Kisi – kisi ujian kompre.

1. Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari pengaruh senyawa (obat) terhadap sel hidup.
2. Obat adalah senyawa yang digunakan untuk mencegah, mengobati, mendiagnosis,
penyakit / gangguan atau menimbulkan suatu kondisi tertentu.
3. Farmasi adalah ilmu mengenai cara membuat, memformulasikan, menyimpan dan
penyediaan obat.

Ketika obat masuk kedalam tubuh:

1. Farmakokinetik
(bagaimana nasib obat didalam tubuh) didalam tubuh obat akan diabsorsi, didistribusi,
dimetabolisme, serta diekskresikan.
2. Farmakodinamika
(bagaimana efek obat terhadap tubuhatau dengan kata lain bagaimana nasib tubuh
setelah obat dimasukkan), farmakodinamika mencakup biokimia, fisiologi serta
mekanisme kerja dari obat.
3. Farmakoterapi
(bagaimana penggunaan obat untuk mencegah / mengatasi penyakit)

Farmakokinetik :
Mencakup 4 proses :
1. Absorbsi : merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian kedalam darah.
2. Distribusi : dalam darah, obat akan diikat oleh protein plasma,
Jenis protein plasma yang terdapat dalam tubuh al :
- Albumin
- Alfa glikoprotein
- CBG (Corticosteroid Binding Globulin), SSBG (Sex Steroid Binding Globulin)
- Obat yang terikat pada protein plasma akan dibawa dalam darah ke seluruh tubuh.
3. Metabolisme : obat terutama terjadi di hati.
Tempat metabolisme obat lainnya adalah dinding usus, ginjal, paru – paru, darah, otak,
kulit, dan lumen kolon (oleh flora usus).
Tujuan metabolisme obat adalah : untuk mengubah obat non polar (larut lemak)
menjadi polar (larut air) agar dapat di ekskresi melalui ginjal atau empedu. Dengan
perubahan ini umumnya obat diubah dari aktif menjadi tidak aktif. Tapi Sebagian dapat
berubah menjadi lebih aktif (jika asalnya ada prodrug) kurang aktif atau menjadi toksik.
Konsep penting Metabolisme obat
Metabolisme terbagi menjadi 2 fase :
 Reaksi fase 1 : oksidasi, reduksi, dan hidrolisis yang mengubah obat menjadi lebih
polar, dengan akibat menjadi inaktif, lebih aktif, atau kurang aktif.
Reaksi metabolisme yang terpenting adalah oksidasi oleh enzym Cytocrome P450
(CYP). Salah satu isoenzim CYP yaitu CYP 3A4/5 merupakan CYP yang paling banyak
di hati maupun di usus halus dan memetabolisme Sebagian besar obat.
 Reaksi fase 2 : glukoronidasi melalui enzim UDP – Glukoronil Transferase yang
terutama terdapat di mikrosom hati dan juga terdapat dijaringan ekstrahepatik (usus
halus, ginjal, paru – paru, dan kulit).

Enzim yang memetabolisme fase 1 dan 2 mengalami kematangan setelah tahun pertama kehidupan,
kecuali enzim UGT untuk bilirubin (UGT1A) mecapai nilai dewasa dengan decade kedua kehidupan. Enzim
UGT1A1 masih sangat defisien pada bayi prematur dan bayi baru lahir. Sehingga dapat menyebabkan
hyperbilirubinemia dan kem icterus (terutama jika mendapat sulfa) atau gray syndrome jika mendapat
kloramfenicol
 Interaksi dalam metabolisme obat :
a. Induksi enzim metabolisme :
Peningkatan sintesis enzim metabolisme. Hal ini menyebabkan kecepatan metabolisme
obat meningkat sehingga diperlukan peningkatan dosis obat.
b. Inhibisi enzim metabolisme :
Hambatan terhadap enzim metabolisme sehingga menyebabkan kadar obat yang menjadi
substrat obat meningkat (jumlah enzim sedikit sehingga banyak obat yang tidak dapat
dimetabolisme). Untuk mencegah toksisitas, diperlukan penurunan dosis obat yang
bersangkutan dan tidak boleh diberikan Bersama penghambat. Hambatan umumnya
bersifat kompetitif karena berikatan dengan substrat yang sama.
Contoh penetapan klinis :
Obat – obatan A : terfenadine, Astemizole, cisaprid
Obat – obatn B : ketoconazole, itraconazole, eritromicin, klaritromicin.
Obat A dikontradiksikan penggunaannya Bersama obat B karena obat A merupakan substrat dari enzim
CYP3A4/5 dan obat B adalah penghambat kuat dari enzim yang sama. Akibat dari penggunaan bersamaan akan
menyebabkan peningkatan kadar obat A sehingga menimbulkan efek toksik.

Metabolisme obat akan terganggu pada pasien penyakit hati seperti sirosis, perlemakan hati,
dan kanker hati. Metabolisme obat juga terganggu oleh adanya penyakityang mengurangi perfusi ke
hati seperti gagal jantung dan syok.

4. Ekskresi
 Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat di ekskresi melalui ginjal
dalam bentuk utuh maupun metabolitnya. Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk
aktif merupakan cara eliminasi obat melalui ginjal.
 Ekskresi melalui ginjal akan berkurang bila terdapat gangguan fungsi ginjal. Pada
pasien gagal ginjal perlu diberikan pengurangan dosis obat ( pengurangan dosis
dihitung berdasarka pengurangan kliren kreatinin ginjal )
 Ekskresi obat yang kedua terpenting adalah melalui empedu, kedalam usus, dan
keluar Bersama fases.
 Ekskresi melalui paru terutama untuk eliminasi gas anestetik umum.
 Ekskresi obat lainnya dapat melalui : ASI, saliva, keringat, air mata, kuku, dan
rambut.