Farmakologi kloramfenikol

Bennet

Kloramfenikol
Kloramfenikol memiliki spektrum aktivitas yang luas dan terutama bersifat bakteriostatik, namun dapat
bersifat bakterial terhadap Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis dan Streptococcus
pneumoniae.

Farmakokinetik.
Untuk penggunaan oral,
Chloramphenicol tersedia sebagai dasar kapsul untuk mengurangi rasa pahit dan untuk i.v. Atau i.m.
Gunakan sebagai ester suksinat yang larut. Kloramfenikol suksinat dihidrolisis menjadi kloramfenikol
aktif dan ada banyak variasi individual dalam kapasitas untuk melakukan reaksi ini. Kloramfenikol tidak
aktif dengan konjugasi dengan asam glukuronat dalam hati (il / 2 5 jam pada orang dewasa). Pada
neonatus, proses glukuronidasi lambat, dan konsentrasi plasma sangat bervariasi terutama pada
neonatus prematur (lihat di bawah). Pemantauan konsentrasi plasma sangat penting jika digunakan
pada neonatus dan bayi, dan pada orang dewasa dengan infeksi serius. Chloramphenicol menembus
dengan baik ke semua jaringan, termasuk CSF dan otak, bahkan jika tidak ada peradangan meningeal.

Kegunaan. Keputusan untuk menggunakan kloramfenikol untuk infeksi sistemik dipengaruhi oleh efek
toksiknya yang jarang namun serius (lihat di bawah). Perannya pada meningitis dan abses otak sebagian
besar telah digantikan oleh sefalosporin spektrum luas seperti sefotaksim dan ceftriaxone, namun
merupakan agen lini kedua untuk indikasi ini, dan untuk epiglotitis haemophilus pada anak-anak.
Kloramfenikol dapat digunakan untuk infeksi salmonella (demam tifoid, septikemia salmonella) namun
siprofloksasin sekarang disukai. Pemberian topikal efektif untuk konjungtivitis bakteri.

Efek sampingnya meliputi gangguan gastrointestinal yang cenderung ringan. Neuritis optik dan perifer
terjadi dengan penggunaan jangka panjang (yang harus dihindari) namun jarang terjadi. Penggunaan
kloramfenikol sistemik didominasi oleh fakta bahwa hal itu dapat menyebabkan langka (antara 1:18 000-
100 000 kursus) meskipun kerusakan sumsum tulang serius. Ini adalah dua jenis:
1. Depresi eritrosit, pembentukan platelet dan leukosit yang reversibel tergantung dosis, terjadi pada
awal pengobatan (reaksi obat terlarang tipe A);
2. Anemia aplastik yang khas (mungkin ditentukan secara genetis), tidak terkait dosis, dan biasanya fatal
yang cenderung berkembang selama, atau bahkan beberapa minggu setelah, pengobatan jangka
panjang, dan kadang-kadang kembali terpapar obat ('tipe B' merugikan Reaksi) (karena itu hindari kursus
berulang); Hal ini juga terjadi, jarang, dengan tetes mata.

Depresi sumsum dapat dideteksi pada tahap awal dan dapat dipulihkan dengan sering memeriksa
jumlah darah penuh. Sindrom 'abu-abu bayi' terjadi pada neonatus sebagai
Keruntuhan sirkulasi di mana kulit berkembang a
Warna abu-abu sianotik Hal ini disebabkan oleh tingginya kloramfenikol
Konsentrasi plasma akibat kegagalan
Hati untuk konjugasi, dan ginjal untuk mengekskresikan
obat.