MAKALAH FARMAKOLOGI
Wita Puspitasari
160421200012
Dosen Pembimbing :
Ame Suciati Setiawan, drg., M.Si
DAFTAR ISI............................................................................................................i
DAFTAR TABEL.................................................................................................iii
BAB 1
PENDAHULUAN...................................................................................................1
BAB II
ANASTESI LOKAL..............................................................................................3
2.1. Definisi......................................................................................................3
2.3.1. Farmakodinamik..............................................................................5
2.3.2. Farmakokinetik................................................................................8
2.9. Vasokonstriktor.....................................................................................25
2.10.1. Lidocaine.........................................................................................28
2.10.2. Mepivacaine....................................................................................29
2.10.3. Prilocaine........................................................................................29
i
2.10.4. Articaine..........................................................................................30
2.10.5. Bupivacaine.....................................................................................30
BAB III
BAB IV
KESIMPULAN.....................................................................................................38
DAFTAR PUSTAKA...........................................................................................40
ii
DAFTAR TABEL
Tabel 3 Dosis anestesi lokal maksimum untuk pasien dewasa dan anak-anak.....21
iii
DAFTAR GAMBAR
iv
BAB 1
PENDAHULUAN
yang terjadi dari kerusakan jaringan yang akan segera terjadi'. Dari perspektif
fisiologis, nyeri adalah sistem peringatan. Selama perawatan gigi, pasien akan
Pengendalian nyeri adalah dasar dari manajemen pasien gigi yang sukses.
(Mennito) Anestesi lokal adalah obat-obatan yang paling umum digunakan dalam
bagian tubuh yang dihasilkan oleh agen yang dioleskan atau disuntikkan tanpa
saluran natrium di sel saraf. Hal ini menyebabkan ketidaksensitifan lokal terhadap
positif. 1,2
panduan perilaku pasien anak. Dalam kedokteran gigi anak, dokter gigi
profesional harus sadar akan dosis yang tepat (berdasarkan berat) untuk
dapat menyebabkan trauma bibir atau lidah yang tidak disengaja. Pengetahuan
1
2
tentang anatomi umum dan neuroanatomy pada kepala dan leher memungkinkan
2
BAB II
ANASTESI LOKAL
2.1. Definisi
yang disebabkan oleh depresi eksitasi di ujung saraf atau penghambatan proses
konduksi di saraf perifer. Ciri penting dari anestesi lokal adalah obat ini
satu area utama ini, anestesi lokal berbeda secara dramatis dari anestesi umum.3
bagian tubuh yang dihasilkan oleh agen yang dioleskan atau disuntikkan tanpa
Molekul anestesi lokal terdiri dari tiga komponen: (a) cincin aromatik
lipofilik pada bagian molekul, sedangkan ujung amina tersier bersifat hidrofilik,
Kedua bagian, yang ada di ujung molekul yang berlawanan, dihubungkan oleh
bagian perantara. Bagian perantara ini terdiri dari satu gugus ester atau amida dan
rantai yang relatif pendek yang terdiri dari empat hingga lima atom karbon
(Gambar 1).1,4
3
4
yang mengandung cincin benzen berasal dari asam para amino benzoat (PABA).
Anestesi amida telah dikembangkan baru-baru ini dan ditandai dengan adanya
ikatan amida dalam rantai intermediet, seperti pada lidokain. Amida selanjutnya
dapat dibagi menjadi tiga subkelompok: xylidine, toluidine dan tiofena. Xylidine
adalah amina tersier dengan bagian aromatik yang mengandung dua gugus metil.
mengandung satu gugus metil dan bagian amina mengandung amina sekunder.
4
5
Anestesi lokal yang sering digunakan dari kelompok ini adalah prilocaine
(Citanest®).1
2.3.1. Farmakodinamik
Anestesi lokal sangat berbeda dalam waktu onset, durasi kerja dan kekuatan
efek analgesic (potensi). Kecepatan onset, potensi dan durasi anestesi lokal
1. pKa
tidak terionisasi hadir dalam jumlah yang sama. Untuk basa, seperti
anestesi lokal, semakin tinggi pKa, semakin besar fraksi terionisasi dalam
Hasselbalch:5
di mana [Ae] adalah bentuk terionisasi dan [AH] adalah bentuk tidak
terionisasi.5
dengan pKa rendah memiliki onset kerja yang cepat, dan anestesi lokal
dengan pKa tinggi memiliki onset kerja yang lambat. Misalnya, lidokain
5
6
(pKa¼8.1), karena pada pH 7,4 proporsi lidokain yang lebih besar ada
Jaringan yang meradang dan terinfeksi lebih bersifat asam, dan oleh
2. Kelarutan Lipid
lipid dan pelarut berair. Kelarutan lipid yang lebih besar memungkinkan
difusi yang lebih cepat melalui membran lipid untuk mencapai tempat
yang diuraikan di atas juga penting. Selain itu, kelarutan lipid yang lebih
3. Pengikatan Protein
dengan albumin plasma. Bupivakain dan artikain terikat kuat pada protein
6
7
plasma, semakin lama anestesi lokalnya akan aktif. Fraksi terikat protein
plasma dari anestesi lokal berfungsi sebagai depot, dari mana anestesi
pengikatan yang relatif rendah pada protein plasma, mengikat kuat pada
Secara umum, semakin rendah pKa anestesi lokal (atau semakin tinggi pH di
tempat suntikan), semakin pendek waktu onsetnya. Ini adalah akibat langsung dari
peningkatan konsentrasi anestesi lokal yang tidak berbentuk lipofilik dan tidak
terikat Dengan pKas identik, derajat kelarutan lemak merupakan faktor penentu:
secara langsung menentukan waktu onset (pada dosis yang digunakan secara
Faktor penentu durasi efek analgesik lokal adalah difusi dari tempat
pemberian, diikuti oleh redistribusi ke seluruh jaringan. Dalam hal ini, aliran
darah adalah faktor terpenting. Oleh karena itu baik dosis total dan kelarutan lipid
7
8
tidak meningkatkan durasi waktu dengan faktor dua, tetapi hanya dengan satu
terpenting dalam meningkatkan durasi waktu anestesi lokal kerja pendek dan
2.3.2. Farmakokinetik
berikut:4
sehat)
1. Rute Oral.
8
9
2. Melalui Topikal.
faring.
9
10
3. Injeksi.
10
11
2.3.2.2. Distribusi
tinggi, seperti otak, kepala, hati, ginjal, paru-paru, dan limpa, pada
awalnya akan memiliki kadar anestesi darah yang lebih tinggi daripada
persentase anestesi lokal terbesar dari jaringan atau organ mana pun di
lokal, ester dan amida, adalah cara tubuh secara biologis mengubah obat
11
12
1. Golongan Ester
12
13
apa pun obat tersebut tidak boleh diberikan kepada pasien ini
13
14
manfaat yang akan diperoleh, dan jika obat alternatif yang dapat
2. Golongan Amida
bupivakain adalah serupa. Oleh karena itu, fungsi hati dan perfusi
Pasien dengan aliran darah hati yang lebih rendah dari biasanya
14
15
waktu paruh yang lebih pendek daripada amida lainnya (27 menit
terakumulasi dalam darah. Ini dapat terlihat pada gagal ginjal atau
15
16
2.3.2.4. Ekskresi
tidak berubah. Sepuluh persen dari dosis kokain ditemukan dalam urin
tidak berubah. Amida biasanya hadir dalam urin sebagai senyawa induk
lokal dalam darah dan oleh karena itu meningkatkan potensi toksisitas.
16
17
Hal ini dapat terjadi dengan ester atau amida dan sangat mungkin
lokal. Ini termasuk pasien yang menjalani dialisis ginjal dan mereka
Hal ini menyebabkan depolarisasi membran dan propagasi impuls. Anestesi lokal
memblokir transmisi impuls saraf di sistem saraf perifer dan pusat tanpa
dan volume anestesi lokal, dengan impuls otonom diblokir terlebih dahulu,
Transmisi impuls di sepanjang saraf bermielin terjadi dari satu nodus Ranvier
ke nodus Ranvier lainnya (yaitu, konduksi saltatori), panjang kritis yang lebih
panjang diperlukan untuk paparan anestesi lokal agar terjadi blok. Hal ini
menghasilkan sensitivitas yang berbeda dari serabut saraf terhadap efek anestesi
lokal berdasarkan ukurannya. Serat mielin berdiameter lebih besar memiliki jarak
internodal yang lebih besar daripada serat mielin yang lebih kecil, sehingga
serabut saraf. Serabut saraf yang lebih kecil, baik mielin atau tak bermielin,
17
18
lebih banyak natrium channel tersedia untuk paparan oleh anestesi lokal, dan serat
ini diblokir lebih cepat daripada serat frekuensi yang lebih lambat. Ini dikenal
sebagai blok dan secara klinis signifikan karena impuls nyeri memiliki frekuensi
yang lebih tinggi daripada impuls motorik. Dengan demikian, impuls nyeri
saraf itu sendiri. Karena anestesi lokal berdifusi melalui berkas saraf, akson luar
atau mantel akan terpengaruh terlebih dahulu. Karena obat berdifusi ke dalam inti,
struktur yang dipersarafi oleh akson ini akan terpengaruh kemudian. (Giovanniti)
Dalam kasus saraf alveolar inferior, struktur proksimal dipersarafi oleh serabut
mantel dan struktur distal dipersarafi oleh inti. Timbulnya blok saraf alveolus
inferior adalah proksimal ke distal, molar ke gigi seri dan bibir bawah. Pemulihan
juga proksimal ke distal, dengan bibir menjadi yang terakhir pulih dari
penyumbatan.7
mengapa perlu. Indikasi dan kontraindikasi hanya mengacu pada individu pasien.
Oleh karena itu, pertimbangan yang cermat harus dilakukan dalam kasus setiap
18
19
pasien, apakah mungkin atau tidak untuk menggunakan anestesi. Ini melibatkan
mendapatkan riwayat medis yang baik dan membuat pertanyaan terkait dengan
terstruktur dengan baik, sistematis dan sebaiknya dalam bentuk tertulis. Temuan
negatif seperti 'tidak ada pengobatan', 'tidak ada alergi' dan 'tidak ada
yang dimaksud pasien dengan 'kolaps' atau 'alergi terhadap adrenalin'. Beberapa
reaksi fisik mungkin didasarkan pada rasa gugup, sebagian besar tidak disengaja,
contohnya pusing, mual, sakit perut, pingsan, dan berkeringat. Gejala lain,
medis.1
19
20
tambahan yang harus dijawab terlebih dahulu. Akhirnya dokter gigi akan
meminta, kurang lebih secara eksplisit, izin untuk anestesi (informed consent).
Jika pasien tidak memprotes penggunaan anestesi lokal, ini tidak berarti bahwa
20
21
menghitung volume maksimum larutan yang dapat diterima setiap pasien sebelum
penyuntikan. Hal ini terutama berlaku pada pasien pediatrik, gangguan berat, dan
geriatri di mana toksisitas obat dapat menjadi komplikasi yang mengancam jiwa
jika dosis maksimum tidak dipatuhi secara ketat. Dosis anestesi lokal maksimum
Tabel 3 Dosis anestesi lokal maksimum untuk pasien dewasa dan anak-anak
(berdasarkan berat badan)7
21
22
1. Reaksi Psikogenik
ini merupakan reaksi merugikan yang paling umum yang terkait dengan
anestesi lokal dalam kedokteran gigi. Ini dapat terwujud dalam berbagai
cara, yang paling umum adalah sinkop. Selain itu, mereka mungkin
22
23
dan perubahan detak jantung atau tekanan darah. Reaksi psikogenik sering
salah didiagnosis sebagai reaksi alergi dan mungkin juga meniru reaksi
2. Reaksi Alergi
Laporan pasien tentang reaksi alergi terhadap anestesi lokal cukup umum,
masa lalu. Mereka tidak lagi disertakan karena dental cartridges adalah
23
24
biasa disebut sulfa, karena tidak ada alergi silang dengan sulfit.8
3. Efek Toksik
obat yang tinggi dalam darah mungkin karena suntikan berulang atau
anak-anak, dan penting untuk dicatat betapa sedikit anestesi yang harus
dan articaine, akan mencapai tingkat toksik dengan suntikan yang lebih
4. Methemoglobinemia
Reaksi merugikan yang tidak umum ini terkait terutama dengan prilokain
tetapi juga dapat terjadi dengan artikain atau anestesi benzokain topikal.
24
25
tetapi gejala mual, sedasi, kejang, dan bahkan koma dapat terjadi jika
5. Parastesi
dapat terjadi juga setelah prosedur gigi non-bedah. Sebagian besar reaksi
ini bersifat sementara dan sembuh dalam 8 minggu, tetapi bisa menjadi
lingual.8
Anestesi lokal hanya memiliki sedikit interaksi yang signifikan secara klinis.
25
26
2.9. Vasokonstriktor
alasan berikut:1
26
27
disajikan dalam miligram, atau lebih umum saat ini sebagai mikrogram (µg),
menghasilkan konsentrasi yang lebih encer, lebih aman secara klinis, namun
adalah:1
(10 µg / mL).
27
28
daripada epinefrin, konsentrasi 1:20.000 lima kali lebih besar dari konsentrasi
standar epinefrin. Levonordefrin juga memiliki efek α-adrenergik yang lebih besar
epinefrin plasma yang setara dengan yang ada selama latihan berat. Sung dan
nyeri dada dan depresi segmen-ST yang signifikan pada pasien dengan penyakit
arteri koroner. Oleh karena itu, penting untuk membatasi jumlah larutan anestesi
lokal yang mengandung vasokonstriktor pada pasien dengan kecemasan berat atau
mungkin harus digunakan. Perhatian juga harus dilakukan pada pasien yang
28
29
2.10.1. Lidocaine
Amerika Serikat, dan telah menjadi standar emas yang dibandingkan dengan
semua anestesi lokal gigi lainnya. Meskipun lidokain diberikan dalam dental
cartridge sebagai larutan polos 2%, lidokain jarang digunakan karena relatif
andal dan mendalam selama kurang lebih 60 menit dengan durasi anestesi
jaringan lunak mulai dari 3 hingga 5 jam. Lidokain juga diberikan sebagai
penggunaan rutinnya untuk anestesi operatif atau bedah primer harus dihindari
29
30
2.10.2. Mepivacaine
levonordefrin 1:20.000 dan sebagai larutan biasa 3%. Ini efektif sebagai
larutan plain karena sifat vasodilatornya yang lebih lemah. Ini memberikan
2.10.3. Prilocaine
dalam konsentrasi yang lebih tinggi. Ini tersedia sebagai larutan 4% biasa, atau
sebagai larutan 4% dengan epinefrin 1:200,000. Ini serupa dalam durasi dan
yang lebih tinggi dari parestesia terkait dengan suntikan blok saraf
30
31
2.10.4. Articaine
Articaine adalah anestesi lokal terbaru yang tersedia dalam kartrid gigi,
diperkenalkan pada tahun 1976 di Eropa dan pada tahun 2000 di Amerika
Serikat. Artikain dengan epinefrin memiliki profil klinis yang sama dengan
2.10.5. Bupivacaine
larut dalam lemak sehingga lebih poten. Ini jauh lebih kardiotoksik daripada
jantung. Nilai pKa-nya jauh lebih tinggi daripada obat lain di kelas ini,
lipidnya yang tinggi membuatnya tidak cocok untuk injeksi infiltrasi rahang
31
32
Bupivakain tersedia dalam kartrid gigi sebagai larutan 0,5% dengan epinefrin
pasca operasi yang tepat dan obat anti inflamasi, bupivakain memainkan peran
32
BAB III
Anestesi lokal penting dalam perawatan gigi anak-anak karena aman serta
anestesi lokal. Dalam kedokteran gigi anak, profesional gigi harus menyadari
dosis yang tepat pada penggunaan anastesi lokal (berdasarkan berat badan) untuk
yang dapat menyebabkan trauma bibir atau lidah yang tidak disengaja. 2
Penggunaan Anestesi Lokal untuk Pasien Gigi Anak untuk membantu praktisi
membuat keputusan saat menggunakan anestesi lokal untuk mengontrol rasa sakit
Berikut adalah beberapa rekomendasi AAPD terkait anastesi lokal pada pasien
anak-anak:
33
34
1. Topikal Anastesi2
a. Untuk pemberian anestesi lokal gigi, dokter gigi harus memilih spuit
34
35
dilampaui.
35
36
terhadap injeksi.
a. Praktisi yang menggunakan semua jenis anestesi lokal pada pasien gigi
perlahan.
36
37
rekomendasi ini.
37
38
oxide/oxygen analgesia/anxiolysis.
38
39
BAB IV
KESIMPULAN
Anastesi lokal adalah obat yang banyak digunakan dalam kedokteran dan
kedokteran gigi. Obat-obat ini menyebabkan blok saraf reversibel dengan aksinya
lokal ditentukan oleh liposolubilitas, waktu mulai kerja oleh konstanta disosiasi
(pKa), dan durasi kerja oleh pengikatan protein. Anestesi lokal adalah basa lemah
Keputusan mengenai obat mana yang harus dipilih harus didasarkan pada
perkiraan durasi tindakan yang diperlukan, riwayat medis pasien, dan potensi
interaksi obat. Anastesi lokal cair tanpa vasokonstriktor, yaitu mepivacaine dan
prilocaine plain, dapat dipilih untuk prosedur singkat, terutama yang melibatkan
blok mandibula, di mana vasokonstriksi kurang penting. Obat ini juga dapat
digunakan jika epinefrin harus dihindari, seperti pada pasien dengan penyakit
jantung iskemik berat atau infark miokard baru. Bupivakain dapat dipilih bila
diinginkan durasi kerja yang lama, terutama pada mandibula. Lidokain dengan
epinefrin mungkin lebih disukai untuk pengobatan anak-anak. Salah satu dari
39
40
perawatan gigi rutin. Penggunaan epinefrin dapat dibenarkan untuk sebagian besar
prosedur gigi, tetapi mungkin perlu untuk meminimalkan dosis untuk pasien yang
40
41
DAFTAR PUSTAKA
1. Baart JA, Brand HS. Local Anaesthesia in Dentistry. A John Wiley & Sons,
3. Malamed SF. Hand Book of Local Anesthesia. Sixth Edit. Elsevier Ltd;
2012.
Anesthetics. In 2020.
2020;20(2):34–41.
6. Garmon EH, Huecker. MR. Topical, Local, and Regional Anesthesia and
2013;25:453–65.
2002;68(9):546–51.
41