Diterjemahkan dari bahasa Inggris ke bahasa Indonesia - www.onlinedoctranslator.

com

TUGAS SINTESIS BAHAN OBAT

RESUME JURNAL INTERNASIONAL

Dosen pengampu : Mega Ayu Kusniawati,M.farm

Disusun Oleh :
Siti Natasya Khumairo (202103266)
Ekstensi 2021

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN ADILA

PROGRAM S1 FARMASI

BANDAR LAMPUNG

2023
 Aminasi Reduktif dalam Sintesis Farmasi

Studi terbaru menunjukkan bahwa setidaknya seperempat reaksi pembentukan ikatan C−N di industri
farmasi dilakukan melalui aminasi reduktif. Senyawa dikelompokkan berdasarkan prinsip kerjanya, yang
meliputi obat yang mempengaruhi sistem saraf pusat, obat yang mempengaruhi sistem kardiovaskular. ,
obat antikanker, antibiotik, obat antivirus dan antijamur, obat yang mempengaruhi sistem saluran
kemih, obat yang mempengaruhi sistem pernafasan, obat antidiabetes, obat yang mempengaruhi
saluran pencernaan, dan obat yang mengatur proses metabolisme. Skema sintetik umum disediakan
untuk setiap senyawa, dan deskripsi difokuskan pada langkah-langkah aminasi reduktif.

Metrik kimia hijau dari efisiensi massa reaksi dihitung untuk semua
reaksi. Pendekatan untuk Melakukan Aminasi Reduktif B 2.
Obat yang Mempengaruhi Sistem Saraf Pusat C 2.1.Ropinirole W 3. Obat yang Mempengaruhi
Sistem Kardiovaskular Y 3.1.
Tamsulosin AI 7. Obat yang Mempengaruhi Sistem Pernafasan AI 7.1.
Saxagliptin AM 9. Obat yang Mempengaruhi Saluran Pencernaan AM 9.1
Karakteristik Umum Agen Pereduksi yang Digunakan dalam Aminasi Reduktif AT Informasi Penulis AU
Penulis Koresponden AU ORCID Catatan AU Biografi AU Ucapan Terima Kasih AU Referensi AU 1.
PENDAHULUAN Meningkatkan kualitas hidup manusia adalah salah satu tujuan utama ilmu
pengetahuan modern. Aminasi reduktif memainkan peran yang sangat penting peranannya dalam kimia
farmasi dan pengobatan karena manfaat sintetiknya dan keberadaan amina di mana-mana di antara
senyawa aktif biologis. Menurut penelitian yang dilakukan oleh Roughley et al.,1 seperempat reaksi
pembentukan ikatan C−N dalam industri farmasi dilakukan melalui aminasi reduktif .Tujuan dari Tinjauan
ini adalah untuk merangkum metode aminasi reduktif yang paling penting dalam kimia farmasi dan
untuk menjelaskan penerapannya pada sintesis zat obat yang paling populer dan sukses secara
komersial. Secara keseluruhan, kami memeriksa 343 zat obat, 71 di antaranya (21% ) diproduksi dengan
menggunakan aminasi reduktif pada satu atau beberapa langkah sintetik. Senyawa dikelompokkan
berdasarkan prinsip kerja, yang meliputi obat yang mempengaruhi sistem saraf pusat (SSP), obat yang
mempengaruhi sistem kardiovaskular, obat antikanker, antibiotik, antivirus, dan antijamur. obat-obatan,
obat-obatan yang mempengaruhi sistem saluran kemih, obat-obatan yang mempengaruhi sistem
pernapasan, obat-obatan antidiabetik, obat-obatan yang mempengaruhi saluran pencernaan, dan obat-
obatan yang mengatur proses metabolisme. Struktur dari semua senyawa yang tercakup ditampilkan,
dengan ikatan yang dibentuk oleh aminasi reduktif yang disorot dengan warna merah; dalam setiap
kasus, skema sintetik umum disediakan, dan deskripsi difokuskan pada langkah-langkah aminasi
reduktif. Untuk semua reaksi, metrik kimia hijau dari efisiensi massa reaksi (RME) disediakan, yang
dihitung sebagai berikut efisiensi massa reaksi (RME) = (massa produk)/(massa gabungan bahan awal)
RME mempertimbangkan hasil dan stoikiometri suatu reaksi; oleh karena itu, ini dapat dianggap sebagai
karakteristik efisiensi reaksi yang cukup obyektif.2 Namun, perlu dicatat bahwa dalam Tinjauan kali
ini, parameter ini dihitung tanpa menghitung pelarut atau bahan pembantu lainnya. Jika amina
sekunder terlibat dalam reaksi, maka kation iminium 1.2 dihasilkan, diikuti dengan reduksi menjadi
amina 1.4, atau hidrogenasi/deoksigenasi langsung menghasilkan amina 1.4 yang sama tanpa
pembentukan kation iminium antara. Jika amina primer atau amonia digunakan dalam reaksi,
maka basa Schiff (imina) 1.3 adalah terbentuk dari hemiaminal 1.1 sebagai hasil eliminasi air dan
selanjutnya dapat direduksi menjadi amina.3 Reduksi hemiaminal menjadi amina adalah tahap
kunci dari keseluruhan proses. Metode aminasi reduktif yang ada telah dijelaskan dalam berbagai
ulasan. 4−8 Tujuan kami adalah untuk fokus pada kelebihan dan kekurangan teknik aminasi
reduktif secara eksklusif dalam konteks Skema.
Zat obat ini dikembangkan di Merck dan menjadi perwakilan pertama dari kelas hipnotik baru.9
Pendekatan sintetik pertama terhadap suvorexant melalui aminasi reduktif dijelaskan oleh Cox
dkk.10 (Skema 2). Cincin diazepin dibuat dalam satu kesatuan. -reaksi reduktif pot. Prosedur ini
menghasilkan 9,4 kg amina 2.1.l dengan hasil 98% dari langkah aminasi reduktif dan dengan RME
36%....