonis mengikat reseptor secara ireversibel,
di receptor site maupun di tempat lain sehingga
menghalangi ikatan agonis dengan reseptornya.
Efek maksimal akan berkurang tetapi afinitas
agonis terhadap reseptor yang bebas tidak
berubah. Contoh: fenoksibenzamin mengikat
reseptor adrenergik α di receptor site secara
ireversibel.
2) Antagonis mengikat bukan pada molekulnya
sendiri tapi pada komponen lain dalam sistem
reseptor, yakni pada molekul lain yang
meneruskan fungsi reseptor dalam sel terget,
14
misalnya molekul enzim adenilat siklase atau
molekul protein yang membentuk kanal ion.
15
Kemudian ada juga agonis parsial yang memiliki efek yang
lebih rendah dibanding denan agonis penuh.Aggonis parsialdapat digunakan
untuk menggantika agonis penuh yan menyebabkan alergi
16
BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
3.2 Saran
17
DAFTAR PUSTAKA
Dr. Syamsudin, M.Biomed., Apt.2013. "Farmakologi Molekuler". EGC
Gunawan, Gan Sulistia. 2009. Farmakologi dan Terapi edisi 5. Jakarta: Departemen
Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.
Guyton, Arthur C. Buku Ajar Fisiologi Kedokteran Ed.11. Jakarta: EGC, 2007.
Murray, Robert K. Biokimia Harper Ed.27. Jakarta: EGC, 2009.
Staf pengajar deartemen farmakologi, 2008. (Kumpulan Kuliah Farmakologi Fakultas
Kedokteran Universitas Brawijaya Ed. 2. Jakarta : EGC, 2008)
Setiawati dkk. Pengantar Farmakologi dalam farmakologi dan terapi edisi 4. Jakarta.
Gaya Baru:1995
18