OBAT-OBAT ANTIHISTAMIN

FANNY TRINATA 030.07.088

Klasifikasi Anti Histamin

Generasi 1 (klasik) Antihistamin 1 Klasifikasi Antihistamin Anthistamin 2 Generasi 2 (non-klasik) Generasi 3

Antihistamin 3
Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

Antihistamin 1 Generasi 1

Etanolamin

Etilendiamin

Alkilamin

Piperazine

Fenotiazin

Golongan tambahan

Carbinoxamin

Antazolin

Bropheniramine

Hydroxyzine

Promethazine

Cyproheptadine

Dymenhydrinate

Pyrilamine

Chlorpheniramine

Cyclizine

Hidroksizin hidroklorid

Diphenydramine

Meclizine

Mebhidrolin napadisilat

Doxylamine

Ketotifen

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

Antihistamin 1 Generasi 2

Alkylamine

Piperazine

Phatalazinones

Piperidine

Acrivastine

Cetirizine HCl

Azelastine HCl

Levocabastine HCl

Loratadine

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

Antihistamin 1 Generasi 3

Metabolit

Enansiomer

Desloratadine

Levocetirizine

Fexofenadine
Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

KLASIFIKASI ANTIHISTAMIN BERDASARKAN EFEK SEDATIF

Antihistamin ( AH1) Generasi Ketiga

Desloratadine

Fexofenadine

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

Nama generik

Dosis dan cara pemberian

Efek samping

Kontraindikasi

Antazolin 25,50 mg/tablet/vial

Dewasa : 4x25-50 mg/hari Peroral, parenteral Anak : Maksimum 150 mg/hari

Dewasa : 1x10-20 mg/hari Anak : 2mg/10 kg BB/hari Dewasa : 10-50 mg, IM 3 x 25-50 mg/hari peroral, parenteral Anak : 3x5 mg/kg BB/hari Dewasa : 4-3 x 25-50 mg/hari peroral 6 yahun : 50-100 mg/hari <6 tahun : 50 mg/hari peroral/dosis terbagi

Gangguan lambung

Kehamilan

Astemizol 10 mg/tab

Ganguan kardiovaskular Pertambahan berat badan

Kehamilan Anak < 2 tahun

Difenhidramin 25 mg/tab 10,50 mg/vial

Gangguan SSP Ganguan kardiovaskular Gangguan darah Interaksi alkohol dan antidepresan Eforia Nyeri kepala Hipotensi

Bayi < I tahun prematur Laktasi

Hidroksizin 25 mg/tab

Asma akut Prematur

Homoklorsiklizin Dewasa dasar : Bertran K. Farmakologi dan Klinik Edisi Mengantuk 10 mg/tab 8.Jakarta: Salemba 2-3 mg x10 mg / 2-3 x 10 Pusing Medika. 2002 mg/hari

Asma akut Prematur

Nama generik Klorfeniramin 4 mg/tablet

Dosis dan cara pemberian Dewasa : 3-4 x 4 mg/hari per oral Anak < 12 tahun : 3-4 x 2mg/hari per oral Dewasa : 3 x 25-50 mg/hari peroral, parenteral

Efek samping Sedatif Eforia Hipotensi Nyeri kepala

Kontraindikasi Bayi Prematur

Feniramin hidrogen maleat 25,50 mg/tablet/vial

Loratadin 10 mg/tablet 5 mg/5 ml

Dewasa : 2-3 x 4 mg/hari dosis maksimum Anak : 12 mg/hari Dewasa : 2 x 60 mg/hari per oral Anak : 2 x 30 mg/hari

Sedatif Nyeri kepala Mulut kering

Kehamilan Laktasi Asma akut

Mebhidrolin napadisilat 50 mg/tablet

Nyeri kepala Mulut kering

Glaukoma Hipertrofi prostat

Mekuitazin Dewasa : Kulit kering 5 mg/tablet 2 x 5 mg/hari Konstipasi 2,5 mg/ml Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi
8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

Glaukoma Adenoma prostat

Nama generik Oksotamid 30 mg/tablet

Dosis dan cara pemberian Dewasa : 30 mg/hari per oral Anak : 0,5 mg/kgBB/hari Dewasa : 3-4 x 25 mg/hari per oral

Efek samping Kelelahan Gangguan darah Penekanan SSP

Kontraindikasi Prematur Koma Laktasi

Prometazin 25 mg/tablet

Sedatif kuat Lemas otot Mual Fotosensitivitas Interaksi dengan alkohol Antihipertensi Pusing Mengantuk Penglihatan kabur

Prematur Koma Laktasi

Siproheptadin 4 mg/tablet

Dewasa : 2-3 x 4 mg/hari dosis maks Anak : 12 mg/hari

Glaukoma Hipertrofi Prostat

Terfenadin 60 mg/tablet

Dewasa : Nyeri kepala 2 x 60 mg/hari Mulut kering per oral Anak : dasar dan Klinik Edisi Bertran K. Farmakologi 2 x 30 mg/hari 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

Kehamilan Laktasi

Golongan obat dan contohnya 1.Etanolamin Difenhidramin Dimenhidrinat Karbinoksami n maleat 2.Etilendiamin Tripelenamin HCL Tripenelamin sitrat Pirilamin maleat

Antihistamin

Sedatif

Antikolinergik

Antiemetik

+ s/d ++

+ s/d +++

+++

++ s/d +++

Efek samping saluran cerna +

+ s/d ++

+ s/d ++

+++

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

Golongan obat dan contohnya 3. Alkilamin Bromfeniramin maleat

Antihistamin

Sedatif

Antikolinergik

Antiemetik

++ s/d +++

+ s/d ++

++

Efek samping saluran cerna +

Klorfeniramin maleat
Deksbromfenir amin maleat 4. Piperazin Klorsiklizin HCL Siklizin HCL Siklizin laktat Meklizin HCL
Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi Hidroksizin HCL 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

++ s/d +++

+ s/d +++

+++

Golongan obat dan contohnya 5. Fenotiazin Prometazin HCL

Antihistamin

Sedatif

Antikolinergik

Antiemetik

+ s/d +++

+++

+++

+++

Efek samping saluran cerna -

Metdilazin HCL
6. Piperidin (antihistamin non sedatif) Terfenadin Astemizol Loratadin ++ s/d +++ + s/d + s/d -

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

EFEK SAMPING ANTIHSTAMIN -1

Antihistamin Generasi Pertama
Alergi fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis

Kardiovaskular hipotensi postural, palpitasi, refleks takikardia, trombosis vena pada sisi injeksi (IV prometazin)

Sistem Saraf Pusat drowsiness, sedasi, pusing, gangguan koordinasi, fatigue, bingung, reaksi extrapiramidal

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

EFEK SAMPING ANTIHISTAMIN -1

Antihistamin Generasi Kedua Dan Ketiga):
Alergi fotosensitivitas, shock anafilaksis, ruam, dan dermatitis. SSP mengantuk/ drowsiness, sakit kepala, fatigue, sedasi Respiratori mulut kering

Respiratori dada sesak, wheezing, mulut kering, epitaksis dan nasal burning (nasal spray)

Genitourinari urinary frequency, dysuria, urinary retention

Gastrointestinal epigastric distress, anoreksi, rasa pahit (nasal spray)

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

ANTIHISTAMIN 2
Farmakokinetika
Bioavailabilita - 50% ranitidine dan famotidine - 90% nizatidin Eliminasi terutama di ginjal.

Farmakodinamika

Penghambat histamin pada reseptor H2 secara selektif dan reversible,

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

DOSIS OBAT ANTIHISTAMINE 2

Obat Simetidin
Ranitidin Famotidin

Dosis 4 x 300 mg
2 x 150 mg/hari 1 x 40 mg/hari ( u/ tukak lambung atau tukak duodenum aktif)

Nizatidin
Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

1 x 300 mg/hari

HISTAMIN-3
Reseptor H3 => jaringan neural dan sisi presinaps Stimulasi => inhibisi pelepasan neurotransmitter.

Efek nya sama dengan Histamin1

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

ANTIHISTAMIN- PENGHAMBAT RESEPTOR H3 = AH3

Iodophenpropit Clobenpropit Thioperamide

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

References
Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi

8.Jakarta: Salemba Medika. 2002

Bertran K. Farmakologi dasar dan Klinik Edisi 8.Jakarta: Salemba Medika. 2002