ANTIHISTAMIN

APA ITU HISTAMIN??

HISTAMIN

ADALAH SUATU AMIN NABATI YANG MERUPAKAN PRODUK NORMAL DARI PERUBAHAN ZAT HISTIDIN (SUATU ASAM AMINO). HISTIDIN MASUK KE DALAM TBUH TERUTAMA LEWAT DAGING DAN DIDALAM JARINGAN DIUBAH MENJADI HISTAMIN

KEBERADAAN/POSISI
HISTAMIN

TERDAPAT PADA HAMPIR SEMUA ORGAN DAN JARINGAN DALAM KEADAAN AKTIF MAUPUN TERIKAT TERUTAMA TERDAPAT DALAM SEL MAST YANG MENYERUPAI BALONBALON KECIL PENUH DENGAN TIMBUNAN HISTAMIN.

 SEL

MAST BANYAK TERDAPAT PADA BAGIAN TUBUH YANG BERSINGGUNGAN LANGSUNG DENGAN DUNIA LUAR SEPERTI KULIT, MUKOSA MATA, HIDUNG, SALURAN NAPAS, USUS DLL. DI LUAR TUBUH MANUSIA ADA PADA BAKTERI, SAYURAN (BAYAM DAN TOMAT), MAKANAN (KEJU), IKAN.

HISTAMIN

DAPAT DIBEBASKAN DARI TEMPAT PENYIMPANANNYA (SEL MAST) OLEH : REAKSI ALERGI, KECELAKAAN DENGAN CIDERA, SINAR UV, RACUN ULAR DAN TAWON, OBATOBATAN TERTENTU DLL.

FUNGSI DAN AKTIVITAS

Histamin

berperan penting dalam proses peradangan. Aktivitas terpenting: Kontraksi otot polos rahim, bronchi, dan usus. Vasodilatasi semua pembuluh darah.

 Memeperbesar

permeabilitas kapiler untuk cairan dan protein. Hipersekresi ingus dan air mata, ludah, dahak, dan asam lambung. Stimulasi ujung saraf menyebabkan erytema dan gatal-gatal.

 Histamin

bekerja melalui tiga jenis reseptor yaitu reseptor h1, h2, dan h3. Reseptor H1 terdapat pada semua jaringan, diblok oleh antihistamin. Reseptor H2 terdapat pada lambung, diblok oleh penghambat asam lambung Reseptor H3 berperan dalam regulator tonus saraf simpatic.

ANTIHISTAMIN
Antihistamin

adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblokir reseptor histamin. Ada dua macam antihistamin yaitu:
H1 blockers (antihistamin) H2 blockers (penghambat asam).

H1 BLOCKERS (ANTIHISTAMIN)
MEMBLOKIR

RESEPTOR H1 dengan jalan menyaingi histamin pada reseptornya di otot polos dinding pembuluh darah sehingga MENGHINDARI MUNCULNYA REAKSI ALERGI. KHASIAT LAIN : menciutkan bronkus, saluran cerna, kandung kemih dan rahim.

H2 BLOCKERS (PENGHAMBAT ASAM)

Obat-obat

dari kelompok ini menghambat histamin terhadap reseptor h2 di lambung. Efeknya berkrangnya hipersekresi HCl, vasodilatasi dan turnnya tekanan darah. Ummnya digunakan untuk pengobatan tukak lambung (gastritis).

ANTIHISTAMIN
Selain

bersifat antihistamin, obat-obat ini juga memiliki berbagai khasiat lainnya seperti antikolinergik, antiemetis, sedatif. Berdasarkan efek ini, antihistamin digunakan secara sistemis untuk mengobati bermacam-macam gangguan alergi yang disebabkan karena pembebasan histamin, diantaranya:

1.

2.

3. 4.

5.

6. 7.

Asma, terutama asma karena alergi, obat-obat yg digunakan antara lain ketotifen dan oksatomida. Sengatan serangga, khususnya tawon dan lebah. Urticaria (kaligata, biduran). Stimulasi nafsu makan, sehingga dpt meningkatkan berat badan. Cth siproheptadin. Sedatif (menyebabkan kantuk) cth difenhidramin. Mabuk jalan(mual) cth dimenhidrinat, dan pusing (vertigo) cth sinarizin.

ANTIHISTAMIN GENERASI KEDUA

Merupakan

zat-zat yang bersifat hidrofil dan sukar mencapai cairan serebrospinal sehingga tidak bersifat sedatif. Dosisnya cukup 1-2 x sehari. Contoh: astemizol, cetirizin, loratadin, terfenadin, dll.

EFEK SAMPING ANTIHISTAMIN

EFEK SEDATIF-HIPNOTIK (rasa kantuk). Sifat ini bervariasi secara individual. Tidak dimiliki oleg antihistamin generasi kedua. Efek sentral, misalnya pusing, gelisah, rasa letih, lesu, tremor. Gangguan saluran cerna, misal mual, muntah, diare, anoreksia dan sembelit, Efek antikolinergik, seperti mulut kering, retensi urin, Efek serotonin, misal meningkatnya nafsu makan.

BEBERAPA GOLONGAN ANTIHISTAMIN BERDASARKAN DERIVAT SENYAWANYA:

1)

2) 3)

4)
5) 6)

Derivat etanolamin: difenhidramin, dimenhidrinat, Orfendarin. Derivat etilendiamin : mepirin Derivat propilamin: klorfeniramin, deksklorfeniramin, tripolidin. Derivat piperazin: sinarizin, flunarizin, cetirizin Derivat fenotiazin: prometazin, Derivat trisiklis: loratadin, terfenadin.

1. DIFENHIDRAMIN
Memiliki

efek spasmolitis, entiemesis, dan antivertigo, Indikasi: batuk karena alergi, hidung berair, bersin, juga sebagai antigatal pada urticaria. Dosis: oral 25-50mg 4x sehari. Contoh produk: Benadryl kaps, Caladryl lotion.

2. DIMENHIDRINAT
Indikasi: mencegah dan meredakan mabuk perjalanan, mual muntah pada kehamilan, vertigo. Dosis: dewasa 50-100mg 3-4x/hari. anak 12th 50mg 23x/hari, 8-12th 25-50mg 2-3x/hari, 6-8 th 12,5-25 mg 23x/hari. < 6 th 12,5 mg 2-3x/hari. Contoh produk: Dramamine, Antimo,

3. CHLORFENIRAMIN MALEAT (CTM)

Indikasi:

hay fever, urtikaria, asma bronkial, rhinitis alergi, dan alergi lainnya. Dosis: dewasa 4 mg, anak-anak dosis dewasa dinerikan 34x/hari. Contoh produk: Cohistan, Chlorphenon, Dehista,

4. DEKSKLORFENIRAMIN MALEAT
Adalah bentuk dekstor dari Klorfeniramin yang aktivitasnya dua kali lebih kuat. Indikasi: urtikaria, pilek, hay fever, eksim karena alergi, radang kulit. Dosis: dewasa 2 mg 3-4x/hari, anak-anak 0,15mg/kgBB/hari dalam dosis terbagi. Contoh produk: Polofar, Polarist, Polaramine, dll.

5. CYPROHEPTADIN
Indikasi:

rhinitis vasomotor, pruritus, urtikaria, dermatitis. Dosis: dewasa 4mg 3x/hari. anak-anak dosis dewasa. Contoh produk: Apeton, Glocyp, Heptasan, dll

6. CETIRIZIN
Indikasi: rhinitis alregi musiman dan tahunan, urtikaria idiopatik kronik. Tidak memiliki efek samping sedasi. Dosis: dewasa 10 mg 1x/hari, anak-anak dosis dewasa. Kontra indikasi untuk wanita hamil dan menyusui, penyakit ginjal berat. Contoh produk: cerini, Cetymin, Cirrus, Incidal, dll.

7. LORATADIN
Indikasi: rhinitis alergi, conjungtivitis alergi, urtikaria kronik dan alergi kulit lain. Dosis: dewasa 10mg 1x/hari, anak >30kg 10mg/hari, anak <30kg dosis dewasa. Tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui. Tidak memiliki efek samping sedasi. Contoh produk: Allohex, Alloris, Follerin, dll

8. MEBHIDROLIN
Indikasi:

urtikaria, rhinitis, eksim, dan gangguan alergi lain. Dosis: dewasa dan anak>10 th 100300mg/hari. Anak 5-10 th 100200mg/hari, anak 2-5 th 50150mg/hari, anak<2th 50-100mg/hari. dalam dosis terbagi. Contoh produk: histapan, Interhistin, Incitin, dll.